Amlodipine 10 δισκία οδηγίες χρήσης. Αμλοδιπίνη - ένα φάρμακο για την αρτηριακή υπέρταση

Παρασκευή Αμλοδιπίνη- αναστολέας διαύλων ασβεστίου της ομάδας παραγώγων διυδροπυριδίνης. Ένας από τους ρυθμιστικούς μηχανισμούς στα κύτταρα και τους ιστούς είναι μια αλλαγή στη συγκέντρωση των ιόντων Ca2+ στο κυτταρόπλασμα και στο μεσοκυττάριο υγρό. Σε αυτή την περίπτωση, η ανταλλαγή πραγματοποιείται μέσω ειδικών καναλιών στις κυτταρικές μεμβράνες, υπάρχουν σε 6 τύπους και εντοπίζονται σε διάφορα όργανα και ιστούς. Αμλοδιπίνηείναι σε θέση να μπλοκάρει επιλεκτικά τα κανάλια τύπου L που βρίσκονται στο αγγειακό τοίχωμα και στο μυοκάρδιο, ιδιαίτερα στα κύτταρα των συσταλτικών και αγώγιμων συστημάτων του καρδιακού μυός. Μπλοκάροντας τη διέλευση ιόντων ασβεστίου μέσω της μεμβράνης, το φάρμακο αποτρέπει την αύξηση της ενδοκυτταρικής συγκέντρωσης ασβεστίου. Ως αποτέλεσμα, η συσταλτική δραστηριότητα των κυττάρων του αγγειακού τοιχώματος αναστέλλεται, ο αγγειακός τόνος μειώνεται και η αρτηριακή πίεση μειώνεται. Κατά τη λήψη των συνιστώμενων δόσεων του φαρμάκου, δεν παρατηρείται καμία επίδραση στον τόνο των αγγείων της φλεβικής κλίνης, επομένως, κατά τη λήψη θεραπευτικών δόσεων του φαρμάκου, η ανάπτυξη ορθοστατικής υπότασης είναι αδύνατη.
Λόγω της σταδιακής χορήγησης της αμλοδιπίνης στα κύτταρα-στόχους και της μακροχρόνιας επίδρασής της, η αντανακλαστική ταχυκαρδία δεν αναπτύσσεται όταν χρησιμοποιείται, καθώς η μείωση του αγγειακού τόνου εμφανίζεται σταδιακά, λόγω αυτού δεν υπάρχουν διακυμάνσεις στους δείκτες αρτηριακή πίεση, το οποίο είναι χαρακτηριστικό για άλλα φάρμακα αυτής της ομάδας. Υπό την επίδραση του φαρμάκου, όχι μόνο οι αρτηρίες και τα αρτηρίδια διαστέλλονται, αλλά και τα περιφερειακά αγγεία, συμπεριλαμβανομένων των στεφανιαίων, μειώνοντας έτσι την ένταση των εκδηλώσεων ισχαιμίας του καρδιακού μυός και διευκολύνοντας την πορεία της στηθάγχης. Με τη μείωση του αγγειακού τόνου χωρίς αύξηση του καρδιακού παλμού, μειώνεται το φορτίο στην καρδιά, γεγονός που συμβάλλει επίσης στη μείωση της ανάγκης της καρδιάς για οξυγόνο.
Παρασκευή Αμλοδιπίνηέχει ασθενή διουρητική δράση (επιταχύνει τη σπειραματική διήθηση και την απέκκριση νατρίου από το σώμα). Προωθεί την παραγωγή μονοξειδίου του αζώτου και έχει αντιοξειδωτικές ιδιότητες.
Το θεραπευτικό αποτέλεσμα εμφανίζεται 2-4 ώρες μετά την από του στόματος χορήγηση του φαρμάκου και διαρκεί για 24 ώρες (το αποτέλεσμα επιμένει σε ηρεμία και κατά τη διάρκεια της φυσικής δραστηριότητας).
Αμλοδιπίνηαπορροφάται αργά από γαστρεντερική οδό, ενώ ο βαθμός προσρόφησης δεν εξαρτάται από την πρόσληψη τροφής. Έχει υψηλή (πάνω από 65%) βιοδιαθεσιμότητα. Η μέγιστη συγκέντρωση στο πλάσμα επιτυγχάνεται μετά από χορήγηση από το στόμα μετά από 6 ώρες δέσμευσης με τις πρωτεΐνες πλάσματος είναι σχεδόν 98%. Διεισδύει καλά μέσω του πλακούντα και του αιματοεγκεφαλικού φραγμού και απεκκρίνεται στο μητρικό γάλα. Το φάρμακο μεταβολίζεται στο ήπαρ και απεκκρίνεται κυρίως από τα νεφρά, αλλά ένα μέρος απεκκρίνεται με τα κόπρανα. Ο χρόνος ημιζωής είναι 35 ώρες σε ηλικιωμένους ασθενείς και σε ασθενείς με ανεπαρκή ηπατική λειτουργία, ο χρόνος ημιζωής είναι σχεδόν διπλάσιος.

Ενδείξεις χρήσης

Παρασκευή Αμλοδιπίνηχρησιμοποιείται για θεραπεία αρτηριακή υπέρτασησε ενήλικες (επιτρέπονται τόσο η μονοθεραπεία με αμλοδιπίνη όσο και ο συνδυασμός της με άλλα αντιυπερτασικά φάρμακα). στηθάγχη, στηθάγχη Prinzmetal (αγγειοσπαστική στηθάγχη), συμπεριλαμβανομένης της θεραπείας που ενδείκνυται σε περιπτώσεις όπου τα νιτρικά και οι Β-αναστολείς δεν έχουν το αναμενόμενο αποτέλεσμα. στεφανιαία νόσοκαρδιακές παθήσεις, συμπεριλαμβανομένων των χρόνιων Το φάρμακο μπορεί να χρησιμοποιηθεί σε ασθενείς με χρόνια καρδιακή ανεπάρκεια και βρογχικό άσθμα.

Οδηγίες χρήσης

Κατά τη θεραπεία της μη επιπλεγμένης αρτηριακής υπέρτασης, πάρτε 2,5 mg του φαρμάκου Αμλοδιπίνη 1 φορά την ημέρα.
Για υπέρταση που επιπλέκεται από στεφανιαία νόσο και στηθάγχη, λαμβάνετε 5 mg του φαρμάκου μία φορά την ημέρα.
Εάν είναι απαραίτητο, η δόση του φαρμάκου μπορεί να αυξηθεί στα 10 mg.
Ανώτατο όριο ημερήσια δόση 10 mg.
Σε σύνθετη θεραπεία με άλλα αντιυπερτασικά φάρμακα, η αμλοδιπίνη δεν απαιτεί προσαρμογή της δόσης.
Σε ασθενείς με νεφρική ανεπάρκεια και σε ηλικιωμένους ασθενείς, δεν απαιτούνται αλλαγές στη δόση.

Παρενέργειες

Από έξω καρδιαγγειακό σύστημακαι αιμοποιητικά συστήματα: δύσπνοια, πρήξιμο των άκρων, υπεραιμία του άνω μέρους του προσώπου και του σώματος, πόνος στην στήθος, υπόταση, ημικρανία, εξωσυστολία, πιθανές διαταραχές καρδιακός ρυθμός. Θρομβοπενία, λευκοπενία, υπεργλυκαιμία.
Από την κεντρική πλευρά νευρικό σύστημα: ζάλη, αυξημένη κόπωση, πονοκέφαλο, διαταραχή ύπνου και εγρήγορσης. Σπασμοί, τρόμος, εξασθένηση, απώλεια συνείδησης, παραισθησία, νευρικότητα, κατάθλιψη, αυξημένο άγχος, απάθεια, αμνησία.
Από τη γαστρεντερική οδό: πόνος στην επιγαστρική περιοχή, ναυτία, έμετος. Αλλαγές στη δραστηριότητα των ηπατικών ενζύμων, αυξημένα επίπεδα χολερυθρίνης, ξηροστομία, διαταραχές των κοπράνων, μετεωρισμός, αυξημένη όρεξη, γαστρίτιδα, παγκρεατίτιδα.
Άλλα: εξασθενημένη ούρηση, σεξουαλική δυσλειτουργία, πιθανή ανάπτυξη παθολογιών των αρθρώσεων, μυασθένεια gravis.

Δερματίτιδα, φαγούρα στο δέρμα, κνίδωση, ερυθηματώδες εξάνθημα.
Πιθανή διαταραχή της όρασης (συμπεριλαμβανομένης της μειωμένης προσαρμογής, πόνος στα μάτια, διπλωπία, επιπεφυκίτιδα), βούισμα στα αυτιά, αλλαγές στη θερμοκρασία του σώματος, ρινορραγίες, αυξημένη εφίδρωση.

Αντενδείξεις

Αντενδείξεις για τη χρήση του φαρμάκου Αμλοδιπίνηείναι: αυξημένη ατομική ευαισθησία στα συστατικά του φαρμάκου, αρτηριακή υπόταση, καρδιογενές σοκ, κατάρρευση, εγκυμοσύνη και γαλουχία.
Το φάρμακο συνταγογραφείται με προσοχή σε ασθενείς με χρόνια καρδιακή ανεπάρκεια, σακχαρώδη διαβήτη, διαταραχές του μεταβολισμού των λιπιδίων, ηπατική δυσλειτουργία, ηλικιωμένους ασθενείς και άτομα ηλικίας κάτω των 18 ετών.
Επίσης, συνταγογραφείται με προσοχή σε ασθενείς που έχουν υποστεί έμφραγμα του μυοκαρδίου (ειδικά τον πρώτο μήνα μετά το οξύ έμφραγμα του μυοκαρδίου).

