ما هو الطريق الفموي للإعطاء. أ. طرق الإدارة الداخلية. الطرق الداخلية

الطرق الداخلية

شفوي (لكل نظام تشغيل- عن طريق الفم من الداخل) هي الطريقة الأكثر أمانًا والأكثر أمانًا. من أجل السلامة الكاملة ، يجب اتباع قواعد معينة:

من الأفضل ابتلاع أشكال الجرعات الصلبة أثناء الوقوف وشرب ما يصل إلى 100 مل من السائل ؛

يجب عدم سحق الأقراص المغلفة معوية أو إعطاؤها مع الحليب أو مضادات الحموضة (فهي تدمر غلاف الأقراص)

يمكن إعطاء التغذية المعوية طرق مختلفةبما في ذلك مستمر ، دوري ، بلعة ومتقطع. يتم إعطاء التغذية المستمرة بمعدل بطيء ومستمر على مدى 24 ساعة مع انقطاعات متفرقة لإيصال الأدوية أو الإجراءات الطبية. ومع ذلك ، فإن هذه الطريقة هي أيضًا الأكثر إشكالية للتفاعلات الدوائية وغالبًا ما تتطلب قطع التغذية عند إعطاء الأدوية. كما أن الانقطاع المتكرر للإمداد المستمر بالأدوية لإيصال الأدوية يجعل من الصعب على العاملين في مجال الرعاية الصحية إيقاف التغذية واستئنافها في الوقت المناسب قبل تناول الأدوية وبعدها.

بالنسبة للأطفال والمرضى المسنين الذين يجدون صعوبة في ابتلاع الأقراص ، من الأفضل إعطاء الأدوية في حالة سائلة ؛

تناول الأدوية في وقت محدد حسب الوجبة.

يحدث امتصاص الأدوية عن طريق الفم بشكل رئيسي في الأمعاء الدقيقة. من خلال مجرى الدم الكبدي يدخل الكبد ثم إلى الدم (بعد 30-60 دقيقة). يتأثر معدل الامتصاص بعدة عوامل: هذا هو وقت تناول الدواء ، والحالة الجهاز الهضمي، وتكوين الطعام. لا يتم استخدام الطريق الفموي للإعطاء إذا كانت الأدوية مضادة للحموضة ، وقد تم تدميرها في القناة الهضمية ، وأظهرت تأثيرًا تقرحيًا (تسبب قرحة في المعدة) ، وأيضًا بسبب حالة المريض (أمراض الجهاز الهضمي ، الإغماء ، القيء ، ضعف البلع).

بالإضافة إلى ذلك ، قد يكون من الضروري زيادة معدل تدفق الأنبوب لتوفير التغذية الكافية خلال فترة التسريب القصيرة. عادة ما يتم إعادة تعبئته في الليل ، وبالتالي ضمان الاستقلال عن معدات الطاقة أثناء النهار ، وكذلك تشجيع تناوله عن طريق الفم خلال النهار.

هذه دراسة للعقاقير على الكائنات الحية. إنه علم يحلل كيفية تأثير الذرات والجزيئات والمركبات على الأنظمة البيولوجية. يهتم علم الأدوية بالأدوية وآليات عملها واستخداماتها العلاجية. الدواء عبارة عن مادة كيميائية خارجية أو داخلية تسبب تغيرًا معينًا الوظيفة البيولوجيةالكائن الحي. غالبًا ما تُصاغ الأدوية لتقديم جرعة دقيقة بشكل ملائم ينتج عنها تغيير بيولوجي قصير أو طويل المدى.

تحت اللسان (لغة ​​فرعية- تحت اللسان) هي طريقة حقن يتم فيها حفظ قرص أو كبسولة أو بضع قطرات من محلول الأدوية المطبق على مكعب سكر تحت اللسان حتى يتم امتصاصه بالكامل ، بينما يتم الاحتفاظ باللعاب في الفم. يحدث التأثير بسرعة (بعد 1-3 دقائق) ، حيث يتم امتصاص الأدوية جيدًا من تجويف الفم عبر الشعيرات الدموية وتدخل دائرة كبيرةالدورة الدموية ، لا تؤثر إنزيمات المعدة على الدواء. لذلك يتم تحديد الأموال الرعاية في حالات الطوارئ(النتروجليسرين مع هجوم الذبحة الصدرية ، الكلونيدين والنيفيديبين - مع أزمة ارتفاع ضغط الدم ، إلخ). بالإضافة إلى ذلك ، هناك أيضًا طرق لأخذ الأدوية على الخد (تحت الجلد) أو على اللثة على شكل فيلم.

