Преферанская Нина Германовна
Доцент кафедры фармакологии фармфакультета Первого МГМУ им. И.М. Сеченова, к.фарм.н.
Раствор (Solutio ) - жидкая лекарственная форма, полученная путем растворения одного или нескольких лекарственных веществ (твердых, жидких или газообразных, низкомолекулярных или высокомолекулярных) в соответствующем растворителе (Aqua purificato , spiritus aethylicus и др.). Процесс получения растворов ускоряют, применяя предварительное измельчение лекарственных веществ или путем перемешивания или нагревания. В аптеках часто используют для приготовления тех или иных растворов стандартные концентраты (специально изготовленный концентрированный раствор, помещенный в бюреточную систему). Растворы предназначены: для внутреннего, парентерального или наружного применения. В зависимости от характера дисперсионной среды они могут изготавливаться на очищенной воде, органическом растворителе (этанол, глицерин, масло) или на вязких дисперсионных средах (например, полиорганосилоксановые жидкости). Дозируются растворы по массе, объему или в массообъемной концентрации.
Капли (Guttae ) - жидкая лекарственная форма, дозируемая каплями. Используют водные, масляные, спиртовые растворы, тончайшие суспензии или эмульсии лекарственных веществ. Они могут быть для энтерального (внутреннего) и парентерального применения (капли глазные, в нос, в ухо). Выписываются капли в малых объемах от 3 мл до 30-50 мл.
Микстура (Mixtura , от лат. mixtus - смешанный )-это жидкая лекарственная форма для внутреннего применения, дозируемая столовой, десертной или чайной ложками. Микстуры - сложные по составу жидкости для внутреннего употребления, в которых дисперсионной средой является вода очищенная. Э то комбинированные дисперсионные системы, выписываются в развернутом виде, т.е. в рецепте перечисляют все входящие в микстуру ингредиенты и их количества. Слово «микстура» в рецепте не указывается. Особенностью микстур для внутреннего употребления является указание доз лекарственных веществ на один прием и количество приемов.
Лекарственные формы для инъекций изготавливаются в основном фармацевтической промышленностью в виде ампул и флаконов. Они характеризуются стерильностью, апирогенностью (не вызывают повышения температуры тела больного); стабильностью, отсутствием механических примесей и, в ряде случаев, изотоничностью (определенной осмолярностью).Растворы, отпускаемые инъекционным способом, вводят с помощью шприца и в зависимости от места введения различают: подкожные, спинномозговые, внутрибрюшинные, внутримышечные, внутривенные и др. инъекции. Внутривенные инъекционные вливания применяются с 1690 г. Первый шприц современной конструкции с тонкой иглой для прокалывания кожи независимо создали шотландец Александр Вуд и француз из Лиона Шарль Габриэль Праваз. Патент за шприц одноразового использования получил Артур Смит в 1850 г. В 1851 г. русский врач Владикавказского военного госпиталя Лазарев впервые применил подкожное вспрыскивание с помощью серебряного наконечника, вытянутого в иглу. В настоящее время применяют шприц-ампулу, пенфилл, подкожный инжектор и др. устройства.
Настои (Infusa ) -водные извлечения из частей растений: листьев, цветов и травы.
Отвары (Decocta ) - водные извлечения из коры, корневищ, корней; из кожистых листьев (например, из толокнянки).
Настои и отвары содержат, кроме биологически активных веществ, примеси, или так называемые балластные вещества: сахара, слизи, горечи, танин, пигменты и т.п. Настои и отвары готовят в аптеках ex temporae , т.к. они быстро разлагаются и теряют свою специфическую активность. Хранят в прохладном месте не более 4 суток!
Слизи - лекарственные формы высокой вязкости, а также приготовленные с применением крахмала из водной вытяжки растительного сырья.
Суспензии (взвеси) - системы, в которых твердое вещество взвешено в жидкой среде, размер частиц колеблется от 0,1 до 10 мкм. Существуют суспензии:внутрь, для местного применения, наружного применения, ингаляционная, инъекционная, в/кожная.
Эмульсии - лекарственные формы, образованные нерастворимыми друг в друге жидкостями. Эмульсии бывают:для наружного, инъекционного, интравагинального, назального применения, для в/м введения, внутрь, для ингаляций и инфузий.
Этанольные растворы изготавливаются в объемных или массо-объемных концентрациях, где растворителем служит spiritus aethylicus различной концентрации.
Настойки - Tinctura , спиртовые, водно-спиртовые или спирто-эфирные прозрачные извлечения из лекарственного растительного сырья, полученные без нагревания и удаления экстрактов, это стойкая лекарственная форма. Все настойки официнальны, т.е. концентрация каждой настойки определена Государственной Фармакопеей и готовится в заводских условиях.
Экстракты (Extracta ) - концентрированные извлечения из лекарственного растительного сырья; различают жидкие, густые, сухие и др. виды. Все экстракты официнальны и изготовляются заводским путем. Жидкие экстракты дозируют в каплях. Густые и сухие экстракты приготавливают в порошках, таблетках и др. лекарственных формах. Экстракты для приема внутрь бывают жидкие, масляные для наружного (местного) применения. Экстракт сухой, как правило, дозируется в таблетках.
Бальзамы ( Balsam ) бываютнескольких видов:для приема внутрь, для наружного применения, наружный, для суставов, для тела, стоп, губ, а также бальзам-кондиционер.
Эликсир - для наружного и для приема внутрь, оральный, зубной, для детей. В виде эликсира выпускают Грудной эликсир, Фитоиммунал, Клиофит, Бронхикум и др.
Сироп лекарственный - раствор лекарственного вещества в густом растворе сахара. Сиропы бывают детские и гомеопатические. Многие детские лекарства готовят в виде сиропа, т.к. его легко дозировать, он прекрасно маскирует неприятный вкус, например, 2,4%-ный сироп для детей парацетамола во флаконах по 50 и 100 мл или 0,8% сироп бутамирата во флаконах по 200 мл.
Мягкие лекарственные формы
Мягкие лекарственные формы представляют собой густые смеси, чаще для наружного применения, к ним относятся: мази, гели, кремы, пасты, линименты, суппозитории и др.
Мази (Unguenta ) - лекарственные формы мягкой консистенции для наружного применения. При содержании в мази порошкообразного вещества свыше 25% мази называют Пастами . Мази я вляются недозированными лекарственными формами, в рецептах их выписывают общим количеством. Лишь в исключительных случаях при назначении в мазях веществ, обладающих выраженным резорбтивным действием, мази выписываются разделенными на дозы. Различают простые и сложные мази, состоящие из одного или нескольких действующих веществ, соответственно. В настоящее время большинство мазей выпускается фармацевтической промышленностью в готовом виде, они готовятся по официнальным прописям, без указания состава и концентрации лекарственных веществ.
Жидкая мазь для втираний из мыльного и нашатырного спирта с камфорой называется Оподельдоком, выпускают оподельдоки -оральные, гомеопатические, наружные. Жидкие оподельдоки являются разновидностью линиментов.
Линименты - густые жидкости или студнеобразные массы. Выпускается линимент бальзамический по А.В. Вишневскому для лечения ожогов, ран, язв или линимент для смягчения кожных покровов.
Суппозитории (Suppositoria ) - дозированные лекарственные формы, твердые при комнатной температуре и расплавляющиеся при температуре тела, предназначенные для введения в полости тела (ректальные, вагинальные). Суппозитории могут иметь форму шарика, конуса, цилиндра, сигары и т.д. Различают ректальные (свечи) - suppositori а rectalia , вагинальные - suppositori а vaginalia , уретральные и палочки - bacilli . Вагинальные суппозитории по форме могут быть сферическими (шарики - globuli), яйцевидными (ovula), уретральные - в виде плоского тела с закругленным концом (пессарии - pessaria) или в виде конуса вагинального, ректального. В суппозиториях лекарственные вещества используются как для местного, так и для резорбтивного действия, а дозируются как для взрослых, так и для детей. В ректальных суппозиториях, содержащих ядовитые и сильнодействующие вещества, соблюдаются те же правила о высших дозах, как и для лекарственных форм, применяемых внутрь. Суппозитории готовятся на разных основах - масло какао, полиэтиленгликоль, гомеопатические. Большинство используемых суппозиториев заводского производства.
Пилюли - дозированная лекарственная форма в виде шарика весом от 0,1 до 0,5 г, приготовленная из однородной пластической массы, содержащей лекарственные средства и вспомогательные вещества. В настоящее время их практически не готовят и не применяют. Пилюля весом более 0,5 г называется Болюсом. В настоящее время выпускается единственный препарат китайского производства «Болюсы Хуато», который используется внутрь для коррекции мозгового кровообращения возрастного и сосудистого генеза, лечения и реабилитации после инсульта.
