グロスフォーミュラ
C25H29I2NO3アミオダロンという物質の薬理学的グループ
疾病分類(ICD-10)
CASコード
1951-25-3アミオダロンという物質の特徴
アミオダロン塩酸塩は、白色またはクリーム色の結晶性粉末です。 水にわずかに溶け、アルコールに溶け、クロロホルムによく溶けます。
薬理学
薬理作用- 抗狭心症、抗不整脈.心筋細胞膜のイオンチャネル(主にカリウム、程度は低いがカルシウムとナトリウム)を遮断し、αおよびβアドレナリン受容体の興奮を阻害します。 振幅の顕著な減少により、すべての心臓構造の活動電位の持続時間が増加します。 負の変変性効果があります。 交感神経遮断活性とカリウムおよびカルシウムチャネルの遮断は、心筋の酸素要求量を減少させ、負の方向刺激効果をもたらします。つまり、伝導が遅くなり、洞および房室結節の不応期が延長します。 血管拡張作用があり、冠状血管の抵抗を軽減します。
経口投与後のバイオアベイラビリティはほぼ 50% (35 ~ 65% の間で変化します) です。 Cmax は単回投与後 3 ~ 7 時間で血漿中で達成され、血漿中の平均濃度は 1 ~ 2.5 mg/l の範囲になります。 血漿タンパク質結合 - 96%。 蓄積を発現する能力があり、十分に灌流された臓器(肝臓、肺、脾臓)に蓄積し、脂肪組織に沈着します。 胎盤関門を通過し (10 ~ 50%)、母乳に移行します。 排泄の主な経路は胆汁です(軽度の腸肝再循環が発生する場合があります)。 血漿クリアランスが低く、腎排泄物はごくわずかです。
アミオダロンという物質の使用
重度の不整脈(通常、他の治療法が無効または不可能な場合):心房および心室期外収縮、WPW症候群、心房粗動および細動、心室頻拍、心室細動。 冠動脈または心不全による不整脈、シャーガス心筋炎患者の心室性不整脈。
禁忌
過敏症(ヨウ素に対するものを含む)、洞性徐脈、房室ブロック、洞不全症候群、重度の伝導障害、 心原性ショック、甲状腺機能不全。
妊娠中および授乳中の使用
アミオダロンという物質の副作用
網膜微小剥離、神経炎 視神経、甲状腺機能亢進症(薬剤の中止が必要)または甲状腺機能低下症、肺線維症、肺炎、胸膜炎、細気管支炎、肺炎、末梢神経障害および/またはミオパチー、錐体外路振戦、運動失調、頭蓋高血圧、悪夢、徐脈、心停止、房室ブロック、吐き気、嘔吐、肝機能障害、脱毛症、精巣上体炎、貧血、光線過敏症、アレルギー反応。
情報の更新
視覚器官からの合併症
アミオダロンは目に重篤な副作用を引き起こす可能性があります。 2011 年 4 月までに、ニュージーランド副作用データベースには、患者におけるさまざまな眼の副作用に関する 51 件の報告が寄せられました。 視神経障害(3 例)、角膜沈着(19 例)、視覚障害(12 例)が含まれます。
この点に関しては、次のことが推奨されます。
- 過去に視覚障害のある患者に対してアミオダロン療法を開始する前に、視覚器官の基本的な検査を実施する。
- アミオダロン治療中に視覚器官の定期検査を実施する。
- アミオダロンによる治療を受け、視覚障害の新たな症状を発症したり、既存の症状の悪化を経験したすべての患者に対して眼科検査を実施する。
- 空室状況の確認後 視神経症薬は中止しなければなりません。
情報源
医薬品の安全性とファーマコビジランス。- 2011.- N1.- P. 27
medsafe.goft.nz。
【更新しました 27.04.2012 ]
交流
ベータ遮断薬は低血圧や徐脈のリスクを高めます。 CCBと互換性がありません(房室ブロックや低血圧を発症する可能性が高くなります)。 コレスチラミンはT1/2を低下させ、血漿中のアミオダロンのレベルを低下させ、シメチジンはそれを増加させます。 間接的な抗凝固剤であるジギタリス製剤の効果を高めます。 血中のシクロスポリンの濃度を増加させます。
情報の更新
多くの研究により、アミオダロンとシクロスポリンの間の臨床的に重要な相互作用が確立されています。 アミオダロンは、シクロスポリンの血清レベルを上昇させる可能性があります。 シクロスポリンとアミオダロンの併用を避ける必要はありませんが、注意深くモニタリングし、腎毒性のリスクを軽減するためにシクロスポリンの用量を減らす必要があります。
情報源
Stockley's Drug Interactions/Stockley 編集 - 第 6 版 - ロンドン - シカゴ、Pharmaceutical Press - 2002 - P. 601
【更新しました 15.08.2013 ]
過剰摂取
症状:徐脈、著しい血圧低下、房室ブロック、 電気機械解離、心原性ショック、心静止、心停止。
アミオダロンという物質に関する注意事項
ECGモニタリングが必要です。 ベータ遮断薬、ベラパミル、ジルチアゼム、胃腸の運動を刺激する下剤と併用することはお勧めできません。 低カリウム血症を引き起こす薬剤(利尿薬、コルチコステロイド、静脈内投与用のアムホテリシン B)との併用には注意が必要で、重度で長期にわたる下痢の患者に処方されます。 で 長期治療眼科医による観察、甲状腺機能の定期的なモニタリング、肺のX線モニタリングが必要です。
他の有効成分との相互作用
関連ニュース
商号
名前 | Vyshkowski Index ® の値 |
宿:アミオダロン
メーカー:株式会社「ボリソフ工場」を開設 医薬品" (OJSC "BZMP")
解剖学的、治療化学的な分類:アミオダロン