Εγκυμοσύνη

Έρευνα σχετικά με την ασφάλεια του φαρμάκου Αμλοδιπίνηδεν πραγματοποιήθηκαν κατά τη διάρκεια της εγκυμοσύνης, επομένως η λήψη του φαρμάκου είναι δυνατή μόνο υπό την αυστηρή επίβλεψη του θεράποντος ιατρού, εάν το αναμενόμενο όφελος για τη μητέρα είναι υψηλότερο από τους πιθανούς κινδύνους για το έμβρυο.
Εάν είναι απαραίτητο να συνταγογραφηθεί το φάρμακο κατά τη διάρκεια της γαλουχίας, είναι απαραίτητο να αποφασίσετε τη διακοπή του θηλασμού για την περίοδο της θεραπείας.

Αλληλεπίδραση με άλλα φάρμακα

Τα παρασκευάσματα Ca2+ μπορεί να μειώσουν το αποτέλεσμα Αμλοδιπίνη. Τα συμπαθομιμητικά φάρμακα, τα οιστρογόνα και τα μη στεροειδή αντιφλεγμονώδη φάρμακα μειώνουν επίσης την αποτελεσματικότητα της αμλοδιπίνης. Τα φάρμακα που μειώνουν τη δραστηριότητα των ηπατικών ενζύμων μπορούν να ενισχύσουν την τοξική δράση της αμλοδιπίνης και να συμβάλουν στην εκδήλωσή της παρενέργειες. Διουρητικά, Β-αναστολείς, αναστολείς ΜΕΑ, αντιψυχωσικά, νιτρικά και αμιωδαρόνη μπορούν να ενισχύσουν τη δράση της αμλοδιπίνης. Η λήψη της αμλοδιπίνης δεν επηρεάζει την πρόσληψη καρδιακών γλυκοσιδών (συμπεριλαμβανομένης της διγοξίνης). Η ταυτόχρονη χρήση με φάρμακα λιθίου αυξάνει την τοξικότητά τους και συμβάλλει στην εκδήλωση και εντατικοποίηση των παρενεργειών.

Υπερβολική δόση

Σε περίπτωση υπερδοσολογίας ΑμλοδιπίνηΟι ασθενείς εμφανίζουν υπόταση, ταχυκαρδία και υπερβολική επέκταση των περιφερικών αγγείων. Σε περίπτωση υπερδοσολογίας, πλύση στομάχου, λήψη προσροφητικών, συμπτωματική θεραπεία, που περιλαμβάνει τη διατήρηση των λειτουργιών του καρδιαγγειακού συστήματος. Συνιστάται η συνεχής παρακολούθηση της αρτηριακής πίεσης και η αλλαγή της θέσης του σώματος του ασθενούς έτσι ώστε τα άκρα να βρίσκονται σε κάποια ανύψωση. Εμφανίζεται επίσης ενδοφλέβια χορήγησησκευάσματα ασβεστίου και ντοπαμίνης. Σε περίπτωση υπερδοσολογίας Αμλοδιπίνηη αιμοκάθαρση δεν έχει αποτέλεσμα.

Συνθήκες αποθήκευσης

Αμλοδιπίνηαποθηκεύεται σε ξηρό μέρος μακριά από το άμεσο ηλιακό φως, σε θερμοκρασία που δεν υπερβαίνει τους 25 βαθμούς Κελσίου. Διάρκεια ζωής - 2 χρόνια.

Φόρμα έκδοσης

Ταμπλέτες 2.5; 5 ή 10 mg δραστικού συστατικού, 10 τεμ. σε blister, 1 ή 3 blisters σε συσκευασία από χαρτόνι.
5 ή 10 mg δραστικού συστατικού, 100 τεμ. σε βάζο από πολυμερή υλικά, σε χάρτινο κουτί.

Χημική ένωση

1 δισκίο του φαρμάκου Αμλοδιπίνηπεριέχει:
Βεσιλική αμλοδιπίνη (από την άποψη της αμλοδιπίνης) – 2,5; 5 ή 10 mg.
Έκδοχα.

Βασικές παράμετροι

Ονομα:	ΑΜΛΟΔΙΠΙΝΗ
Κωδικός ATX:	C08CA01 -

Η αμλοδιπίνη είναι ένας αναστολέας των κυτταρικών διαύλων ασβεστίου. Τα ιόντα ασβεστίου είναι ενεργοί συμμετέχοντες σε μια σειρά βιοενεργειακών διεργασιών που συμβαίνουν στα κύτταρα ανθρώπινο σώμα. Ωστόσο, η αυξημένη συγκέντρωσή τους δεν είναι θετική περίσταση, μάλλον το αντίθετο: υπάρχει υπερβολική εντατικοποίηση των κυτταρικών μεταβολικών διεργασιών που απαιτούν περίσσεια οξυγόνου. Τέτοια κυτταρική εργασία «για φθορά» μπορεί να προκαλέσει μια σειρά από ανεπιθύμητες καταστροφικές αλλαγές. Η αμλοδιπίνη, εμποδίζοντας τη διείσδυση ιόντων ασβεστίου στο κύτταρο, είναι ένα είδος ελεγκτή που διατηρεί τη βιοχημική ισορροπία στον εξωκυττάριο και στον ενδοκυτταρικό χώρο στο κατάλληλο επίπεδο.

Ένα από τα κύρια πλεονεκτήματα της αμλοδιπίνης είναι η έντονη αντιστηθαγχική δράση της: διευρύνει τη στεφανιαία και περιφερική αιμοφόρα αγγεία, που ανακουφίζει σημαντικά τον καρδιακό μυ, μειώνει τις ανάγκες του σε οξυγόνο και μειώνει την αγγειακή αντίσταση, η οποία είναι ιδιαίτερα σημαντική για τη στηθάγχη και την ισχαιμία. Ένα άλλο πλεονέκτημα της αμλοδιπίνης, που χρησιμοποιείται ευρέως από τους καρδιολόγους σε σχέση με τους ασθενείς τους, είναι η επίμονη υποτασική της δράση, λόγω της ίδιας αγγειοδιασταλτικής δράσης του φαρμάκου. Για παράδειγμα, σε άτομα με αρτηριακή υπέρταση, ακόμη και μία μόνο δόση αμλοδιπίνης παρέχει αισθητή και ταυτόχρονα ομαλή μείωση της πίεσης για περίοδο έως και 24 ωρών.

Η αμλοδιπίνη λαμβάνεται ανά πάσα στιγμή, ανεξάρτητα από τη διατροφή του ασθενούς. Προκειμένου να αποφευχθεί μια επίθεση στηθάγχης και για τη θεραπεία της υπέρτασης, η αρχική δόση αμλοδιπίνης είναι 5 mg την ημέρα, λαμβανόμενη κάθε φορά. Ανάλογα με το παρατηρούμενο αποτέλεσμα, η δόση μπορεί να διπλασιαστεί (αλλά όχι περισσότερο). Οι καρδιολόγοι συμβουλεύουν να δημιουργηθεί ένα σαφές χρονοδιάγραμμα για τη λήψη αμλοδιπίνης και στη συνέχεια να προσπαθήσετε να το τηρήσετε, παίρνοντας το φάρμακο ταυτόχρονα. Ως μέρος της συνδυαστικής φαρμακοθεραπείας, ενώ λαμβάνετε άλλα καρδιακά φάρμακα (αναστολείς ΜΕΑ, βήτα-αναστολείς, κ.λπ.), δεν απαιτείται προσαρμογή της δόσης της αμλοδιπίνης.

Ασθενείς με μη εντυπωσιακές διαστάσεις, καθώς και όσοι πάσχουν από ηπατικές παθήσεις, λαμβάνουν μικρότερες δόσεις του φαρμάκου. Αλλά τα άτομα που πάσχουν από νεφρική ανεπάρκεια ή οι ηλικιωμένοι λαμβάνουν αμλοδιπίνη σε γενική βάση. Το σύνδρομο στέρησης που υπάρχει σε ορισμένα φάρμακα της καρδιακής ομάδας δεν είναι τυπικό για την αμλοδιπίνη, ωστόσο, πριν από τη διακοπή της θεραπείας, συνιστάται σταδιακή μείωση της δόσης του φαρμάκου. βρογχικό άσθμαή σακχαρώδη διαβήτημπορεί να λάβει αμλοδιπίνη χωρίς κανέναν περιορισμό: δεν έχει αρνητική επίδραση στα λιπίδια του αίματος και δεν επηρεάζει το μεταβολισμό.