ينقسم علم الأدوية إلى مجالين رئيسيين: حركية الدواء وديناميكيات الدواء. يشير الأول إلى الامتصاص والتوزيع والتمثيل الغذائي والقضاء على مادة معينة بواسطة كائن حي ، ويشير الأخير إلى تأثير مادة على وظيفة ذلك الكائن الحي. يعتمد الوقت اللازم لتحقيق أقصى تأثير ، والمدة والشدة على مسار الإدارة ، لذلك ، عند الاختيار ، من الضروري مراعاة الميزات والمبادئ طرق مختلفةالمقدمات ، والتي تنقسم إلى معوية وحقنية.

يشمل المسار المعوي الإعطاء الفموي وتحت الحجاجي والشفوي. الطريق الفموي هو الطريق الأسهل والأكثر ملاءمة والأكثر استخدامًا للإعطاء. لكن الامتصاص والتوافر الحيوي للدواء يتأثران بعدة عوامل. التوافر البيولوجي هو نسبة وصول الدواء غير المتغير إلى الدوران الجهازي قبل جرعة معينة. بالنسبة للجرعة الوريدية من الدواء ، فإن التوافر البيولوجي يساوي واحدًا. على سبيل المثال ، إذا كان التوافر البيولوجي لدواء ما هو 50٪ ، فإن قيمته تعني أن 50٪ من الجرعة المبتلعة تصل إلى المصل.

سوبوكال(subbuccalis) هي طريقة واحدة لأخذ الأدويةمن خلال الفم. يتم استخدام الأدوية على شكل أغشية بوليمر (trinitrolong) ، والتي يتم ضغطها على اللثة أو الغشاء المخاطي الشدق باللسان. تحت تأثير اللعاب ، يتم إطلاق المواد الفعالة دوائيًا بشكل تدريجي ويخلق تركيزًا علاجيًا للدواء في الدورة الدموية الجهازية لفترة معينة.

بالنسبة للدواء الذي يتم تناوله عن طريق الفم ، قد يكون التوافر البيولوجي أقل من 100٪ لسببين رئيسيين: الامتصاص غير الكامل والقضاء الأول. هذا الأخير يعني أنه بعد امتصاصه من خلال جدار الأمعاء ، يقوم الدم البابي بتوصيل الدواء إلى الكبد قبل دخول الدورة الدموية الجهازية. يمكن استقلاب الدواء في جدار الأمعاء ، ولكن في أغلب الأحيان في الكبد ، وهو المسؤول عن التمثيل الغذائي قبل أن يصل الدواء إلى الدورة الدموية الجهازية. يمكن تجنب التأثير الكبدي الأول إلى حد كبير بالطريق تحت اللسان وباستخدام التحاميل الشرجية.

المستقيم (في المستقيم- عن طريق المستقيم بإدخال مواد طبية على شكل أقماع وميكروكليستر (50-100 مل). يحدث الامتصاص بسرعة (بعد 5-7 دقائق) ، تدخل الأدوية الدورة الدموية الجهازية ، متجاوزة الكبد.

تكون قوة الدواء باستخدام طريقة الإعطاء هذه أعلى مما هي عليه عند تناوله عن طريق الفم ، وبالتالي تقل جرعة الأدوية. من خلال المستقيم ، يتم إعطاء الأدوية للأطفال الصغار ، في حالة إغماء المريض ، مع القيء ، في وجود أمراض المعدة والأمعاء. ولكن مع هذا المسار من تعاطي المخدرات ، من المستحيل التنبؤ بشدة الامتصاص.

يوفر الامتصاص تحت اللسان وصولاً مباشرًا إلى الأوردة الجهازية بدلاً من الأوردة البابية. هذا الطريق سهل. بداية العمل يحدث بسرعة ؛ لكن مدة العمل قصيرة. تدخل الأدوية التي تمتصها التحاميل في أسفل المستقيم الأوعية الدموية التي تصب في الوريد الأجوف السفلي ، وبالتالي تتجاوز الكبد. ومع ذلك ، فإن العقاقير تحقق جزئيًا البواسير المتفوقة ، مما يؤدي إلى تلف الكبد. بالإضافة إلى ذلك ، فإن قدرة امتصاص الغشاء المخاطي للمستقيم أقل من قدرة الأمعاء الدقيقة.

وبالتالي ، يمكن افتراض أن ما يقرب من 50٪ من جرعة المستقيم تتجاوز الكبد. بالنسبة للطريق بالحقن ، فإننا نعتبر الحقن والاستنشاق والطريق عبر الجلد. الأول يتضمن حقنة تحت الجلد وحقن العضلات والأوردة والشرايين. يظهر التأثير بسرعة خاصة في حالة حقنة وريد .. الحقن في الوريدويضمن دقة الجرعات. التوافر البيولوجي للإعطاء عن طريق الوريد 100٪. بعد الحقن في الوريد ، يكون بدء الإجراء أسرع ، لكن المدة أقصر من الحقن العضلي أو تحت الجلد.