カザフスタン共和国の登録番号: No.RK-LS-5 No.016246
登録期間: 12.11.2015 - 12.11.2020
説明書
- ロシア
商号
アミオダロン
国際一般名
アミオダロン
剤形
錠200mg
コンパウンド
1 つのタブレットには次のものが含まれます。
活性物質- アミオダロン塩酸塩 (100%物質として計算) 200 mg、
賦形剤 :乳糖一水和物、ジャガイモデンプン、ポビドン、ステアリン酸カルシウム。
説明
錠剤は白色またはほぼ白色で、平らな円筒形で、刻み目と面取りが施されています。
F薬物療法グループ
心臓病の治療のための薬。 クラスIII抗不整脈薬。 アミオダロン。
ATXコードC01BD01。
薬理学的特性
薬物動態
吸収は遅く、変動します - 30 ~ 50%、生物学的利用能 - 30 ~ 50%。 血漿中の最大濃度は 3 ~ 7 時間後に観察されます。治療用血漿濃度の範囲は 1 ~ 2.5 mg/l です(ただし、用量を決定する際には注意が必要です)。 臨床像)。 分布量は 60 μl であり、組織への集中的な分布を示します。 脂溶性が高く、血液供給が良好な脂肪組織および臓器に高濃度で存在します(脂肪組織、肝臓、腎臓、心筋の濃度は血漿よりも高く、それぞれ 300、200、50、34 倍です)。 アミオダロンの薬物動態により、この薬剤を高負荷用量で使用する必要があります。 血液脳関門と胎盤を通過し (10 ~ 50%)、母乳中に分泌されます (母親が摂取した用量の 25%)。 血漿タンパク質との結合は 95% (アルブミンとの結合は 62%、β-リポタンパク質との結合は 33.5%) です。
肝臓で代謝される。 主要な代謝産物であるデスエチルアミオダロンは薬理学的に活性があり、主要化合物の抗不整脈効果を高めることができます。 おそらく脱ヨウ素化によっても代謝される(300 mg の用量で、約 9 mg の元素状ヨウ素が放出される)。 治療が長期にわたると、ヨウ素濃度がアミオダロン濃度の 60 ~ 80% に達することがあります。 これは、肝臓の酵素系 CYP2C9、CYP2D6 および CYP3A4、CYP3A5、CYP3A7 の阻害剤です。
蓄積する能力と、それに伴う薬物動態パラメータの大きなばらつきを考慮すると、半減期に関するデータは矛盾しています。 アミオダロンは、経口投与後に 2 段階で排出されます。最初の期間は 4 ~ 21 時間、第 2 段階の半減期は 25 ~ 110 日です。 長期経口投与後の平均排泄半減期は 40 日です(新しい血漿中濃度が安定するまでに少なくとも 1 か月かかる場合があるため、これは用量選択において重要です。一方、完全な排泄には 61 日かかります(さらに 4 か月かかります)。) )。
胆汁とともに排泄され(85~95%)、経口摂取した用量の1%未満が腎臓から排泄されます(したがって、腎機能が損なわれている場合は、用量を変更する必要はありません)。 アミオダロンとその代謝物は透析できません。
薬力学
クラスIII抗不整脈薬(再分極阻害薬)。 また、抗狭心症、冠動脈拡張、アルファおよびベータアドレナリン遮断、血圧降下作用もあります。
抗狭心症効果は、冠状動脈の拡張と抗アドレナリン作用によるもので、心筋の酸素要求量を減少させます。
αおよびβアドレナリン受容体に対して阻害効果があります。 心血管系(完全な封鎖なしで)。 交感神経の過剰刺激に対する感受性を低下させる 神経系、冠状血管の緊張。 冠血流を増加させます。 心拍数を下げる。 心筋のエネルギー貯蔵量を増加させます(クレアチン硫酸、アデノシン、グリコーゲンの含有量を増加させることによって)。
抗不整脈効果は、心筋の電気生理学的プロセスへの影響によるものです。 心筋細胞の活動電位を延長し、追加の興奮経路である心房、心室、房室結節、ヒス束およびプルキンエ線維の有効不応期を延長します。
不活化された「速い」ナトリウムチャネルをブロックすることにより、クラス I 抗不整脈薬に特徴的な効果があります。
徐脈を引き起こす洞結節細胞膜の遅い(拡張期)脱分極を阻害し、房室伝導を阻害します(クラスIV抗不整脈薬の効果)。
その構造は甲状腺ホルモンに似ています。 ヨウ素含有量は約 37 mol%です。 大衆。 これは、甲状腺ホルモンの交換に影響を与え、T4 から T3 への変換 (チロキシン-5-デイヨージナーゼの遮断) を抑制し、心細胞および肝細胞によるこれらのホルモンの取り込みをブロックします。これにより、甲状腺ホルモンの刺激効果が弱まります。心筋。
作用の発現は(「負荷」用量を使用した場合でも)2〜3日から2〜3ヶ月であり、作用の持続期間は数週間から数ヶ月まで変化します(使用を中止してから9ヶ月間の血漿中で測定されます)。
使用上の適応
アミオダロン療法は、病院または心臓専門医の監督下で外来でのみ実施できます。
他の薬が効かない重度の不整脈の治療、または他の薬が処方できない場合に使用します。
ウォルフ・パーキンソン・ホワイト症候群に関連する頻脈性不整脈。
心房細動および粗動(他の薬が処方できない場合)。
他の薬が処方できない場合の、心房性頻脈、房室性頻拍、心室性頻脈、心室細動などの発作性頻脈性不整脈。
用法・用量
初期治療
通常の用量は 600 mg/日、1 日あたり 3 錠を 2 ~ 3 回に分けて 8 ~ 10 日間服用します。
場合によっては、治療の開始時に高用量(1 日あたり 4 錠または 5 錠)を使用することもありますが、それは短期間であり、心電図モニタリングを使用した場合に限ります。