Φαρμακολογία

Επιλεκτικός αποκλειστής διαύλων ασβεστίου κατηγορίας II. Η αντιυπερτασική δράση οφείλεται σε μια άμεση χαλαρωτική επίδραση στους λείους μυς των αγγείων. Υποτίθεται ότι η αντιστηθαγχική δράση της αμλοδιπίνης σχετίζεται με την ικανότητά της να διαστέλλει τα περιφερικά αρτηρίδια. Αυτό οδηγεί σε μείωση της περιφερικής αγγειακής αντίστασης και δεν εμφανίζεται αντανακλαστική ταχυκαρδία. Ως αποτέλεσμα, υπάρχει μείωση της ζήτησης οξυγόνου του μυοκαρδίου και της κατανάλωσης ενέργειας από τον καρδιακό μυ. Από την άλλη πλευρά, η αμλοδιπίνη φαίνεται να προκαλεί διαστολή στεφανιαίων αρτηριών μεγάλου διαμετρήματος και στεφανιαίων αρτηριών τόσο σε ανέπαφες όσο και σε ισχαιμικές περιοχές του μυοκαρδίου. Αυτό εξασφαλίζει την παροχή οξυγόνου στο μυοκάρδιο κατά τους σπασμούς των στεφανιαίων αρτηριών.

Φαρμακοκινητική

Όταν λαμβάνεται από το στόμα, απορροφάται από το γαστρεντερικό σωλήνα αργά και σχεδόν πλήρως, η Cmax στο πλάσμα του αίματος επιτυγχάνεται εντός 6-9 ωρών. Υπόκειται σε ελάχιστο μεταβολισμό πρώτης διόδου και αργό αλλά σημαντικό ηπατικό μεταβολισμό σε μεταβολίτες με μικρή φαρμακολογική δραστηριότητα.

Το T1/2 είναι κατά μέσο όρο 35 ώρες και με την αρτηριακή υπέρταση μπορεί να αυξηθεί κατά μέσο όρο σε 48 ώρες, σε ηλικιωμένους ασθενείς - έως 65 ώρες και σε περίπτωση ηπατικής δυσλειτουργίας - έως 60 ώρες Απεκκρίνεται κυρίως με τη μορφή μεταβολιτών: 59-62 % - νεφρά, 20-25% - μέσω των εντέρων.

Φόρμα έκδοσης

10 τεμ. - κυτταρική συσκευασία περιγράμματος (1) - συσκευασίες από χαρτόνι.
10 τεμ. - συσκευασία κυψέλης περιγράμματος (3) - συσκευασίες από χαρτόνι.
30 τεμ. - φιάλες πολυμερούς (1) - συσκευασίες από χαρτόνι.
100 τεμ. - πολυμερή βάζα (1) - συσκευασίες από χαρτόνι.
100 τεμ. - φιάλες πολυμερούς (1) - συσκευασίες από χαρτόνι.

Δοσολογία

Για ενήλικες, όταν λαμβάνεται από το στόμα, η αρχική δόση είναι 5 mg 1 φορά / ημέρα. Εάν είναι απαραίτητο, η δόση μπορεί να αυξηθεί.

Μέγιστη δόση: όταν λαμβάνεται από το στόμα - 10 mg/ημέρα.

Αλληλεπίδραση

Είναι δυνατό να ενισχυθεί η αντιστηθαγχική και αντιυπερτασική δράση των αργών αποκλειστών διαύλων ασβεστίου όταν χρησιμοποιούνται μαζί με θειαζιδικά και διουρητικά βρόχου, αναστολείς ΜΕΑ, βήτα-αναστολείς και νιτρικά, καθώς και ενίσχυση της αντιυπερτασικής τους δράσης όταν χρησιμοποιούνται μαζί με άλφα 1-αναστολείς, αντιψυχωσικά .

Αν και γενικά δεν έχουν παρατηρηθεί αρνητικές ινότροπες επιδράσεις σε μελέτες αμλοδιπίνης, ορισμένοι αποκλειστές διαύλων ασβεστίου μπορεί να ενισχύσουν τις αρνητικές ινότροπες επιδράσεις των αντιαρρυθμικών φαρμάκων που είναι γνωστό ότι παρατείνουν το διάστημα QT (π.χ. αμιωδαρόνη και κινιδίνη).

Η ταυτόχρονη επαναλαμβανόμενη χρήση αμλοδιπίνης σε δόση 10 mg και σιμβαστατίνης σε δόση 80 mg οδηγεί σε αύξηση της βιοδιαθεσιμότητας της σιμβαστατίνης κατά 77%. Σε τέτοιες περιπτώσεις, η δόση της σιμβαστατίνης θα πρέπει να περιορίζεται στα 20 mg.

Τα αντιιικά φάρμακα (για παράδειγμα, η ριτοναβίρη) αυξάνουν τις συγκεντρώσεις στο πλάσμα των αργών αναστολέων διαύλων ασβεστίου, συμπεριλαμβανομένων. αμλοδιπίνη.

Με την ταυτόχρονη χρήση συμπαθομιμητικών και οιστρογόνων, η αντιυπερτασική δράση μπορεί να μειωθεί λόγω της κατακράτησης νατρίου στον οργανισμό.

Τα νευροληπτικά και το ισοφλουράνιο ενισχύουν την αντιυπερτασική δράση των παραγώγων διυδροπυριδίνης. Με την ταυτόχρονη χρήση της αναισθησίας με εισπνοή, η υποτασική δράση μπορεί να ενισχυθεί.

Με την ταυτόχρονη χρήση αμιωδαρόνης, η αντιυπερτασική δράση μπορεί να ενισχυθεί.

Με την ταυτόχρονη χρήση ανθρακικού λιθίου, είναι πιθανές εκδηλώσεις νευροτοξικότητας (συμπεριλαμβανομένης ναυτίας, εμέτου, διάρροιας, αταξίας, τρόμου και/ή εμβοών).

Με την ταυτόχρονη χρήση, η ορλιστάτη μειώνει την αντιυπερτασική δράση της αμλοδιπίνης, η οποία μπορεί να οδηγήσει σε σημαντική αύξηση της αρτηριακής πίεσης και στην ανάπτυξη υπερτασικής κρίσης.

Με την ταυτόχρονη χρήση ινδομεθακίνης και άλλων ΜΣΑΦ, η αντιυπερτασική δράση της αμλοδιπίνης μπορεί να μειωθεί λόγω της αναστολής της σύνθεσης των προσταγλανδινών στους νεφρούς και της κατακράτησης υγρών υπό την επίδραση των ΜΣΑΦ.

Με την ταυτόχρονη χρήση κινιδίνης, η αντιυπερτασική δράση μπορεί να ενισχυθεί.

Τα συμπληρώματα ασβεστίου μπορεί να μειώσουν την επίδραση των αργών αναστολέων διαύλων ασβεστίου.

Με ταυτόχρονη χρήση διλτιαζέμης (αναστολέας ισοενζύμου CYP3A4) σε δόση 180 mg και αμλοδιπίνης σε δόση 5 mg σε ηλικιωμένους ασθενείς (από 69 έως 87 ετών) με αρτηριακή υπέρταση, παρατηρήθηκε αύξηση της βιοδιαθεσιμότητας της αμλοδιπίνης κατά 57%. . Η ταυτόχρονη χρήση αμλοδιπίνης και ερυθρομυκίνης σε υγιείς εθελοντές (ηλικίας 18 έως 43 ετών) δεν οδηγεί σε σημαντικές αλλαγές στην έκθεση στην αμλοδιπίνη (αύξηση 22% στην AUC). Ακόμα κι αν κλινική σημασίαΑυτές οι επιδράσεις δεν είναι εντελώς ξεκάθαρες και μπορεί να είναι πιο έντονες σε ηλικιωμένους ασθενείς. Ισχυροί αναστολείς του ισοενζύμου CYP3A4 (για παράδειγμα, κετοκοναζόλη, ιτρακοναζόλη) μπορεί να αυξήσουν τη συγκέντρωση της αμλοδιπίνης στο πλάσμα σε μεγαλύτερο βαθμό από τη διλτιαζέμη. Η αμλοδιπίνη και οι αναστολείς του ισοενζύμου CYP3A4 πρέπει να χρησιμοποιούνται με προσοχή.

Δεν υπάρχουν δεδομένα για την επίδραση των επαγωγέων του ισοενζύμου CYP3A4 στη φαρμακοκινητική της αμλοδιπίνης. Η αρτηριακή πίεση θα πρέπει να παρακολουθείται προσεκτικά κατά τη χρήση αμλοδιπίνης και επαγωγέων του ισοενζύμου CYP3A4.

Παρενέργειες

Από το καρδιαγγειακό σύστημα: περιφερικό οίδημα, ταχυκαρδία, υπεραιμία δέρμα; όταν χρησιμοποιείται σε υψηλές δόσεις - αρτηριακή υπόταση, αρρυθμίες, δύσπνοια.

Από έξω πεπτικό σύστημα: ναυτία, κοιλιακό άλγος; σπάνια - υπερπλασία των ούλων.

Από το κεντρικό νευρικό σύστημα και το περιφερικό νευρικό σύστημα: κεφαλαλγία, κόπωση, υπνηλία, ζάλη. στο μακροχρόνια χρήση- παραισθησία.

Αλλεργικές αντιδράσεις: δερματικό εξάνθημα, κνησμός.

Άλλα: με παρατεταμένη χρήση - πόνος στα άκρα.

Ενδείξεις

Αρτηριακή υπέρταση (ως μονοθεραπεία ή ως μέρος συνδυαστικής θεραπείας).

Σταθερή στηθάγχη, ασταθής στηθάγχη, στηθάγχη Prinzmetal (ως μονοθεραπεία ή ως μέρος θεραπείας συνδυασμού).

