Изпратете добрата си работа в базата от знания е лесно. Използвайте формуляра по-долу
Студенти, специализанти, млади учени, които използват базата от знания в своето обучение и работа, ще ви бъдат много благодарни.
публикувано на http://www.allbest.ru/
ВЪВЕДЕНИЕ
Лечението с наркотици е неразривно свързано с въпроса за избора на рационална форма, в която лекарствено веществоили комплекс от вещества трябва да даде терапевтичен (или профилактичен) ефект. Очевидно е, че едновременно с разширяването и промяната на каталога на лекарствените вещества и усъвършенстването на методите на лечение, се разширява гамата от лекарствени форми и се подобрява тяхната технология.
Колкото повече предимства има тази или онази лекарствена форма, толкова по -голяма е тя като структурна единица на фармакотерапията и като индустриална единица. Лекарствената форма е материална форма на проявление на диалектическото единство на активните и спомагателните вещества и съответните технологични операции.
Изборът на лекарствената форма едновременно определя метода (пътя) на въвеждане на лекарството в тялото. Ясно е, че скоростта на действие на дадено лекарствено вещество зависи от това кой начин е избран за неговото използване. Например, при ректалния метод лекарството може да се абсорбира след около 7 минути, а при пероралния път - само след 30 минути (средно). Ако това вещество се прилага интравенозно, тогава ефектът му ще се прояви в рамките на 1-2 минути. Ефективността на лекарственото вещество зависи от пътя, по който лекарството преминава, преди да влезе в кръвния поток. При ректалния начин на приложение някои от лекарствените вещества проникват в кръвта, заобикаляйки черния дроб, и не са изложени на химическото въздействие на неговите ензими, както и стомашен сок, жлъчка и панкреатичен сок. Следователно силата на действие на лекарственото вещество в този случай е по-голяма, отколкото при перорално приложение. При избора на начин на приложение също се взема предвид какъв вид действие се очаква от лекарственото вещество (главно локално или общо за целия организъм). Всички тези въпроси намират подходящо покритие при анализиране на елементите на фармакокинетиката.
ДОЗИРОВКИ ФОРМИ
Лекарствени форми- удобен за използване и съхранение на състоянието лекарстваили лекарствени суровини, които осигуряват оптимален терапевтичен или профилактичен ефект.
Дозираните форми се класифицират според различни критерии (агрегационно състояние, начини на приложение и др.). Според състоянието на агрегиране се разграничават твърди, течни, меки и аеродисперсни лекарствени форми.
Твърдите формулировки включват прахове (Pulveres), зареждания (видове), твърди желатинови капсули (Capsulae durae), таблетки (Tabulettae), хапчета (Pilulae), гранули (Granulae), дражета (Dragee), карамели (карамел) и таблетки за смучене, или troche (Трохиски); към течни - разтвори (Solutiones), суспензии (Suspensiones), емулсии (Emulsa), настойки (Inflisa), отвари (Decocta), тинктури (Tincturae), течни екстракти (Extracta fluida), linimenta (Unimenta), течни пластири или лепила за кожа (Emplastra), отвари (Mixturae) и капки (Guttae), както и сокове от пресни растения; до меки - мехлеми (Unguenta), пасти (Pastae), ректални супозитории или супозитории (Suppositoria rectalia), вагинални супозитории (Suppositoria vaginalia), пръчици (Bacilli), меки капсули или еластични (Capsulaeplasters molles, Capsula hard soft (Emplastra) и други; към аеродисперсни - аерозоли (Aerosola).
Разграничете LF за ентерално и парентерално приложение. LF, принадлежащ към първата група, се прилага перорално, т.е. през устата (per os), под езика (sub linguam) или в ректума (per rectum). Парентералният LF се прилага външно върху кожата и лигавиците, чрез вдишване или инжектиране (подкожно, интрамускулно, интравенозно, интраартериално, в телесната кухина, под мозъчните мембрани и др.).
Ефективността на фармакотерапията до голяма степен зависи от качеството на лекарствените форми. В тази връзка към тях се налагат следните общи изисквания: необходимата степен на освобождаване на лекарствените вещества от ЛФ; равномерността на разпределението на лекарствените вещества в дозираната форма, точността на тяхното дозиране; стабилност по време на съхранение; спазване на стандартите за микробно замърсяване; удобство за приемане; преносимост. Всеки специфичен DF трябва да отговаря и на специфичните изисквания, отразени в Държавната фармакопея и други нормативни и технически документи. Така че е необходимо праховете да имат течливост, таблетките да имат добра дезинтеграция, а лекарствата за инжекции, капки за очии мехлеми, LF, прилагани върху повърхности на рани и изгаряния, както и всички форми, предписани на новородени и деца под 1 година, са стерилни.