メンテナンス治療
最小有効量は個人の反応に応じて決定する必要があり、1日あたり1/2錠(隔日1錠)から1日あたり2錠までの範囲でよい。
平均単回治療用量 - 200 mg、平均一日治療用量 - 400 mg、最大 単回投与- 400 mg、1日の最大用量 - 1200 mg。
副作用
頻度: 非常に頻繁に (10% 以上)、頻繁に (1% 以上、10% 未満)、まれに (0.1% 以上、1% 未満)、まれに (0.01% 以上、0.1 % 未満)、非常にまれ (孤立したケースを含む 0.01% 未満)、頻度は不明 (入手可能なデータから頻度を決定することはできません)。
非常に一般的 (10% 以上)
吐き気、嘔吐、食欲不振、味の鈍さまたは喪失、みぞおちの重さ、「肝臓」のトランスアミナーゼ活性の単独の増加(正常の1.5〜3倍)
角膜の微小沈着物は成人にほとんど必ず存在しますが、通常は瞳孔の下の領域に局在しており、継続的な治療に対する禁忌ではありません。 例外的な場合には、色のついた眩しい光の知覚や視界のかすみを伴うこともあります。 脂質の複合体によって形成される角膜の微小沈着物は、治療を中止すると必ず消失します。
甲状腺機能異常症の臨床症状がまったくない場合、「解離した」甲状腺ホルモンのレベル(T3 レベルが正常またはわずかに低下している状態で T4 レベルが増加)は、治療を中断する理由にはなりません。
多くの場合 (1% 以上、10% 未満)
中程度の徐脈(用量依存)。
肝トランスアミナーゼ活性の増加および/または黄疸を伴う急性中毒性肝炎(肝不全の発症を含む)。 致命的;
間質性または肺胞性肺炎、肺炎を伴う閉塞性細気管支炎、 致命的、胸膜炎、肺線維症。
で 長期使用甲状腺機能低下症、甲状腺機能亢進症の発症の可能性(おそらく致命的、薬の中止が必要)。
皮膚の灰色がかったまたは青みがかった色素沈着(長期使用により、薬を中止すると消えます)。
振戦およびその他の錐体外路症状、睡眠障害、 「悪夢」の夢
珍しい (0.1% 以上、1% 未満)
さまざまな程度のSAおよびAV遮断、催不整脈効果(心停止を含む、新規不整脈の出現または既存の不整脈の悪化)。
伝導障害(さまざまな程度の洞耳ブロック)
めったに:
末梢神経障害(感覚神経障害、運動神経障害、混合神経障害)および/またはミオパチー
非常にまれです (0.01% 未満、孤立したケースを含む)
重度の徐脈、洞結節停止(洞結節機能不全の患者および高齢患者の場合)。
慢性肝不全(偽アルコール性肝炎、肝硬変)、肝硬変を含む 致命的;
重度の呼吸不全患者(特に気管支喘息患者)の気管支けいれん、急性呼吸症候群など。 致命的な結果を伴う。
視神経炎/視神経障害。
ADH不適切分泌症候群 CHCAD/RSIADH(低ナトリウム血症)
紅斑(同時発症) 放射線治療)、皮膚発疹、剥離性皮膚炎(薬剤との関連性は確立されていない)、脱毛症。
小脳失調症、良性 頭蓋内圧亢進症(脳の偽腫瘍)、 頭痛、めまい。
血管炎;
精巣上体炎;
効力の低下(薬物との関連性は確立されていない)。
長期使用すると、血小板減少症、溶血性貧血、再生不良性貧血が発生します。
クレアチニンの中程度の増加を伴う腎不全。
周波数が不明 (入手可能なデータから周波数を決定できない)
肺出血;
骨髄肉芽腫の症例;
血管浮腫の症例。
禁忌
過敏症(ヨウ素を含む);
副鼻腔炎症候群;
洞性徐脈;
洞房ブロック;
房室ブロック II-III 期。 (ペースメーカーを使用しない場合);
心原性ショック;
低カリウム血症;
崩壊;
動脈性低血圧;
甲状腺機能低下症;
甲状腺中毒症;
間質性肺疾患;
18歳までの児童および青少年。
モノアミンオキシダーゼ阻害剤の服用。
2 束および 3 束の遮断(ペースメーカーを使用しない)。
低マグネシウム血症。
甲状腺機能低下症;
甲状腺機能亢進症;
先天的または後天的な Q-T 間隔の延長。
長期化する薬の併用 QT間隔発作性頻脈(ピルエット型の多形性心室頻拍を含む)を引き起こす。
妊娠・授乳期。
慎重に: 慢性的な失敗 III および IV 度、AV 遮断ステージ I、肝不全、 気管支喘息, 老年(重度の徐脈を発症するリスクが高い)
薬物相互作用
禁忌の組み合わせ(ピルエット型の多形性心室頻拍を発症するリスク):抗不整脈薬クラス1a(キニジン、ヒドロキニジン、ジソピラミド、プロカインアミド)、クラスIII(ドフェチリド、イブチリド、トシル酸ブレチリウム)、ソタロール。 ベプリジル、ビンカミン、フェノチアジン(クロルプロマジン、シアメマジン、レボメプロマジン、チオリダジン、トリフルオペラジン、フルフェナジン)、ベンズアミド(アミスルプリド、スルトプリド、スルピリド、チアプリド、ベラリプリド)、ブチロフェノン(ドロペリドール、ハロペリドール)、セルチンドール、ピモジド; 三環系抗うつ薬、シサプリド、マクロライド系薬剤(エリスロマイシン、スピラマイシンの静注)、アゾール系抗マラリア薬(キニーネ、クロロキン、メフロキン、ハロファントリン、ルメファントリン)。 ペンタミジン(非経口)、ジフェマニルメチル硫酸塩、ミゾラスチン、アステミゾール、テルフェナジン、フルオロキノロン類(モキシフロキサシンを含む)。
推奨されない組み合わせ:ベータ遮断薬、緩徐カルシウムチャネル遮断薬(ベラパミル、ジルチアゼム) - 自動性障害(重度の徐脈)と伝導のリスク。 腸の運動を刺激する下剤 - 下剤、強心配糖体によって引き起こされる低カリウム血症を背景とした「ピルエット」型の心室頻拍を発症するリスク - 自動性の違反(重度の徐脈)および房室伝導(ジゴキシン濃度の増加)。