Αντενδείξεις

Σοβαρή αρτηριακή υπόταση (συστολική αρτηριακή πίεση μικρότερη από 90 mmHg). απόφραξη της οδού εκροής της αριστερής κοιλίας (συμπεριλαμβανομένης της σοβαρής στένωσης της αορτής). αιμοδυναμικά ασταθής καρδιακή ανεπάρκεια μετά από έμφραγμα του μυοκαρδίου. παιδιά και έφηβοι ηλικίας κάτω των 18 ετών (δεν έχουν τεκμηριωθεί η αποτελεσματικότητα και η ασφάλεια). υπερευαισθησία στην αμλοδιπίνη και άλλα παράγωγα διυδροπυριδίνης.

Χαρακτηριστικά της εφαρμογής

Χρήση κατά τη διάρκεια της εγκυμοσύνης και του θηλασμού

Η ασφάλεια της αμλοδιπίνης κατά τη διάρκεια της εγκυμοσύνης δεν έχει τεκμηριωθεί, επομένως η χρήση είναι δυνατή μόνο εάν το αναμενόμενο όφελος για τη μητέρα υπερτερεί του πιθανού κινδύνου για το έμβρυο.

Δεν υπάρχουν δεδομένα που να υποδεικνύουν την απέκκριση της αμλοδιπίνης στο μητρικό γάλα. Ωστόσο, άλλοι αναστολείς διαύλων ασβεστίου (παράγωγα διυδροπυριδίνης) είναι γνωστό ότι απεκκρίνονται στο μητρικό γάλα. Από αυτή την άποψη, εάν είναι απαραίτητη η χρήση αμλοδιπίνης κατά τη διάρκεια της γαλουχίας, θα πρέπει να αποφασιστεί το ζήτημα της διακοπής του θηλασμού.

Χρήση για ηπατική δυσλειτουργία

Χρησιμοποιήστε με προσοχή σε περίπτωση ηπατικής δυσλειτουργίας.

Χρήση για νεφρική δυσλειτουργία

Χρησιμοποιήστε με προσοχή σε περίπτωση διαταραχής της νεφρικής λειτουργίας.

Χρήση σε παιδιά

Ειδικές οδηγίες

Χρήση με προσοχή σε ασθενείς με ηπατική ανεπάρκεια, χρόνια καρδιακή ανεπάρκεια μη ισχαιμικής αιτιολογίας λειτουργικής τάξης III-IV σύμφωνα με την ταξινόμηση NYHA, ασταθής στηθάγχη, στένωση αορτής, στένωση μιτροειδούς, υπερτροφική αποφρακτική μυοκαρδιοπάθεια, οξύ έμφραγμα του μυοκαρδίου (και εντός 1 μήνα μετά από αυτό), SSS (σοβαρή ταχυκαρδία, βραδυκαρδία), αρτηριακή υπόταση, όταν χρησιμοποιείται ταυτόχρονα με αναστολείς ή επαγωγείς του ισοενζύμου CYP3A4.

Κατά τη χρήση της αμλοδιπίνης σε ασθενείς με χρόνια καρδιακή ανεπάρκεια (κατηγορία III και IV σύμφωνα με την ταξινόμηση NYHA) μη ισχαιμικής προέλευσης, παρατηρήθηκε αύξηση στη συχνότητα εμφάνισης πνευμονικού οιδήματος, παρά την απουσία σημείων επιδείνωσης της καρδιακής ανεπάρκειας.

Σε ηλικιωμένους ασθενείς, το T1/2 μπορεί να αυξηθεί και η κάθαρση της αμλοδιπίνης μπορεί να μειωθεί. Δεν απαιτούνται αλλαγές στη δόση, αλλά απαιτείται πιο προσεκτική παρακολούθηση των ασθενών αυτής της κατηγορίας.

Η αποτελεσματικότητα και η ασφάλεια της αμλοδιπίνης σε υπερτασική κρίση δεν έχει τεκμηριωθεί.

Παρά την απουσία συνδρόμου στέρησης με αργούς αναστολείς διαύλων ασβεστίου, συνιστάται η σταδιακή διακοπή της θεραπείας με αμλοδιπίνη.

Δεν υπάρχουν κλινικά δεδομένα για τη χρήση της αμλοδιπίνης στην παιδιατρική.

Τις περισσότερες φορές, η επιλογή τους είναι γιατί και πώς πρέπει να χρησιμοποιείται, θα μάθετε στο άρθρο μας.

Το φάρμακο επηρεάζει τον οργανισμό με δύο τρόπους: αντιστηθαγχικό και υποτασικό.. Σύνθεση του φαρμάκου: βεσυλική αμλοδιπίνη, κροσποβιδόνη, μονοϋδρική λακτόζη, ποβιδόνη, στεατικό ασβέστιο. Διατίθεται με τη μορφή δισκίων των 5 και 10 mg.

Το αντιστηθαγχικό αποτέλεσμα είναι η ικανότητα να σταματά και να αποτρέπει αποτελεσματικά τις επιθέσεις ομαλοποιώντας τη λειτουργία του καρδιακού μυός και βελτιώνοντας τη στεφανιαία ροή του αίματος. Το υποτασικό αποτέλεσμα είναι μια μείωση με τη βοήθεια της ανακούφισης των σπασμών, που οδηγεί στη στένωση τους.

Δισκία αμλοδιπίνης 10 mg

Η δράση του φαρμάκου βασίζεται σε. Χάρη σε αυτό, διεγείρεται η μετάβαση των ιόντων ασβεστίου στα δομικά στοιχεία των λείων μυϊκών αγγείων. Με την αύξηση της συνολικής ποσότητας ιόντων ασβεστίου, οι αγγειακοί μύες μειώνονται σε μέγεθος, η δίοδος για τη ροή του αίματος στενεύει και, κατά συνέπεια, αυξάνεται η αρτηριακή πίεση.

Το φάρμακο αποτρέπει την αύξηση της αγγειακής αντίστασης και την πάχυνση των τοιχωμάτων των πόρων του αίματος, λόγω της οποίας μειώνεται η αρτηριακή πίεση. Η υποτασική δράση οφείλεται στον έλεγχο της κατάστασης των λείων μυών των αγγείων.

Το μήκος των κυττάρων των λείων μυϊκών αγγείων αυξάνεται, ο αυλός διαστέλλεται και το αίμα ρέει πιο γρήγορα λόγω της μείωσης της αντίστασης του πόρου. Η αρτηριακή πίεση μειώνεται, το αποτέλεσμα διαρκεί τουλάχιστον μία ημέρα.

Η αντιστηθαγχική δράση στο σώμα εμφανίζεται λόγω της αύξησης της βατότητας των αρτηριών και των αρτηριδίων.

Το φορτίο στην καρδιά μειώνεται, το μυοκάρδιο λαμβάνει αρκετό οξυγόνο. Αυτό είναι ιδιαίτερα σημαντικό για τη στηθάγχη και την ισχαιμία. Ο κίνδυνος σπασμού της στεφανιαίας αρτηρίας μειώνεται. Το IHD απαιτεί ιδιαίτερη προσοχήστους δείκτες αρτηριακής πίεσης. Η αμπλοδιπίνη βοηθά στη μείωση του βαθμού υπερτροφίας του μυοκαρδίου, έχει καρδιοπροστατευτική και αντιαθηρωματική δράση στα αιμοφόρα αγγεία.

Η καρδιοπροστατευτική δράση στο μυοκάρδιο οφείλεται στην αποτελεσματική παροχή οξυγόνου και στη μείωση του φορτίου στην καρδιά. Η επίδραση του φαρμάκου ανακουφίζει την κατάσταση των ασθενών όχι μόνο με ισχαιμική καρδιακή νόσο, αλλά και με τη χρόνια μορφή της και μειώνει τον κίνδυνο θρόμβων αίματος στην αθηροσκλήρωση.

Κατά τη λήψη μιας ημερήσιας δόσης αμλοδιπίνης, οι ασθενείς με αγγειοσπασμωδική στηθάγχη παρατήρησαν μείωση της ανάγκης για άλλα νιτρικά και μείωση του αριθμού των κρίσεων.

Ενδείξεις χρήσης

Η αμλοδιπίνη έχει ευρεία και αποτελεσματική χρήση παρουσία των ακόλουθων ασθενειών:

1. στηθάγχη;
2. αγγειόσπασμος;
3. στεφανιαία νόσο?
4. μη ισχαιμική μυοκαρδιοπάθεια.
5. βρογχικό άσθμα?
6. στηθάγχη.

Οδηγίες

Κατά τη συνταγογράφηση του φαρμάκου, οι θεραπευτές εστιάζουν στις χρόνιες παθήσεις των ασθενών, κλινική εικόναγενικά, ηλικία, βάρος.

Η αμλοδιπίνη για την αρτηριακή πίεση και τη στηθάγχη συνταγογραφείται σε δόση 5 mg. Η ποσότητα του φαρμάκου αυξάνεται ανάλογα με την κατάσταση του ασθενούς και την ανεκτικότητα της δραστικής ουσίας, αλλά όχι περισσότερο από 4 φορές για μία μόνο χρήση.