Разные лекарственные формы
Аэрозоли (A erosola ) - лекарственная форма в специальной упаковке, в которой твердые или жидкие лекарственные средства находятся в газе или газообразном веществе. Высокая биологическая доступность и терапевтическая эффективность лекарственных веществ достигается при их распылении в виде высокодисперсных систем. Аэрозольная упаковка предполагает помещение лекарства в специальный баллон, снабженный распылительной головкой и клапанным устройством. Внутрь аэрозольного баллона добавляется выталкивающий газ - пропеллент. Кроме этого существуют специальные ингаляторы для распыления высокодисперсных порошкообразных лекарственных препаратов. К аэрозольным препаратам относятся: «Эфатин», «Камфомен», «Бекломет», «Тровентол», «Ингалипт», «Левовинизоль», «Пропосол» и др.
Аэрозоль для ингаляций дозированный, для местного и наружного применения, назальный, подъязычный дозированный. Спрей для местного и наружного применения, дозируемый, назальный, для детей, подъязычный, сублингвальный.
Пластыри - лекарственная форма для наружного применения в виде пластичной массы, обладающей способностью после размягчения при температуре тела прилипать к коже. Пластыри выпускаются в виде трансдермальных терапевтических систем (ТТС), например, препараты «Дюрогезик», «Нитроперкутан ТТС», «Нитродерм ТТС 5», «Нитродерм ТТС 10», «Экстрадерм ТТС 25 (50 и100)», «Никотинелл ТТС10 (20 и 30)».
Внутриматочная терапевтическая система (ВМС) сочетает в себе преимущества двух самых надежных методов контрацепции - гормонального и внутриматочного и в то же время исключает их недостатки. Этот уникальный метод длительной контрацепции создал финский ученый Тапани Луккайнен в 1970 г. ВМС выпускается в стерильной упаковке под торговым названием «Мирена», которую вскрывают только непосредственно перед ее установкой. ВМС представляет собой Т-образную форму, в вертикальной ее части находится миниатюрная капсулка цилиндрической формы, в ней находится синтетический аналог женского полового гормона прогестерона (левоноргестрел), отвечающий за менструацию и беременность. После введения в полость матки левоноргестрел микропорциями выделятся через особую мембрану в течение 5 лет, скорость высвобождения первоначально составляет 20 мкг/сут., а через 5 лет снижается до 10 мкг/сут. Это надежный и безопасный метод, предохраняющий женщину от нежелательной беременности.
Саше (от лат. saccus - мешок, пакетик; фр. sachet - мешок, сумка) -это упаковка,представляющая собой плоский четырехшовный пакетик или мешочек. В виде саше выпускается препарат «Маалокс» 15 мл, 8 и 55% гель «Фосфолюгель» по 16 г для приема внутрь.
Пленки лекарственные - лекарственная форма в виде полимерной пленки. Выпускаются глазные пленки, используемые в офтальмологической практике, а также пленки на десну и пленки стоматологические.
Глазные пленки (Membranulae ophthalmicae ) по сравнению с глазными каплями, дают возможность более точно дозировать и длительно поддерживают терапевтическую концентрацию веществ (24 ч.), сохраняя стерильность и стабильность, не вызывая при этом раздражения конъюнктивы. В настоящее время в медицинской практике используют глазные пленки, содержащие пилокарпина гидрохлорид (Membranulae ophthalmicae cum Pilocarpini hydrochlorido ), атропина сульфат (cum Atropini sulfate ), флореналь (cum Florenalo ), сульфапиридазин-натрий (cum Sulfapyridazino -natrio ), неомицина сульфат (cum Neomycini sulfate ), дикаин (cum Dicaino ) и др. вещества.
Карандаши лекарственные медицинские (Lapis ) - цилиндрические палочки толщиной 4-8 мм и длиной до 10 см с заостренным или закругленным концом. Выпускается «Карандаш медицинский»для прижигания и карандаш для ингаляций.
На фармрынке встречаются такие современные лекарственные формы, как Резинка жевательная MeryK фруктовая или мятная, Конфеты сосательные, Пластина диагностическая и для наружного применения (липкая), Клей медицинский для наружного применения; Примочки; Припарки; Промывания, Чаи и др.
Один и тот же лекарственный препарат производится в разных лекарственных формах и используется при тех или иных показаниях к применению. Задача врача, больного и провизора выбрать правильную лекарственную форму, обеспечивающую терапевтическую концентрацию в крови или больном органе, быстрый максимальный фармакологический эффект и добиться желаемого результата.
Лекарственная форма - придаваемое лекарственному препарату состояние, соответствующее пути его введения и способу применения и обеспечивающее достижение необходимого лечебного эффекта.
8.1. ОБЩИЕ ТРЕБОВАНИЯ, ПРЕДЪЯВЛЯЕМЫЕ К ЛЕКАРСТВЕННЫМ ФОРМАМ
Виды классификации лекарственных форм
Классификация помогает характеризовать отдельные явления, факты; в зависимости от принадлежности к той или иной группе классификации позволяет предвидеть еще неизвестные или неизученные явления и предметы.
Задачей технологии лекарственных форм является создание разнообразных продуктов, применяемых в качестве лекарственных препаратов. Свойства, природа и пути создания их весьма разнообразны и требуют целесообразной классификации. В технологических отраслях правильная классификация позволяет заранее определить оптимальную схему изготовления того или иного продукта. В учебном курсе она облегчает изучение материала. Однако следует иметь в виду, что всякая классификация условна, поэтому возможно ее дальнейшее совершенствование. Провизоры (фармацевты) должны быть знакомы со всеми видами классификаций лекарственных форм.
В настоящее время существует несколько систем классификации лекарственных форм, основанных на разных принципах. Каждая классификация в той или иной мере придает предмету определенную стройность.
Наиболее часто в фармации применяют 4 вида классификации лекарственных форм:
По агрегатному состоянию;
В зависимости от способа применения или метода дозирования;
В зависимости от способа введения в организм;
Дисперсологическая.
8.2. КЛАССИФИКАЦИЯ ЛЕКАРСТВЕННЫХ ФОРМ ПО АГРЕГАТНОМУ СОСТОЯНИЮ
Все лекарственные формы по агрегатному состоянию делят на 4 группы: твердые, жидкие, мягкие, газообразные.
8.2.1. Твердые лекарственные формы
Таблетки - дозированная лекарственная форма, получаемая путем прессования или формирования лекарственного средства, лекарственных смесей и вспомогательных веществ.
Драже - дозированная лекарственная форма шарообразной формы, получаемая путем многократного наслаивания лекарственных средств и вспомогательных веществ на гранулы.
Гранулы - однородные частицы (крупинки, зернышки) лекарственных средств округлой, цилиндрической или неправильной формы размером 0,2-0,3 мм.
Порошки - лекарственные формы, обладающие сыпучестью; различают:
Порошки простые (однокомпонентные) и сложные (из 2 и более компонентов);
Разделенные на отдельные дозы и неразделенные.
Сборы - смесь нескольких видов изрезанного, истолченного в крупный порошок или цельного лекарственного сырья растений, иногда с добавлением других лекарственных средств.
Капсулы - дозированные порошкообразные, гранулированные, иногда жидкие лекарственные средства, заключенные в оболочку из желатина, крахмала, иного биополимера.
Спансулы - капсулы, в которых содержимым является определен- ное количество гранул или микрокапсул.
Карандаши лекарственные (медицинские) - цилиндрические палочки толщиной 4-8 мм и длиной до 10 см с заостренным или закругленным концом.
Пленки лекарственные - лекарственная форма в виде полимерной пленки.
8.2.2. Мягкие лекарственные формы
Мази - лекарственные формы мягкой консистенции для наружного применения; при содержании в мази порошкообразного вещества свыше 25% мази называют пастами.
Пластыри - лекарственная форма для наружного применения в виде пластичной массы, обладающей способностью после размягчения при температуре тела прилипать к коже; пластыри наносятся на плоскую поверхность тела.
Суппозитории (свечи) - твердые при комнатной температуре и расплавляющиеся при температуре тела дозированные лекарственные формы, предназначенные для введения в полости тела (ректальные, вагинальные свечи); суппозитории могут иметь форму шарика, конуса, цилиндра, сигары и т.д.
Пилюли - дозированная лекарственная форма в виде шарика весом от 0,1 до 0,5 г, приготовленная из однородной пластической массы, содержащей лекарственные средства и вспомогательные вещества; пилюля весом более 0,5 г называется болюсом.
8.2.3. Жидкие лекарственные формы
Растворы - лекарственные формы, полученные путем растворения одного или нескольких лекарственных средств.
Суспензии (взвеси) - системы, в которых твердое вещество взве- шено в жидком и размер частиц колеблется от 0,1 до 10 мкм.
Эмульсии - лекарственные формы, образованные нерастворимыми друг в друге жидкостями.