注意が必要な組み合わせ:
低カリウム血症を引き起こす利尿薬、アムホテリシン B (iv)、全身性グルココルチコステロイド、テトラコサクチド - 心室性不整脈を発症するリスク。 「ピルエット」型の心室頻拍。
プロカインアミド - プロカインアミドの副作用を発症するリスク(アミオダロンは、プロカインアミドとその代謝産物であるN-アセチルプロカインアミドの血漿濃度を上昇させます)。
間接的抗凝固薬(ワルファリン) - アミオダロンは、CYP2C9 アイソザイムの阻害によりワルファリン濃度を増加させます(出血のリスク)。
エスモロール - 収縮性、自動性、伝導性の違反(交感神経系の代償反応の抑制)。
フェニトイン、ホスフェニトイン - 神経障害を発症するリスク(アミオダロンは、CYP2C9アイソザイムの阻害によりフェニトイン濃度を上昇させます)。
フレカイニド - アミオダロンは濃度を増加させます(CYP2D6 アイソザイムの阻害により)。
CYP3A4 アイソザイムの関与により代謝される医薬品 (シクロスポリン、フェンタニル、リドカイン、タクロリムス、シルデナフィル、ミダゾラム、トリアゾラム、ジヒドロエルゴタミン、エルゴタミン、シンバスタチンを含むスタチン類 - アミオダロン) は濃度を増加させます (毒性発現および/または薬力学効果の増強のリスク) );
オーリスタットはアミオダロンとその活性代謝物の濃度を低下させます。 クロニジン、グアンファシン、コリンエステラーゼ阻害剤(ドネペジル、ガランタミン、リバスチグミン、タクリン、塩化アンベノニウム、ピリドスチグミン、ネオスチグミン)、ピロカルピン - 重度の徐脈を発症するリスク。
シメチジンとグレープフルーツジュースはアミオダロンの代謝を遅らせ、血漿濃度を増加させます。
吸入麻酔薬 - 徐脈(アトロピン投与に対する耐性)、血圧低下、伝導障害、心拍出量の低下、急性呼吸窮迫症候群などを発症するリスク。 致命的であり、その発症は高酸素濃度に関連しています。
放射性ヨウ素 - アミオダロン(ヨウ素を含む)は放射性ヨウ素の吸収を妨げる可能性があり、甲状腺の放射性同位体研究の結果を歪める可能性があります。
リファンピシンおよびセントジョーンズワート製剤(CYP3A4アイソザイムの強力な誘導剤)は、アミオダロンの血漿濃度を低下させます。 HIV プロテアーゼ阻害剤 (CYP3A4 アイソザイム阻害剤) は、アミオダロンの血漿濃度を上昇させる可能性があります。
クロピドグレル - 血漿濃度が低下する可能性があります。
デキストロメトルファン (CYP3A4 および CYP2D6 アイソザイムの基質) - その濃度の増加が可能です (アミオダロンは CYP2D6 アイソ酵素を阻害します)。
特別な指示
慢性心不全(NYHA分類によるIII-IV FC)、AVブロックI期、肝不全、気管支喘息、高齢(重度の徐脈を発症するリスクが高い)。
治療を開始する前に、心電図、肺のX線検査を実施し、甲状腺の機能(ホルモン濃度)、肝臓(トランスアミナーゼ活性)、血漿電解質(カリウム)濃度を評価する必要があります。
治療期間中、トランスアミナーゼは定期的に分析され(最初に活動が増加した場合、トランスアミナーゼが3倍または2倍に増加した場合は、治療が完全に中止されるまで用量が減らされます)、ECG(QRS群の幅と持続期間)が分析されます。 QT間隔)。 QTc 間隔の許容可能な増加は 450 ミリ秒以下、または元の値の 25% 以下です。 これらの変化は薬物の毒性作用の現れではありませんが、用量を調整し、アミオダロンの催不整脈作用の可能性を評価するにはモニタリングが必要です。
治療開始前に毎年肺の X 線検査、半年に 1 回の肺機能検査、甲状腺刺激ホルモン検査を実施し、治療中および治療中止後数か月後に定期的に検査することをお勧めします。 不在中 臨床症状甲状腺機能障害がある場合、治療を中止すべきではありません。 息切れや非湿性咳嗽の出現は、肺に対するアミオダロンの毒性作用に関連している可能性があります。 違反者 呼吸器系アミオダロンの早期中止によりほとんどの場合回復します。 アミオダロンの早期中止は、グルココルチコステロイド療法と関連しているかどうかにかかわらず、障害の退行につながります。 臨床症状通常は 3 ~ 4 週間以内に消失しますが、その後、X 線写真や肺機能の回復は遅くなります (数か月)。
光過敏症の発症を防ぐために、太陽への曝露を避けるか、特別な日焼け止めを使用することをお勧めします。
アミオダロンの服用中にかすみ目や視力の低下が生じた場合は、眼底検査を含む眼科検査を受けることをお勧めします。 神経障害および/または視神経炎の場合は、アミオダロンの使用の可否を決定する必要があります。
中止するとリズム障害が再発する可能性があります。
この薬には乳糖が含まれているため、先天性ガラクトース不耐症、ラップラクターゼ欠損症、またはグルコース-ガラクトース吸収不良のある患者には推奨されません。
中止後も薬力学的効果は 10 ~ 30 日間持続します。
ヨウ素(ヨウ素 200 mg ~ 75 mg)が含まれているため、甲状腺内の放射性ヨウ素の蓄積に関する検査結果に影響を与える可能性があります。
外科的介入を行うときは、薬剤の服用について麻酔科医に知らせる必要があります(成人では手術直後に急性呼吸窮迫症候群を発症する可能性があります)。 外科的介入).