Υπάρχουν αρκετές:

1. για την υπέρταση, συνταγογραφούνται 2,5–5 mg ημερησίως. Εφάπαξ ραντεβού. Σε ποια πίεση να ληφθεί το φάρμακο αποφασίζεται από τον γιατρό μαζί με τον ασθενή. Ο βέλτιστος δείκτης είναι 140 -150 mmHg. Τέχνη.;
2. Για ασθενείς με ηπατικές διαταραχές, έχει καταρτιστεί ξεχωριστό δοσολογικό σχήμα. Μια δόση των 5 mg συνταγογραφείται ως δοκιμή μπορεί να αυξηθεί στα 10 mg θετικό αποτέλεσματα αποτελέσματα του φαρμάκου·
3. Για τη στηθάγχη, η αμλοδιπίνη συνταγογραφείται προφυλακτικά ή θεραπευτικά. Για προφύλαξη 10 mg την ημέρα, σε σχέση με επιθέσεις και τη θεραπεία τους 5-10 mg.
4. Η αντιστηθαγχική ημερήσια δόση είναι 5 mg σε ασθενείς οποιασδήποτε ηλικίας. Όταν συνταγογραφείται το φάρμακο ταυτόχρονα με αναστολείς ΜΕΑ, διουρητικά, αναστολείς των επινεφριδίων, η δόση διατηρείται εντός 5-10 mg.

Αυτό το φάρμακο δεν επιτρέπεται. Λαμβάνεται για προληπτικούς σκοπούς όταν χρόνιες παθήσειςκαρδιαγγειακό σύστημα, θεραπευτικό – στον εντοπισμό ισχαιμικής καρδιοπάθειας, υπέρτασης.

Ξεχωριστά, θα πρέπει να μιλήσουμε για υπερβολική δόση φαρμάκων.

Εάν αυξήσετε τη δόση μόνοι σας και τη λάβετε πολλές φορές την ημέρα, ο ασθενής θα χρειαστεί να νοσηλευτεί. Εντός των τοιχωμάτων της κλινικής, πραγματοποιείται πλύση στομάχου, με τη βοήθεια γλυκονικού ασβεστίου και ντοπαμίνης, αποκαθίσταται η λειτουργία της καρδιάς και των αιμοφόρων αγγείων.

Για την ανακούφιση από τα συμπτώματα της δοσολογίας στο σπίτι, χρησιμοποιήστε άφθονα υγρά, έμετο, λήψη ενεργού άνθρακα(1 δισκίο ανά 10 κιλά βάρους). Εάν η κατάσταση δεν βελτιωθεί, καλέστε ασθενοφόρο.

Σε ασθενείς με βάρος μικρότερο από 40 kg και χαμηλό ανάστημα συνταγογραφείται ημερήσια δόση αμλοδιπίνης όχι μεγαλύτερη από 2,5 mg.

Παρενέργειες

Οποιοδήποτε φάρμακο έχει. Τα δισκία αμλοδιπίνης δεν αποτελούν εξαίρεση.

Οι συχνές παρενέργειες της λήψης φαρμάκων για την υπέρταση περιλαμβάνουν:

1. , δύσπνοια?
2. πρήξιμο του προσώπου?
3. εξάψεις στο δέρμα του προσώπου.
4. ασθενεια?
5. αγγειίτιδα;
6. ημικρανία, διαταραχές του καρδιακού ρυθμού είναι σπάνιες.
7. υπνηλία;
8. γρήγορη κόπωση ακόμη και με μικρά.
9. κατάθλιψη, διαταραχή ύπνου - σπάνια φαινόμενα, εμφανίζονται σε 1 στους χίλιους ασθενείς.
10. νευρικότητα;
11. ανησυχία;
12. αυξημένη εφίδρωση?
13. , εμετός?
14. πόνος στο στομάχι?
15. σπάνια - ξηροστομία, διάρροια ή δυσκοιλιότητα, διόγκωση του ήπατος, φούσκωμα.
16. πόνος κατά την ούρηση?
17. αλλεργικές δερματικές αντιδράσεις (φαγούρα, εξανθήματα).
18. μειωμένη λίμπιντο?
19. Αγγειοοίδημα;
20. αρθροπάθεια?
21. μυαλγία?
22. αρθραλγία?
23. σπάνια - μυασθένεια gravis.
24. δερματίτιδα, αλωπεκία;
25. ρινίτιδα?
26. σπασμοί?
27. μειωμένη όραση?
28. Και θηλασμός. Οι γυναίκες σε αναπαραγωγική ηλικία θα πρέπει να αποφεύγουν τη σεξουαλική επαφή χωρίς προστασία όταν λαμβάνουν αμλοδιπίνη, καθώς η χρήση της προκαλεί μεγάλη βλάβη στην ανάπτυξη του εμβρύου κατά τη διάρκεια της εγκυμοσύνης. Δραστικό συστατικότο φάρμακο περνά στο μητρικό γάλα, επομένως, όταν το φάρμακο συνταγογραφείται σε θηλάζουσα μητέρα, το παιδί μεταφέρεται σε τεχνητή φόρμουλα.
29. καρδιογενές σοκ;
30. ευαισθησία στα συστατικά του φαρμάκου.
31. ασταθής στηθάγχη.

Εάν υπάρχουν αντενδείξεις, η αμλοδιπίνη αντικαθίσταται με ανάλογα. Το εν λόγω φάρμακο πρέπει να χρησιμοποιείται με προσοχή σε άτομα που ασχολούνται με επικίνδυνες εργασίες που απαιτούν συγκέντρωση, εργασία με τεχνικές συσκευές και μηχανισμούς ή οδήγηση αυτοκινήτου. Αυτό οφείλεται στο γεγονός ότι στο αρχικό στάδιο της θεραπείας, το φάρμακο προκαλεί υπνηλία και λήθαργο στους μισούς ασθενείς.

Η χρήση της αμλοδιπίνης για τον διαβήτη τύπου 2 δεν έχει καμία επίδραση στην αύξηση των επιπέδων γλυκόζης στο αίμα. Οι διαβητικοί το παίρνουν ως συνήθως.

Βίντεο σχετικά με το θέμα

Οδηγίες για τη χρήση του φαρμάκου Amlodipine στο βίντεο:

Σύμφωνα με τη γνώμη, η αμλοδιπίνη είναι το καλύτερο φάρμακογια την ομαλοποίηση της αρτηριακής πίεσης. Έχει κερδίσει δημοτικότητα μεταξύ των θεραπευτών και των ασθενών τους λόγω της βολικής χορήγησής του - μία φορά την ημέρα, παρατεταμένη δράση - η αρτηριακή πίεση δεν αυξάνεται για 20-24 ώρες, δηλαδή μέχρι την επόμενη δόση του φαρμάκου.

Φόρμα έκδοσης

Χάπια.

1 δισκίο περιέχει:
δραστικό συστατικό: βεσυλική αμλοδιπίνη ως προς την αμλοδιπίνη 10 mg.
έκδοχα: στεατικό ασβέστιο, άμυλο πατάτας, λακτόζη (σάκχαρο γάλακτος), στεατικό μαγνήσιο, μικροκρυσταλλική κυτταρίνη.

Πακέτο

Φαρμακολογική δράση

Φαρμακοδυναμική

Η αμλοδιπίνη, ένα παράγωγο διυδροπυριδίνης, είναι ένας αναστολέας αργών διαύλων ασβεστίου δεύτερης γενιάς (SCCC) που έχει αντιστηθαγχικά και υποτασικά αποτελέσματα. Με τη σύνδεση με τους υποδοχείς διυδροπυριδίνης, μπλοκάρει τα κανάλια ασβεστίου και μειώνει τη διαμεμβρανική μετάβαση των ιόντων. ασβέστιο στο κύτταρο (περισσότερο στα λεία μυϊκά κύτταρα των αγγείων παρά στα καρδιομυοκύτταρα).

Το αντιστηθαγχικό αποτέλεσμα οφείλεται στην επέκταση των στεφανιαίων και περιφερικών αρτηριών και αρτηριδίων: σε περίπτωση στηθάγχης, μειώνει τη σοβαρότητα της ισχαιμίας του μυοκαρδίου. Με την επέκταση των περιφερικών αρτηριδίων, μειώνει τη συνολική περιφερειακή αγγειακή αντίσταση. μειώνει την προφόρτιση της καρδιάς και της ζήτησης οξυγόνου του μυοκαρδίου. Επεκτείνει τις κύριες στεφανιαίες αρτηρίες και τα αρτηρίδια σε αμετάβλητες και ισχαιμικές περιοχές του μυοκαρδίου, αυξάνει την παροχή οξυγόνου στο μυοκάρδιο (ειδικά με αγγειοσπαστική στηθάγχη). αποτρέπει την ανάπτυξη σπασμών των στεφανιαίων αρτηριών (συμπεριλαμβανομένων εκείνων που προκαλούνται από το κάπνισμα). Σε ασθενείς με στηθάγχη, μια εφάπαξ ημερήσια δόση αυξάνει την ανοχή σε σωματική δραστηριότητα, καθυστερεί την ανάπτυξη της επόμενης προσβολής στηθάγχης και «ισχαιμικής» κατάθλιψης του τμήματος ST. μειώνει τη συχνότητα των κρίσεων στηθάγχης και την κατανάλωση νιτρογλυκερίνης.

Η αμλοδιπίνη έχει μακροχρόνια δοσοεξαρτώμενη υποτασική δράση, η οποία οφείλεται σε άμεση αγγειοδιασταλτική δράση στους λείους μυς των αγγείων. Για την αρτηριακή υπέρταση, μια εφάπαξ ημερήσια δόση αμλοδιπίνης παρέχει κλινικά σημαντική μείωση της αρτηριακής πίεσης (ΑΠ) σε διάστημα 24 ωρών (στη θέση «ξαπλωμένη» και «όρθια» του ασθενούς).