Едно и също лекарствено вещество може да се произвежда в различни дозирани форми (например разтвори, таблетки, супозитории). Не само начинът на приложение на всяко лекарство в тялото зависи от LF, избран за конкретни клинични цели, но също така до голяма степен и от индивидуалните характеристики на фармакокинетиката (бионаличност, скорост на абсорбция в кръвта и др.) и свързаните скорост на развитие, тежест и продължителност на терапевтичния ефект на това вещество. Така че, при сублингвално използване на нитроглицерин под формата на таблетки за стриване или алкохолен разтвор, неговият антиангинозен ефект се развива много бързо, но се различава в кратка продължителност и следователно при тези LF нитроглицеринът се използва главно за облекчаване на пристъпите на стенокардия. Когато се използва нитроглицерин под формата на LF за перорално приложение (таблетки "Sustak-forte", "Sustak-mitte", "Nitrong" и др.) или под формата на мехлем, ефектът му се развива бавно и се характеризира с много по-голяма продължителност, което позволява използването на последния LF на нитроглицерин само за предотвратяване на пристъпи на ангина пекторис. В същото време лекарството тринитролонг, което е полимерен филм, съдържащ нитроглицерин, се характеризира с бързо и относително дългосрочно освобождаване на нитроглицерин и следователно тринитролонг може да се използва както за предотвратяване, така и за облекчаване на пристъпи на ангина. Увеличаването на продължителността на действие на отделни лекарствени вещества чрез създаване на подходящи ДФ ви позволява да намалите честотата на техния прием през деня. Например, когато хинидинът се използва на прах или конвенционални таблетки, продължителността на неговото действие е 4-6 часа, а когато се прилага под формата на специални порести таблетки („quinidine-durules”) – около 8-10 часа; пилокарпин хидрохлорид под формата капки за очие необходимо да се предписва за глаукома обикновено 3-4 пъти на ден, под формата на очни филми-само 1-2 пъти на ден.
В редица случаи използването на лекарствени вещества в определени лекарствени форми позволява не само да се повиши тяхната ефективност, но и значително да се намали честотата и тежестта на тяхното странични ефекти. Така че, когато се използват β-адренергични средства (исадрин, орципреналин, фенотерол, салбутамол) под формата на аерозоли, проявите на техните странични ефекти (тремор, тахикардия, екстрасистол и др.), като правило, са по-слабо изразени, отколкото при употреба същите средства в LF за ентерално приложение (прахове, таблетки). Лекарствени вещества, които имат директен дразнещ ефект върху лигавиците или улцерогенни (например нестероидни противовъзпалителни средства, калиеви соли), когато се прилагат перорално в желатинови капсули, таблетки с ентерично покритие, които предотвратяват освобождаването на тези вещества в стомаха , нямат такъв неблагоприятен ефект върху стомаха, както при прием на същите вещества под формата на прахове или таблетки. Необходимостта от използване на стабилни в стомаха LF възниква и при използване на лекарствени вещества, които са неустойчиви на действието на стомашния сок. По този начин изборът на оптималния DF позволява да се осигури максимален терапевтичен или профилактичен ефект на лекарствата и в същото време да се намали тежестта на проявите на техните странични ефекти.
Ефективността на лекарствените вещества, включени в определени DF, може да зависи от степента на тяхната дисперсия.от увеличаването на дисперсията на лекарствените вещества е придружено от увеличаване на скоростта на разтваряне и смесване на техните частици и в резултат на това подобряване на абсорбцията. Последното е причина за по -високата активност на Lf съдържащи лекарствени вещества ( ацетилсалицилова киселина, гризеофулвин и др.) в микрокристална форма, в сравнение с LF, в която същите лекарствени вещества са в по-малко диспергирано състояние. По същата причина 5% линимент, направен от стрептоциден прах с размер на частиците 3-5 микрона, има същата антимикробна активност като по-концентриран (10%) стрептоциден мехлем с размер на частиците 180-200 микрона.
Фармакокинетиката на лекарствата, които съставляват DF, може да бъде повлияна от помощните вещества, използвани в процеса на производство на дозирани форми.Така че дифузията на лекарствени вещества в кожата е по -лесна, ако не вазелин се използва като основи за мехлеми, а съвременни емулсионни бази. Включването на повърхностно активни вещества в състава на мехлемите също допринася за подобряване на абсорбцията на лекарства в кожата.
При избора на DF в конкретна клинична ситуация трябва да се вземат предвид много фактори.(състояние и възраст на пациента, подходящи начини на приложение и др.). При рендиране спешна помощнай-често лекарствените вещества се използват под формата на инжекционни дозирани форми, които осигуряват бързо постигане на максимален терапевтичен ефект. За деца, възрастни и сенилни хора е препоръчително да се предписват лекарства за вътрешна употреба под формата на течен DF (разтвори, смеси и др.) и, ако е възможно, да се замени инжектирането на лекарства с ректално, за да се избегне след- инжекционни усложнения.
Някои ДФ имат ограничен срок на годност (настойки и отвари - не повече от 2-3 дни, капки за очи - 2 дни, емулсии и суспензии - 3 дни). Такива дозирани форми се предписват в рецепти в количества, изчислени за тяхното използване в рамките на време, което не надвишава срока на годност на тези дозирани форми.
фармакокинетика на лекарствената форма
ЗАКЛЮЧЕНИЕ
Биофармацията, след като е обосновала научната интерпретация на лекарствената форма, изисква задълбочено проучване на съответствието на тези компоненти (активни и спомагателни вещества, методи на приготвяне) в дозираната форма, за да се осигури оптималното действие на лекарството, с други думи, да се получи най-рационалните дозирани форми за нуждите на клиниките. Понастоящем няма съмнение, че оптималната активност на лекарственото вещество се постига само чрез предписването му в рационална, научно обоснована лекарствена форма.
СПИСЪК НА ИЗПОЛЗВАНАТА ЛИТЕРАТУРА
1. Муравьов И. А., Технология на лекарствата, т. 1, 1980 г.
2. Машковски М.Д., Лекарства, т.1, 1987г.
3. Кукес В.Г. Клинична фармакология. Москва: Медицина, 1991.
4. Белоусов Ю.Б., Моисеев В.С., Лепахин В.К. Клинична фармакология и фармакотерапия. М.: Universum, 1993.
5. Лякин К. Н., Крилов Ю. Ф. Биотрансформация на лекарствени вещества. Москва: Медицина, 1981.
Публикувано на Allbest.ru
...Подобни документи
Проблемът с създаването на лекарства за лечение на ринит. Анатомична структураноса. Класификация на лекарствените форми за лечение на заболявания на носа според агрегатното състояние, начина на приложение, метода на дозиране. Асортимент от интраназални препарати.
курсова работа, добавена на 28.02.2013
Концепцията за бионаличност на лекарствата. Фармакологични и технологични методи за оценка на разпадането, разтварянето и освобождаването на лекарствено вещество от лекарствени продукти с различни форми. Преминаване на лекарствени вещества през мембраните.
курсова работа, добавена на 10.02.2012 г.
Изисквания към качеството на лекарствените форми, произведени в аптеките. Вътрешноаптечни химически методи за контрол. Качествен и количествен бърз анализ на отделните лекарствени форми. Цветни реакции, хроматография, рефрактометрия.
Презентацията е добавена на 23.09.2015 г
Начини на приложение на лекарства. Абсорбция, разпределение в тялото, отлагане, химични трансформации на лекарства. Основни видове лекарствена терапия... Формула за изчисляване на скоростта гломерулна филтрация(креатининов клирънс).
презентация добавена на 20.10.2013 г
Характеристики на офталмологичните лекарствени форми, технология на тяхното производство. Основни изисквания, на които трябва да отговарят капките за очи. Съвременна практика на използване на офталмологични лекарствени форми, начини и методи за неговото подобряване.
курсова работа, добавена на 13.11.2014
Биологично активни вещества от лечебни растения. Правила за събиране, сушене и съхранение. Използването на лечебни растения под формата на различни дозирани форми и препарати. Лечебни растениясемейни лабиати, тяхното практическо приложение.
курсова работа, добавена на 22.09.2009
Историята на развитието на лекарствените форми. Номенклатура и класификация на лекарствените форми. Прахове и техните производни. Капсули, сашета, таблетки. Оригинални форми на лекарствени продукти на базата на прах. Съвременни лекарствени форми на базата на прах.
курсова работа, добавена на 13.03.2016
Характеристики на анализа на полезността на лекарствата. Изписване, получаване, съхранение и отчитане на лекарства, начини и методи за тяхното въвеждане в организма. Строги правила за отчитане на някои мощни лекарства. Правила за разпространение на лекарства.
резюме, добавен на 27.03.2010
Появата на науката за лекарствата в Русия, историята и развитието на технологията на лекарствените форми в Русия. Периодите на поява на различни лекарствени форми: хапчета, таблетки, мехлеми, тинктури, аерозоли, еликсири, пластири, супозитории, топки и пръчици (сапун).
резюме добавено на 12/09/2014
Обща характеристика на лекарства, производни на нитрофенилалкиламини. Специфични реакции на хлорамфеникол стеарат. Съхранение и употреба на фармацевтични лекарства. Анализ на дозирани форми, съдържащи хлорамфеникол и неговите основни производни.
Лекарствени форми
Производството на лекарствени форми, като се вземат предвид постиженията на съвременната наука, е едно от най -важните задължения на фармацевта в аптеката.
Обикновено дозираната форма се определя като форма на лекарството, която е удобна за приемане, транспортиране и съхранение от пациента, получена с помощта на специални технологични методи и използването на повечето от помощните вещества.
В съответния раздел вече беше отбелязано липсата на такава едностранна, по същество изключително опростена концепция за лекарствената форма, която е най-важната фармацевтична категория. Следователно, в бъдеще, в хода на представянето на материала, ще бъде дадено кратко биофармацевтично разглеждане на лекарствените форми.
Лекарствените форми имат дълга история. Появявайки се в зората на цивилизацията като неразделен елемент от лечението, дозираните форми са преминали през вековен и сложен път на еволюция, по време на който някои от тях изчезват, други се появяват. Подобряването на лекарствените форми в предбиофармацевтичния период на лекарствената наука се извършва чрез разширяване на гамата от лекарствени и спомагателни вещества, интензифициране на технологичните процеси като разнообразие от химични технологични процеси, подобряване на търговските свойства на лекарствените форми и методите за анализ на стоките.
Класификация на дозираните форми
Според съвременните биофармацевтични концепции, дозираната форма е рационална форма на лекарството от фармакокинетична гледна точка, лесна за употреба форма на лекарството, която осигурява оптимален терапевтичен ефект.
В момента има няколко класификации на дозираните форми. Най -често срещаните са класификацията на лекарствените форми в зависимост от тяхното агрегатно състояние и в зависимост от начините на приложение (методи на приложение).
Според агрегатното състояние се разграничават течни, меки, твърди и газообразни лекарствени форми.
Течни дозирани форми.
Най-често срещаната група течни дозирани форми са решения (Решения). На практика по-често се използват вода, алкохол, глиперин, маслени разтвори на лечебни вещества, както и разтвори на лекарства в редица синтетични разтворители - полиетиленгликол, пропилей гликол, етилов олеат, бензил бензоат и др. Най-ценните свойства. от разтворите са бързото усвояване на лекарствените вещества от тях, удобството на приложение, намаляването на дразнещия ефект на лекарствата, удобството и точността на дозиране. Изброените положителни свойства на разтворите са причина за постоянното разширяване на асортимента им поради преминаване в разтворимо състояние с помощта на специални технологични методи и помощни вещества на вече известни, но трудни или напълно неразтворими лекарства. Основният недостатък на разтворите, като правило, е намаляването на стабилността на лекарствените вещества в тях, в някои случаи - сложността на приготвянето и стабилизирането на лекарствата, голям обем, необходимостта от използване на специален контейнер.
От биофармацевтична гледна точка, разтворите са най-предпочитаната дозирана форма за вътрешна употреба с най-висока физиологична наличност на лекарството.
Суспензии (Суспензии) - течни лекарствени форми, които представляват тънки суспензии от твърди лекарствени вещества в течна среда. Последните могат да бъдат вода, алкохол, мастни масла, глицерин, синтетични разтворители (полиетиленгликол, пропиленгликол и др.), в които съответните лекарствени вещества обикновено се разтварят трудно.
Характерна особеност на тази дозирана форма е способността да се предписват лекарствени вещества със строго определен размер на частиците под формата на течна суспензия, като по този начин се регулира скоростта на абсорбция.
Предписването на лекарства под формата на суспензии има редица значителни предимства пред предписването им под формата на твърди лекарствени форми. В същото време метастабилността на суспензиите като хетерогенни системи, сложността на тяхното приготвяне, необходимостта от използване на специални технологични методи, помощни вещества и оборудване, които могат да се осъществят само в модерно фармацевтично предприятие, все повече правят нерационално приготвянето им. (с редки изключения) във фармацията.
Емулсии (Емулза) - течни дозирани форми, които представляват комбинации от взаимно несмесващи се течности, които образуват стабилни течни системи с помощта на специални технологични методи и специални помощни вещества - емулгатори. Назначаването на лекарства под формата на емулсии ви позволява да маскирате неприятния вкус, цвят, мирис на лекарства, като същевременно намалявате дразнещия им ефект върху лигавиците стомашно-чревния тракти тъкани. Както в случая на суспензиите, емулсиите ви позволяват да промените естеството на действието на лекарствата, главно чрез повлияване на процесите на тяхното усвояване.
Емулсиите, като суспензии и разтвори, са универсални лекарствени форми: използват се вътрешно (GFH, артикул № 239), външно и под формата на инжекции.
Инфузии и отвари (Infusa et decocta) са водни екстракти от лечебни растителни материали или водни разтвори на екстракти, специално приготвени за тази цел (GFH, артикул № 349). Като най -древните лекарствени форми, настойките и отварите не са загубили значението си понастоящем. Обикновено се приготвят в аптеките при спазване на специални технологични режими за всяка група растителни материали: време на вливане във вряща водна баня, време за охлаждане и използване на подходящи помощни вещества.
Настойките и отварите са типични екстемпорални лекарствени форми. Предполага се, че лекото им действие в сравнение с отделните лекарствени вещества се дължи на наличието на естествени форми на съставките и техните комплекси със сродни съединения.
Това са изключително лабилни дозирани форми. И въпросът е не само в лекотата на тяхното микробно засяване, но и в развитието в процеса на съхранение на различни химични трансформации на вещества, преминали от растителни суровини в разтвор. Следователно опитите за удължаване на срока на годност на запарките и отварите чрез потискане само на микробното разваляне не могат да се считат за оправдани.
Капки (Guttae) е течна дозирана форма (разтвор, суспензия, емулсия), съдържаща активни вещества в много висока концентрация. Те се дозират на капки и се разпределят в миниатюрни опаковки.
Линимент (Linimenta) - гъсти течности (или желатинови маси), топящи се при телесна температура и предназначени изключително за нанасяне върху кожата (GFH, артикул № 376).
Слуз (Муцилагини) - група течни лекарствени форми, които са водни екстракти от растителни материали с много висок вискозитет. Приготвянето им се извършва по индивидуални технологични схеми за всеки вид суровина, често с използване на специални помощни вещества.
Лепила за кожата - течности, които оставят еластичен филм върху кожата след изпаряване на разтворителя. Колодионът е типичен пример за лепило за кожата.
Меки дозирани форми.
Мехлеми (Unguenta) е лекарствена форма за външна употреба с мека консистенция (Държавна фармакопея, артикул № 709). Разграничаване на хомогенни мехлеми (сплави, разтвори) и хетерогенни (суспензия, емулсия, комбинирани). Това е най-разпространената лекарствена форма в дерматологичната практика. Въпреки това, не по-малко интересно е използването на мехлеми в проктологията и за прилагане на лекарствени вещества с цел общо, резорбтивно действие. В този случай се използват така наречените ректални мехлеми, които се въвеждат в тялото с помощта на микробалони или специални спринцовки. Чрез въвеждането на специални добавки в мехлемите е възможно или рязко да се увеличи скоростта на усвояване на лекарствените вещества, или, обратно, значително да се намали интензивността на освобождаване на активните съставки, включени в основата на мехлема. Наричат се мехлеми с високо съдържание на прахообразни вещества (над 25%) пасти (Паста). Те се различават от обикновените мехлеми по някои особености на тяхното производство и употреба.
Супозитории (Suppositoria) - лекарствени форми, които са твърди при стайна температура и се топят или разтварят при телесна температура (Държавна фармакопея, артикул № 647). Супозиториите се делят на ректални, вагинални и стикчета. Приготвят се чрез наливане, пресоване, таблетиране и разточване. Супозиториите за локално приложение се класифицират като лаксативи, болкоуспокояващи и противовъзпалителни супозитории. В момента тази дозирана форма става все по-широко използвана в медицинската практика.
Мазилки (Emplastra) е лекарствена форма за външна употреба (GFC, артикул No 238), която има свойството да омекотява и прилепва към кожата при телесна температура. Разграничете епидермалните пластири, използвани за защита на повърхността на кожата от агресивни фактори външна среда, за маскиране на кожни дефекти и др., и епидермални пластири, използвани за въздействие върху засегнатата повърхност, диадермални пластири, използвани за засягане на дълбоко разположени тъкани.
хапчета (Pilulae) - лекарствена форма под формата на сфери с тегло 0,1-0,5 g, приготвена от хомогенна пластична маса (Държавна фармакопея, артикул № 535). Хапчетата са древна лекарствена форма, характеризираща се в класическата версия със сложна производствена технология. Понастоящем обаче, вместо ръчния метод за приготвяне на хапчета от специални пластмасови маси, са предложени фундаментално различни методи (например методът на падащите капки), които отново разширяват обхвата на тази лекарствена форма.
Твърди дозирани форми.
Най -често срещаните твърди лекарствени форми са таблетки.
хапчета (Tabulettae) е твърда лекарствена форма, получена чрез пресоване или оформяне на лекарства (Държавна фармакопея, артикул № 654). Правете разлика между компресирани таблетки (всъщност таблетки) и таблетки за стриване. Наричат се особено големи таблетки (повече от 25 mm в диаметър). брикети .
В момента у нас хапчетата представляват около 40% от всички лекарства, отпускани от аптеките. В зависимост от предназначението и начина на приложение, таблетираните препарати се разделят на редица групи.
1. Таблетки, използвани за приготвяне на дезинфекционни разтвори (таблетки живачен дихлорид, пантоцид и др.).
2. Таблетки за приготвяне на инжекции (таблетки дипин, натриев хлорид и др.).
3. Таблетки, използвани за имплантиране (тетурам таблетки и др.).
4. Таблетки, използвани перорално, освобождаващи лекарства в стомашно-чревния тракт (норсулфазол и др.).
5. Ефервесцентни таблеткиза приготвяне на разтвори на лекарствени вещества (в педиатрията, за инхалации и др.).
6. Сублингвални таблетки (хормонални таблетки и др.).
7. Сладки таблетки (използвани в педиатрията).
8. Таблетки, използвани за приготвяне на спринцовки и гаргари.
9. Пресован уретрален и вагинални таблеткии т.н.
Таблетките с покритие са специална разновидност; многослойни таблетки; скелетни таблетки, осигуряващи предварително определена скорост на освобождаване активни съставкина определен етап в храносмилателния тракт.
Драже (Дражето) е твърда лекарствена форма за вътрешна употреба, получена чрез многократно наслояване на лекарствени и спомагателни вещества върху захарни гранули (GFH, артикул № 235). От съвременна гледна точка хапчетата не могат да се считат за рационална дозирана форма, която може да се конкурира с таблетките с покритие. Сложността, трудоемостта на процеса на гранулиране, необходимостта от задължително овлажняване на лекарствени вещества и др., значително намаляват стойността на тази лекарствена форма, която за първи път е включена у нас във Фармакопеята на X издание.
Прахове (Pulveres) е твърда лекарствена форма за вътрешна и външна употреба, която има свойството на течливост (GFH, артикул № 565). Тази дозирана форма е често срещана екстемпорална форма на отпускане на лекарства с рецепта. Предимствата на праховете като дозирана форма са лекотата на производство и дозиране и по-бързото усвояване в сравнение с таблетните форми на лекарства.
Лекарствени такси (видове) са смеси от няколко вида натрошени, по-рядко цели растителни лечебни суровини, понякога с примес на соли, етерични маслаи така нататък (GFH, артикул № 628).
Твърдите дозирани форми включват различни капсулирани лекарства: лекарства в желатинови капсули и капсули, изработени от други полимерни материали, микрокапсули, сиансула и други подходящи дозирани форми, обикновено произведени при фабрични условия, както и гранулирани препарати с различен състав и приложение.
Газообразни дозирани форми.
От тази група най -важните са аерозоли, особено аерозолни контейнери, в които лекарственото вещество е диспергирано в пропелент (или смеси от пропелент с подходящи разтворители). Аерозолите могат да се използват за общо резорбтивно действие и локално действие върху патологични повърхности.
Спрей аерозоли обикновено се използват за целта общо действие... В този вид аерозол лечебните вещества се характеризират с най-висока степен на смилане.
Ароматни аерозоли с размер на частиците на лекарствените вещества до 200 микрона се използва широко за дезинфекция на горната респираторен тракт, лечение на кожни заболявания и лезии на лигавиците на ректума и др. Пяна аерозоли обикновено съдържат значителни количества повърхностно активни вещества, които образуват обилна пяна.
Като пропеланти в аерозолите обикновено се използват хлорфлуорирани въглеводороди, въглероден диоксид, азот, въздух.
Класификацията на дозираните форми според тяхното агрегатно състояние е изключително проста и удобна в практиката на фармацевт и лекар.
Зависи от начини на приложениеразличавам:
перорални лекарствени форми (разтвори, суспензии, емулсии, настойки, отвари, прахове, таблетки, дражета, хапчета, гранули, капсули, микрокапсули);
инжекционни дозирани форми (разтвори, суспензии, емулсии, прахове, таблетки, капсули);
лекарствени форми за инхалация (газове, пари, аерозоли);
сублингвални дозирани форми (прахове, таблетки, разтвори, хапчета, дъвки);
перкутанни лекарствени форми (мехлеми, разтвори, линименти, пасти, аерозоли);
ректални дозирани форми (супозитории, мехлеми, капсули, аерозоли, разтвори, суспензии, емулсии).
Начин на приложение на лекарството през устата (устно ) за голяма група лекарства е основният; при достатъчно обоснован избор на лекарствената форма, той дава напълно задоволителни резултати. Основните предимства на този метод са: естествеността на въвеждането на лекарството в тялото, удобството и достатъчната точност на дозиране. Въпреки това, при цялата си простота, пероралният начин на приложение не е лишен от много значителни недостатъци: трудността (понякога невъзможността) за използване на този метод, например в педиатрията и в безсъзнателното състояние на пациента; влиянието на вкуса, миризмата, цвета на лекарството; неефективност на предписването на голям брой лекарства (много антибиотици, ензими, хормони и др.); влиянието на храносмилателните ензими и хранителните съставки върху лекарствените вещества; зависимостта на скоростта на абсорбция от напълването на храносмилателния тракт и др. Особено сериозни затруднения среща пероралния път на приложение при увреждане на черния дроб и други органи на храносмилателния тракт, нарушени процеси на преглъщане и заболявания на сърдечно-съдова система със симптоми на застой и др.
Инжектиране широко разпространеният в медицинската практика начин на приложение на лекарствените вещества има не само забележителни предимства (скоростта на настъпване на ефекта, липсата на достатъчно ефективни ензимни системи, инактивиращи лекарствените вещества по пътя на усвояването на лекарствата, способност за регулиране на съдържанието на лекарството в кръвоносните съдове и др.), но и много сериозни недостатъци (наличие на травматичен момент, възможност за внасяне на инфекция, особено вирусен хепатит, необходимост от специално обучен персонал, сложността на производство и съхранение на инжекционни лекарствени форми, увреждане на нервно-мускулния апарат, особено при деца, увреждане на ендотела кръвоносни съдовеи др.).
Вдишване методът на прилагане на лекарства под формата на аерозоли стана широко разпространен през последните две десетилетия. Това беше улеснено от появата на аерозолни опаковки с ефективни пропеланти (пропеланти) и доказателството за бързото усвояване на аерозолните препарати от лигавиците на въздушните кухини. С този начин на приложение може да се постигне както локално, така и общо действие на лекарството, а абсорбционният ефект се установява и за носната кухина. Инхалаторните дозирани форми могат да се използват вместо инжекции по време на някои ваксинационни мерки, за да се развие имунитет. Въпреки това, този метод на приложение на лекарството не е свободен от недостатъци. Основните са опасността от директно излагане на лекарството върху лигавиците на дихателните пътища, значителни загуби на лекарството в околната среда, както и отсъствието на физиологично и фармакологично индиферентни пропеланти във фармацевтичната практика.
Сублингвално (сублингвално ) методът се характеризира, подобно на вдишване и инжектиране, чрез приемане на лекарствени вещества през лигавицата на устната кухина директно в кръвния поток, заобикаляйки порталната система на черния дроб, и следователно позволява предписване на лабилни, лесно хидролизирани лекарства.
Понастоящем сублингвалният метод се използва успешно за въвеждане на лекарства в организма – хормони, спазмолитици, някои антибиотици и др. Ограничената абсорбционна повърхност обаче не позволява достатъчно широко да се препоръча този метод на предписване на лекарства.
Перкутанно методът на приложение на лекарството, тоест прилагането на лекарства през непокътната кожа, се използва само в крайни случаи поради неговата практическа непропускливост за повечето лекарствени вещества. Въпреки това, има голяма група химични съединения и сред тях са много отровни, със способността, като правило, да се разтварят в кожната смазка и лесно да се абсорбират, причинявайки тежко отравяне. Такива съединения включват фосфор, фенол, салицилова киселина, живак, някои от неговите соли и др. Въпреки това, чрез използване на ускорители на абсорбцията - повърхностно активни вещества - солюбилизатори, както и специални лечения на кожата (горещи компреси, лапи), често е възможно да се влезе през непокътната кожа е достатъчна за терапевтичния ефект на дозата на лекарствените вещества. След откриването през 1964 г. на феномена рязко увеличаване на абсорбцията кожаот различни лекарствени вещества в присъствието на диметилсулфоксид (DMSO), перкутанният метод за въвеждане на лекарства в тялото придоби голямо значение. Получени са редица лекарствени форми за перкутанно приложение на лекарства от определени хормони, витамини, ензими, антибиотици.
Перкутанният начин на приложение обаче се използва практически за локално (локално) въздействие върху патологичния процес.
Ректално (през ректума), начинът на приложение на лекарствените вещества се характеризира с бързо усвояване на лекарства в ректума, лекота на приложение, възможност за използване на лекарствени вещества, унищожени от храносмилателния сок, прием на по-голямата част от абсорбираното лекарство директно в голям кръгциркулация и пр. Използването на ректални лекарствени форми в педиатрията, психиатрията, както и при токсикоза на бременността, заболявания на стомашно -чревния тракт, лезии на сърдечно -съдовата система и др. е особено обещаващо.
Недостатъците на ректалния метод за предписване на лекарствени вещества включват привидната неестетичност и възможно дразнене на ректалната лигавица от компонентите на съответните лекарствени форми.
Изборът на метода за предписване на лекарствени вещества и съответните лекарствени форми е много отговорна задача не само за лекаря, но, от съвременната научна гледна точка, главно за фармацевта.
Понастоящем има много данни, показващи значителна зависимост на терапевтичната ефикасност на лекарствените вещества, както и естеството и тежестта на възможните усложнения от пътищата на приложение на лекарствата в тялото.
По принцип лекарствено вещество може да попадне в тялото през стомашно -чревния тракт или да го заобиколи, поради което те се разграничават ентерален и n аретерална предписване на лекарства. Анатомичните и физиологични особености на мястото на инжектиране имат най-значителен ефект върху процесите на абсорбция и съдбата на прилаганото лекарство. Например, въпреки че в случай на перорални и ректални лекарствени форми, абсорбцията на активните съставки се извършва от червата (ентерално приложение), протичащите в този случай фармакокинетичните процеси няма да се развият идентично. Поради това е по-логично да се разделят дозираните форми в зависимост от анатомичното място на приложение на лекарството. Посочените класификации са най-старите във фармацията, но се придържат към тях и до днес.
Има и други класификации на лекарствените форми.
На практика, разделянето на дозираните форми на дозирани форми също стана широко разпространено. общо действие , които включват перорални, сублингвални и инжекционни дозирани форми, както и някои видове аерозоли, перкутанни и ректални дозирани форми и дозирани форми местно действие - перкутанни и някои видове ректални форми и аерозоли. Винаги трябва да помните конвенционалността на такова разделение, тъй като при всички случаи на предписване на лекарства има процес на абсорбция на лекарствени вещества, които в зависимост от концентрацията на абсорбираното количество имат предимно общ или локален (локален) ефект.
Най -естествената класификация на лекарствените форми може да бъде разработена само въз основа на биофармацевтичен анализ, като се вземат предвид както физико -химичните свойства на лекарствените форми, особеностите на методите за тяхното производство, така и тяхната биологична функция.
Въз основа на материалите на И. С. Ажгихин. Технология на лекарствата.
Лекарствата се използват в различни лекарствени форми.
Дозираните форми могат да бъдат твърди, течни, меки.
1. Твърдите дозирани форми включват прахове, прахове, таблетки, хапчета, дражета, капсули, гранули и колекции.
Праховете са свободно течащи твърди лекарствени форми за вътрешна и външна употреба. Праховете са прости (състоящи се от едно вещество) и сложни (състоящи се от няколко съставки), разделени на отделни дози и не разделени. Според качеството на смилане праховете се диференцират на големи (изискващи разтваряне), малки (прилагани вътре) и малки (за прахове). Неразделените прахове са подходящи за външна употреба (разпрашаване) и се предписват в количество от 5 до 100 g.
Капсулите се наричат специални обвивки от дозирани прахообразни, гранулирани, пастообразни или течни лекарствени вещества, предназначени за вътрешна употреба. Прибягват до капсули, ако лекарстваимат неприятен вкус (хлорамфеникол и др.), дразнещо действие върху лигавиците на хранопровода (аминофилин и др.) или неприятна миризма. Капсулите могат да бъдат желатинови и нишестени.
Таблетките са твърди лекарствени форми, получени чрез пресоване на определени лекарства. Предимствата на таблетките са лекота на приложение, точност на дозиране, относително дълъг срок на годност и ниска цена. За маскиране на вкуса на таблетките и за предпазване на съдържанието им от различни външни влияния, таблетките са покрити с черупки.
Дражето е твърда лекарствена форма за вътрешна употреба, получена в резултат на многократно наслояване на лечебни и спомагателни вещества върху захарни гранули.
Обичайно е смес от няколко вида натрошени или цели билкови лечебни суровини, понякога с примес на соли и други добавки, да се наричат лекарствени колекции. Лечебните препарати се произвеждат в сашета, кутии, колби от 50-200 г. Изплакванията и лосионите се приготвят от лекарствени препарати чрез кипене с вряща вода и запарка, инфузии за вътрешна употреба(холеретичен чай); правете инхалации, изгаряне на лекарствени такси и вдишване на дим по време на астматичен пристъп (събиране на астма) и др.
2. Течните дозирани форми включват разтвори, настойки, отвари, тинктури, течни екстракти, слуз, емулсии и отвари.
Разтворът е прозрачна лекарствена форма, състояща се от лекарствени вещества, напълно разтворени в разтворител. Като разтворител се използват дестилирана вода, алкохол, масло, изотоничен разтвор на натриев хлорид, глицерин и други течности. Има решения за вътрешна и външна употреба. Разтворите за вътрешна употреба се дозират със супени лъжици, десерт, чаени лъжички и капки. Основните форми на дозиране на разтвори за инжекции са ампули и флакони.
Инфузията е екстракт от растения. Запарките се приготвят от изсушени, най-често насипни части от растения (листа, цветове, билки). За да се приготви инфузията, части от растенията трябва да бъдат натрошени, напълнени с вода и загряти на водна баня за 15 минути, охладени за 45 минути и филтрирани.
Отвара се нарича водна екстракция от гъсти части на растенията (кора, корени, коренища и др.). Бульонът за варене се загрява за 30 минути, след това се охлажда за 10 минути и се филтрира горещ. Предписвайте настойки и отвари за не повече от три дни.
Тинктурите се наричат алкохолно-водни или алкохолно-етерни екстракти от растения.
Течните екстракти са концентрирани екстракти от растителни материали. Тинктурите и екстрактите се дозират на капки. Екстрактите могат да бъдат течни, твърди и дебели, поради което при предписването им трябва да се посочи консистенцията. Тези дозирани форми могат да се съхраняват в продължение на години.
Отвари се наричат течни лекарствени форми за вътрешна и външна употреба, които представляват смес от определени лекарствени вещества, разтворени във вода или суспендирани в нея. Сместа се дозира на лъжици.
3. Меки лекарствени форми - мехлеми, линименти, пасти, супозитории, пластири.
Мехлемът е лекарствена форма, прилагана външно. Основата на мехлема е животински мазнини, хидрогенирани мазнини, вазелин, ланолин, жълт восък, бял восък и др.
Линиментът (течен мехлем) е лекарствена форма за външна употреба, която има консистенция на гъста течна или желатинова маса, топяща се при телесна температура. Тази лекарствена форма се използва за триене или втриване в кожата. Основата на линимента са растителни (слънчогледово, маслиново, прасковено, ленено и др.) масла, треска, глицерин и др.
Пастите са мехлеми, съдържащи прахообразни вещества (около 25%), които се получават чрез смесване на прахообразни съставки с разтопена основа. Ако има малко прахообразно лекарствено вещество, тогава за създаване на гъста консистенция към пастата се добавят индиферентни прахове: нишесте, талк и др. Пастите имат гъста консистенция, остават на засегнатата повърхност по-дълго, имат адсорбиращи и изсушаващи свойства, което сравнява благоприятно с мехлеми.
Лепенките залепват за кожата при телесна температура. Това свойство на пластирите се използва за закрепване на превръзки, сближаване на ръбовете на раната и предотвратяване външно влияниевърху засегнатите и незащитени кожни участъци.
Течните петна (лепила за кожата) са течности, които оставят филм след изпаряване на разтворителя. Този вид пластир включва лекарствена субстанция и основа (соли на мастни киселини, мазнини, восък, парафин, смоли и др.).
Супозиториите са дозирани форми, които са твърди при нормални условия и се топят или разтварят при телесна температура. Супозиториите се използват за приложение в кухини (ректум, вагина, уретра, фистулни проходи и др.) За локално действие върху лигавицата. Супозиториите се произвеждат в различни форми: ректално, вагинално и пръчици.