アミオダロンとシンバスタチンを同時に使用する場合、そのような患者では横紋筋融解症の潜在的なリスクがあるため、シンバスタチンの用量は 1 日あたり 10 mg を超えてはなりません。 アミオダロンとロバスタチンを同時に使用する場合、後者の用量は 1 日あたり 40 mg を超えてはなりません。 また、予期せぬ筋肉痛や筋力低下が発生した場合には、直ちに医師に相談する必要があることを患者に説明する必要があります。
妊娠と授乳
妊娠中および授乳中の使用は、他の抗不整脈療法が効果がない場合(胎児甲状腺の機能不全を引き起こす場合)、生命を脅かすリズム障害がある場合にのみ可能です。 小児における安全性と有効性は確認されていません。
車両の運転能力または潜在的に危険なメカニズムに対する薬物の影響の特徴
治療期間中は、車の運転や潜在的な活動を控える必要があります。 危険な種集中力と精神運動反応の速度を高める必要がある活動。
過剰摂取
症状:徐脈、房室ブロック、減少 血圧、「ピルエット」タイプの発作性頻脈、既存のCHFの悪化、肝機能障害、心停止。
アミオダロンは抗不整脈薬です。
リリース形態と構成
アミオダロン錠剤は、アミオダロン塩酸塩 200 mg を含有して調製されます。
この薬の補助成分は、乳糖一水和物、ステアリン酸マグネシウム、コロイド状二酸化ケイ素、微結晶セルロース、カルボキシメチルスターチナトリウム、コーンスターチ、ポビドンです。
ブリスターには10個入ります。
アミオダロンの使用適応症
説明書によれば、アミオダロンは発作性リズム障害の予防に適応されています。すなわち、以下のとおりです。
- 患者の生命を脅かす心室性不整脈(心室細動、心室頻拍)。
- 上室性不整脈(器質性心疾患がある場合、または代替の抗不整脈療法を使用できない場合を含む)。
- 心房細動(心房細動)、心房粗動。
- ウォルフ・パーキンソン・ホワイト症候群患者における再発性持続性上室性発作性頻脈の発作。
禁忌
説明書によれば、アミオダロンは以下の場合には禁忌です。
- 重度の動脈性低血圧。
- 洞不全症候群(洞房ブロック、洞性徐脈、ペースメーカーの欠如)。
- 2~3度の房室ブロック、2本および3本束の遮断(ペースメーカーがない場合)。
- 妊娠中および授乳中。
- 甲状腺機能不全(甲状腺機能亢進症または甲状腺機能低下症)。
- 低マグネシウム血症、低カリウム血症。
- 間質性肺疾患;
- アミオダロン、ヨウ素、または薬物の補助成分に対する過敏症;
- 先天的または後天的な QT 間隔の延長。
- モノアミンオキシダーゼ阻害剤の併用。
- 乳糖不耐症、ラクターゼ欠損症、またはグルコース-ガラクトース吸収不良。
- 18歳未満(アミオダロンの安全性と有効性は確立されていません)。
- QT間隔を延長し、発作性頻脈の発症を引き起こす薬剤との併用。
アミオダロンを使用する場合、次の場合に注意する必要があります。
- 気管支喘息;
- 肝不全;
- 慢性心不全;
- 高齢(重度の徐脈を発症する可能性が増加します)。
- 第1度房室ブロック。
アミオダロンの用法・用量
説明書によると、アミオダロンは内部使用を目的としています。 錠剤は食前に多量の水と一緒に服用してください。 薬の投与量は主治医によって個別に決定されます。
アミオダロンの負荷用量は、5 ~ 8 日間、1 日あたり 60 ~ 800 mg (1200 mg 以下) です。 望ましい効果が達成されたら、薬の投与量を1日あたり100〜400 mgに減らし、2回に分けます。
アミオダロンは半減期が長いため、1日おきまたは週に2回断続的に服用できます。
アミオダロンの副作用
アミオダロンを使用すると、次のような副作用が起こる可能性があります。
- 心臓血管系:中程度の徐脈、洞房ブロック、催不整脈効果、AVブロック さまざまな程度、洞結節停止。 薬物を長期使用すると、慢性心不全の症状が進行する可能性があります。
- 消化器系:吐き気、嘔吐、味覚障害、食欲不振、肝酵素活性の上昇、みぞおちの重さ、急性中毒性肝炎、黄疸、肝不全;
- 呼吸器系:間質性または肺胞性肺炎、肺線維症、胸膜炎、肺炎を伴う閉塞性気管支炎(死亡例を含む)、急性呼吸器症候群、肺出血、気管支けいれん(特に気管支喘息患者の場合)。
- 感覚器官:視神経炎、角膜上皮のリポフスチン沈着。
- 内分泌系: T3 のわずかな減少を伴う、ホルモン T4 のレベルの増加 (甲状腺機能が損なわれていない場合、アミオダロンによる治療を中止する必要はありません)。 長期間使用すると、甲状腺機能低下症が発症する可能性があり、まれに甲状腺機能亢進症が発症し、薬の中止が必要になります。 非常にまれに、ADH 分泌障害症候群が発生することがあります。
- 神経系:錐体外路障害、振戦、悪夢、睡眠障害、末梢神経障害、ミオパチー、小脳性運動失調、頭痛、仮性大脳;
- 皮膚反応:薬物の長期使用による光線過敏症 - 皮膚の鉛青または青の色素沈着、紅斑、剥離性皮膚炎、発疹、脱毛症、血管炎。
- 検査指標:再生不良性貧血または溶血性貧血、血小板減少症。
- その他の副作用: 効力の低下、精巣上体炎。
特別な指示
アミオダロン療法を開始する前、および治療中は 3 か月ごとに、ECG モニタリング、胸部 X 線検査、および肝機能検査を実施する必要があります。 治療を開始する前に、血漿中の電解質の含有量を確認することもお勧めします。
アミオダロンの副作用の頻度と重症度は薬剤の投与量に直接依存するため、最小許容用量で使用する必要があります。
アミオダロンの中止は不整脈の再発を引き起こす可能性があります。
原則として、 薬理効果アミオダロンは中止後もさらに 2 週間持続します。