Μειώνει τον βαθμό της υπερτροφίας του μυοκαρδίου της αριστερής κοιλίας, έχει αντιαθηροσκληρωτική και καρδιοπροστατευτική δράση στη στεφανιαία νόσο (ΣΝ). Δεν επηρεάζει τη συσταλτικότητα και την αγωγιμότητα του μυοκαρδίου, αναστέλλει τη συσσώρευση αιμοπεταλίων, αυξάνει την ταχύτητα σπειραματική διήθηση, έχει ασθενή νατριουρητική δράση. Στη διαβητική νεφροπάθεια, δεν αυξάνει τη σοβαρότητα της μικρολευκωματινουρίας. Δεν έχει δυσμενή επίδραση στο μεταβολισμό και τις συγκεντρώσεις λιπιδίων στο πλάσμα. Η έναρξη του θεραπευτικού αποτελέσματος είναι 2-4 ώρες, η διάρκεια είναι 24 ώρες.

Φαρμακοκινητική

Μετά την από του στόματος χορήγηση, η αμλοδιπίνη απορροφάται αργά από το γαστρεντερικό σωλήνα. Η πρόσληψη τροφής δεν επηρεάζει την απορρόφηση της αμλοδιπίνης. Η μέση απόλυτη βιοδιαθεσιμότητα είναι 64%. Η μέγιστη συγκέντρωση στον ορό του αίματος παρατηρείται μετά από 6-9 ώρες. Η συγκέντρωση ισορροπίας επιτυγχάνεται μετά από 7-8 ημέρες θεραπείας. Η επικοινωνία με τις πρωτεΐνες του πλάσματος του αίματος είναι 95%. Ο μέσος όγκος κατανομής είναι 21 l/kg σωματικού βάρους. Η αμλοδιπίνη υφίσταται αργό αλλά ενεργό μεταβολισμό (90-97%) στο ήπαρ χωρίς σημαντική επίδραση πρώτης διόδου. Οι μεταβολίτες δεν έχουν σημαντική φαρμακολογική δράση.

Ο χρόνος ημιζωής (T1/2) είναι κατά μέσο όρο 35 ώρες. Το T1/2 σε ασθενείς με αρτηριακή υπέρταση είναι 48 ώρες, σε ηλικιωμένους ασθενείς αυξάνεται σε 65 ώρες, σε περίπτωση ηπατικής ανεπάρκειας - έως και 60 ώρες, παρόμοιες παράμετροι για την αύξηση του T1/2 παρατηρούνται σε σοβαρή χρόνια καρδιακή ανεπάρκεια και σε περίπτωση της μειωμένης νεφρικής λειτουργίας δεν αλλάζει.

Περίπου το 60% της δόσης που λαμβάνεται από το στόμα απεκκρίνεται από τα νεφρά κυρίως με τη μορφή μεταβολιτών, το 10% αμετάβλητο, το 20-25% - με τη χολή και μέσω των εντέρων με τη μορφή μεταβολιτών, καθώς και με το μητρικό γάλα.

Η συνολική κάθαρση της αμλοδιπίνης είναι 0,116 ml/s/kg (7 ml/min/kg, 0,42 l/h/kg).

Η αμλοδιπίνη διεισδύει στον αιματοεγκεφαλικό φραγμό. Δεν απεκκρίνεται κατά την αιμοκάθαρση.

Ενδείξεις

Αρτηριακή υπέρταση (μονοθεραπεία ή σε συνδυασμό με άλλα αντιυπερτασικά φάρμακα).
Σταθερή στηθάγχη κατά την άσκηση και στηθάγχη Prinzmetal (μονοθεραπεία ή σε συνδυασμό με άλλα αντιστηθαγχικά φάρμακα).

Αντενδείξεις

• υπερευαισθησία στην αμλοδιπίνη, άλλα παράγωγα διυδροπυριδίνης και άλλα συστατικά του φαρμάκου.
• σοβαρή αρτηριακή υπόταση (συστολική αρτηριακή πίεση μικρότερη από 90 mm Hg).
• κατάρρευση;
• καρδιογενές σοκ;
• ασταθής στηθάγχη (με εξαίρεση τη στηθάγχη Prinzmetal).
• σοβαρή στένωση αορτής?
• ηλικία κάτω των 18 ετών (η αποτελεσματικότητα και η ασφάλεια δεν έχουν τεκμηριωθεί).
• δυσανεξία στη λακτόζη, ανεπάρκεια λακτάσης ή δυσαπορρόφηση γλυκόζης-γαλακτόζης.
• εγκυμοσύνη;
• περίοδος γαλουχίας.

Με προσοχή:

Ηπατική δυσλειτουργία, σύνδρομο αδυναμίας φλεβοκομβικό κόμβο(σοβαρή βραδυκαρδία, ταχυκαρδία), χρόνια καρδιακή ανεπάρκεια μη ισχαιμικής αιτιολογίας λειτουργικής τάξης III-IV σύμφωνα με την ταξινόμηση NYHA, στένωση αορτής, στένωση μιτροειδούς, υπερτροφική αποφρακτική μυοκαρδιοπάθεια, οξύ έμφραγμα του μυοκαρδίου (και εντός 1 μήνα μετά), γήρας.

Χρήση κατά τη διάρκεια της εγκυμοσύνης και του θηλασμού

Η αμλοδιπίνη δεν βρέθηκε να είναι τερατογόνος σε μελέτες σε ζώα, αλλά δεν υπάρχει κλινική εμπειρία με τη χρήση της κατά την εγκυμοσύνη και τη γαλουχία. Επομένως, η αμλοδιπίνη δεν πρέπει να συνταγογραφείται σε έγκυες γυναίκες και κατά τη διάρκεια της γαλουχίας, καθώς και σε γυναίκες σε αναπαραγωγική ηλικία εάν δεν χρησιμοποιούν αξιόπιστες μεθόδους αντισύλληψης.

Οδηγίες χρήσης και δόσεις

Μέσα, ανεξάρτητα από την πρόσληψη τροφής.

Για τη θεραπεία της αρτηριακής υπέρτασης και την πρόληψη επιθέσεων στηθάγχης και αγγειοσπαστικής στηθάγχης, η αρχική δόση της αμλοδιπίνης είναι 5 mg 1 φορά την ημέρα. Εάν είναι απαραίτητο, η ημερήσια δόση μπορεί να αυξηθεί στο μέγιστο των 10 mg (1 φορά την ημέρα).

Σε ασθενείς με διαταραγμένη ηπατική λειτουργία, η αμλοδιπίνη συνταγογραφείται με προσοχή ως αντιυπερτασικός παράγοντας, σε αρχική δόση 2,5 mg (1/2 δισκίο των 5 mg) και ως αντιστηθαγχικό παράγοντα - 5 mg.

Σε ηλικιωμένους ασθενείς, το T1/2 μπορεί να αυξηθεί και η κάθαρση κρεατινίνης (CC) μπορεί να μειωθεί. Δεν απαιτούνται αλλαγές στη δόση, αλλά οι ασθενείς θα πρέπει να παρακολουθούνται πιο στενά.

Δεν απαιτείται αλλαγή δόσης όταν χορηγείται ταυτόχρονα με θειαζιδικά διουρητικά, β-αναστολείς και αναστολείς του μετατρεπτικού ενζύμου της αγγειοτενσίνης (ΜΕΑ). Δεν απαιτούνται αλλαγές στη δόση σε ασθενείς με νεφρική ανεπάρκεια.

Παρενέργειες

Από το καρδιαγγειακό σύστημα: συχνά - αίσθημα παλμών, περιφερικό οίδημα (πρήξιμο των αστραγάλων και των ποδιών), σπάνια - υπερβολική μείωση της αρτηριακής πίεσης, ορθοστατική υπόταση, αγγειίτιδα. σπάνια - ανάπτυξη ή επιδείνωση χρόνιας καρδιακής ανεπάρκειας. πολύ σπάνια - διαταραχές του ρυθμού (βραδυκαρδία, κοιλιακή ταχυκαρδία, κολπική μαρμαρυγή), έμφραγμα του μυοκαρδίου, πόνος στο στήθος, ημικρανία.

Από το κεντρικό νευρικό σύστημα: συχνά - πονοκέφαλος, ζάλη, αυξημένη κόπωση. όχι συχνές - αδιαθεσία, λιποθυμία, εξασθένηση, υπαισθησία, παραισθησία, περιφερική νευροπάθεια, τρόμος, αϋπνία, συναισθηματική αστάθεια, ασυνήθιστα όνειρα, νευρικότητα, κατάθλιψη, άγχος. σπάνια - σπασμοί, απάθεια, διέγερση. πολύ σπάνια - αταξία, αμνησία.

Από τα αιμοποιητικά όργανα: πολύ σπάνια - θρομβοπενία, λευκοπενία, θρομβοπενική πορφύρα.

Από έξω αναπνευστικό σύστημα: σπάνια - δύσπνοια, ρινίτιδα. πολύ σπάνια - βήχας.