Настои и отвары - водные вытяжки из лекарственного растительного сырья или водные растворы стандартизированных экстрактов.
Слизи - лекарственные формы высокой вязкости, а также приготовленные с применением крахмала или его содержащего растительного сырья.
Линименты - густые жидкости или студнеобразные массы.
Пластыри жидкие - лекарственные формы, оставляющие эластичную пленку при нанесении на кожу.
Сиропы лекарственные - раствор лекарственного вещества в густом растворе сахара.
Настойки - спиртовые, водно-спиртовые или спирто-эфирные прозрачные извлечения из лекарственного растительного сырья, полученные без нагревания и удаления экстрагентов.
Экстракты - концентрированные извлечения из лекарственного растительного сырья; различают жидкие, густые, сухие виды экстрактов.
8.2.4. Газообразные лекарственные формы
Аэрозоли - лекарственные формы в специальной упаковке, в которой твердые или жидкие лекарственные средства находятся в газе или в сжиженном газообразном растворителе.
Классификация по агрегатному состоянию удобна для первичного разделения ЛФ. Агрегатное состояние частично определяет скорость действия лекарственного препарата и сопряжено с определенными технологическими процессами.
8.3. КЛАССИФИКАЦИЯ ЛЕКАРСТВЕННЫХ ФОРМ В ЗАВИСИМОСТИ ОТ СПОСОБА ПРИМЕНЕНИЯ ИЛИ МЕТОДА ДОЗИРОВАНИЯ
В данной классификации лекарственные формы делятся на 2 класса:
Дозированные (порошки, растворы и другие, разделенные на отдельные дозы);
Недозированные (мази, присыпки, порошки для ванн и др.).
Примечание 1. Микстуры - жидкие лекарственные формы для внут- реннего применения, которые хотя и отпускаются в одном флаконе, но являются дозированными формами, так как их применение требует дозирования столовой, десертной или чайной ложкой.
Примечание 2. Некоторые лекарственные формы в зависимости от врачебных манипуляций называют: присыпки, пудры, полоскания, припарки, примочки, микстуры, капли. В частности, капли - жидкие лекарственные формы, предназначенные для приема в виде капель в полость рта, в глаза, уши и т.д. Данные наименования
лекарственных форм являются устаревшими, хотя и в полной мере определяют медицинские манипуляции, необходимые для их применения.
8.4. КЛАССИФИКАЦИЯ ЛЕКАРСТВЕННЫХ ФОРМ В ЗАВИСИМОСТИ ОТ СПОСОБА И ПУТИ ВВЕДЕНИЯ
В ОРГАНИЗМ
Данная классификация, основанная на способе применения лекарственных форм, является более совершенной и позволяет пред- видеть биофармацевтические факторы, влияющие на эффективность применения. Все лекарственные формы делят на 2 класса.
Энтеральные формы - вводимые в организм через желудочнокишечный тракт. Парентеральные формы - вводимые, минуя желудочно-кишечный тракт:
Путем нанесения на кожу и слизистые оболочки организма;
Путем инъекций в сосудистое русло (артерию, вену), под кожу или мышцу;
Путем вдыхания, ингаляций.
К энтеральным относятся следующие пути введения: через рот, под язык, через прямую кишку. Наиболее старый и распространенный способ - пероральный (от лат. per - через, oris - рот). Это наиболее простой и удобный способ; через рот удобно принимать и твердые, и жидкие лекарственные формы.
Для некоторых веществ пероральный путь введения неэффективен, так как вещества разрушаются или под влиянием ферментов кишечника, или в кислой среде желудка, например, панкреатин, инсулин и др. Кроме того, при этом способе введения лекарственное вещество обнаруживается в кровяном русле не ранее чем через 30 мин, поэтому оральный путь введения не может быть использован для оказания быстрой лечебной помощи.
Модификацией данного способа является сублингвальное введение (под язык). Лекарственные вещества довольно быстро всасываются через слизистую оболочку ротовой полости, поступают в систему кровообращения, минуя желудочно-кишечный тракт и печень, где возможна инактивация лекарственных веществ. Сублингвально назначаются вещества с высокой активностью и способностью к инактивации кислотой желудка или ферментами кишечника (половые гормоны, валидол, нитроглицерин).
Ректальный путь введения - через прямую кишку - удобен в детской практике, а также больным в бессознательном состоянии. Всасывание лекарственных веществ наступает через 7-10 мин, при этом они поступают в общий кровоток, минуя печень. Лекарственные вещества не подвергаются воздействию ферментов пищеварительного тракта.
К парентеральному (от лат. par entheron - мимо кишечника) способу введения относятся нанесение на кожу, легкодоступные слизистые оболочки, инъекционные и ингаляционные пути введения.
Для воздействия на кожу применяются многие лекарственные формы (присыпки, мази, пасты, линименты). Действие лекарствен- ных веществ может быть общим и местным. Горчичники, положенные на грудь, вызывают расширение кровеносных сосудов нижних конечностей. Через кожу хорошо всасываются фенол, камфора, йод, лекарства в виде эмульсий.
Широко применяется нанесение лекарственных средств на слизистые оболочки: глазные, внутриносовые, ушные. Слизистые обо- лочки обладают хорошей всасывающей функцией ввиду наличия большого количества капиллярных кровеносных сосудов. Слизистые оболочки лишены жирной основы, поэтому хорошо всасывают водные растворы лекарственных веществ.
Особое место среди парентеральных ЛФ занимают ингаляционные (от лат. un habare - вдыхать). С их помощью вводят лекарственные вещества через дыхательные пути, например газы (кислород, закись азота, аммиак), легколетучие жидкости (эфир, хлороформ). Малолетучие жидкости вводятся при помощи ингаляторов. Интенсивность ингаляционного всасывания лекарственных веществ объясняется огромной поверхностью легочных альвеол (50-80 м 2) и обильной сетью кровеносных сосудов легких человека. Отмечается быстрое действие лекарственных веществ, так как происходит их прямое проникновение в кровоток.
К числу парентеральных ЛФ относятся инъекционные ЛФ, вводимые при помощи шприца. Лекарственные вещества быстро проникают в кровь и оказывают действие через 1-2 мин и ранее. Инъекционные лекарственные формы необходимы при оказании срочной помощи, удобны при бессознательном состоянии и для введения ЛС, разрушающихся в желудочно-кишечном тракте. В связи со способом введения инъекционных ЛФ к ним предъявляются особые требования: стерильность, апирогенность, отсутствие механических включений.
Классификация ЛФ по путям введения имеет главным образом значение для врача. Она более совершенна, чем классификация по агрегатному состоянию; имеет технологическое значение, так как в зависимости от способа введения к лекарственным формам предъявляются определенные требования, выполнение которых должно быть обеспечено технологическим процессом. Однако недостатком классификации является то, что разные ЛФ, отличающиеся друг от друга по виду, технологии, относятся к единой группе, например порошки и микстуры (перорально).
8.5. ДИСПЕРСОЛОГИЧЕСКАЯ КЛАССИФИКАЦИЯ ЛЕКАРСТВЕННЫХ ФОРМ (НА ОСНОВЕ СТРОЕНИЯ ДИСПЕРСНЫХ СИСТЕМ)
Все сложные ЛФ по своей природе являются разнообразными дисперсными системами. Распределенное вещество составляет дис- персную фазу системы, а носитель - непрерывную дисперсионную среду.
Эта классификация создана на основании следующих признаков:
Наличия или отсутствия связи между частицами дисперсной фазы и дисперсионной среды;
Агрегатного состояния дисперсионной среды;
Измельченности дисперсной фазы.
В современной классификации дисперсных систем различают
2 основные группы:
Свободнодисперсные системы;
Связнодисперсные системы.
8.5.1. Свободнодисперсные системы (системы без связей между частицами)
Эти системы характеризуются отсутствием взаимодействия между частицами дисперсной фазы. Благодаря этому они могут свободно перемещаться друг относительно друга под влиянием теплового движения или силы тяжести. Частицы дисперсной фазы не связаны друг с другом в одну сплошную сетку. Такие системы обладают текучестью и всеми свойствами, характерными для жидкостей. Данные системы называют дисперсными, так как дисперсная фаза измельчена по
3 измерениям: длине, ширине и толщине. В зависимости от наличия
или отсутствия дисперсионной среды и ее агрегатного состояния системы подразделяют на несколько подгрупп. А. Системы без дисперсионной среды
В данном случае частицы твердого вещества не распределены в массе носителя, т.е. дисперсионная среда отсутствует (она не вносится в процесс изготовления ЛФ). По дисперсности эти системы подразделяют на грубодисперсные (сборы) и мелкодисперсные (порошки). Лекарственные формы данной группы получают путем механического измельчения и перемешивания.
