点眼薬は、水性または油性の溶液または最高級の懸濁液です。 薬用物質。 目のための他の薬のように、それらは無菌で安定していなければならず、肉眼で見える機械的不純物を含んではいけません。
点眼薬の主な要件は、GFHの一般的な記事No. 319に記載されています。
調理中 目薬 それらの無菌性は、熱滅菌（原薬の安定性が許す場合）と無菌状態の順守によって保証されます。 しかし、最初のアプリケーション（ボトルの開封に関連する）ですでに、ドロップにミクロフローラが播種されています。 熱殺菌に加えて、薬局の条件の下で準備さ\u200b\u200bれたほとんどの点眼薬に抗菌物質が導入され、保管中のような無菌性が維持されます。 適用されたとき。 これらには、メルチオレート（0.005％ ), エタノール塩化水銀（0.01％）、塩化シチルピリミジン（0.01％）、クロレトン（0.6％）、ニパギン（0.1％）、クロラムフェニコール（0.15％）、ベンジルアルコール（0.9％） 。 最も有効な抗菌効果は、ホウ酸の存在下で提供されます。
点眼薬は、涙液に関してアイソトネーションが必要です。 目に注射したとき。 非等張溶液は、涙液と溶液の浸透圧の違いによって引き起こされる痛みのように見えます。 点眼液の等張化は、等張性塩化ナトリウム溶液（0.9±0.2％）または別の等張性溶媒で調製することにより達成されます。 そのような溶液の浸透圧は涙液の浸透圧に近づくので、目薬中の薬物の含有量が4％を超える等濃度の濃度ではもはや必要ではありません。
点眼薬の溶媒は多くの場合注射用の水であるため、治療効果の期間は短く、その結果、患者は頻繁に点眼を行う必要があり、その結果、目に悪影響を与える可能性があります：薬物に対するアレルギーがしばしばあるため、感染の可能性が高まります。 これに関して、点眼剤の形で使用される薬物の作用持続時間を増加させることが望ましい。 これは、溶液の粘度を高める物質を導入することで可能になりました。 後者として、ポリビニルアルコール、メチルセルロース（1％溶液の形態）またはカルボキシメチルセルロースナトリウムを使用できる。
点眼薬では、原薬の安定性も確保する必要があります。 ガラス容器での目の溶液の熱滅菌と長期保存は、酸化、アルカリ加水分解などによる多くの薬用物質（アルカロイド、鎮痛剤など）の破壊につながります。薬局での点眼薬の製造では、多くの場合、それらを安定させる必要があります。 。副作用に対する薬物の耐性を高める補助物質の追加。
点眼薬で安定させるために、亜鉛塩、いくつかのアルカロイド、ノボカイン、メサトーンが使用されます。 等張ホウ酸溶液（1.9％）。 アドレナリンとフィゾスチグミンの塩の場合、100 mlの溶液ごとに100 mgの亜硫酸ナトリウムが添加されます。 アトロピン、エフェドリン、ピロカルピンおよびスコポラミンの塩の溶液の安定化は、塩化ナトリウム、一置換および二置換リン酸ナトリウムを使用して行われます。
眼の膜に機械的損傷を引き起こす可能性のある浮遊粒子から放出するには、 目薬 最高品質のろ紙でろ過され、長繊維の小さなボールがフィルターの下に置かれます。 ろ過後、溶液の濃度とその総量が、確立された標準で許容される以上に減少しないようにすることが重要です。
薬局の処方でよく見られる処方の点眼薬の製造では、指定された時間枠で計算された薬局内ブランク-濃縮液の助けを借りることをお勧めします。 これにより、点眼薬の準備が迅速化され、少量の液体をろ過する必要がなくなります。 GFCの指示に従って、点眼薬に使用される濃縮液および点滴自体は、無菌条件下で調製する必要があります。
No.135。Rp。：ソル。 スルファシルナトリ20％10.0 DS。 目薬
スルファシルナトリウム（アルブシド）の滴は、これに必要な事前に洗浄および滅菌された容器（分注ボトルを含む）で注射用に水で調製されます。 2 gのスルファシルナトリウムを5 mlの注射用水に溶解し、得られた溶液を注射用水で事前に洗浄した小さなペーパーフィルターで濾過して、乾燥した滅菌ボトルに入れます。 次に、残りの水を溶液に加え、同じフィルターに通して10 mlの溶液を得ます。
No.136。Rp。：リベフラビニ0.001
Ac。 アスコルビニシ0.1
水溶液 プロ注入。 10.0
MDS 目薬
アスコルビン酸は、注射用水に溶解されています。 リボフラビンは1：5000溶液（薬局内ブランク）として投与されます。
No.137。Rp。：ソル。 ピロカルピニ塩酸塩1％10.0
DS。 1日に3〜4回、各目に1〜2滴
レシピに示されている塩酸ピロカルピンの溶液は非常に低張であり、眼に点滴すると不快感を引き起こすため、塩化ナトリウムで等張化する必要があります。 等張等価物の対応する計算は、pのGFで与えられます。 997.薬局方の表（および現在の教科書の「注射液」のセクション）から、塩化ナトリウムに対するピロカルピン塩酸塩の等張性当量は0.22である、つまり1 gのピロカルピン塩酸塩は0と同じ浸透圧を作り出す 塩化ナトリウム22 g。 したがって、溶液を塩化ナトリウムの等張濃度にするために、次のことを行う必要があります。
重さの量の塩化ナトリウムを注射用水に溶解し、0.1 gのピロカルピン塩酸塩をこの溶液の半分（5 ml）に溶解し、洗浄したフィルターを通して分注フラスコにろ過し、次に残りの溶液をフィルターを通して溶液に加える。 ピロカルピン塩酸塩はリストAの物質であることを思い出して、フラスコを休暇用に作成します。ラベル「取り扱いに注意」が接着されています。
No. 138. Rp。：ノボカニーニ0.1
ジンチスルファチス0.025
Ac。 ボリチq。 s。 ut f。 sol。 イソトニカ10.0
DS。 1日3回2滴
レシピは、等張溶液を得るために必要なホウ酸の量の計算を提供します。これは上記の例と同様に実行されます。 休日を早めるために、ブランク「ホウ酸の2％溶液中の硫酸亜鉛の0.25％溶液」を使用することもできます。これは10 mlを服用し、ノボカイン0.1 gを溶解します。
抗生物質製剤、特に硫酸ストレプトマイシンとクロラムフェニコールは、点眼薬で広く処方されています。 安定性を高めるために、抗生物質を含む点眼液は滅菌緩衝液で調製されます。 したがって、例えば、クロラムフェニコールを含む点眼剤は、次の組成を有するホウ酸塩緩衝液で調製されます。
塩化ナトリウム
四ホウ酸ナトリウムAA 0.2
ホウ酸1.1
蒸留水100.0
指定されたソリューションは、100°Cで30分間滅菌済みです
他の抗生物質の点眼薬は、等張性塩化ナトリウム溶液を使用して調製されます。 ベンジルペニシリンナトリウム（カリウム）塩が20,000〜100,000 IU / mlの濃度の点眼液に使用される場合、スコポラミン、アトロピン、ジオニン、およびモルヒネ溶液も溶媒として使用されます。
最近、Yu。F. Maychukら。 新しい眼科用剤形が提案されています-涙液に溶解し、対応する薬用物質を含むポリマープレートである眼科用剤形フィルム。 眼科用フィルムは、まぶたの上に置き、涙液で湿らせ、弾力性を獲得し、10〜40分以内に徐々に溶解し、それらに含まれる水溶性の薬用物質を放出することによって使用されます。
目薬
点眼薬は、水性または油性の溶液、または薬物の最高の懸濁液です。 目のための他の薬のように、それらは無菌で安定していなければならず、肉眼で見える機械的不純物を含んではいけません。
点眼薬の主な要件は、GFHの一般的な記事No. 319に記載されています。
点眼薬の調製プロセスでは、熱滅菌（原薬の安定性が許す場合）および無菌状態の順守により、滅菌が保証されます。 しかし、最初のアプリケーション（ボトルの開封に関連する）ですでに、ドロップにミクロフローラが播種されています。 熱殺菌に加えて、抗菌薬物質は、保管および使用中の無菌性を維持するために、薬局の条件下で調製されたほとんどの点眼薬に導入されます。 これらには、メルチオレート（0.005％）、エタノール塩化水銀（0.01％）、塩化シチルピリミジン（0.01％）、クロレトン（0.6％）、ニパギン（0.1％）、クロラムフェニコール（0.15％）が含まれます ベンジルアルコール（0.9％）。 最も活発な抗菌効果は、ホウ酸の存在下で提供されます。
点眼剤は、涙液に関して等張性が必要です。 非等張液が眼に導入されると、涙液と液の浸透圧の違いにより痛みが現れます。 点眼液の等張化は、等張性塩化ナトリウム溶液（0.9±0.2％）または別の等張性溶媒で調製することにより達成されます。 そのような溶液の浸透圧は涙液の浸透圧に近づくので、目薬中の薬物の含有量が4％を超える等濃度の濃度ではもはや必要ではありません。
注射用の水は点眼液の溶媒として最もよく使用されるため、治療効果の期間は短く、その結果、患者は頻繁に設置する必要があり、その結果、目に悪影響を与える可能性があります：薬物に対するアレルギーがあることが多く、感染の可能性が高まります。 これに関して、点眼剤の形で使用される薬物の作用持続時間を増加させることが望ましい。 これは、溶液の粘度を高める物質を導入することで可能になりました。 後者として、ポリビニルアルコール、メチルセルロース（1％溶液の形態）またはカルボキシメチルセルロースナトリウムを使用できる。
点眼薬では、原薬の安定性も確保する必要があります。 ガラス容器での目の溶液の熱滅菌と長期保存は、酸化、アルカリ加水分解などによる多くの薬用物質（アルカロイド、鎮痛剤など）の破壊につながります。薬局での点眼薬の製造では、それらを安定させる必要があります。 。副作用に対する薬物の耐性を高める補助物質の追加。
亜鉛塩、いくつかのアルカロイド、ノボカイン、点眼液中のメサトーンを安定化させるために、等張ホウ酸溶液（1.9％）が使用されます。 アドレナリンとフィゾスチグミンの塩の場合、100 mlの溶液ごとに100 mgの亜硫酸ナトリウムが添加されます。 アトロピン、エフェドリン、ピロカルピンおよびスコポラミンの塩の溶液の安定化は、塩化ナトリウム、一置換および二置換リン酸ナトリウムを使用して行われます。
目の膜に機械的損傷を引き起こす可能性のある浮遊粒子を取り除くために、目薬は最高品質のろ紙でろ過され、長繊維の綿毛の小さな塊がフィルターの下に置かれます。 ろ過後、溶液の濃度とその総量が、確立された標準で許容される以上に減少しないようにすることが重要です。
薬局の処方箋によく見られる処方薬の点眼薬の製造では、指定された時間枠で計算された薬局内ブランク-濃縮液の助けを借りることをお勧めします。 これにより、点眼薬の準備が高速化され、少量の液体をろ過する必要がなくなります。 GFCの指示に従って、点眼薬に使用される濃縮液および点滴自体は、無菌条件下で調製する必要があります。
No.135。Rp。：ソル。 スルファシルナトリ20％10.0
DS。 目薬
スルファシルナトリウム（アルブシド）の滴は、これに必要な事前に洗浄および滅菌された容器（分注ボトルを含む）で注射用に水で調製されます。 2 gのスルファシルナトリウムを5 mlの注射用水に溶解し、得られた溶液を注射用水で事前に洗浄した小さなペーパーフィルターで濾過して、乾燥した滅菌ボトルに入れます。 次に、残りの水を溶液に加え、10 mlの溶液が得られるまで同じフィルターを通過させます。
No.136。Rp。：リベフラビニ0.001
Ac。 アスコルビニシ0.1
水溶液 プロ注入。 10.0
MDS; 目薬
アスコルビン酸は、注射用水に溶解されています。 リボフラビンは1：5000溶液（薬局内ブランク）として投与されます。
No.137。Rp。：ソル。 ピロカルピニ塩酸塩1％10.0
DS。 1日に3〜4回、各目に1〜2滴
レシピに示されている塩酸ピロカルピンの溶液は非常に低張であり、眼に点滴すると不快感を引き起こすため、塩化ナトリウムで等張化する必要があります。 等張等価物の対応する計算はGFHで与えられます。 薬局方の表から、塩化ナトリウムに対するピロカルピン塩酸塩の等張性当量は0.22である、つまり1 gのピロカルピン塩酸塩は0.22 gの塩化ナトリウムと同じ浸透圧を生成することがわかります。 したがって、溶液を塩化ナトリウムの等張濃度にするために、次のことを行う必要があります。
（（0.9-1・0.22）/ 100）・10 \u003d 0.068≈0.07
重さの量の塩化ナトリウムを注射用水に溶解し、この溶液の半分の量（5 ml）にピロカルピン塩酸塩0.1 gを溶解し、洗浄したフィルターを通して分注フラスコにろ過し、残りの溶液をフィルターを通して溶液に加えます。 ピロカルピン塩酸塩はリストAの物質であることを思い出して、フラスコを休暇用に作成します。ラベル「取り扱いに注意」が接着されています。
No. 138. Rp。：ノボカニーニ0.1
ジンチスルファチス0.025
Ac。 ボリチq。 s。 ut f。 sol。 イソトニカ10.0
DS。 1日3回2滴