この薬にはヨウ素が含まれているため、甲状腺内の放射性ヨウ素の蓄積に関する検査結果に影響を与える可能性があります。 治療を開始する前および薬による治療中は、定期的に献血して甲状腺ホルモンレベルをチェックする必要があります。
アミオダロン類似体
以下の薬物はアミオダロンの類似体です。
- アンゴロン。
- アルダロン。
- アトランシル;
- コルダローネ。
- コルディニル。
- メダコロン;
- パルピチン;
- セダコロン。
保管条件
アミオダロンは、乾燥した暗所に涼しい温度で保管する必要があります。 医薬品の有効期限は製造日より2年間です。
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- アミオダロンの使用説明書
- アミオダロンという薬の組成
- アミオダロンという薬剤の適応症
- 薬剤アミオダロンの保管条件
- アミオダロンの有効期限
ATXコード:循環器系 (C) > 心疾患治療薬 (C01) > 抗不整脈薬クラス I および III (C01B) > 抗不整脈薬クラス III (C01BD) > アミオダロン (C01BD01)
放出形態、組成および包装
タブ。 200mg:30個登録 番号: 06/09/1385、2006 年 10 月 30 日付け - キャンセル済み
賦形剤:デンプングリコール酸ナトリウム、微結晶セルロース、ポビドン、乳糖一水和物、ステアリン酸マグネシウム、精製水。
30個 - ポリマージャー (1) - 段ボールパック。
説明 医薬品 アミオダロンベラルーシ共和国保健省の公式ウェブサイトに掲載された指示に基づいて、2010 年に作成されました。 更新日: 2011/04/20
アミオダロンは、心室内伝導に影響を与えることなく、洞房、心房および結節伝導を遅らせます。 アミオダロンは不応期を延長し、心筋の興奮性を低下させます。 興奮の伝導を遅くし、追加の房室経路の不応期を延長します。
アミオダロンの抗狭心症効果は、心筋酸素消費量の減少(心拍数の減少と末梢血管抵抗の減少による)、α-アドレナリン作動性受容体およびβ-アドレナリン作動性受容体の非競合的阻害、冠状動脈血流の増加によるものです。動脈の平滑筋に直接作用し、大動脈内の圧力を下げ、末梢抵抗を減らすことで心拍出量を維持します。
アミオダロンには、重大な負の変力作用はありません。
治療効果は飲み始めてから約1週間(数日~2週間)で現れます。
経口投与後、アミオダロンは胃腸管から直ちに吸収されます。 腸管。 バイオアベイラビリティは 30 ~ 80% です。 アミオダロンは、単回投与後、3 ~ 7 時間以内に血漿中の Cmax に達します。 投与の最初の数日間、アミオダロンは体のほぼすべての組織、特に脂肪封入体、肝臓、脾臓、肺に蓄積します。 数日後、アミオダロンは体から排出されます。 患者の個々の特性に応じて、血漿の平衡は1〜数か月以内に観察されます。 アミオダロンは胆汁や糞便中に排泄されます。 腎臓からの排泄はごくわずかです。 T1/2アミオダロンは20〜100日です。 使用を中止すると、体からのアミオダロンの除去が数か月間続きます。
再発予防:
- 生命を脅かす心室頻拍または心室細動。
- 心室頻拍(文書化されている) 臨床症状そして労働能力の喪失につながる。
- 心臓病患者における上室性頻脈(文書化されている)。
- 他の治療法に対する耐性または禁忌の存在によるリズム障害。
- ウォルフ・パーキンソン・ホワイト症候群(WPW)に関連するリズム障害。
心室速度を低下させるか回復させるための上室性頻拍の治療(文書化されている) 洞調律心房細動と粗動を伴う。
少量の水(100ml)とともに噛まずに経口摂取してください。 飽和用量は、ECG モニタリング下で 8 ~ 10 日間、1 日あたり 600 ~ 1000 mg です。
維持量は1日あたり100~400mgです。 1日あたり200 mgの用量の薬を隔日で処方でき、毎日1日あたり100 mgの用量で処方できます。 週に2日、薬を服用するのに休憩がある場合があります。
中枢神経系と末梢神経系から:まれに - 神経障害、ミオパチー(薬の中止後に可逆的)、錐体外路振戦、小脳失調症。
外側から 消化器系: まれに、吐き気、嘔吐、味覚障害、肝機能障害、肝トランスアミナーゼ活性の上昇、偽アルコール性肝炎、肝硬変などがあります。
呼吸器系から:肺胞性肺炎および/または間質性肺炎の発症例が報告されています。
心臓血管系から:徐脈(程度は用量に依存します)。
視覚器官から:角膜上皮におけるリポフスチンの沈着(この場合、患者は通常、自覚的な苦情を持っていません)。
皮膚の反応:光線過敏症(放射線療法を同時に使用すると紅斑の形で現れます)。
その他:まれに - 血管炎、腎機能障害、血小板減少症、まれに - 精巣上体炎、インポテンス(薬剤との信頼できる関連性は確立されていない)、血行動態または再生不良性貧血。
内分泌系から:
- T4レベルの上昇と、T3の正常またはわずかに顕著な低下(甲状腺機能不全の臨床徴候がない場合、治療を中止すべきではありません)。 長期使用すると、まれに甲状腺機能低下症が発症する可能性がありますが、甲状腺機能亢進症になることはほとんどありません。
- 洞性徐脈。
- SSSU (ペースメーカーがない場合);
- 洞房ブロック。
- 重度の伝導障害(ペースメーカーがない場合)。
- 甲状腺の機能不全。
- 「ピルエット」型の心室頻拍を引き起こす可能性のある薬剤(ベプリジル、クラス1A薬、ソタロールなどの抗不整脈薬、静脈内投与の場合はビンカミン、スルトプリド、エリスロマイシン、非経口投与の場合はペンタミジンなど)との同時使用。
- 妊娠および授乳期間。