Основными свойствами систем без дисперсионной среды являются:
Большая удельная поверхность;
Соответствующий запас свободной поверхностной энергии;
Повышенные адсорбционные свойства;
Подчиненность частиц действию силы тяжести (сыпучесть). Б. Системы с жидкой дисперсионной средой
Эта подгруппа включает все жидкие ЛФ:
а) растворы - гомогенные системы с максимальным измельчением дисперсной фазы (1-2 нм), связанной с растворителем при отсутствии поверхности раздела между фазами;
б) золи, или коллоидные растворы. Размеры поперечника частиц не превышают 100 мкм, намечается граница раздела между фазами (ультрамикрогетерогенные системы);
в) суспензии (взвеси) - микрогетерогенные системы с твердой дисперсной фазой и жидкой дисперсионной средой. Граница раздела между фазами видна невооруженным глазом. Размеры поперечника частиц не превышает 100 мкм;
г) эмульсии - дисперсные системы, состоящие из 2 жидкостей, нерастворимых или слаборастворимых друг в друге, фаза и среда - жидкости взаимонесмешивающиеся. Размеры поперечника капель жидкой фазы не превышают 20 мкм;
д) комбинации перечисленных систем.
Системы с жидкой дисперсионной средой получают путем растворения, суспендирования и эмульгирования. К этой подгруппе систем относятся микстуры, капли, полоскания, примочки, водные извлечения. Особое место в этой подгруппе занимают инъекционные ЛФ (растворы, золи, суспензии, эмульсии). Для них необходима стерильность и асептические условия изготовления.
В. Системы с пластичноили упруговязкой дисперсионной средой
По агрегатному состоянию дисперсионная среда занимает среднее положение между жидкостью и твердым телом. В зависимости от дисперсности и агрегатного состояния фазы эти системы подразделяют аналогично системам с жидкой дисперсионной средой на следующие виды:
а) растворы;
б) золи;
в) суспензии;
г) эмульсии;
д) комбинированные системы.
Указанные системы можно разделить также следующим образом:
Бесформенные системы, имеющие вид сплошной общей массы (мази, пасты), которым нельзя придавать геометрическую форму;
Формированные системы, имеющие определенные правильные геометрические формы (свечи, шарики, палочки).
Г. Системы с твердой дисперсионной средой К системам данного класса относятся:
Аэрозоли - аналоги коллоидных растворов;
Туманы - аналоги эмульсий;
Пыли - аналоги взвесей.
8.5.2. Связнодисперсные системы
Эти системы состоят из мелких частиц твердых тел, соприкасающихся друг с другом и спаянных в точках соприкосновения за счет молекулярных сил, образуя в дисперсионной среде своеобразные пространственные сетки и каркасы. Частицы фазы лишены возможности смещаться и могут совершать лишь колебательные движения.
Связнодисперсные системы могут содержать дисперсионную среду или быть свободными от нее.
Связнодисперсные системы без дисперсионной среды - это твердые пористые тела, полученные путем сжатия или склеивания порошков (гранулы, прессованные таблетки).
Пропитанные связнодисперсные системы. В настоящее время эта подгруппа не объединяет лекарственные формы. Она включает основы, которые используют для изготовления мазей, суппозиториев.
В настоящей главе представлены 3 основные системы классификации лекарственных форм. Их преимущества и недостатки приве- дены в табл. 8.1.
Таблица 8 .1. Преимущества и недостатки различных систем классификации
Система классификации | Преимущества | Недостатки |
1. По агрегатному состоянию | Удобна для первичного разделения лекарственных форм | Не учитываются особые требования, предъявляемые к лекарственным формам в зависимости от способа применения. Например, порошки для внутреннего применения и наружного применения |
2. По пути введения | 1. Позволяет определить наступление и скорость действия лекарственных форм (жидкие лекарственные формы действуют быстрее, чем твердые, поскольку твердые, прежде чем всосаться, должны раствориться в биологических жидкостях организма). 2. Имеет технологическое значение, так как в зависимости от способа введения к лекарственным формам предъявляют определенные требования, выполнение которых должно быть обеспечено технологическим процессом. Например, растворы, вводимые в стерильные полости организма, должны быть стерильны | Не дает информации об агрегатном состоянии, о технологических процессах, которые используются при изготовлении лекарственных форм. Например, микстуры и капли включены в различные классы, хотя технологический процесс изготовления идентичен |
3. На основе строения дисперсных систем | 1. Структурный тип лекарственной формы определяет технологическую схему. 2. Позволяет предвидеть стабильность лекарственной формы в процессе хранения как гомогенных (устойчивых), так и гетерогенных (нестабильных) систем. 3. Дает возможность визуально оценивать качество приготовленного препарата: растворы прозрачные (гомогенные системы), суспензии мутные (гетерогенные системы) | Разные лекарственные формы, резко отличающиеся друг от друга по виду, структуре и технологии, могут быть включены в одну и ту же группу. Например, твердые и жидкие дисперсные системы могут быть включены в один класс |
Контрольные вопросы
1. В чем заключается необходимость классификации лекарственных форм?
2. С какой целью используют классификацию лекарственных форм по агрегатному состоянию?
3. Каково значение классификации лекарственных форм по путям введения?
4. На какие группы делятся лекарственные формы в зависимости от путей введения?
5. Перечислите положительные стороны и недостатки классификации лекарственных форм по путям введения.
6. В чем заключается сущность дисперсологической классификации и каково ее значение для технологии лекарственных форм?
7. Каковы основные принципы дисперсологической классификации?
8. В чем состоит отличие свободнодисперсных систем от связнодиспер-
сных?
9. Как подразделяются лекарственные формы - дисперсные системы в
зависимости от агрегатного состояния дисперсионной среды?
10. На какие дисперсные системы подразделяются лекарственные формы в зависимости от измельченности дисперсной фазы?
11. Каковы общие требования к лекарственным формам?
Тесты
1. Классификация лекарственных форм путем разделения на группы позволяет:
1. Предвидеть еще неизвестные или неизученные явления и предметы.
2. Правильно называть препараты.
2. Лекарственная форма - придаваемое лекарственному средству или лекарственному растительному сырью удобное для применения состояние, при котором достигается:
1. Необходимый лечебный эффект.
2. Необходимая геометрическая форма.
3. Общие требования, предъявляемые к лекарственным формам:
1. Соответствие лечебному назначению, биодоступность лекарственного вещества в данной лекарственной форме и соответствующая фармакокинетика.
2. Равномерность распределения лекарственных веществ в массе вспомогательных ингредиентов и отсюда точность дозирования.
3. Стабильность в течение срока годности.
4. Соответствие нормам микробной контаминации, удобство приема, возможность корригирования неприятного вкуса; компактность.
5. Соответствие специфическим требованиям, отраженным в ГФ или других нормативных документах.
6. Стабильность при хранении.
4. Виды классификации лекарственных форм:
1. По агрегатному состоянию.
2. В зависимости от способа применения или метода дозирования.
3. В зависимости от способа введения в организм.
4. Дисперсологическая классификация.
5. В зависимости от входящих в состав сильнодействующих и ядовитых веществ.
5. В зависимости от способа применения или метода дозирования лекарственные формы делятся на следующие классы:
1. Простые.
2. Сложные.
3. Дозированные.
4. Недозированные.
6. Микстуры - жидкие лекарственные формы для внутреннего применения:
1. Дозируемые каплями.
2. Дозируемые ложками.
3. Представляющие собой смесь лекарственных веществ.
7. В зависимости от способа и пути введения в организм лекарственные формы подразделяют на:
1. Энтеральные.
2. Парентеральные.
3. Внутренние.
4. Наружные.
8. Энтеральные формы - это лекарственные формы, вводимые в организм через:
1. Рот.
2. Прямую кишку.
9. Парентеральные формы - это лекарственные формы, вводимые путем:
1. Нанесения на кожу и слизистые оболочки организма.
2. Инъекций в сосудистое русло (артерию, вену), под кожу или мышцу.
3. Вдыхания, ингаляций.
10. Дисперсологическая классификация создана на основании следующих признаков:
1. Наличия или отсутствия связи между частицами дисперсной фазы и дисперсионной среды.
2. Агрегатного состояния дисперсионной среды.
3. Измельченности дисперсной фазы.
11. В дисперсологической классификации различают следующие основные группы:
1. Свободнодисперсные системы.
2. Связнодисперсные системы.
12. Свободнодисперсные системы - это системы, характеризуемые:
1. Наличием взаимодействий между частицами дисперсной фазы.
2. Отсутствием взаимодействия между частицами дисперсной фазы.
13. Системы без дисперсионной среды:
1. Сборы.
2. Порошки.
3. Аэрозоли.
14. Системы с жидкой дисперсионной средой:
1. Растворы.
2. Золи, или коллоидные растворы.
3. Суспензии.
4. Эмульсии.
5. Комбинации перечисленных систем.
15. Связнодисперсные системы без дисперсионной среды - это твердые пористые тела, полученные путем:
1. Перемешивания без измельчения.