レシピは、等張溶液を得るために必要なホウ酸の量の計算を提供します。これは上記の例と同様に実行されます。 休日を早めるために、ブランク「ホウ酸の2％溶液中の硫酸亜鉛の0.25％溶液」を使用することもできます。これは10 mlを服用し、ノボカイン0.1 gを溶解します。
抗生物質製剤、特に硫酸ストレプトマイシンとクロラムフェニコールは、点眼薬で広く処方されています。 安定性を高めるために、抗生物質を含む点眼液は滅菌緩衝液で調製されます。 したがって、例えば、クロラムフェニコールを含む点眼剤は、次の組成を有するホウ酸塩緩衝液で調製されます。
塩化ナトリウム
四ホウ酸ナトリウムAA 0.2
ホウ酸1.1
蒸留水100.0
指定されたソリューションは、100°Cで30分間滅菌済みです
他の抗生物質の点眼薬は、等張性塩化ナトリウム溶液を使用して調製されます。 ベンジルペニシリンナトリウム（カリウム）塩が20,000〜100,000 IU / mlの濃度の点眼液に使用される場合、スコポラミン、アトロピン、ジオニン、およびモルヒネ溶液も溶媒として使用されます。
最近、Yu。F. Maychukら。 新しい眼科用剤形が提案されています-涙液に溶解し、対応する薬用物質を含むポリマープレートである眼科用剤形フィルム。 涙液で湿らせたまぶたの後ろに置くことで目のフィルムを適用し、弾力性を獲得し、10〜40分以内に徐々に溶解し、それらに含まれる水溶性の薬用物質を放出します。
関連リンク：
I.S. Azhgikhinの資料に基づきます。 薬の技術。
Eye LFは、その使用方法に関連して特別なグループに割り当てられます。 ソビエトの有名な眼科医アカデミシャンV.P. フィラトフ（1875-1956）は次のように書いています。「人間の感覚の中で最も価値があるのは視覚器官であると誇張することなく言うことができます。」 人の周りの世界についての情報の90％は、視覚を通じて受け取ります。
目の粘膜は、体のすべての粘膜の中で最も敏感です。 機械的不純物、浸透圧と涙液の浸透圧とpH値によって眼に導入された薬物のpH値との不一致など、外部刺激に鋭く反応します。 涙液は、その中にリゾチーム（酵素ムロミダーゼ）が存在するため、微生物の保護バリアです。 さまざまな眼疾患では、涙液中のリゾチームの含有量が大幅に減少し、重篤な疾患を引き起こす微生物の増殖に貢\u200b\u200b献しています。 したがって、多くの薬物の一般的な要件に加えて、無菌性、安定性、等張性、機械的不純物と刺激作用の欠如、投与精度の要件が増加します。
現在、眼疾患の治療および予防では、工業生産の次の眼科用製剤が使用されています：点眼薬、軟膏、フィルム。 最も一般的な眼科LFは点滴です。
点眼薬が満たす必要がある主な要件：
無菌性;
機械的介在物の欠如;
快適さ（等張性、最適なpH値）;
化学的安定性;
アクションの延長。
1.無菌性を確保します。
これは主要な要件の1つです。 緑膿菌と黄色ブドウ球菌による点眼薬の汚染は特に危険です。 非無菌の点眼薬の点眼の結果として発生した失明のケースがいくつかありました。 微生物汚染はまた、保管中に点眼薬を不安定にします。 製造後数日で、非滅菌点眼液は、微生物汚染の目に見える兆候を示します-濁度、カビ、沈殿物。
点眼薬の無菌性は、注射液の無菌性と同じ方法-無菌条件下での調製および1つまたは別の滅菌方法を使用することによって達成されます。 点眼液を滅菌する方法は、温度暴露に対する溶液中の薬剤の耐性に依存します。 この点で、点眼薬は3つのグループに分けることができます。
第1グループには、安定剤を添加せずに8〜12分間、圧力下で蒸気滅菌できる点眼剤が含まれています。 これらは、アミドピリン、硫酸アトロピン、ホウ酸、ジコイン、ヨウ化カリウム、塩化カルシウム、塩化ナトリウム、ニコチン酸、塩酸ピロカルピン、プロセリン、リボフラビン、スルホピリダジン-ナトリウム、フラシリン、硫酸亜鉛、塩酸エフェドリン、およびリボフラビンを含む点眼液の溶液です アスコルビン酸およびグルコースなどと組み合わせて
2番目のグループには、安定剤を加えた点眼剤が含まれます。安定剤は、加圧蒸気または蒸気で滅菌できます。 化学的点眼薬を検討する場合、このグループのドロップは以下に与えられます。
3番目のグループには、熱的方法（ベンジルペニシリン、硫酸ストレプトマイシン、カラーゴール、プロタルゴール、レゾルシノールなど）で滅菌できない熱不安定性物質を含む点眼剤が含まれます。 このようなレーザーの液滴を滅菌するには、微孔性滅菌フィルターでろ過することができます。
無菌で作られた点眼薬、または無菌滴は、使用中に微生物で汚染される可能性があります。 これに関して、点眼剤に防腐剤を添加する必要があり、これは点眼剤に落ちる微生物の成長と繁殖を防ぎ、使用中ずっと無菌性を維持するのに役立ちます。 次の防腐剤が使用されます：クロロブタノール水和物（0.5％）、ベンジルアルコール（0.9％）、パラオキシ安息香酸エステル（ニパギンおよびニパゾール、0 "％）、第四アンモニウム塩（塩化ベンザルコニウム、0）1％）、 ソルビン酸（0.05-0.2％）。
点眼薬の保存料として提案されているレニングラード眼科医のグループは、クロラムフェニコール0.2％とホウ酸2％の混合物の追加を提案しています。
2.機械的な不純物がないことを確認します。
注射液と同様に、点眼薬はガラス、紙、または膜フィルターで同時に滅菌されます。
ろ過中に大きな損失が発生し、これが点眼薬の濃度の精度に影響するため、特に非常に低い濃度の薬剤では、濃縮溶液の使用に頼ります。
3.快適さを提供します。
ほとんどの場合、点眼薬を使用するときの不快感は、浸透圧と点眼液のpHと涙液中のpHの不一致によるものです。
通常、涙液の浸透圧は、血漿および等張性（0.9％）塩化ナトリウム溶液と同じです。 点眼薬はそのような浸透圧を有することが望ましい。 偏差は許容され、目薬は0.7から1.1％の濃度で不快感を引き起こすことが示されています。
時には医師は高張性点眼薬を処方します より速く、特に抗菌効果があります。 しかし、高張性の点眼薬は、子供たちによる忍容性が不十分です。
点眼薬の快適性は、pH値に大き\u200b\u200bく影響されます。 ほとんどの点眼薬のpHは4.5〜9です。
最適値は7.4です。 pH\u003e 9および< 4,5 глазные капли вызывают при закапывании сильное слезотечение, чувство жжения, рези.
4.化学的安定性を確保します。
点眼薬を安定化させる主な方法は、pH値の調整と、酸化しやすい物質を含む溶液への酸化防止剤の導入であり、緩衝液はpH値の調整に使用されます。 ほとんどの場合、1.9-2％のホウ酸が緩衝溶媒として使用されます。 抗酸化剤として：ナトリウム
亜硫酸塩、メタ重亜硫酸ナトリウム、トリロンB
5.長期にわたる行動の提供。
点眼薬の不利な点は、短期間の治療作用です。 これは、頻繁にインストールする必要があり、また目に危険をもたらします。 たとえば、緑内障患者における塩酸ピロカルピンの水溶液の最大血圧降下作用は2時間以内にしか観察されないため、1回のロールにつき最大6回点眼を行う必要があります。 水溶液の頻繁な点滴は、リゾチームを含む涙液を洗い流し、それによって感染の条件を作成します。
点眼薬の除去頻度を減らし、同時に眼組織との接触時間を長くすることは、結膜嚢からの薬物の急速な浸出を遅くする点眼液の組成に粘性溶媒を含めることを延長することによって達成できます。 オイル（精製ひまわり、桃、アプリコット）は、以前はそのような物質として使用されていました。 ただし、MC（0.5％-2％）、Na-CMC塩（0.5-2％）ポリビノール（1.5％）、および微生物PS aubazidanなどの合成親水性IUD（点眼薬により効果的な延長剤であることが証明されています） 0.1-0.3％）、ポリグルシンなど。これらの物質は目の粘膜を刺激せず、多くの薬物や防腐剤とも適合します。
作用の強化と延\u200b\u200b長は、結膜嚢内の物質の持続時間の増加、角膜を通しての遅いが完全な吸収によって説明されます。 たとえば、患者に2％Na CMCで調製した2％塩酸ピロカルピン溶液の点滴回数は、延長剤を追加せずに水溶液を6回点滴するのではなく、1日3回に減らしました。
点眼薬テクノロジー。
点眼薬は、結膜嚢への点滴用の最高級の懸濁液とエマルジョンである水性または油性溶液です。 溶媒は、注射用水、滅菌脂肪油-モモ、アー\u200b\u200bモンド、および流動パラフィンです。
工業生産の特徴は、酸化防止剤に加えて、容易に酸化する物質（モルヒネ塩酸塩、スルファシルナトリウム、アスコルビン酸）のガス保護、包装の改善（チューブ-ドロップ-スポイト）の使用です。
チューブスポイトのソリューションは、無菌条件下で第2クラスの清浄度の部屋で準備されます。 溶解は攪拌機を備えた反応器で行われ、溶液から機械的不純物が取り除かれ、滅菌ろ過が行われ、滅菌装置に集められて、その後のチューブ-スポイトの充填が行われます。
これと並行して、ケースとキャップはチューブ-ドロッパーで作られています。 高圧ポリエチレン顆粒からブロー成形およびスタンピングすることにより、機械上で容量が1.5 mlのケースがいくつかの段階で得られます。 穿刺用のピンが付いたキャップは、低圧PEの溶融ペレットから圧力下で注がれます。 製造後、それらは精製水で洗浄され、乾燥され、エチレンオキシドと10％CO2の混合物で2時間、40-50°Cでガス滅菌されます。 エチレンオキシドは、滅菌室で12時間保管することにより製品から除去されます。
次に、無菌条件下で、過剰な滅菌空気のあるユニットで、キャップを身体にねじ込み、計量ポンプを使用して薬剤の溶液を満たし、ヒートシールで密封します。
スポイトで満たされたチューブは、60 Wの電気ランプを使用して、白黒の背景に機械的な介在物がないかどうかを視覚的に確認します。
目の軟膏。
眼軟膏は、まぶたの上に置くことによって適用されます。 軟膏の組成は多様です-a / b、スルホンアミド、酸化水銀など。使用目的は異なる場合があります（消毒、麻酔、瞳孔の拡大または縮小、眼圧の低下）。
眼軟膏の一般的な要件（薬物分布の均一性、無関心、およびベースの耐性）に加えて、いくつかの追加要件が作成されます。
軟膏基剤には不純物が含まれてはならず、中性、滅菌、目の粘膜に均一に分布している必要があります。
目の軟膏は、無菌状態に合わせて準備する必要があります。
眼の軟膏中の薬物は、粘膜の損傷を避けるために最も分散した状態である必要があります。
眼軟膏の基礎として、10部のb / wラノリンと90部のワセリン（眼軟膏グレード）からなる混合物が以前に使用されました。 その準備は、通常のワセリンがエナメルを塗った反応器に溶かされ、そこに1〜2％の活性炭が加えられるという事実にあります。 さらに1〜2時間150℃に加熱した後、混合物をろ過します。 最近、ガム、アルギン酸ナトリウム、CMCナトリウムなどのIUDゲルは、眼軟膏のベースとしてますます使用されています。 欠点：微生物の影響で腐敗しやすく、防腐剤（ニパギン+ニパゾール、0.12％+ 0.02％、ソルビン酸0.1-0.2％）が必要です。
眼軟膏の技術は、このLFのすべての要件を考慮しています。
パッキング：最も便利な-スクリューキャップ付きチューブ。 チューブにはねじ込み式の先端を取り付けることができ、まぶたの軟膏を入れることができます。
アイフィルム。 （HFP）。
それらは、滑らかなエッジを持つ長円形のプレートです（長さ6〜9 mm、幅3〜4.5 mm、厚さ0.35 mm、重量0.015 g）。
HLPには、他の点眼薬に比べて多くの利点があります：その助けを借りて、作用を延長し、眼の組織内の薬物濃度を高め、注射回数を1日5-8回から1-2回に減らすことができます。 HLPは結膜嚢に配置され、10〜15秒で涙液で湿り、弾力性があります。 20〜30分後、フィルムは粘性のあるポリマーの固まりに変わり、約90分後に完全に溶解し、薄くて均一なフィルムが作成されます。
フィルム形成剤として、ポリアクリルアミドまたはアクリルおよびビニルモノマーとのコポリマー、ポリビニルアルコール、NaKMTS。 SODIの基礎が提案されています：60部のアクリルアミド共重合体、20部のビニルピロリドン、20部のアクリル酸エチルおよび50部の可塑剤-ポリエチレングリコールスクシネート。