الطرق الوريدية

استنشاق(بجانب الخطوط الجوية) إدخال المواد الغازية والسوائل والهباء الجوي. مع هذا المسار للإدارة ، يحدث امتصاص سريع ، لأن سطح الامتصاص للرئتين يبلغ 100 متر مربع. تستخدم هذه الطريقة للعمل الموضعي (موسعات الشعب الهوائية ، المضادات الحيوية) وللإرتشاف (وسائل التخدير عن طريق الاستنشاق).

لا ينصح باستخدام الأدوية التي لها تأثير مزعج قوي تحت الجلد والعضل. يحظر أيضًا استخدام المواد غير القابلة للذوبان عن طريق الوريد والمحاليل الزيتية بسبب خطر الإصابة بالانسداد. يعني عدم وجود هذه المسارات تلف الأنسجة والحاجة إلى العقم وخطر حدوث ردود فعل غير محددة. تدار الغازات والهباء الجوي عن طريق الاستنشاق. يتم تحقيق التأثير العلاجي بسرعة. من المفيد أن هذا الطريق مرغوب فيه لعلاج أمراض الجهاز التنفسي. هذا يسبب العمل المحلي بشكل رئيسي.

عيب هذه الطريقة هو التهيج المصحوب بتشنج الحنجرة والشعب الهوائية. يتم حقن المواد والإلكتروليتات المذابة في الزيوت عبر الجلد. يوفر المسار عبر الجلد وصولًا مباشرًا إلى الأوردة الجهازية بدلاً من الأوردة البابية ويطيل من امتصاص الدواء. في الجهاز الهضمي ، يعتمد امتصاص الدواء على عدة عوامل. الأشكال المؤينة من الأدوية ضعيفة الذوبان في الدهون وسيئة الامتصاص. تتأين الساليسيلات في المعدة بشكل ضعيف ويتم امتصاصها في المعدة.

لإدارة الاستنشاق ، يتم استخدام أنظمة توصيل خاصة:

جهاز الاستنشاق بالهباء الجوي المقنن المحتوي على غاز البروبيلين ؛

جهاز استنشاق لإعطاء مادة مسحوقية جافة يتم تنشيطها أثناء التنفس (التربوهالر والمباعد)

البخاخات

في حالة استخدام معظم أجهزة الاستنشاق بالهباء الجوي الجهاز التنفسيلا يتم تناول أكثر من 20-30 ٪ من الجرعة الإجمالية للدواء ، ويتم الاحتفاظ بالجزء الآخر من الدواء في تجويف الفم والبلعوم.

يتم امتصاص القلويات بشكل أفضل في الأمعاء بسبب ضعف التأين في بيئة قلوية. يجب أن يؤخذ في الاعتبار أن الرقم الهيدروجيني في المعدة هو الأدنى أثناء الوجبة وبعدها مباشرة ، والأعلى - 1 ساعة قبل الوجبة و 1 ، 5-2 ساعات بعد الوجبة. وبالتالي ، يجب إدخال المواد الحمضية أثناء الوجبة أو بعدها مباشرة ، المواد القلوية - 1 ساعة قبل الوجبة و5-2 ساعات بعد الوجبة. كمية وطبيعة النظام الغذائي ، والتي يمكن أن تغير درجة حموضة البيئة ، تؤثر أيضًا بشكل كبير على امتصاص الدواء. على سبيل المثال ، يشكل التتراسيكلين مركبات مستقرة مع الكالسيوم التي لا يتم امتصاصها.

يعزز استخدام أجهزة الاستنشاق بالمسحوق امتصاص ما يصل إلى 30-50٪ من الدواء. بالإضافة إلى ذلك ، تكمن ميزتها في عدم وجود غاز البروبيلين ، والذي له تأثير سلبي على البيئة.

أجهزة الاستنشاق ، التي يتم تفعيلها أثناء التنفس (جهاز الاستنشاق التوربيني) ، تسهل دخول الأدوية إلى الجهاز التنفسي ، لأن استخدامها لا يتطلب استنشاقًا منسقًا وضغط جهاز الاستنشاق.

هذا هو السبب في أن الاستخدام المتزامن للتتراسيكلين والحليب ، اللذين يحتويان على الكالسيوم ، يمكن أن يقلل من معدل امتصاص التتراسيكلين. في الوقت نفسه ، تزيد الدهون من امتصاص الأدوية المذابة في الدهون. يعزز الأحماض القلوية تأين المواد الحمضية ويمنع امتصاصها والعكس صحيح. كما أن امتصاص الأدوية في الأمعاء يعتمد بشكل كبير على حركة الجهاز الهضمي. المواد التي تقلل من حركية الأمعاء ، تعزز الامتصاص ؛ المواد التي تسرع الحركة تمنع الامتصاص.