- アミオダロンおよびヨウ素に対する過敏症。
この薬は胎児の甲状腺に影響を与え、母乳中に排泄されるため、妊娠中および授乳中の使用は推奨されません。
予防
アミオダロンは、電解質の不均衡がある場合には慎重に処方されます。 不整脈の発生または進行(心停止に至るまで)に関する個別の報告があります。 しかし、現時点では、薬の服用に伴う変化と、既存の心臓病に伴う変化や不十分な治療効果に起因する変化を区別することはできません。
アミオダロンを使用する場合、ECG に変化が生じる可能性があることを考慮する必要があります。
- QT 間隔が延長し、U 波が出現する可能性があります。
高齢の患者では心拍数の低下がより顕著であることを考慮する必要があります。 II 度および III 度の房室ブロックまたは二筋ブロックが発生した場合は、アミオダロンによる治療を中止する必要があります。
薬の中止後、薬力学的効果は10〜30日間持続することを考慮する必要があります。
アミオダロンにはヨウ素が含まれているため (200 mg には 75 mg のヨウ素が含まれます)、甲状腺内の放射性ヨウ素の蓄積に関する検査結果に影響を与える可能性があります。 治療を開始する前、治療中、治療終了後の数か月間、甲状腺機能の研究を行う必要があります。
治療中は、眼科検査、肝機能の監視、肺のX線検査を行う必要があります。 光過敏症の発症を避けるために、患者は日光への曝露を避けるか、効果的な保護手段を講じる必要があります。
指摘されたことを考慮する必要がある まれなケース手術直後の成人における急性呼吸窮迫症候群の発症。 したがって、手術前に、患者がアミオダロンを服用していることを麻酔科医に知らせる必要があります。 妊娠中および授乳中は、アミオダロンによる治療は禁忌です。
アミオダロンは、車両やその他の機械を運転する能力には影響を与えません。
症状:洞性徐脈、伝導ブロック、ピルエット型の発作性心室頻拍、循環障害、肝機能障害。
処理:必要に応じて実行する 対症療法。 アミオダロンとその代謝物は透析では除去されません。
グループと薬物 | インタラクションの結果 |
キニジン | |
プロカインアミド | |
フレカイニド | |
フェニトイン | |
シクロスポリン | |
ジゴキシン | |
ワルファリン | |
アセノクマロール | 効果の強化(ミクロソーム酸化レベルでの相互作用)。 アセノクマロールの用量を 50% に減らし、プロトロンビン時間を監視する必要があります。 |
リチウム | 甲状腺機能低下症を発症するリスク |
ヨウ化ナトリウム(131-1、123-1) | |
過テクネチウム酸ナトリウム (99mTs) | |
コレスチラミン | |
シメチジン | |
シンバスタチン |
グループとPM | インタラクションの結果 |
抗不整脈薬 I A クラス。 グルココルチコイド | リズム障害(QT延長、多形性心室頻拍、洞性徐脈の素因、洞結節ブロックまたは房室ブロック)を発症するリスク |
キニジン | 血漿中のキニジン濃度の増加。 |
プロカインアミド | 血漿中のプロカインアミド濃度の増加。 |
フレカイニド | 血漿中のフレカイニド濃度の増加。 |
フェニトイン | 血漿中のフェニトイン濃度の増加。 |
シクロスポリン | 血漿中のシクロスポリン濃度の増加。 |
ジゴキシン | 血漿中のジゴキシン濃度の増加(併用する場合は、ジゴキシンの用量を25〜50%減らし、血漿中濃度を制御することが推奨されます)。 |
ワルファリン | 効果の強化(ミクロソーム酸化レベルでの相互作用)。 ワルファリンの用量を 66% に減らし、プロトロンビン時間を監視する必要があります。 |
アセノクマロール | 効果の強化(ミクロソーム酸化レベルでの相互作用)。 アセノクマロールの用量を 50% に減らし、プロトロンビン時間を監視する必要があります。 |
静脈内投与用のアムホテリシン B。 フェノチアジン; 三環系抗うつ薬。 「ループ」利尿薬。 チアジド類; フェノチアジド; アステミゾール; テルフェナジン; ソタロール; 下剤; テトラコサクチド; ペンタミジン | リズム障害(QT間隔延長、多形性心室頻拍、洞性徐脈の素因、洞結節ブロックまたは房室ブロック)を発症するリスク。 |
β-ブロッカー; ベラパミル。 強心配糖体 | 徐脈および房室伝導阻害を発症するリスク。 |
吸入麻酔のための手段。 酸素 | 徐脈(アトロピン耐性)、動脈性低血圧、伝導障害、心拍出量の減少のリスク。 |
光過敏症を引き起こす薬剤 | 付加的な光増感効果 |
リチウム | 甲状腺機能低下症を発症するリスク |
ヨウ化ナトリウム(131-1、123-1) | 甲状腺によるヨウ化ナトリウムの吸収の減少 (131-1、123-1)。 |
過テクネチウム酸ナトリウム (99mTs) | 甲状腺による過テクネチウム酸ウアトリウム(99mTc)の吸収の減少。 |
コレスチラミン | アミオダロンの吸収を減らします。 |
シメチジン | アミオダロンの T1/2 濃度の増加。 |
シンバスタチン | 横紋筋融解症を発症するリスクの増加; シヴマスタチンの用量は 1 日あたり 20 mg を超えてはなりません。 |
休息と緊張(レビューは記事の最後で読むことができます)。
発作性リズム障害の再発予防も行われます。
- 心室細動、心室頻拍、およびその他の生命を脅かす心室不整脈。
- 上室性不整脈など 器質性疾患心臓、不整脈に対する他の治療法が無効または不可能な場合。
- ウォルフ・パーキンソン・ホワイト症候群に罹患している患者における再発性の持続性発作性上室性頻脈の発作が文書化されている。
- 心房細動と心房粗動。
錠剤の服用方法は?