SODテクノロジー：反応器で、16〜18％のポリマー溶液が得られ、96％エタノールと混合して成分を緩め、水を加え、混合物を50°Cに加熱し、完全に溶解するまで攪拌し、30°Cに冷却してろ過します。 それとは別に、薬物溶液を調製し、ポリマー溶液に導入します。 得られた組成物を1時間撹拌し、2時間遠心分離して気泡を除去した。 得られた溶液を金属テープの表面に塗布し、チャンバー内で40〜48°Cの温度で乾燥させた後、38°Cまで冷却し、フィルムをロールの形でテープから取り除きます。 6〜8時間放置して、ひずみストレスを緩和します。 10個入りのブリスターパックと段ボール箱入りのHLPスタンプの助けを借りて受け取りました。 エチレンオキシドとCO2の混合物による滅菌。
有望な形態は、ゲンタマイシン硫酸塩とトリメカインを含むコラーゲンに基づいて得られる眼内薬です。 それらは手術中に目の前房に裾上げされ、徐々に薬物を放出します。 HLPは10日目に完全に溶解します。
コンタクトレンズ -長期効果を提供する薬で満たされたカップの形のゼラチン。
点眼薬の生産のための技術的プロセス 産業条件
工場の点眼薬は、注射ソリューションの工場技術のすべての要件に準拠して準備されています。 工場では、点眼剤は注射用の水溶液と、滅菌脂肪油（桃、アーモンド）、流動パラフィン（油性ピロホス溶液0.01％および0.02％）の水溶液の形で調製されます。 懸濁液およびエマルジョンの形で。
点眼薬の工業生産の特徴
次の機能が区別されます。
酸化防止剤の使用および容易に酸化する物質（スルファシルナトリウム、アスコルビン酸）のガス保護。
防腐剤の導入：防腐剤塩化ベンザルコニウムは、目薬の一部であるアレルゴジル/アゼラスチン/0.05%溶液-ドイツ製。
延長剤の導入（MC-ピロカルピン塩酸塩、CMCナトリウム、ポリビニルアルコールの点眼剤の調製用- のために眼科用眼科用ゲルの調製-フィンランド製）
包装の改善：スポイトチューブ、スポイトボトル。
目の軟膏
眼軟膏は、目の結膜に適用されたときに均一な連続膜を形成することができるソフトコンシステンシーの剤形です。 眼軟膏は、結膜嚢に下まぶたの床を敷くため、またはまぶたの皮膚と縁を潤すために処方されます
眼軟膏の要件 . 眼軟膏の場合、皮膚軟膏の一般的な要件に加えて、いくつかの追加要件が作成されます。
軟膏基剤には異物や不純物が含まれていてはならず、無菌で中性で、目の粘膜に均等に分布している必要があります。
懸濁液の種類によって投与される医薬品は、目の粘膜の損傷と不快感を避けるために、最小限の分散度に粉砕する必要があります。
薬の流涙と浸出を避けるために、軟膏のpH値は涙液のpHに対応する必要があります。
他のような目の軟膏 剤形 目のために、無菌状態の下で準備さ\u200b\u200bれて。
軟膏基金
眼軟膏の基礎として、GF XIは、軟膏が非公式（ベースが親油性、親水性、吸収性）の場合、「眼軟膏用」ワセリングレード（90部）と無水ラノリン（10部）の合金の使用を推奨します。 混合物を溶かし、熱いうちにろ過して滅菌瓶に機械的不純物を放出し、180°または200°の空気で滅菌します（時間はベースの質量によって異なります）。 その中のラノリンの含有量に基づく基礎は、眼の粘膜への軟膏の固定と薬用物質のより完全な戻りに貢献します。 眼軟膏の調製には、「眼軟膏用」の種類のワセリンが使用されます。 それがない場合、通常のワセリンは、空気滅菌器で攪拌しながら150°の温度で1〜2時間、1〜2％の量の活性炭で物質を還元するワイスマン法に従って特別な洗浄を受けます。 熱いワセリンはろ過され、還元物質がないかどうかチェックされます。 抗生物質を使用した多くの眼軟膏は、無水ラノリンとワセリンの比率4：6の合金に基づいて調製されます。 また、高分子化合物のゲル-親水性基剤（メチルセルロース、CMCナトリウム、アルギン酸ナトリウムなど）は、眼軟膏の基剤として提案されています。 基礎は目の粘膜上に十分に分布しており、薬用物質を簡単に放棄しますが、微生物汚染を受けます。 そのため、ソルビン酸、塩化ベンザルコニウムなどの防腐剤が組成物に導入されます。浸透圧の差が大きいため、ポリエチレンオキシドベースの使用は推奨されません。 m / vなどのエマルジョンベースは、強いぼやけた視界と安定化の必要性のため、あまり適していません。
目の軟膏技術 条件 薬局
眼軟膏の組成物中の物質は、皮膚軟膏への導入に関する一般規則に従って投与されます。 水溶性の薬用物質（アルカロイド、ノボカインなどの塩）を最小量の水に溶かし、ベースと混合し、それを部分的に加えます（軟膏-エマルジョン）。
レゾルシノールと硫酸亜鉛は、皮膚軟膏とは異なり、水に溶けます。 不溶性または難溶性の医薬物質：ゼロフォーム、酸化亜鉛、酸化水銀は、液体、関連する塩基（流動パラフィン、グリセリン、または精製水）で分散すると、微粉末の形で塩基に導入されます。 塩基に可溶な物質はそこに溶解します。
眼軟膏は黄色の酸化水銀2％（HF X）の軟膏で、ワセリン油2部（薬物の分散用）、無水ラノリン-16部、眼軟膏用ワセリン品種-80部に基づいて調製されます。 準備：黄色の酸化水銀を等量の滅菌流動パラフィンで注意深く分散させ、その後、完成した滅菌ベースを部分的に加えます。 黄色の水銀軟膏が処方されるすべての場合（濃度に関係なく）、それは常に薬局方に基づいて眼軟膏のために準備されます。 注文番号214に基づく標準処方は、下垂体軟膏1と 2% 眼科ベースで調製されたチアミン軟膏0.5および1％-無水ラノリンを含むワセリン（90:10）。 目の軟膏の品質管理は、皮膚軟膏と同様に行われ、不均一な軟膏の顕微鏡法で均一性をチェックします。 薬局で準備された眼軟膏は、滅菌羊皮紙パッド付きのねじ込み式プラスチック蓋付き滅菌瓶に分配されます。
工場での眼軟膏の製造の特徴
これらには以下が含まれます。
適切な装置を使用して軟膏基剤に不溶の薬用物質を粉砕し、穴径0.1mmのふるいを通してふるいにかける。
iMタイプのエマルジョンベースの広範な使用により、ベースからの放出の効率を高めることにより原薬の用量を大幅に減らすことができるため、ベースの範囲を拡大し、
内面にニスを塗った金属チューブは、軟膏をパッケージングするために使用され、金属が医薬物質と接触するのを防ぎます;軟膏を1回投与するための高分子材料が一般的になりつつあります。
より高度な眼科用剤形を見つけるための科学的研究の結果として、国内の研究者は新しい剤形-眼科用剤形フィルムを提案しました。
眼科用薬物フィルム （HFP）、 特徴的
HLPは楕円形の機械的に強固な固体プレートで、滑らかな端と長さ6〜9 mm、幅3〜4.5 mm、厚さ0.35 mm、平均重量0.015 gの平らな表面を備えています。
眼科用薬用フィルムの利点次のとおりです。
薬物の正確な投与量;
薬物の作用の延長と増加 彼らの目の組織内の治療濃度;
薬の注射回数が1日1〜2回に減少する;
治療コースの2〜3倍の減少;
輸送の便利さ、医薬品の経済的な使用。
ポリアクリルアミドまたはそのアクリルおよびビニルモノマーとのコポリマー、ポリビニルアルコール、ナトリウムCMCは、皮膜形成剤として使用されます。
HFP製造の技術プロセスの段階これらには、ポリマー溶液の調製、薬物溶液の調製、溶液の混合、脱気、フィルムウェブのキャスティング、フィルムの調製、スタンピング、パッケージング、滅菌、品質管理が含まれます。 HFP品質評価は、物理化学的特性（光沢、表面粗さ、亀裂、裂け目、弾性、強度）に従って実行されます。 眼科用フィルムは、塩酸ピロカルピン、ジカイン、硫酸アトロピン、フィブリノリシン（400単位）、SILP Pilaren（酒石酸アドレナリンを含む塩酸ピロカルピン）などで製造されます。
技術と品質を改善する主な方向 眼科用剤形
点眼薬のろ過、投与、包装、および滅菌のためのデバイスおよび装置の開発。
賦形剤の範囲の拡大：防腐剤、安定剤、延長剤。
製剤の統一、点眼薬の薬局内調達の拡大、ソリューション;
使い捨て包装での工場生産の眼用剤形の範囲の拡大。
眼科用使い捨て剤形は次のとおりです。
ラメル-ゼラチン状の塊の組成にさまざまな薬用物質を含む、直径3 mmのゼラチン状の楕円形ディスク。
ミニマ-溶液4〜12滴または軟膏0.5 gの容量のポリマー製容器。 容器の形状により、内容物を粘膜に押し付けることにより、薬剤を簡単に開けて投与できます。 最小値を開くとスローされます。 それらは、エチレンオキシドで滅菌された粒状の高圧ポリエチレンから特殊な成形機で作られます。 分注機の滅菌溶液または軟膏で満たします。 充填後、それらは無菌条件下で密封され、再び滅菌されます。
凍結乾燥形態の点眼薬（ポリグルシンに基づくリボフラビンとの複合組成物の点眼薬）、Cyclolipのリポソーム点眼薬などの放出がマスターされました。
目標：点眼薬、ローションの準備、休暇の手配、品質の評価ができるようになります。
材料機器
1.表。 2. 10〜20 mlの容量のペニシリンバイアル。 3.シリンダー：5 ml、10 ml、ガラス漏斗、スティック、コースター。 4.さまざまなサイズの乳棒、蒸発磁器カップ、20、50 gの容量の軟膏ガラス瓶、蓋付きモルタル。 5.バスは電気式です。 6.さまざまな標準サイズのSCM重量、重量、1キロまでの技術的な薬局スケール。 7.無灰フィルター、ガラスフィルターNo. 2およびNo. 3。 8.軟膏基剤を加熱および溶融するためのヒーター。 6.薬用の滅菌物質、補助物質、および軟膏の基剤。 9.金属またはプラスチックのへら、セルロイドプレート（スクレーパー）。 10.医薬品、濃縮溶液。 11.脱脂綿、ろ紙。 8.はさみと紙のカプセル。 9.アルコール-エーテル混合物（1：1）。 10.ラベル：「外部」、「目薬」、「暗い場所に保管」、「8 0С-150Сの温度の涼しい場所に保管」、剤形の調剤登録のための補助材料。 11. POK-3ボトルのキャップを圧着する装置。 12.機械的介在物の注入ソリューションを監視するデバイスUK-2。 13.蒸気および空気滅菌器、滅菌および滅菌装置。 14.澱粉ペースト。 15.点眼薬およびローションを放出するために準備および装飾されたサンプル。
制御質問
1.眼科診療で使用される剤形。 目の投与形態の製造に必要な条件。 点眼薬の要件。
2.点眼薬の技術の特徴。 容器および包装用包装。
3.点眼薬の溶液をろ過するために使用されるフィルター材料。
4.点眼薬の等張化に使用される物質。 点眼薬に使用される緩衝液。
5.点眼薬の調製に使用される濃縮溶液の調製および保存の条件。 点眼薬の製造に使用される機器。
6.点眼薬の休暇とその保存期間。 点眼薬とローションの品質の評価。 アイフィルム。
教育資料
眼用剤形-目の粘膜への点滴注入に使用される剤形のグループ。
目の粘膜の特徴は、体のすべての粘膜と比較して最大の感度です。 それは外部刺激に鋭く反応します：機械的包有物、浸透圧の不一致、および眼に導入されたpH値 薬 浸透圧と涙液のpH。
涙液は微生物の保護バリアです。 健康な眼では、それは殺菌性であり、これは結膜に入る微生物を溶解することができるリゾチーム（ムロミダーゼ）の存在によって説明されます。 しかし、目の病的状態では、涙液中のリゾチームの含有量は大幅に減少します。
微生物の別の保護バリアは角膜上皮です。 この障壁が損傷すると、一部の微生物が急速に増殖し、視力喪失などの深刻な病気を引き起こします。
したがって、眼科用剤形の製造のためには、視覚器官の解剖学的、生理学的および生化学的特性、ならびにこの剤形群の治療活性に影響を及ぼす要因を考慮する必要があります。
点眼薬の正しい使い方に患者の注意を引くには、薬局の労働者が必要です（図81）。
図 81。 目への適切な点眼
消費者情報
1.手を洗ってください。
2.液滴ボトルが透明な場合は、使用前に溶液を確認します（色が変化した場合、沈殿物がある場合）。
3.頭を後ろに傾け、天井を見てください。
4.下まぶたを指で下に引きます。
5.下まぶたの後ろに形成された空洞に、ピペットまたはバイアルから溶液を1滴落とします。 ミラーを使用するか、誰かに助けを求めることができます。
ピペットまたはボトルの先端をできるだけ目に近づけ、触れないようにすることが重要です。
6.可能であれば、まばたきを30秒間まばたきせずに開いたままにします。
7.インストールの効率を上げるには、目の外側の角を指で押して、1分間のまばたきを防ぎます。
8.バイアルをしっかりと閉じます。
眼科用剤形は4つのタイプに分けられます：
üソリューション。
ü映画。
目の練習では、溶液の点眼が広く使用され、軟膏、フィルム、錠剤、ラメラが結膜嚢に配置されます。 角膜または結膜の表面の消火と散布、ほぞ腔内への薬物の胸腔内導入、ほぞ空間への導入、および電気泳動の使用。
目薬 -眼への点滴注入を目的とした液体剤形。 それらは、薬用物質の水溶液または油性溶液であり、ほとんどの場合、消毒薬、麻酔薬、眼圧を低下させる物質です。
メイン 不利 点眼薬は、複雑な吸収メカニズム、効果のない投与経路（点滴）、および涙液による薬物のすすぎの結果としての薬物の低いバイオアベイラビリティです。 薬物が眼に浸透するのは1から10回だけであることがわかりました。 そのため、薬局の従業員は、点眼薬を適切に適用する方法を患者に知らせる義務があります。
点眼薬は：
ü無菌条件下で準備さ\u200b\u200bれ、無菌であること。
ü機械的介在物のテストに合格。
ü毒性および刺激性の影響を与えてはなりません。
ü快適な使用（等張性、涙液を含む等張性）;
üしばしば開封された包装の状態で安定する。
点眼薬は発熱物質を含まない必要はありません。 この使用方法では、発熱物質が血流に入らないことが証明されています。 この点で、目薬は準備されます 純水で注射用の水ではなく。
物理化学的、微生物学的、およびレオロジー特性を安定させるために、組成物に液滴が導入されます 賦形剤:
ü防腐剤、
ü酸化防止剤、
ü増粘剤、
ü安定剤、
ü延長剤。
点眼薬に加えられる等張性および安定化物質の濃度と量（または質量）は、パスポートだけでなく、レシピにも記載する必要があります。
薬局での滅菌溶液の製造と品質管理は、州薬局方の要件に従って行われます。 点眼薬を作るための技術は、点眼薬を作るために違いはありません 国内使用しかし、いくつかの機能があります。 眼科用剤形の製造における特別な注意は、フィルムを涙液に徐々に溶解し、薬物の注射回数を減らし（1日1〜2回まで）、治療濃度を高めることにより、主に薬物の効果の安全性を確保する無菌性および等張性の原則に払われるべきです 目の組織内で、治療の経過を2〜3倍減らし、薬物を使用する他の方法が困難または そして不可能。
GF RBによれば、 不妊 -すべての点眼剤に必要な要件。 無菌性-剤形の微生物汚染がない。 種子を含まない薬物は、目の感染症を引き起こす可能性があり、視力低下につながる可能性があります。
眼科用剤形は、注射液と同様に無菌条件下で調製されます。 厳密な無菌規則の順守は、暴露されておらず、さらに滅菌されている剤形でも同じです。 もちろん、その後熱処理を受けない形態（熱に不安定な物質を含む眼科用剤形、乳濁液、懸濁液）では、無菌の役割が増加します。 この場合、無菌ルールの遵守は、眼科資金の適切な品質を確保する唯一の方法です。
ただし、無菌製造条件では、点眼薬を含む剤形が微生物汚染から完全に保護されることは保証されていません。 この点で、目の形は滅菌されます。
滅菌溶媒は、点眼薬の調製に使用されます。精製水、等張緩衝液、油など。滅菌溶液は滅菌バイアルに包装されています。
点眼薬は無菌でなければなりません。
点眼液を滅菌する方法は、溶液中の薬物の温度暴露に対する耐性に依存します。 滅菌モードに従って、点眼薬は3つのグループに分けることができます：
1.安定剤を添加せずに、1.1 atmおよび120℃の圧力の蒸気で8〜12分間、または蒸気を流しながら30分間滅菌したドロップ。
このようにして、溶液は滅菌されます：硫酸アトロピン、ホウ酸、ジカイン、ヨウ化カリウム、塩化カルシウム、塩化ナトリウム、ニコチン酸、塩酸ピロカルピン、プロセリン、リボフラビン、スルホピリダジンナトリウム、フラシリン、硫酸亜鉛、塩酸エフェドリン、および点眼薬 アスコルビン酸およびグルコースなどと組み合わせたリボフラビンを含む
2.圧力下の蒸気または液体蒸気で滅菌できる安定剤を添加した滴。
薬局で製造された点眼薬の無菌性の確認は、衛生、疫学、公衆衛生（CHEおよびOZ）の領土センターの細菌学研究所に割り当てられています。
点眼薬は、頻繁に開封される包装の条件下で無菌状態を維持する必要があります。
点眼薬は、滅菌条件に関係なく、使用中に微生物で汚染される可能性があります（1本のボトルから繰り返し使用）。 適用中の点眼液の微生物汚染を防ぐために、以下を導入することが提案されています 防腐剤 :
üクロロブタノール水和物（0.5％）、
üベンジルアルコール（0.9％）、
üパラオキシ安息香酸のエステル（ニパギンとニパゾール、0.2％）、
ü四級アンモニウム塩（塩化ベンザルコニウム、0.01％）、
üソルビン酸（0.05-0.2％）およびその他（表46）。
表46。 点眼液中の保存料の最大濃度
防腐剤は殺菌効果を生み出しません。 防腐剤の導入は無菌性を保証するものではありませんが、頻繁に開封される包装内の微生物汚染の安定したレベルを維持します。
防腐剤の存在に関係なく、患者は使用後にバイアルを密封し、ピペットを沸騰させるように助言されるべきです。
のために 点眼液 スポイトボトル（図82）とガラスチューブのボトルを使用します。これらはゴム製ストッパーで閉じられ、アルミニウムキャップで巻き上げられています。 ボトルは、ガラス管（droot）ブランドのNSで作られています。 ボトルは医薬品の包装と保管を目的としています。 バイアルはTU 9461-010-00480514-99に対応しています。
図 82。 ポリエチレンとガラス製のスポイトボトル。
ラバーストッパーABは、ドローンのボトルをコルキングするために設計されています。 薬。 ゴム製ストッパーはTU 38.006108-95に準拠しています。
アルミニウムK-1キャップ（TU 9467-004-39798422-99）。 それらは、厚さ0.2 mmのアルミホイルで作られています（図83）。
生産プロセスでは、スタンピングおよび化学処理後に脱脂を実行してエンジンオイルを洗浄することが不可欠です。
コルキングボトルには、IR-21（シリコン）、IR-119、IR-119A（ブチルゴム）の特殊なゴムのチューブを使用します。 新しいゴム栓は、指示に従って硫黄、亜鉛、その他の物質を表面から除去するように処理されています。 使用済みの栓は純水で洗浄し、20分間2回煮沸し、121 + 2°Сで45分間滅菌します。
図 83。 ガラス管（droot）ブランドNSのボトル; ゴムグレードAB製のプラグ; キャップK-1
ゴム栓で栓をした溶液を含むバイアルは、機械的不純物がないように制御します。 溶液の初期制御中に機械的介在物が検出された場合、ろ過されます。
製造後、溶液は化学分析にかけられます。これは、真正性（定性分析）および剤形を構成する医薬品の定量的内容（定量分析）を決定することから成ります。 結果が正の場合、金属キャップで巻き込まれています。
巻かれた溶液ボトルには、名前、バッチ番号を示すアルミニウムのキャップが付いています。
ラベルの付いたバイアルをオートクレーブに入れ、容器内の溶液の量を考慮して、グローバル基金の指示に従って滅菌します。 滅菌後、機械的不純物の含有量について溶液を分析します。 拒否されたバイアルはリサイクルできません。
拒否されたバイアルは、ベラルーシ州薬局方またはFSの要件に従って、完全な分析のために送信されます。
無菌分析のためにサンプルが採取されます。 良好な結果が得られた場合は、マークが付けられ、段ボール箱に梱包されます。
このように 点眼薬の技術 （図84）目薬の量が少ないため、薬局方の要件で禁止されている0.05 g未満のリスト「A」および「B」の物質のサンプルを計量することが必要になる場合が多いことを除いて、実際には注射液の製造技術と変わりません。 この障害を克服するには、集中ソリューションを使用することをお勧めします。
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図 84。 点眼液を得るための典型的なスキーム.
機械的不純物なし 滴はろ過によって達成されます。 ペーパーフィルター、ガラスNo. 3およびNo. 4を使用します。 現在、膜ろ過が広く使用されており（最大孔径0.3μmの膜フィルター）、機械的不純物から溶液を放出できるだけでなく、フィルター滅菌（特に熱不安定性物質）を実行できます。 ろ過は、ろ過水ですすいだボトルで行われます。
点眼薬は5〜10 mlの少量で作られます。 活性物質の保存と剤形の体積を確保するために、いわゆる「ダブルシリンダー」法が使用されます。 3つのケースがあります。
1.物質は水に容易に溶解するため、3％未満が処方されています。 溶媒が測定され、2つの部分に分割されます。 1つは、物質を溶解し、得られた溶液を、事前に洗浄した純水フィルターでろ過して、テンパリングするためのフラスコに入れます。 次に、残りの溶媒を同じフィルターに通します。
2.この物質は水に容易に溶解しますが、3％以上が処方されています。 違いは、溶液がテンパリング用のボトルではなく、メスシリンダーでろ過されることです。 最初に、溶液をフィルターに通し、次に純粋な溶媒に通し、最後の部分を滴下します。
3.この物質は、規定の全量の水に可溶です。 この場合、溶液は乾燥フィルターを介してメスシリンダーにろ過され、その後、一定量の純溶媒がフィルターを通過し、フィルターから溶液が移動します。
製造プロセスでは、機械的不純物がないように、溶液を一次および二次制御します。
ソリューションをフィルタリングしてパッケージ化した後、初期制御が実行されます。 この場合、ソリューションのある各ボトルが表示されます。 機械的な不純物が見つかった場合、溶液は再ろ過、再検査、コルク処理、ラベル付け、滅菌されます。
また、二次管理は、設計とパッケージングの前に滅菌段階を過ぎた溶液を含むボトルの100％の影響を受けます。
医薬品内調達の品質管理は、機械的不純物がないことを30本のボトルで確認することによって実行されます。 制御時間は、それぞれ、5〜50 ml〜8〜10秒の容量を持つ2〜5本のボトルです。
快適さ 点眼薬の使用は、薬剤の点滴中に不快感がないことを決定するバイオ医薬品の要因の1つです。 これは、点眼液を等張化するか、pHを涙液のpHに調整することにより達成されます。
等張化は、計算された量の塩化ナトリウムを溶液に導入することにより実行されます。
点眼薬は、その浸透圧が0.7から1.1％溶液の濃度の塩化ナトリウムの浸透圧に相当する場合、不快感を引き起こさないことが示されました。 浸透圧が指定された限界を超える溶液を使用すると、目の粘膜が焼けて炎症を起こします（表47）。
時々、医師は高張性点眼薬を特に処方します。 この場合の薬物、特に抗菌剤の作用は、はるかに速く発生します。
表47。 等張性、高張性、低張性点眼液の組成
| コピー | 塩化ナトリウムの等価濃度、％ | 等張化に必要な塩化ナトリウムの量、g | |
| 等張ソリューション | |||
| 1.リボフラビナム0.002 Solutio Kalii lodidi 3％10 ml 2. Solutio Zinci sulfatis 0.25％10 ml Acidum boricum 0.2 | 1.5（0.35×0.3×10）1.6（0.53×0.2×10） | - | |
| 高張溶液 | |||
| 3.Solutio Sulfacyli-natrii 30％10 ml リボナビナム0.002 4. ヨウ化カリウム0.3 Solutio acidi borici 2％10 ml | 6.9（0.23×3×10）2.1（0.35×0.3×10 + 0.53×0.2×10） | - | |
| 低張性ソリューション | |||
| 5. Solutio Pilocarpini塩酸1％10mlリボフラビナム0.002 6. Acidum ascorbinicum 0.02 Solutio Glucosi 2％10 ml | 0.22（0.22×0.1×10）0.36（0.26×0.2×10） | 0,068 (0,09-0,022) 0,054 (0,09-0,036) | |
非常に多くの場合、点眼薬は低張であることが判明し、その浸透圧は涙液の浸透圧に「もたらされる」必要があります。
つまり、点眼薬が不快感を引き起こさないように、涙液は涙液と等張で等張でなければなりません。
等張性の要件は薬局方です。 薬局で点眼薬の処方箋を受け取ったら、必ず等張性をチェックします。 塩化ナトリウムは、等張剤として最もよく使用されます。 塩化ナトリウムが使用できない場合、硫酸ナトリウムまたは硝酸ナトリウムが使用されます。