شكل الدواء له أهمية كبيرة في تناوله عن طريق الفم. القاعدة العامة الأكثر شيوعًا هي أن أشكال سائلةيمتص بشكل أفضل من المساحيق التي يعتمد امتصاصها على تشتتها ؛ يتم امتصاص المساحيق بشكل أفضل من الأقراص والسوائل والحبيبات. وبالتالي ، فإن التوافر البيولوجي للأدوية للإعطاء المعوي يعتمد على العديد من العوامل ، بدرجات متفاوتة من الخطورة والتشخيص. بعد الإعطاء بالحقن ، يتم امتصاص الأدوية في الدورة الدموية من الأنسجة تحت الجلد والعضلات والتجاويف ، من الحويصلات الهوائية.

الفواصلتستخدم مع أجهزة الاستنشاق بالجرعات المقننة. إنها تساهم في زيادة المسافة بين الأخير وتجويف الفم للمريض ، مما يؤدي إلى تقليل مخاطر السعال الانعكاسي.

البخاخات- هذه هي الأجهزة التي تعمل عن طريق تمرير تيار قوي من الهواء أو الأكسجين تحت الضغط من خلال محلول الدواء أو عن طريق الاهتزاز فوق الصوتي لهذا الأخير. يتم تسليم جرعة الدواء في غضون 10-15 دقيقة.

يمكن للطبيب أن يتنبأ بسهولة بمستوى الدواء في المصل والجرعة الفعالة. ومع ذلك ، في حالة تأخر تدفق الدم ، والامتصاص بعد الجلد و الحقن العضليقد ينقص. عند اختيار مسار الإعطاء ، من المهم مراعاة بعض العوامل الأساسية: استقرار الدواء في الجهاز الهضمي. إمكانية الامتصاص من خلال جدران الجهاز الهضمي والتوافر البيولوجي ؛ أهداف العلاج. في الجسم ، تخترق الأدوية حواجز مختلفة تفصل بين أجزاء مختلفة ، على سبيل المثال ، الأمعاء والدماغ.

لعقار يؤخذ عن طريق الفم للحصول على تأثير في الوسط الجهاز العصبيوتشمل هذه الحواجز الأنسجة التي تشكل جدار الأمعاء ، والجدران الشعرية التي تروي الأمعاء ، و "الحاجز الدموي الدماغي" ، وهي الجدران الشعرية التي تروي الدماغ. يتم اختراق الممر من خلال أربع آليات رئيسية. الانتشار السلبي أو الدهني بسبب تدرج تركيز المادة. الانتشار السلبي هو أهم عامل محدد لاختراق الدواء بسبب العدد الكبير من الحواجز الدهنية التي تفصل أجزاء الجسم.

عبر الجلدوصف الأدوية التي يتم امتصاصها جيدًا من خلال الجلد السليم (على سبيل المثال ، النتروجليسرين في شكل مرهم لمنع نوبة الذبحة الصدرية). بعض الأدوية (المضادات الحيوية ، الكورتيكوستيرويدات) ، عند استخدامها في شكل مراهم لعلاج الأمراض الجلدية ، قد يتم امتصاصها جزئيًا وعرضها أثر جانبيللكائن الحي كله. يجب أن يؤخذ هذا في الاعتبار بشكل خاص عند وصفها للأطفال.

بهذه الطريقة ، يتم نقل المواد المحبة للدهون. بدون استخدام الطاقة. يحدث الترشيح أو انتشار الماء من خلال الغشاء الظهاري عبر المسام ، مما يسمح للجزيئات الصغيرة بالمرور. يعتمد الترشيح على تدرج تركيز النفاذية ، لذلك يتم نقل الجزيئات المحبة للماء وبعض الأيونات. التي يتم توفيرها بواسطة جزيئات حاملة خاصة ، توجد لبعض المواد المهمة لوظيفة الخلية وتكون كبيرة جدًا أو غير قابلة للذوبان في الدهون بحيث لا يمكن أن تمر بشكل سلبي عبر الأغشية.

لتحقيق تأثير امتصاص سريع للأدوية ، يتم استخدام طرق الحقن.

وتتميز بما يلي:

دقة الجرعات

العمل بسرعة؛

الامتثال للعقم

ارتفاع التكاليف؛

التهديد بجرعة زائدة (خاصة مع إدخال أدوية ذات طيف صغير من الإجراءات العلاجية)

خطر تلف العصب الوركي عند حقن الدواء في عضلة الألوية.

كثرة الخلايا هي العملية التي يتم من خلالها امتصاص المادة بواسطة غشاء الخلية ونقلها إلى الخلية عن طريق الضغط من الحويصلة المشكلة حديثًا داخل الغشاء. هناك العديد من الحواجز البيولوجية في الجسم ، باستثناء الحاجز الدموي الدماغي المذكور أعلاه. هم مشيمة ، دم ، جرابي ، الأوعية الدمويةوظهارة الغدد الثديية. الحاجز الدموي النسيجي عبارة عن جدار شعري يتكون من الخلايا البطانية والغشاء القاعدي والإنزيمات والمسام الصغيرة.

يتم حقن الماء المعقم ومحاليل الزيت تحت الجلد (في هذه الحالة ، بعد الحقن ، يجب تدفئة موقع الحقن أو تدليكه حتى لا يكون هناك تسرب). تحدث بداية عمل الدواء مع طريق الإعطاء هذا في 5-15 دقيقة. يتم خياطة بعض مستحضرات المستودع تحت الجلد. لا تدير المحاليل مفرطة التوتر والعقاقير والأدوية المهيجة في شكل معلقات. يجب أن يؤخذ في الاعتبار أنه في حالة حدوث انخفاض حاد ضغط الدم(مع حالات الصدمة ، الغروانية) ، فإن إدخال الأدوية تحت الجلد غير فعال ، لأن عملية الامتصاص تتباطأ بشكل حاد.

تمر المواد المحبة للدهون بسهولة عبر أغشية الخلايا ، والمواد المحبة للماء تمر عبر الغشاء القاعدي والمسام ، ويتكون الحاجز الدموي الدماغي من شعيرات دماغية وخلايا نجمية ، وله نفاذية انتقائية ، ولا يمكن للجزيئات المتأينة المرور عبرها. يحمي حاجز المشيمة الجنين من المواد الغريبة الحيوية. تمر الأدوية التي يقل وزنها الجزيئي عن 400 دا بسهولة عبر المشيمة عن طريق الانتشار السلبي. وبالتالي ، من الضروري الاعتناء بالأدوية ، خاصة في الأشهر الثلاثة الأولى من الحمل.

إدارة الأدوية عضليايضمن دخولها السريع إلى الدورة الدموية الجهازية (بعد 10-15 دقيقة). محاليل زيتية مائية معقمة ، تدار المعلقات عن طريق الحقن العضلي. حجم حقنة واحدة 10 مل. لا تقم بحقن المواد الطبية عن طريق الحقن العضلي التي يمكن أن تسبب نخر الأنسجة أو تهيجها (كلوريد الكالسيوم ، النوربينفرين) ، المحاليل مفرطة التوتر.

يحمي حاجز الجريبات الدموي والخصية الدموي الخلايا الجرثومية من عمل الكائنات الحية الدقيقة. وهي تتكون من أغشية البروتين الدهني ويمكن اختراقها بسهولة عن طريق الجزيئات غير المؤينة المحبة للدهون. وبالتالي ، يمكن أن تتلف المادة الوراثية. يمكن بسهولة تحمل ظهارة الغدد الثديية بواسطة المواد المحبة للدهون. إذا كانت الأدوية التي تستخدمها الأم سامة أو قد تتراكم في حليب الثدي ، يجب التوقف عن الإرضاع أو تغيير الدواء. يتم توزيع الأدوية في الجسم عن طريق الدورة الدموية والليمفاوية.

عن طريق الوريدتدار الأدوية في الحالات العاجلة. في هذه الحالة ، يدخل مسار تناول الدواء على الفور في مجرى الدم ، وبالتالي فإن سرعة الإعطاء مهمة للغاية. يمكن أن يكون إعطاء الدواء عن طريق الوريد جرعة (نفاثة) أو بطيئة أو تسريب (بالتنقيط). حقنة معقمة فقط محاليل مائية... لا ينبغي حقن المحاليل والمعلقات الزيتية عن طريق الوريد حتى لا يحدث انسداد في أوعية الأعضاء الحيوية.

عند تحضير دواء وريدي ، يجب أن تعرف الممرضة:

يمكنك إذابة الدواء في مذيب معين ؛

إلى أي تركيز يجب تخفيف الدواء ؛

شدة تعاطي المخدرات.

مدى استقرار المنتج بعد الخلط ؛

دعونا نجمع الدواء مع الأدوية والمذيبات الأخرى.

قم بتدفئة محلول الزيت لدرجة حرارة الجسم (36-37 درجة مئوية) قبل الإعطاء بالحقن.

معوية (من اليونانية. إنتو -داخل و أدخل على- الأمعاء) تشمل طرق الإعطاء:

تحت اللسان (تحت اللسان) ؛

الخد (الخد) ؛


عن طريق الفم (في الداخل ، لكل نظام تشغيل) \

المستقيم (من خلال المستقيم ، في المستقيم).

الإدارة تحت اللسان والشدق.مع طرق الإعطاء تحت اللسان والشدق من خلال الغشاء المخاطي للتجويف الفموي ، يتم امتصاص المواد غير القطبية المحبة للدهون جيدًا (يحدث الامتصاص عن طريق الانتشار السلبي) وسوء نسبيًا - المواد القطبية المحبة للماء.

طرق الإدارة تحت اللسان والشدق لها عدد من الميزات الإيجابية:

إنها بسيطة ومريحة للمريض ؛

المواد التي يتم تناولها تحت اللسان أو الشدق لا تتأثر بحمض الهيدروكلوريك ؛

تدخل المواد إلى مجرى الدم العام ، متجاوزة الكبد ، مما يمنع تدميرها المبكر وإفرازها في الصفراء ، أي يتم التخلص من التأثير المزعوم للمرور الأول عبر الكبد (انظر الصفحة 32) ؛

نظرًا لتدفق الدم الجيد إلى الغشاء المخاطي للفم ، يحدث امتصاص LB سريعًا إلى حد ما ، مما يوفر تطور سريعتأثير. هذا يسمح باستخدام طرق الإدارة هذه في حالات الطوارئ.

ومع ذلك ، نظرًا لصغر سطح الشفط للغشاء المخاطي للفم ، يمكن فقط تناول المواد عالية الفعالية المستخدمة بجرعات صغيرة ، مثل النتروجليسرين وبعض هرمونات الستيرويد ، تحت اللسان أو عن طريق الفم. لذلك ، للقضاء على نوبة الذبحة الصدرية ، يتم استخدام أقراص تحتوي على 0.5 ملغ من النتروجليسرين تحت اللسان - يحدث التأثير في 1-2 دقيقة.

الإدارة عن طريق الفم.مع إدخال الأدوية في الداخل ، تكون الآلية الرئيسية لامتصاص الدواء هي الانتشار السلبي - وبالتالي يتم امتصاص المواد غير القطبية بسهولة. امتصاص المواد القطبية المحبة للماء محدود بسبب صغر حجم الفراغات بين الخلايا في ظهارة الجهاز الهضمي. يتم امتصاص القليل من الأدوية المحبة للماء (ليفودوبا ، مشتق بيريميدين - فلورويوراسيل) في الأمعاء عن طريق النقل النشط.

امتصاص المركبات الحمضية الضعيفة ( حمض أسيتيل الساليسيليك، الباربيتورات ، إلخ) بالفعل في المعدة ، في البيئة الحمضية التي لا يتأين معظمها. لكن امتصاص جميع الأدوية ، بما في ذلك الأحماض الضعيفة ، يحدث في الأمعاء. يتم تسهيل ذلك من خلال سطح الامتصاص الكبير للغشاء المخاطي المعوي (200 م 2) وإمدادات الدم المكثفة. يتم امتصاص القواعد الضعيفة في الأمعاء بشكل أفضل من الأحماض الضعيفة ، لأنه في البيئة القلوية للأمعاء ، توجد القواعد الضعيفة بشكل أساسي في شكل غير مؤين ، مما يسهل اختراقها من خلال أغشية الخلايا الظهارية.

مص المواد الطبيةيؤثر أيضًا على قدرتها على الذوبان في الماء (من أجل الوصول إلى موقع الامتصاص ، يجب أن تذوب المواد في محتويات الأمعاء) ، وحجم جزيئات المادة وشكل الجرعة التي توصف بها. عند وضع مادة صلبة أشكال الجرعات(أقراص ، كبسولات) ذات أهمية كبيرة هي السرعة التي تتفكك بها في الأمعاء. يساهم التفكك السريع للأقراص (أو الكبسولات) في تحقيق تركيز أعلى للمادة في موقع الامتصاص. لإبطاء الامتصاص وخلق تركيز دوائي أكثر ثباتًا ، يتم استخدام أشكال جرعات مع إطلاق مستدام (مضبوط) للدواء ، وبالتالي يمكن الحصول على ما يسمى بالأدوية طويلة الأمد ، والتي ، على عكس الأدوية التقليدية ، تستمر لفترة أطول.


(نيفيديبين مانع قنوات الكالسيوم في أشكال الجرعات التقليدية يوصف 3 مرات في اليوم ، وأشكاله المطولة 1-2 مرات في اليوم).

المواد الطبية التي يتم تناولها تتعرض لحمض الهيدروكلوريك والإنزيمات الهاضمة الجهاز الهضمي... على سبيل المثال ، يتم تدمير بنزيل بنسلين بواسطة حمض الهيدروكلوريك عصير المعدة، والأنسولين والمواد الأخرى من بنية عديد الببتيد - بواسطة الإنزيمات المحللة للبروتين. لتجنب إتلاف بعض المواد تحت تأثير حمض الهيدروكلوريك لعصير المعدة ، يتم وصفها في أشكال جرعات خاصة ، أي في شكل أقراص أو كبسولات مع طلاء مقاوم للأحماض. تمر أشكال الجرعات هذه عبر المعدة دون تغيير ولا تتحلل إلا في الأمعاء الدقيقة (أشكال جرعات قابلة للذوبان في الأمعاء).

يمكن أن تؤثر العوامل الأخرى أيضًا على امتصاص L في الجهاز الهضمي. على وجه الخصوص ، فإنه يعتمد على حركية الجهاز الهضمي. لذلك ، فإن امتصاص العديد من الأدوية ، وخاصة القواعد الضعيفة (بروبرانولول ، كودايين ، إلخ) ، والتي تكون في الغالب في الشكل غير المتأين في الوسط القلوي للأمعاء ، يحدث بشكل مكثف عندما يتم تسريع إفراغ المعدة (على سبيل المثال ، عندما باستخدام ميتوكلوبراميد حركية المعدة). لوحظ التأثير المعاكس مع إدخال المواد التي تؤخر إفراغ المعدة ، مثل مضادات الكولين M (على سبيل المثال ، الأتروبين). في الوقت نفسه ، يمكن أن تؤدي زيادة حركية الأمعاء ، وبالتالي تسريع حركة المحتويات عبر الأمعاء ، إلى تعطيل امتصاص المواد التي يتم امتصاصها ببطء.

الكمية و التركيب النوعيتؤثر محتويات الأمعاء أيضًا على امتصاص الأدوية في الجهاز الهضمي. يمكن أن تتداخل المكونات المكونة للغذاء مع امتصاص المواد الطبية. لذلك ، فإن الكالسيوم ، الموجود بكميات كبيرة في منتجات الألبان ، يشكل معقدات ضعيفة الامتصاص مع مضادات التتراسيكلين الحيوية. يشكل التانين الموجود في الشاي تانات غير قابلة للذوبان مع مستحضرات الحديد. تؤثر بعض الأدوية بشكل كبير على امتصاص الأدوية الأخرى الموصوفة في نفس الوقت. لذلك ، فإن عجلة التيرامين (المستخدمة في تصلب الشرايين لتقليل مستوى البروتينات الدهنية المسببة لتصلب الشرايين) تربط الأحماض الصفراوية في الأمعاء وبالتالي تمنع امتصاص المركبات القابلة للذوبان في الدهون ، وخاصة الفيتامينات K ، A ، E ، D. امتصاص هرمون الغدة الدرقية والوارفارين وبعض الأدوية الأخرى.

من الأمعاء الدقيقة ، يتم امتصاص المواد في الوريد البابي (الباب) ومع تدفق الدم يدخل الكبد أولاً وبعد ذلك فقط في الدورة الدموية الجهازية (الشكل 1.4). في الكبد ، يتم تحويل معظم الأدوية أحيائيًا جزئيًا (وفي الوقت نفسه معطلة) و / أو تفرز في الصفراء ؛ لذلك ، يدخل جزء فقط من المادة الممتصة إلى الدورة الدموية الجهازية. تسمى هذه العملية بتأثير المرور الأول للكبد أو الإخراج الأول للكبد (يشمل الاستبعاد التحول الأحيائي والإفراز).

نظرًا لحقيقة أن المواد الطبية لها تأثير استشفائي فقط بعد وصولها إلى الدورة الدموية الجهازية (ثم توزيعها على الأعضاء والأنسجة) ، تم تقديم المفهوم التوافر البيولوجي.

التوافر البيولوجي- جزء جرعة الدواء التي وصلت إلى الدوران الجهازي دون تغيير. عادة ما يتم التعبير عن التوافر البيولوجي كنسبة مئوية. التوافر البيولوجي للمادة في الوريديفترض أن تكون 100٪. عندما يتم تناوله عن طريق الفم ، يكون التوافر البيولوجي أقل بشكل عام. في الأدبيات المرجعية ، عادة ما يتم إعطاء قيم التوافر البيولوجي للمواد الطبية للإعطاء عن طريق الفم.


عند تناوله عن طريق الفم ، يمكن تقليل التوافر البيولوجي للمواد الطبية لأسباب مختلفة. يتم تدمير بعض المواد جزئيًا تحت تأثير حمض الهيدروكلوريك و / أو إنزيمات الجهاز الهضمي. لا يتم امتصاص بعض الأدوية جيدًا في الأمعاء (على سبيل المثال ، المركبات القطبية المحبة للماء) أو يتم إطلاقها بشكل غير كامل من أشكال جرعات الأقراص ، والتي يمكن أن تكون أيضًا سبب انخفاض التوافر الحيوي لها. المواد المعروفة التي يتم استقلابها في جدار الأمعاء.

بالإضافة إلى ذلك ، تخضع العديد من المواد ، قبل دخول الدورة الدموية الجهازية ، للتخلص المكثف للغاية أثناء المرور الأول عبر الكبد ، ولهذا السبب يكون توافرها البيولوجي منخفضًا. وفقًا لذلك ، فإن جرعات هذه الأدوية عند تناولها عن طريق الفم عادة ما تتجاوز الجرعات المطلوبة لتحقيق نفس التأثير عند تناولها بالحقن أو تحت اللسان. لذلك ، يتم وصف النتروجليسرين ، الذي يتم امتصاصه بالكامل تقريبًا من الأمعاء ، ولكن يتم التخلص منه عند المرور الأول عبر الكبد بنسبة تزيد عن 90 ٪ ، تحت اللسان بجرعة 0.5 مجم ، وعن طريق الفم بجرعة 6.4 مجم.

للحصول على الخصائص المقارنة للأدوية ، على وجه الخصوص ، الأدوية التي تنتجها شركات الأدوية المختلفة والتي تحتوي على نفس المادة في نفس الجرعة ، استخدم المفهوم "التكافؤ الحيوي".يعتبر دوائان متكافئان بيولوجيًا إذا كان لهما نفس الشيء


التوافر البيولوجي وثابت معدل الامتصاص (يميز معدل دخول الدواء إلى الدورة الدموية الجهادية من موقع الحقن). في هذه الحالة ، يجب أن توفر الأدوية المتكافئة بيولوجيًا نفس معدل الوصول إلى أقصى تركيز للمادة في الدم.

يتمتع المسار الفموي للإعطاء ، وكذلك المسار تحت اللسان ، ببعض المزايا مقارنة بطرق الإعطاء بالحقن ، أي أنه أبسط وأكثر ملاءمة للمريض ، ولا يتطلب عقم الأدوية والموظفين المدربين تدريبًا خاصًا. ومع ذلك ، يمكن فقط حقن تلك المواد التي لم يتم تدميرها في الجهاز الهضمي ؛ بالإضافة إلى ذلك ، تؤثر ألفة الدهون النسبية للدواء على درجة الامتصاص. يمكن أن تشمل عيوب مسار الإعطاء هذا أيضًا اعتماد امتصاص المواد الطبية على حالة الغشاء المخاطي وحركة الأمعاء على الرقم الهيدروجيني للوسط وتكوين محتويات الأمعاء ، ولا سيما على التفاعل مع مكونات الغذاء وأدوية أخرى .. أثناء المرور الأول عبر الكبد.

بالإضافة إلى ذلك ، يمكن أن تؤثر الأدوية نفسها على عملية الهضم والامتصاص العناصر الغذائيةبما في ذلك امتصاص الفيتامينات. لذلك ، على سبيل المثال ، تعيق الملينات التناضحية امتصاص العناصر الغذائية من الأمعاء ، ومضادات الحموضة ، وتحييد حمض الهيدروكلوريك لعصير المعدة ، وتعطل عملية هضم البروتين.

في بعض الأحيان ، لا يتوفر استخدام المسار الفموي للإعطاء ببساطة في بعض المرضى (إذا رفض المريض تناول الأدوية ، إذا كان البلع مضطربًا ، القيء المستمر، فاقد الوعي ، في الطفولة المبكرة). في هذه الحالات ، يمكن إعطاء الأدوية عبر أنبوب معدي صغير عبر الممرات الأنفية أو من خلال الفم إلى المعدة و / أو الاثني عشر.

إدارة المستقيم.إدخال المخدرات إلى المستقيم(عن طريق المستقيم) يستخدم في الحالات التي يكون فيها الطريق الفموي مستحيلًا (على سبيل المثال ، مع القيء) أو يكون للدواء طعم ورائحة كريهة ويتم تدميره في المعدة والأمعاء العلوية. في كثير من الأحيان ، يتم استخدام طريق المستقيم للإدارة في ممارسة طب الأطفال.

توصف المواد الطبية عن طريق المستقيم في شكل تحاميل أو في الحقن الشرجية الطبية بحجم 50 مل. عندما يتم إدخال المواد التي تهيج الغشاء المخاطي للمستقيم بهذه الطريقة ، يتم خلطها مسبقًا بالمخاط وتسخينها لدرجة حرارة الجسم لتحسين امتصاصها.

يتم امتصاص المواد الطبية من المستقيم بسرعة وتدخل مجرى الدم العام متجاوزة الكبد بنسبة 50٪. لا يتم استخدام طريق المستقيم لإدخال المواد الطبية عالية الوزن الجزيئي للبروتين والدهون والسكريات ، حيث لا يتم امتصاص هذه المواد من الأمعاء الغليظة. يتم إعطاء بعض المواد عن طريق المستقيم للتأثيرات الموضعية على الغشاء المخاطي للمستقيم ، على سبيل المثال ، التحاميل مع benzocaine (التخدير).