錠剤は食事の前に多量の液体と一緒に服用してください。 投与量は医師によって個別に処方され、必要に応じて調整されます。
負荷量
病院では、数回に分けて投与する初期投与量は1日あたり600~800mg(最大1200mg)です。 総用量が10gに達するまで5~8日間服用します。
外来での開始時の用量は数回に分けられ、1日あたり600~800 mgで、10~14日間で総用量10 gに達します。
患者の個々の反応に基づいて最小有効量が使用され、1 日あたり 100 ~ 400 mg (1 ~ 2 錠) を 1 回または 2 回に分けて投与します。
薬を長期間使用する場合は、休憩を取って1日おきに次の用量を服用することも、週に2回薬を服用しないこともできます。
平均単回治療用量は 200 mg です。
1日の平均治療用量は400mgです。
最大用量(単回)は 400 mg です。
最大用量(1日)は1200mgです。
放出形態、組成
片面に面取りと刻み目が入った、丸くて平らな円筒形の白い錠剤の形で入手できます。
アミオダロン塩酸塩 - 1錠中。 200mg。
次の賦形剤が含まれています:ポビドン、コーンスターチ、ステアリン酸Mg、二酸化ケイ素コロイド、デンプングリコール酸Na、微結晶セルロース。
錠剤はブリスター (10 個) で段ボール包装されています。
便利なプロパティ
この薬には次のような特性があります。
- 抗不整脈薬。
- 抗狭心症;
- 冠状動脈拡張剤。
- アルファおよびベータアドレナリン作動性の遮断。
- 甲状腺を刺激する;
- 低血圧。
抗不整脈効果は、心筋の電気生理学的プロセスに対する効果によって特徴付けられます。 この薬は心筋細胞の活動電位を延長し、心室と心房の実効不応期間を延長することができます。
抗狭心症効果は、心筋の酸素要求量を減らすコロノ拡張効果によって説明されます。 それは受容体、つまり心臓と血管のαおよびβアドレナリン受容体に対して阻害効果があります。 交感神経系の刺激に対する感受性と冠血管の抵抗が減少し、冠血流が増加し、心拍数が減少し、心筋のエネルギー貯蔵量が増加します。
副作用
頻度: 非常に頻繁に (10% 以上)、頻繁に (1% 以上 10% 未満)、まれに (0.1% 以上 1% 未満)、まれに (0.01% 以上 0.1% 未満)、非常にまれに (0.01% 未満 + 個別のケース)、頻度は不明。
心血管系:
- 多くの場合 - 用量依存的な中等度の徐脈。
- まれに、さまざまな程度の洞房および房室ブロック、既存の不整脈の増強、または心停止を含む新たな不整脈の発生)。
- 非常にまれに、徐脈、洞結節停止。
- 頻度不明 - 慢性心不全の症状の悪化。
消化器系:
- 非常に頻繁に - 嘔吐と吐き気、食欲不振、気分障害 味の性質、胃の重さ、「肝臓」のトランスアミナーゼの活性の増加。
- 多くの場合 - 急性期の中毒性肝炎(致命的なものを含む肝不全の可能性)。
- 非常にまれに、致命的なものを含む慢性肝不全。
呼吸器系:
- 多くの場合 - 肺胞性肺炎または間質性肺炎、胸膜炎、肺炎を伴う閉塞性細気管支炎(致死的転帰を含む)、肺線維症;
- 非常にまれに、重度の呼吸不全を伴う気管支のけいれん、 急性症候群呼吸器、死亡を含む。
- 頻度不明 - 肺の出血。
感覚器官:
- 非常に頻繁に - 角膜上皮におけるリポフスチンの沈着。
- 非常にまれに、視神経炎または視神経障害が発生することがあります。
内分泌系:
- 多くの場合、T3 の減少に伴う T4 の増加。 長期使用すると、甲状腺機能低下症が発生する可能性があり、頻度は低いですが、甲状腺機能亢進症が発生することがあります(薬は中止されます)。
- 非常にまれに、ADH 分泌障害が起こります。
皮膚科学的反応:
- 非常に頻繁に - 光過敏症。
- 多くの場合 - 皮膚の色素沈着 青い色合い;
- 非常にまれに、紅斑、皮膚発疹、剥離性皮膚炎、脱毛症、血管炎が発生します。
神経系:
- 多くの場合 - 震え、睡眠障害、悪夢。
- まれに - 末梢神経障害、ミオパチー;
- 非常にまれに、小脳失調症、良性頭蓋内圧亢進症、頭痛。
非常にまれですが、長期間使用すると、血小板減少症、溶血性貧血、再生不良性貧血が発生する可能性があります。
精巣上体炎、精力低下、血管炎は非常にまれに発生します。
過剰摂取
過剰摂取の症状:
- 血圧を下げる。
- 洞性徐脈。
- 房室ブロック;
- 肝機能障害;
- 心不全の症状の悪化。
- 心不全。
過剰摂取した場合は、胃をすすいでから服用してください。 活性炭最近その薬を服用した場合。 それ以外の場合は、対症療法が処方されます。
徐脈の場合は、β刺激薬、アトロピンを使用したり、ペースメーカーを装着したりすることが可能です。 頻脈の場合は、Mg塩の静脈内投与が処方されるか、心臓刺激が行われます。
禁忌
- 副鼻腔炎症候群。
- 2〜3度の房室ブロック、ペースメーカーを使用しない2束および3束ブロック。
- 動脈性低血圧;
- 甲状腺機能不全;
- 妊娠と授乳。
- QT間隔を延長し、発作性頻脈の発生を引き起こす薬剤(キニジン、ジソピラミド、プロカインアミド、ドフェチリド、ソタロール、イブチリド、トシル酸ブレチリウム、イブチリド、ソタロール、および他の非抗不整脈薬ビンカミン、ベプリジル、一部の抗精神病薬、シサプリド、三環系抗うつ薬; エリスロマイシン、スピラマイシン、メフロキン、ハロファントリン;
- 低カリウム血症と低マグネシウム血症。
- 先天性(後天性)QT間隔の延長。
- 間質性肺炎;
- モノアミンオキシダーゼ阻害剤を併用する。
- 18歳未満の子供。
- 乳糖不耐症、ラクターゼ欠損症(グルコース-ガラクトース吸収不良);
- ヨウ素およびアミオダロン、薬物の他の成分に対する高い感受性。
肝不全、気管支喘息、高齢者、慢性心不全、第 1 度の房室ブロックなどの場合は注意して服用できます。
薬物相互作用
以下の組み合わせは禁忌です。
- クラス Ia および III の抗不整脈薬であるソタロールを使用します。
- 他の非抗不整脈薬: ベプリジル、ビンカミン、一部の神経弛緩薬: フェノチアジン (クロルプロマジン、シアメマジン、レボメプロマジン、チオリダジン、トリフルオペラジン、フルフェナジン)、ベンズアミド (アミスルプリド、スルトプリド、スルピリド、ベラリプリド、チアプリド)、ブチロフェノン (ドロペリドール、アイドル)、セルティンドール、ピモジド。 三環系抗うつ薬、シサプリド、マクロライド系抗うつ薬(エリスロマイシン) 静脈内投与、スピラマイシン)、アゾール; 抗マラリア薬(キニーネ、クロロキン、メフロキン、ハロファントリン、ルメファントリン)。 ペンタミジン(非経口)、ジフェマニルメチル硫酸塩、ミゾラスチン、アステミゾール、テルフェナジン、フルオロキノロン類(モキシフロキサシンを含む)。