2. Сжатия.
3. Склеивания порошков.
16. Пропитанные связнодисперсные системы - это:
1. Влажные лекарственные формы.
2. Основы, которые используют для изготовления мазей, суппозиториев.
Существует несколько способов введения лекарственных веществ: наружный - через кожные покровы, слизистые оболочки или дыхательные пути, внутренний (энтеральный) - через рот или прямую кишку и парентеральный, минуя желудочно-кишечный тракт.
Наружное применение лекарственных средств рассчитано в основном на их местное действие, так как всасывающая способность неповрежденной кожи очень мала.
Запомните! Нанесение лекарств должно производиться всегда на чистую кожу, чистыми инструментами и тщательно вымытыми руками.
Существуют следующие способы введения лекарственных веществ через кожные покровы: втирание, обтирание, смазывание, повязки. Втирание - это введение через кожу лекарственных средств в виде жидкостей или мазей. Втирание производят в участки здоровой кожи, преимущественно туда, где она тоньше и не покрыта волосами: сгибательная поверхность предплечий, задняя поверхность бедер, боковая поверхность грудной клетки и живота. Для растирания небольшое количество мази кладут на ладонь (или теплого лекарственного вещества наливают на ладонь) и производят продольные в сочетании с круговыми движения до тех пор, пока ладонь не станет сухой, а кожа не покраснеет (примерно 20 минут). Запомните! Нитромазь не втирается.
Обтирание - применяют при кожных заболеваниях (крапивнице, нейродермите, почесухе) в качестве профилактики гнойных осложнений. Ватный (марлевый) тампон, смоченный в необходимом растворе, отжать и нанести на кожу продольными движениями (там, где волосы - по направлению их роста). При гнойных заболеваниях кожу обтирают вокруг очагов поражения по направлению от периферии к центру.
Смазывание - метод нанесения на кожу лекарственных веществ, содержащихся в мазях, пастах, болтушках. Мази и пасты наносятся чистым шпателем на очаговую поверхность и слегка размазываются. Болтушки применяют при обширных поражениях кожи, перед употреблением их следует взболтать, нанести ватным тампоном, присыпать тальком. Болтушки, пасты нельзя наносить на волосяные участки. Сильнодействующие мази, которые приготовлены без основ (деготь, ихтиол) наносят ватным тампоном строго на пораженный участок.
Повязки чаще применяют с целью фиксации лекарственного препарата и создания условий для его более глубокого приникновения в кожу. Применяют мазевые и влажно-высыха- ющие повязки. Техника мазевой повязки: шпателем мазь помещают на очаг поражения или на стерильную салфетку и плотно фиксируют 2-3 турами бинта. Можно поверх салфетки положить слой ваты. Если нужен мазевой компресс, то под слой ваты накладывают компрессную бумагу и подбинтовывают. Противопоказаны при островоспалительном процессе с мокнутьем. Техника влажно-высыхающей повязки: марля, сложенная в 10- 15 слоев, смачивается в лекарственном растворе, отжимается и накладывается на пораженный участок. Поверх марли накладывается компрессная бумага и прибинтовывается на 4-5 часов. Запомните! Не снимать насильственно, а при снятии смачивать тем же раствором.
Ингаляция - метод введения лекарственных веществ через дыхательные пути. Ингаляции по способу возгонки лекарственного вещества делятся на аэрозольные, паровые и парово-мас- лянные. Аэрозольные ингаляции - это доставка мелкораспыленных веществ в воздухоносные пути при помощи специальных аппаратов, устроенных по принципу пульверизатора. Паровые ингаляции - доставка с помощью пара. При паровой ингаляции необходимо помнить, что выходящий пар может вызвать ожог. Пар надо вдыхать носом, а выдыхать ртом. Масляная ингаляция применяется после паровой и очень редко самостоятельно (для защиты от химических веществ). Преимущества лекарственных ингаляций состоит в том, что: а) лекарство доставляется непосредственно в место патологического процесса; б) лекарство быстро всасывается; в) лекарство поступает непосредственно в кровь, минуя печень, поэтому могут быть применены более низкие концентрации и более длительно.
Внутреннее (энтеральное) введение лекарственных веществ является самым распространенным, простым и удобным способом введения. Этим способом вводятся следующие лекарственные формы: порошки, таблетки, пилюли, драже, микстуры, капли, настой и др. Почти все они оказывают общее действие на организм, а часто и местное на желудочно-кишечный тракт. Чаще всего лекарство дают перед едой, так как взаимодействие с пищей замедляет его всасывание. После еды применяют препараты, раздражающие слизистую желудочно-кишечного тракта (железо, аспирин, хлористый кальций, йод и др.). Ферментные препараты (фестал, панзинорм) применяют непосредственно во время еды. Преимущество этого способа в том, что лекарственные вещества применяются в различных формах и не требуют стерильности. К недостаткам относится следующее: а) частичная, а иногда полная инактивация в печени и желудке; б) зависимость действия от возраста, веса; в) медленное и неполное всасывание в пищеварительном тракте, а, следовательно, позднее поступление в кровь.
Драже, капсулы, пилюли принимают в неизмененном виде, положив их на корень языка. Настои, растворы, микстуры, отвары чаще назначают столовыми ложками. Спиртовые настойки, экстракты - в каплях, и часто во флаконах вмонтированы капельницы прямо в пробку. Если ее нет, то необходимо пользоваться своей пипеткой для каждого флакона.
Больным с нарушением глотания, рвотой, находящимся в бессознательном состоянии, детям, психическим больным лекарственные вещества предпочитают вводить в прямую кишку. Этот способ имеет свое преимущество, так как лекарственное вещество не подвергается влиянию ферментов желудочного сока и всасываясь, попадает через геморроидальные вены непосредственно в нижнюю полую вену, минуя печень. Формы введения в прямую кишку - свечи, лекарственные микроклизмы. Свечи хранят в холодильнике, вводят закругленным концом в прямую кишку, где под влиянием температуры тела они быстро становятся жидкими. Запомните! Перед введением лекарственных веществ в прямую кишку за 20-30 минут следует сделать очистительную клизму!
Техника введения свечи: больной лежит на боку, согнутые в коленях ноги следует прижать к животу, левой рукой развести ягодицы, а правой быстро ввести свечу.
Техника введения жидких лекарственных форм в прямую кишку: лекарственный препарат подогреть до 37-38 о С, при помощи резинового баллона с газоотводной трубкой ввести лекарство в количестве 50-100-200 мл на глубину 15-20 см. Больной должен полежать в течение получаса, чтобы удержать лекарство. Газоотводную трубку простерилизовать, хранить в сухой посуде.
Парентеральное введение лекарственных средств - это введение лекарственного вещества с помощью шприца методом инъекции (injectio - впрыскивание) в ткани (в кожу, под кожу, в мышцы), в сосуды или в полости (брюшную, плевральную, суставную). Основные преимущества этого способа - быстрота, точность дозировки. Этот метод требует строгого соблюдения правил асептики, при нарушении которых в организм могут попасть болезнетворные микробы, в результате чего возможно развитие инфекционного осложнения. В настоящее время применяют исключительно одноразовые шприцы, но и в отношении их надо соблюдать некоторые правила:
1. Выбирать шприц в зависимости от вида инъекции: внутрикожная - не более 0,5 мл; подкожная - 0,5-2 мл; внутримышечная - 1- 10 мл; внутривенная - 20 мл.
2. Ориентироваться безошибочно в цене деления шприца - обычно общая емкость шприца делится на число делений.
Иглы и шприцы желательно применять строго по назначению.
Внутрикожное введение лекарственных веществ применяют для местного обезболивания, а также с диагностической целью, чаще при необходимости определить чувствительность к медикаментам. Особенности техники: игла направляется параллельно поверхности кожи на глубину 5 мм. Контролем правильного введения служит образование беловатого бугорка в виде лимонной корочки. Определение реакции больного на введение антибиотиков: после введения 0,1 мл вещества через 20 минут реакцию проверяют; если нет высыпаний, не снижается АД, то вводят еще 0,5 мл раствора. Дальнейшее введение вещества возможно только через 20 минут при отсутствии каких-либо неприятных ощущений.
Подкожные инъекции осуществляются в подкожный жировой слой, богатый кровеносными сосудами, на глубину 15 мм. Наиболее удобные участки: наружная поверхность плеча или лучевой край предплечья, подлопаточное пространство, передненаружная поверхность бедра, боковая поверхность брюшной стенки и нижняя часть подмышечной впадины. В этих участках кожа хорошо захватывается в складку и отсутствует опасность повреждения кровеносных сосудов, нервов и надкостницы. Особенно опасно попадание в сосуды масляных растворов. Запомните! Не рекомендуется делать инъекции в места с отечной подкожной клетчаткой или в уплотнения после предыдущих инъекций.
Внутримышечное введение лекарственных веществ создает условия для более быстрого и полного всасывания, так как мышцы обладают широкой сетью кровеносных и лимфатических сосудов. Внутримышечные инъекции следует производить в определенных местах тела, где имеется значительный слой мышечной ткани, вдали от крупных кровеносных сосудов и нервных стволов: мышцы ягодиц, живота и бедер. В ягодичной области проходят седалищный нерв и крупные сосуды, поэтому инъекции следует производить только в верхненаружный квадрант, который определяют, мысленно разделив ягодицу на 4 части. Особенности техники введения: после введения иглы необходимо обязательно потянуть поршень на себя, чтобы убедиться в том, что игла не находится в кровеносном сосуде.
Внутривенное введение лекарственных веществ осуществляется путем венепункции и венесекции только специально подготовленным медицинским персоналом.
Осложнения. Большая часть осложнений бывает по вине вводившего, и причиной обычно является сильное химическое раздражение тканей, особенно подкожной клетчатки, медленное всасывание из-за применения тупой иглы или слишком короткой, не соответствующей типу инъекции, неточного выбора места инъекции, частых инъекций в одно и то же место.
Возможные осложнения:
1. Образование инфильтрата (реактивного размножения клеток вокруг механической травмы при использовании тупой иглы, после введения неподогретых масляных растворов или при несоблюдении правил асептики). Лечение - местный согревающий компресс из 40% спиртового раствора или грелка (если в области ягодицы);
2. Образование абсцесса (гнойного воспаления мягких тканей с образованием полости) в результате нарушения правил асептики. Лечение хирургическое;
3. Ошибочное введение лекарственных средств. Чаще всего может привести к некрозу тканей (гибели клеток). Например, введение 10% хлорида натрия вместо физиологического раствора. Лечение: ввести в место инъекции и вокруг 0,9% раствор хлорида натрия до 50-80 мл и положить пузырь со льдом. Если ошибочно введен препарат подкожно, то перед введением изотонического раствора следует наложить жгут выше места инъекции для замедления всасывания.
4. Повреждение нервных стволов при неправильном выборе места инъекции и при закупорке сосуда, питающего нерв, влечет развитие неврита или паралича. Профилактика этого осложнения - совершенствование техники введения.
5. Перелом иглы из-за внезапного сокращения мышц. Лечение хирургическое;
6. Медикаментозная эмболия при попадании масляных растворов в кровеносные сосуды или при введении их в инфильтрат от предыдущих инъекций, так как сосуды в них малоподвижны и просвет их зияет. Это наиболее грозное осложнение, т. к. эмбол может попасть в легочные сосуды. При следующих признаках - внезапный приступ удушья, кашель, посинение верхней половины туловища, чувство стеснения в груди - немедленно вызвать врача.
Запомните! При выполнении инъекций больной не должен стоять!
Никогда не производите инъекцию в инфильтрат! Прежде, чем введете лекарственное вещество (особенно масляный раствор), необходимо потянуть поршень вверх для убеждения, что в шприц не поступает кровь!
Под лекарственными формами понимают состояние лекарственных препаратов, удобных для приема человеком (геометрическая форма, вкус, агрегатное состояние).
Агрегатное состояние влияет на скорость воздействия лекарства: твердые лекарственные формы действуют медленнее жидких.
Лекарственные средства должны отвечать ряду требований:
- физико-химические свойства должны соответствовать составляющим веществам;
- быть стойкими;
- удовлетворять необходимую полноту и скорость лечения;
- удобная и точная дозировка;
- быстрота и простота изготовления.
Основные формы лекарственных средств
- Лекарственные средства могут иметь различную консистенцию:
- газообразная – аэрозоли, газы;
- жидкая – сатурации, микстуры, суспензии, эмульсии, слизи, экстракты, настойки, отвары, настои, растворы;
- мягкая – пластыри, суппозитории, линименты, пасты, мази;
- твердая – сборы, драже, пилюли, таблетки, порошки.
Растворы готовят методом смешивания различных жидкостей и растворением лекарственного вещества твердой формы. В растворах не должен быть осадок или взвешенные частицы. Их используют для инъекций, вовнутрь и снаружи. Растворителем служат дистиллированная вода, масла или этиловый спирт. Иногда растворы бывают в форме капель, например, глазных.
Настои и отвары извлечение жидкости из растительных продуктов. Они не храниться долго, потому что быстро разлагаются.
Настойки – отделение лекарственных веществ в растительных продуктов на основе спирта.
Экстракты – вытяжки из растительных продуктов высокой концентрации. Могут быть жидкие, сухие и густые. В качестве растворителей служат спирт, вода и эфиры.
Слизи – дисперсные системы с взвешенными твердыми частицами в жидкости. Они способны тонким слоем покрывать ткани, исключая воздействие раздражителя.
Микстуры получают путем смешивания пару лекарственных веществ в допустимом растворителе. Допускается различная мутность микстур и наличие осадка. Перед использованием обязательно встряхивать.
Сатурации – жидкости, насыщенные газами.
Мази – вещества мягкой консистенции для наружного использования. Получают при смешивании формообразующего вещества (парафин, вазелин и т.п.) с лекарственными средствами.
Пасты – мази с долей порошкообразного вещества свыше 25%. Имеют хорошую адсорбирующие и подсушивающие свойства.
Линименты - густая или студнеобразная жидкая мазь, температура плавления которой равна температуре человеческого тела. В их основе лежат животные и растительные жиры.
Суппозитории –лекарственная форма определенной дозировки, первоначально твердой консистенции, плавящейся при 36,6 градусах. Основой служит масло какао. Могут быть вагинальными, ректальными и палочки.
Порошки – сыпучая твердая форма лекарств для наружного и внутреннего употребления. Бывают однокомпонентные и многокомпонентные порошки.
Капсулы оболочка для жидких и порошкообразных лекарств. Делаются из желатина, крахмала или глютеидов.
Таблетки – твердая форма лекарств, получаемая на заводе. Они долго хранятся и отлично маскируют неприятный вкус лекарственных препаратов. Могут покрывать крахмалом, сахаром, пшеничной мукой и т.п.
Пилюли – лекарство шарообразной формы, смесь лекарственного вещества с пластичной массы.
Драже – лекарственная форма в твердом состоянии для внутреннего использования. Производят путем наращивания на сахарную гранулу лекарственного препарата.
Лекарственные сборы – смесь сухих измельченных лекарственных растений.
Сегодня большое распространение получили ароматизированные «сухие эмульсии» и «сухие суспензии». Это порошкообразные сухие смеси, эмульгирующихся и корригирующих или суспендирующих веществ. Большинство лекарственных форм вытесняются ингаляционными лекарственными формами.
Твёрдые лекарственные формы
- Сборы
[показать]
Сборы - cмеси сухого лекарственного растительного сырья, иногда с примесью солей, эфирных масел и др.
Дозирует сбор для приготовления настоев, отваров, примочек, ванн и т. д. обычно сам больной. Дозы измеряются, как правило, в столовых ложках.
Сборы бывают:
- обычные (смесь сырья, упакованная в стандартные коробочки);
- прессованные (таблетки и брикеты);
- растворимые чаи (мелко измельчённые, в фильтр-пакетах).
Сборы хранят в сухом месте при температуре от 15 до 25 °С. Срок хранения - в среднем, 1,5-3 года.
- Порошки
[показать]
Порошки - лекарственная форма, обладающая свойством сыпучести.
Порошки бывают:
- простые, состоящие из одного вещества;
- сложные, состоящие из двух и более ингредиентов.
А также - разделённые и не разделённые на отдельные дозы.
Порошки предназначаются как для внутреннего, так и для наружного применения. Порошки для внутреннего применения при употреблении запивают водой (или другой жидкостью, например, молоком). Эти порошки выпускают разделёнными либо не разделёнными на дозы.
Порошки для наружного применения (например, присыпки) обычно на дозы не разделяются.
Порошки хранят в оригинальной упаковке в течение указанного срока годности; в сухом и, если необходимо, прохладном, защищённом от света месте.
- Гранулы
[показать]
Гранулы - лекарственная форма для внутреннего применения в виде крупинок круглой, цилиндрической или неправильной формы, содержащих смесь действующих и вспомогательных веществ.
Гранулы предназначены для приёма внутрь. Некоторые гранулы перед употреблением растворяют в воде.
Хранят гранулы в сухом и, если необходимо, прохладном, защищённом от света месте.
- Таблетки
[показать]
Таблетки - дозированная лекарственная форма, получаемая прессованием действующих веществ (или их смеси со вспомогательными): круглые, овальные, квадратные, треугольные со скруглёнными краями, плоскоцилиндрической формы пластинки с риской-разделителем или двояковыпуклой поверхностью, облегчающей проглатывание.
По способам применения различают таблетки:
- для перорального (внутрь через рот) применения (в том числе шипучие - для приготовления раствора);
- для наружного употребления (для приготовления раствора для полоскания, промывания, примочек);
- сублингвальные (под язык) и буккальные (за щеку);
- вагинальные (во влагалище);
- для подкожного имплантирования (стерильные таблетки вшиваются подкожно в область передней брюшной стенки или подлопаточную область на глубину 3-4 см)
Таблетки следует хранить в оригинальной упаковке, предохраняющей от воздействий внешней среды и обеспечивающей стабильность препарата в течение установленного срока годности; в сухом и, если необходимо, прохладном, защищённом от света месте.
Многие таблетки запрещено разжёвывать, т. к. существует определённая последовательность всасывания действующих веществ в желудке и кишечнике человека. Кроме того, некоторые лекарства имеют горький вкус и (или) раздражают слизистую рта. Такие таблетки обычно покрывают оболочкой.
- Драже
[показать]
Драже - дозированная лекарственная форма для внутреннего употребления, которую получают методом наслаивания действующих и вспомогательных веществ на сахарную крупку.
Помимо обычных драже бывают:
- пролонгированного (продлённого) действия;
- микродраже, или микрогранулы (размером от 1 до 3 мм)
В отличие от таблеток, процесс высвобождения действующих веществ более длительный, но технология наслаивания даёт возможность в одном драже изолировать друг от друга вещества, которые не должны контактировать. Поэтому в форме драже выпускают, в частности, многие поливитаминные препараты (Ундевит, Дуовит, Ревит, Гендевит, Биовиталь, Бенфогамма 150 и др.).
Драже принимают внутрь, не разжёвывая и не размельчая. Их либо рассасывают, либо проглатывают (в соответствии с инструкцией изготовителя).
Условия хранения драже - те же, что и для таблеток.
- Пилюли
[показать]
Пилюли - шарообразная дозированная лекарственная форма из пластической массы для внутреннего употребления, в состав которой наряду с действующими входят вспомогательные вещества (в качестве основы пилюль).
Масса пилюль составляет от 0,1 до 0,5 г, а их диаметр - от 4 до 8 мм. Технология изготовления пилюль позволяет сочетать самые разнообразные действующие вещества, не совместимые в других формах. В последнее время в форме пилюль часто выпускают биологически активные добавки (например, Болюсы Хуато, Идеал и многие другие).
Эта лекарственная форма позволяет скрыть неприятные вкус и запах действующих веществ, а шарообразность пилюль и осдизняющаяся в полости рта поверхность облегчают проглатывание.
Пилюли хранят в сухом, прохладном месте.
- Капсулы
[показать]
Капсулы - дозированная лекарственная форма, состоящая из смеси действующего и вспомогательных веществ, помещённой в растворяющуюся в организме человека оболочку. Капсулы предназначены для приёма внутрь, а также для ректального (в прямую кишку) и вагинального способов введения.
Капсулы могут быть различных размеров, вместимостью до 1,5 мл.
В капсулах обычно содержатся действующие вещества, имеющие неприятный вкус и (или) оказывающие раздражающее действие на слизистую рта. Поэтому капсулы, предназначенные для приёма внутрь, следует проглатывать, не раскусывая. Также не допускается вскрывать капсулы и принимать только содержащийся в них порошок.
Капсулы хранят в оригинальной первичной упаковке (блистеры из алюминиевой фольги, стеклянные флаконы и т. д.), обеспечивающей стабильность действующего вещества в течение установленного срока годности, и, если необходимо, в прохладном месте.
- Медулы и спансулы
[показать]
Медулы - это желатиновые капсулы, внутри которых находятся микрогранулы, покрытые жирорастворимой оболочкой (у спансул - полимерной оболочкой).
В форме медул и спансул обычно выпускаются лекарственные препараты пролонгированного действия, например, противогриппозный препарат Колдакт.
Хранят медулы и спансулы в тех же условиях, что и капсулы.
Мягкие лекарственные формы
- Мази
[показать]
Мази чаще всего применяют наружно - для воздействия на кожу и слизистые оболочки (глазные, вагинальные, уретральные, ректальные). Мази состоят из гидрофобной (жирной водоотталкивающей) или гидрофильной (водяной) основы и действующих веществ, равномерно распределённых в основе. Иногда в состав мази входят действующие вещества, легко всасывающиеся через кожу в кровь или лимфу (например, мази, содержащие в качестве действующего вещества нитроглицерин).
Некоторые мази используются в качестве средств защиты от вредного воздействия на кожу кислот или щелочей.
В зависимости от консистенции различают собственно мази, а также гели, желе, кремы, линименты и пасты.
Все мази (гели, желе, кремы, линименты, пасты) хранят в оригинальной упаковке, обеспечивающей стабильность действующего вещества в течение указанного срока годности, в прохладном, защищённом от света месте, если нет других указаний в инструкции к препарату.
- Гели
[показать]
Гели - прозрачные мази на гидрофильной основе (производные целлюлозы, желатина, полимеры акриловой кислоты и других веществ) с распределёнными в ней действующими веществами.
Гели бывают:
- для наружного применения;
- глазные;
- назальные (для носа);
- стоматологические;
- для внутреннего применения;
- ректальные;
- вагинальные
В отличие от мазей, гели лучше впитываются, не пачкают одежду и, самое главное, как правило, легче высвобождают действующие вещества. В настоящее время всё больше мягких лекарственных форм выпускается в виде гелей (например, гель алпизарина для лечения герпеса, гель бензилбензоата для лечения чесотки, гель с левомицетином и метилурацилом для заживления ран и др.).
- Желе
[показать]
Желе - прозрачные мази на гидрофильной основе для наружного применения.
Желе имеет более вязкую консистенцию, чем гель, и наносится на кожу более толстым слоем.
- Кремы
[показать]
Кремы - эмульсионные мази, в состав которых входят гидрофобная основа, вода и эмульгатор (вещество, способствующее проникновению действующих веществ через клеточную мембрану).
Кремы по своей консистенции менее вязкие, чем мази, они чаще используются в лечебной косметике (противогрибковые кремы Клотримазол, Ламизил и Тербифин, крем против герпеса Зовиракс и др.).
- Линименты
[показать]
Линименты - мази, представляющие собой густую жидкость или студенистую массу, применяемую наружно путём втирания в кожу (от лат. linire - "втирать"), например, линимент стрептоцида для лечения заболеваний кожи, линимент Вишневского (противовоспалительный), линимент лидокаина (применяется для обезболивания в стоматологии и педиатрии) и др.
Наиболее распространены линименты, основой которых являются жиры: растительные масла (подсолнечное, льняное и др.), ланолин, иногда свиное сало и др.
- Пасты
[показать]
Пасты - самые вязкие из всех мазей. Содержание твёрдых веществ в них превышает 20%.
В данной форме выпускают большинство зубных паст, а также, например, пасту Лассара, состоящую из оксида цинка, и др.
- Пластыри
[показать]
Пластыри - лекарственная форма для наружного применения, оказывающая лечебное действие на кожу, подкожные ткани, а в ряде случаев - на весь организм. В последние годы созданы трансдермальные терапевтические системы (ТТС), обладающие свойством не только прилипать к коже, но и проводить через кожный барьер лекарства (чаще всего сердечно-сосудистые, понижающие артериальное давление, болеутоляющие, снотворные).
Примеры ТТС: Нитродур-ТТС (с нитроглицерином), Катопресс-ТТС, Скоподерм-ТТС и др. Преимущество ТТС в том, что вся доза действующего вещества находится вне организма человека, и сам больной может её регулировать, сняв с кожи полоску пластыря или уменьшив её площадь.
Пластыри выпускают в виде пластичной массы (мозольный пластырь), на специальной подложке (лейкопластырь, перцовый пластырь) и без неё, а также в виде закреплённой на липкой ленте прокладки с действующими веществами (перцовый пластырь с экстрактом стручкового перца, арники и красавки).
Пластыри без действующих веществ в виде липкой ленты (лейкопластыри) используются для фиксирования повязок и для других целей.
Хранят пластыри в сухом, защищённом от света месте, если нет других указаний в инструкции.
- Суппозитории
[показать]
Суппозитории - дозированные лекарственные формы, расплавляющиеся или растворяющиеся при температуре тела.
Различают суппозитории:
- ректальные (для введения в прямую кишку);
- вагинальные (для введения во влагалище);
- уретральные (для введение в уретру);
- палочки (для введения во влагалище и уретру)
Ректальный суппозиторий (максимальный диаметр 1,5 см) может представлять собой конус или иметь иную форму.
Масса одного суппозитория для взрослых - 1-4 г. Если масса не указана, то она составляет 3 г. Масса суппозитория для детей - 0,5-1,5 г.
Вагинальные суппозитории могут быть сферическими (шарики), яйцевидными (овули) или плоскими с закруглённым концом (пессарии). Их масса - 1,5-6 г. Если масса вагинального суппозитория не указана, то она не меньше 4 г.
Палочки (свечи) - имеют форму цилиндра с заострённым концом и диаметром не более 1 см. Масса палочки - 0,5-1 г.
Суппозитории, упакованные в парафиновую бумагу, целлофан, фольгу или пластиковые футлярчики, хранят в сухом, прохладном месте.
Жидкие лекарственные формы
- Растворы
[показать]
Растворы для инъекций - прозрачные стерильные жидкости, введение которых в организм связано с нарушением кожного покрова.
Растворы выпускаются в ампулах, флаконах (стеклянных и полиэтиленовых) и шприц-тюбиках.
Растворы объёмом более 100 мл называются инфузионными. К инфузионным относятся растворы, которые вводятся внутривенно при помощи капельницы (гемодинамические, регуляторы водно-солевого баланса, дезинтоксикационные, растворы для переноса кислорода и др.), а также препараты для парентерального питания и полифункциональные растворы, обладающие широким диапазоном действия.
Примеры инфузионных растворов:
- солевые: Рингера - Локка, Квартосоль;
- дезинтоксикационные: Гемодез, Реополиглюкин, Полиглюкин, Нео-гемодез и др.;
- для парентерального питания: Липофундин, Венолипид, Интралипид, Липозин
Растворы для внутреннего и наружного применения
- Прозрачные, гомогенные (однородные) системы.
- Форма выпуска - флаконы с пробкой-капельницей, закрытой навинчивающейся крышкой
Хранение растворов
Растворы хранят при комнатной температуре (15-25 °С) или в холодильнике (4-8 °С), в защищённом от света месте. Более конкретные указания о хранении растворов приводятся в инструкции к препарату.
- Микстуры
[показать]
Микстуры - жидкость или порошок (сухая микстура), растворимый в воде.
Жидкие микстуры состоят из растворов солей, сиропов (сахарный), а также экстрактов и ароматных вод. Такие микстуры готовят в аптеке по индивидуальному рецепту.
Сухие микстуры в домашних условиях разводят водой до нужного объёма. Например, сухая микстура от кашля.
Сухие микстуры следует хранить в сухом месте (при комнатной температуре) или в холодильнике (при температуре 4-8 °С). Жидкие микстуры хранят в холодильнике не более нескольких дней. Способ хранения и применения таких микстур всегда указывается на флаконе.
- Настои и отвары
[показать]
Настои и отвары - лекарственные формы, представляющие собой водные извлечения из лекарственного растительного сырья, а также водные растворы сухих или жидких экстрактов (концентратов).
Настои и отвары в основном принимают внутрь, реже их используют наружно.
При отсутствии указаний о количестве лекарственного растительного сырья настои и отвары готовят в соотношении 1:10 (из 1 г сырья должно получиться 10 г готового продукта. Воды надо взять чуть больше, учитывая коэффициент водопоглощения); из травы горицвета, корней валерианы - 1:30. Настои и отвары из лекарственного растительного сырья, содержащего сильнодействующие вещества, готовят в соотношении 1:400.
При приготовлении настоя или отвара с использованием экстракта (концентрата) последний берут в количестве, соответствующем объёму лекарственного растительного сырья, указанному в рецепте.
Для приготовления настоев и отваров измельчённое лекарственное растительное сырьё заливают кипячёной водой комнатной температуры, настаивают в соответствующей ёмкости на кипящей водяной бане при частом помешивании: настои - в течение 15 мин, отвары - в течение 30 мин; затем охлаждают при комнатной температуре: настои - не менее 45 мин, отвары - 10 мин, процеживают (отжимая растительное сырьё) и добавляют воду до требуемого объёма настоя или отвара.
Отвары из листьев толокнянки, брусники и сырья, содержащего дубильные вещества (кора дуба, корневище змеевика и др.), процеживают сразу, не охлаждая, отвары из листьев сенны - после полного охлаждения.
Хранят настои, в течение указанного срока (обычно несколько дней), в прохладном месте. Перед употреблением настои и отвары взбалтывают.
- Настойки
[показать]
Настойки - окрашенные жидкие спиртовые или водно-спиртовые извлечения из лекарственного растительного сырья, получаемые без нагревания.
В основном настойки принимают внутрь, разбавляя их в небольшом количестве воды или накапывая на сахар.
Хранят настойки в хорошо укупоренных склянках в течение указанного срока годности (более длительного, чем срок хранения настоев и отваров), в прохладном, защищённом от света месте. В процессе хранения возможно выпадение осадка.
- Капли
[показать]
Капли - лекарственные формы (суспензии, эмульсии, растворы), дозируемые каплями.
Капли бывают для наружного (глазные, ушные, назальные) и внутреннего (например, капли нитроглицерина) применения. Капли дозируются с помощью каплемера-дозатора, устанавливаемого во флаконе.
Капли хранят в прохладном, защищённом от света месте.
- Суспензии (взвеси)
[показать]
Суспензии (взвеси) - лекарственная форма, состоящая из одного или нескольких измельчённых порошкообразных веществ, распределённых в жидкости (воде, растительном масле, глицерине и т. д.).
Суспензии бывают для внутреннего, наружного и парентерального применения. Последние вводят внутримышечно (например, препараты инсулина).
Перед употреблением суспензии взбаттывают в течение 1-2 мин.
Суспензии хранят в оригинальной упаковке с дозирующим устройством при температуре от 4 до 8 °С (замораживание не допускается!), если необходимо, в защищённом от света месте.
- Экстракты
[показать]
Экстракты - концентрированные извлечения из лекарственного растительного сырья.
Экстракты бывают:
- жидкие;
- густые (вязкие массы с содержанием влаги не более 25%);
- сухие (сыпучие массы с содержанием влаги не более 5%)
Экстракты применяют внутрь, жидкие экстракты дозируют по объёму, сухие, как правило, входят в состав твёрдых лекарственных форм.
Хранят экстракты в оригинальной упаковке, при необходимости, в прохладном, защищённом от света месте. В процессе хранения жидких экстрактов возможно выпадение осадка. В среднем экстракты хранят в течение 1-5 лет.
- Эмульсии
[показать]
Эмульсии - непрозрачные однородные на вид жидкости, состоящие из двух взаимно нерастворимых жидкостей - действующего вещества (масла, бальзама) и воды.
Эмульсии предназначены для внутреннего, наружного или парентерального применения.
Срок годности эмульсий, приготовленных в аптеке, обычно составляет несколько дней. Перед употреблением их необходимо взбалтывать. Хранят эмульсии в прохладном месте, не замораживая. Срок годности эмульсий промышленного производства не менее 1,5 лет.
- Сиропы
[показать]
Сиропы - концентрированные водные растворы сахарозы, которые помимо действующих веществ могут содержать фруктовые пищевые экстракты.
Сиропы - густые, прозрачные жидкости с характерным вкусом и запахом (в зависимости от состава).
Сиропы принимают внутрь, особенно широко их используют в педиатрии для коррекции вкуса лекарственного средства. Сиропы обладают более выраженным лечебным эффектом по сравнению с твёрдыми лекарственными формами.
Сиропы хранят в хорошо укупоренной стеклянной таре, в прохладном и, если необходимо, в защищённом от света месте. Срок годности сиропов промышленного производства не менее 2 лет.
- Ванны
[показать]
Ванны - водные растворы, воздействующие на организм человека во время лечебных процедур (чаще вспомогательных). Ванны оказывают общеукрепляющее, успокаивающее, тонизирующее, бактерицидное действие. Например, хвойные или кислородные ванны и т. д.
Газообразные лекарственные формы
- Газы и пары
[показать]
Газы и пары - лекарственная форма, в которой в качестве среды используется газ (воздух, кислород, водяной пар).
Газы и пары проникают в организм человека через лёгкие и всасываются в кровь. По скорости развития лечебного эффекта газы сравнимы с инъекциями.
Газы и пары применяются в бальнеологических лечебницах под врачебным контролем (например, для лечения астматических бронхитов) или в домашних условиях для ингаляций при заболеваниях органов дыхания (например, пары эфирных масел).
- Аэрозоли
[показать]
Аэрозоли - лекарственная форма, в которой действующие и вспомогательные вещества равномерно распределены в газообразной среде.
Аэрозоли предназначаются для ингаляций при заболеваниях органов дыхания, аллергических болезнях, а также местно - для распыления на участки кожи или слизистые оболочки (при заболеваниях кожи, полости рта, гинекологических заболеваниях).
Аэрозоли хранят в прохладном, защищённом от света месте, вдали от огня.
- Спреи
[показать]
Спреи - лекарственная форма, в которой действующее вещество распыляется воздухом, заключённым в эластичный баллончик (капли в нос Длянос и др.).