Από την πεπτική οδό: συχνά - ναυτία, κοιλιακό άλγος. Όχι συχνές - έμετος, αλλαγή στις συνήθειες του εντέρου (συμπεριλαμβανομένης της δυσκοιλιότητας, του μετεωρισμού), δυσπεψία, διάρροια, ανορεξία, ξηρός στοματικός βλεννογόνος, δίψα. σπάνια - υπερπλασία των ούλων, αυξημένη όρεξη. πολύ σπάνια - γαστρίτιδα, παγκρεατίτιδα, υπερχολερυθριναιμία, ίκτερος (συνήθως χολοστατικός), αυξημένη δραστηριότητα των ηπατικών τρανσαμινασών, ηπατίτιδα.

Από το ουρογεννητικό σύστημα: σπάνια - πολυκιουρία, επώδυνη επιθυμία για ούρηση, νυκτουρία, ανικανότητα. πολύ σπάνια - δυσουρία, πολυουρία.

Από το δέρμα: σπάνια - αυξημένη εφίδρωση, πολύ σπάνια - κρύος κολλώδης ιδρώτας, ξηρόδερμα, αλωπεκία, δερματίτιδα, πορφύρα, αλλαγή στο χρώμα του δέρματος.

Αλλεργικές αντιδράσεις: σπάνια - δερματικός κνησμός, εξάνθημα. πολύ σπάνια - αγγειοοίδημα, πολύμορφο ερύθημα, κνίδωση.

Από το μυοσκελετικό σύστημα: σπάνια - αρθραλγία, μυϊκές κράμπες, αρθροπάθεια, μυαλγία (με μακροχρόνια χρήση), πόνος στην πλάτη. σπάνια - μυασθένεια.

Άλλα: σπάνια - αλωπεκία, εμβοές, γυναικομαστία, αύξηση/απώλεια βάρους, προβλήματα όρασης, διπλωπία, διαταραχές διαμονής, ξηροφθαλμία, επιπεφυκίτιδα, πόνος στα μάτια, διαταραχή της γεύσης, ρίγη, ρινορραγία, αυξημένη εφίδρωση? σπάνια - δερματίτιδα. πολύ σπάνια - κρύος κολλώδης ιδρώτας, παροσμία, διαταραχή της μελάγχρωσης του δέρματος, υπεργλυκαιμία.

Ειδικές οδηγίες

Κατά τη διάρκεια της θεραπείας με Αμλοδιπίνη, είναι απαραίτητο να παρακολουθείται το σωματικό βάρος των ασθενών και η ποσότητα άλατος νατρίου που καταναλώνουν. συνταγογραφείται κατάλληλη δίαιτα χαμηλή σε αλάτι.

Είναι απαραίτητο να τηρείται η οδοντική υγιεινή και να επισκέπτεστε τακτικά τον οδοντίατρο (για την πρόληψη του πόνου, της αιμορραγίας και της υπερπλασίας των ούλων).

Το δοσολογικό σχήμα της αμλοδιπίνης σε ηλικιωμένους ασθενείς είναι παρόμοιο με αυτό σε ασθενείς άλλων ηλικιακών ομάδων. Όταν αυξάνεται η δόση, απαιτείται προσεκτική παρακολούθηση των ηλικιωμένων ασθενών.

Παρά την απουσία στερητικού συνδρόμου στο BMCC, συνιστάται σταδιακή μείωση της δόσης πριν από τη διακοπή της θεραπείας.

Η αμλοδιπίνη δεν επηρεάζει τις συγκεντρώσεις στο αίμα ιόντων καλίου, γλυκόζης, τριγλυκεριδίων, ολικής χοληστερόλης, λιποπρωτεϊνών χαμηλής πυκνότητας, ουρικό οξύ, κρεατινίνη και άζωτο ουρίας.

Η απότομη διακοπή του φαρμάκου θα πρέπει να αποφεύγεται λόγω του κινδύνου επιδείνωσης της στηθάγχης.

Ασθενείς με χαμηλό σωματικό βάρος, ασθενείς με χαμηλό ανάστημα και ασθενείς με σοβαρή ηπατική δυσλειτουργία μπορεί να χρειαστούν χαμηλότερη δόση.

Σε αντίθεση με άλλα BMCC, η αμλοδιπίνη δεν έχει κλινικά σημαντικές αλληλεπιδράσεις με μη στεροειδή αντιφλεγμονώδη φάρμακα, ιδιαίτερα με ινδομεθακίνη.

Τα θειαζιδικά και τα διουρητικά βρόχου, οι β-αναστολείς, η βεραπαμίλη, οι αναστολείς ΜΕΑ και τα νιτρικά ενισχύουν τις αντιστηθαγχικές ή υποτασικές επιδράσεις της αμλοδιπίνης.

Η αμιωδαρόνη, η κινιδίνη, οι α1-αναστολείς, τα αντιψυχωσικά (νευροληπτικά) και το ισοφλουράνιο μπορεί να ενισχύσουν την υποτασική δράση της αμλοδιπίνης.

Τα συμπληρώματα ασβεστίου μπορεί να μειώσουν την επίδραση του BMCC.

Όταν η αμλοδιπίνη χρησιμοποιείται μαζί με φάρμακα λιθίου, είναι δυνατό να αυξηθούν οι εκδηλώσεις νευροτοξικότητας των τελευταίων (ναυτία, έμετος, διάρροια, αταξία, τρόμος, εμβοές).

Η αμλοδιπίνη δεν έχει καμία επίδραση στις φαρμακοκινητικές παραμέτρους της διγοξίνης και της βαρφαρίνης. Η σιμετιδίνη δεν επηρεάζει τη φαρμακοκινητική της αμλοδιπίνης.

Τα αντιιικά φάρμακα (ριτοναβίρη) βοηθούν στην αύξηση των συγκεντρώσεων του BMCC (συμπεριλαμβανομένης της αμλοδιπίνης) στο πλάσμα του αίματος.

Υπερβολική δόση

Συμπτώματα: σημαντική μείωση της αρτηριακής πίεσης με πιθανή ανάπτυξη αντανακλαστικής ταχυκαρδίας και υπερβολικής περιφερικής αγγειοδιαστολής (κίνδυνος σοβαρής και επίμονης αρτηριακής υπότασης, συμπεριλαμβανομένης της ανάπτυξης καταπληξίας και θανάτου).

Θεραπεία: πλύση στομάχου, χορήγηση ενεργού άνθρακα (ειδικά τις πρώτες 2 ώρες μετά από υπερδοσολογία), διατήρηση της λειτουργίας του καρδιαγγειακού συστήματος, παρακολούθηση δεικτών καρδιακής και πνευμονικής λειτουργίας, θέση Trendelenburg, παρακολούθηση του κυκλοφορούντος όγκου αίματος και διούρησης. Για να αποκαταστήσετε τον αγγειακό τόνο, χρησιμοποιήστε αγγειοσυσταλτικά φάρμακα (ελλείψει αντενδείξεων στη χρήση τους). για την εξάλειψη των επιπτώσεων του αποκλεισμού των διαύλων ασβεστίου - ενδοφλέβια χορήγηση γλυκονικού ασβεστίου. Η αιμοκάθαρση δεν είναι αποτελεσματική.

Συνθήκες αποθήκευσης

Φυλάσσεται σε ξηρό μέρος, προστατευμένο από το φως, σε θερμοκρασία που δεν υπερβαίνει τους 25°C.

Ονομα:
Αμλοδιπίνη
ΠΑΝΔΟΧΕΙΟ:
Αμλοδιπίνη

Κωδικός ATX: C08CA01.
Σύνθεση ανά ταμπλέτα:

Δραστικό συστατικό:

Αμλοδιπίνη (ως βεσυλικό) 5 ή 10 mg

Έκδοχα:

Μικροκρυσταλλική κυτταρίνη, διβασικό φωσφορικό ασβέστιο (άνυδρο), γλυκολικό άμυλο νατρίου, στεατικό μαγνήσιο.

Φαρμακοθεραπευτική ομάδα

Αναστολείς διαύλων ασβεστίου. Παράγωγα διυδροπυρίνης.

Φαρμακολογικές ιδιότητες

Φαρμακοδυναμική.

Επιλεκτικός αποκλειστής διαύλων ασβεστίου κατηγορίας II. Η αντιυπερτασική δράση οφείλεται σε μια άμεση χαλαρωτική επίδραση στους λείους μυς των αγγείων. Υποτίθεται ότι η αντιστηθαγχική δράση της αμλοδιπίνης σχετίζεται με την ικανότητά της να διαστέλλει τα περιφερικά αρτηρίδια. η οποία οδηγεί σε μείωση της περιφερικής αγγειακής αντίστασης δεν εμφανίζεται αντανακλαστική ταχυκαρδία. Ως αποτέλεσμα, υπάρχει μείωση της ζήτησης οξυγόνου του μυοκαρδίου και της κατανάλωσης ενέργειας από τον καρδιακό μυ. Από την άλλη πλευρά, η αμλοδιπίνη φαίνεται να προκαλεί διαστολή στεφανιαίων αρτηριών μεγάλου διαμετρήματος και στεφανιαίων αρτηριών τόσο σε ανέπαφες όσο και σε ισχαιμικές περιοχές του μυοκαρδίου. Αυτό εξασφαλίζει την παροχή οξυγόνου στο μυοκάρδιο κατά τους σπασμούς των στεφανιαίων αρτηριών.

Φαρμακοκινητική.

Μετά τη χορήγηση από το στόμα, απορροφάται αργά από τη γαστρεντερική οδό (ανεξάρτητα από την πρόσληψη τροφής), η βιοδιαθεσιμότητα είναι 60-65%, η Cmax στο αίμα παρατηρείται μετά από 6-12 ώρες Μια σταθερή συγκέντρωση ισορροπίας στο πλάσμα επιτυγχάνεται 7-8 ημέρες μετά από συνεχή χορήγηση. Έχει υψηλό όγκο κατανομής - περίπου 20 l/kg και συνδέεται καλά με τις πρωτεΐνες - περισσότερο από 95%. Μεταβολίζεται στο ήπαρ για να σχηματίσει ανενεργούς μεταβολίτες. Λιγότερο από το 10% της δόσης απεκκρίνεται αμετάβλητο, περίπου το 60% απεκκρίνεται από τα νεφρά με τη μορφή ανενεργών μεταβολιτών. Το 20-25% απεκκρίνεται με τη μορφή μεταβολιτών με τη χολή και μέσω των εντέρων, καθώς και με το μητρικό γάλα. Διεισδύει μέσω του BBB. Το T1/2 είναι 35-45 ώρες, σε ασθενείς με αρτηριακή υπέρταση - 48 ώρες, σε ηλικιωμένους ασθενείς - 65 ώρες, σε περίπτωση ηπατικής ανεπάρκειας - έως 60 ώρες, σε περίπτωση μειωμένης νεφρικής λειτουργίας - δεν αλλάζει. Δεν αφαιρείται με αιμοκάθαρση.

Ενδείξεις χρήσης

• Αρτηριακή υπέρταση (με τη μορφή μονοθεραπείας και σε συνδυασμό με θειαζιδικά διουρητικά, αναστολείς ΜΕΑ, άλφα και βήτα αποκλειστές).
• Σταθερή και ασταθής στηθάγχη (συμπεριλαμβανομένης της στηθάγχης του Prinzmetal).

Οδηγίες χρήσης και δόσεις

Λαμβάνετε από το στόμα, ανεξάρτητα από την πρόσληψη τροφής, με επαρκή ποσότητα νερού.

Για την αρτηριακή υπέρταση, η αμλοδιπίνη συνταγογραφείται σε αρχική δόση 2,5 mg/ημέρα. για την πρόληψη των κρίσεων στηθάγχης - 5 mg/ημέρα. Η συνιστώμενη δόση συντήρησης για την αρτηριακή υπέρταση και τη στηθάγχη είναι 5 mg/ημέρα. Εάν είναι απαραίτητο, η ημερήσια δόση μπορεί να αυξηθεί στα 10 mg.
Δεν συνιστάται η υπέρβαση της αρχικής ημερήσιας δόσης σε ασθενείς με μειωμένη ηπατική λειτουργία, ηλικιωμένους ασθενείς και ασθενείς με μειωμένο σωματικό βάρος.
Η μέγιστη ημερήσια δόση είναι 10 mg.
Με την ταυτόχρονη χρήση θειαζιδικών διουρητικών, β-αναστολέων ή αναστολέων ΜΕΑ, δεν απαιτείται προσαρμογή του δοσολογικού σχήματος της αμλοδιπίνης.

Παρενέργεια

Από το καρδιαγγειακό σύστημα: αίσθημα παλμών, δύσπνοια, υπερβολική μείωση της αρτηριακής πίεσης, λιποθυμία, αγγειίτιδα, πρήξιμο στους αστραγάλους και τα πόδια, εξάψεις. σπάνια - διαταραχές του καρδιακού ρυθμού (βραδυκαρδία, κοιλιακή ταχυκαρδία, κολπικός πτερυγισμός), πόνος στο στήθος, ορθοστατική υπόταση.
Από το κεντρικό νευρικό σύστημα και το περιφερικό νευρικό σύστημα:ζάλη, πονοκέφαλος, υπνηλία, αυξημένη κόπωση. σπάνια - εξασθένηση, αλλαγές διάθεσης, σπασμοί, μυαλγία, θολή όραση, παραισθησία.
Από το πεπτικό σύστημα: συμπτώματα δυσπεψίας, ναυτίας, κοιλιακού άλγους. σπάνια - αυξημένη δραστηριότητα των ηπατικών τρανσαμινασών, ίκτερος (που προκαλείται από ενδοηπατική χολόσταση), υπερπλασία των ούλων, παγκρεατίτιδα, παραμόρφωση της γεύσης, ξηροστομία.
Από το αιμοποιητικό σύστημα:σπάνια - θρομβοπενία, λευκοπενία.
Δερματολογικές αντιδράσεις: δερματικό εξάνθημα, κνησμός. σπάνια - πολύμορφο ερύθημα, αλλαγή στο χρώμα του δέρματος.
Αλλος:σπάνια - γυναικομαστία, ανικανότητα, αυξημένη ούρηση, αύξηση/μείωση του σωματικού βάρους.

Αντενδείξεις για χρήση:

Σοβαρή αρτηριακή υπόταση.

Υπερευαισθησία σε παράγωγα διυδροπυριδίνης.

Εγκυμοσύνη και γαλουχία όταν χρησιμοποιείται

Η ασφάλεια της αμλοδιπίνης κατά την εγκυμοσύνη και τη γαλουχία δεν έχει τεκμηριωθεί. Η χρήση είναι δυνατή μόνο σε περιπτώσεις όπου το αναμενόμενο όφελος για τη μητέρα υπερτερεί του πιθανού κινδύνου για το έμβρυο ή το παιδί.

Υπερδοσολογία αμλοδιπίνης

Συμπτώματα:σημαντική μείωση της αρτηριακής πίεσης, ταχυκαρδία, υπερβολική περιφερική αγγειοδιαστολή.
Θεραπεία:διατήρηση της λειτουργίας του καρδιαγγειακού συστήματος, παρακολούθηση της απόδοσης της καρδιάς και των πνευμόνων, ανυψωμένη θέση των άκρων, παρακολούθηση του όγκου του κυκλοφορούντος αίματος και διούρησης. Για την αποκατάσταση του αγγειακού τόνου - συνταγογραφήστε αγγειοσυσταλτικά φάρμακα (ελλείψει αντενδείξεων στη χρήση τους). για την εξάλειψη των συνεπειών του αποκλεισμού των διαύλων ασβεστίου - ενδοφλέβια χορήγηση γλυκονικού ασβεστίου. Η αιμοκάθαρση είναι αναποτελεσματική.

Χαρακτηριστικά της εφαρμογής

Χρησιμοποιήστε με προσοχή για ηπατική δυσλειτουργία, στένωση αορτής και χρόνια καρδιακή ανεπάρκεια. Οι ασθενείς με μειωμένη νεφρική λειτουργία, καθώς και οι ηλικιωμένοι ασθενείς, δεν χρειάζονται μείωση της δόσης. Είναι δυνατή η χρήση της αμλοδιπίνης για τη θεραπεία ασθενών με διατατική (μη ισχαιμική) μυοκαρδιοπάθεια, που συνοδεύεται από σοβαρή μορφή χρόνιας καρδιακής ανεπάρκειας.
Δεν υπάρχουν κλινικά δεδομένα για τη χρήση της αμλοδιπίνης σε παιδιά.

Αλληλεπιδράσεις της αμλοδιπίνης με άλλα φάρμακα

Όταν η αμλοδιπίνη χρησιμοποιείται ταυτόχρονα με άλλα αντιυπερτασικά φάρμακα, η υποτασική δράση μπορεί να ενισχυθεί. με φάρμακα για αναισθησία με εισπνοή - το υποτασικό αποτέλεσμα μπορεί να ενισχυθεί. με παρασκευάσματα λιθίου - είναι δυνατές εκδηλώσεις νευροτοξικότητας, συμπεριλαμβανομένου. ναυτία, έμετος, διάρροια, αταξία, τρόμος και/ή εμβοές. με συμπαθομιμητικά - είναι δυνατή η μείωση του υποτασικού αποτελέσματος.

Η ινδομεθακίνη και άλλα ΜΣΑΦ μπορεί να μειώσουν την υποτασική δράση της αμλοδιπίνης αναστέλλοντας τη σύνθεση των προσταγλανδινών στα νεφρά και/ή προκαλώντας κατακράτηση υγρών.

Η ταυτόχρονη χρήση αμλοδιπίνης και διγοξίνης δεν αλλάζει το επίπεδο της συγκέντρωσης της διγοξίνης στον ορό του αίματος ή τη νεφρική κάθαρση της διγοξίνης.

Η συνδυασμένη χρήση αμλοδιπίνης και σιμετιδίνης δεν αλλάζει τη φαρμακοκινητική της αμλοδιπίνης.
Η συγχορήγηση αμλοδιπίνης δεν άλλαξε σημαντικά την επίδραση της βαρφαρίνης στον χρόνο προθρομβίνης σε υγιείς άρρενες εθελοντές.

Όταν χρησιμοποιείται μαζί με παρασκευάσματα λιθίου, μπορεί να εμφανιστεί νευροτοξικότητα.

Συνθήκες αποθήκευσης

Φυλάσσεται σε ξηρό μέρος, προστατευμένο από το φως, σε θερμοκρασία που δεν υπερβαίνει τους +25°C. Να φυλάσσεται μακριά από παιδιά.

Το καλύτερο πριν από την ημερομηνία

2,5 χρόνια.

Κατασκευαστής: