التهاب الجلد, حكة في الجلد، الشرى، الطفح الجلدي الحمامي.
تحضير أملوديبين- مانع قنوات الكالسيوم من مجموعة مشتقات الديهيدروبيريدين. إحدى الآليات التنظيمية في الخلايا والأنسجة هي التغير في تركيز أيونات Ca2+ في السيتوبلازم والسائل بين الخلايا. في هذه الحالة، يتم التبادل من خلال قنوات خاصة في أغشية الخلايا، وهي تأتي في 6 أنواع ويتم وضعها في مختلف الأعضاء والأنسجة. أملوديبينقادر على منع القنوات من النوع L بشكل انتقائي الموجودة في جدار الأوعية الدموية وفي عضلة القلب، وخاصة في خلايا أنظمة الانقباض والتوصيل في عضلة القلب. عن طريق منع مرور أيونات الكالسيوم عبر الغشاء، يمنع الدواء زيادة تركيز الكالسيوم داخل الخلايا. ونتيجة لذلك، يتم تثبيط النشاط الانقباضي لخلايا جدار الأوعية الدموية، وانخفاض نغمة الأوعية الدموية، وانخفاض ضغط الدم. عند تناول الجرعات الموصى بها من الدواء، لم يلاحظ أي تأثير على لهجة سفن السرير الوريدي، وبالتالي، عند تناول جرعات علاجية من الدواء، فإن تطور انخفاض ضغط الدم الانتصابي أمر مستحيل.
نظرًا للتوصيل التدريجي للأملوديبين إلى الخلايا المستهدفة وتأثيره على المدى الطويل، لا يتطور عدم انتظام دقات القلب المنعكس عند استخدامه، نظرًا لأن الانخفاض في نغمة الأوعية الدموية يحدث تدريجيًا، ونتيجة لذلك لا توجد تقلبات في المؤشرات ضغط الدموهو أمر نموذجي بالنسبة للأدوية الأخرى في هذه المجموعة. تحت تأثير الدواء، لا تتوسع الشرايين والشرينات فحسب، بل تتوسع أيضًا الأوعية المحيطية، بما في ذلك الأوعية التاجية، مما يقلل من شدة مظاهر نقص تروية عضلة القلب ويسهل مسار الذبحة الصدرية. عن طريق تقليل قوة الأوعية الدموية دون زيادة معدل ضربات القلب، يتم تقليل الحمل على القلب، مما يساعد أيضًا على تقليل حاجة القلب إلى الأكسجين.
تحضير أملوديبينله تأثير مدر للبول ضعيف (يسرع الترشيح الكبيبي وإفراز الصوديوم من الجسم). يعزز إنتاج أكسيد النيتريك وله خصائص مضادة للأكسدة.
يحدث التأثير العلاجي بعد 2-4 ساعات من تناول الدواء عن طريق الفم ويستمر لمدة 24 ساعة (يستمر التأثير أثناء الراحة وأثناء النشاط البدني).
أملوديبينيمتص ببطء من الجهاز الهضمي، في حين أن درجة الامتزاز لا تعتمد على تناول الطعام. يتمتع بتوافر حيوي مرتفع (أكثر من 65%). يتم الوصول إلى الحد الأقصى لتركيز البلازما بعد تناوله عن طريق الفم بعد 6 ساعات؛ ويصل الارتباط ببروتين البلازما إلى 98% تقريبًا. يخترق بشكل جيد حاجز المشيمة والدم في الدماغ ويفرز في حليب الثدي. يتم استقلاب الدواء في الكبد ويتم إخراجه بشكل أساسي عن طريق الكلى، ولكن يتم إخراج بعض منه في البراز. عمر النصف هو 35 ساعة في المرضى المسنين والمرضى الذين يعانون من قصور في وظائف الكبد، ويتضاعف عمر النصف تقريبًا. مؤشرات للاستخدام
تحضير أملوديبينتستخدم للعلاج ارتفاع ضغط الدم الشريانيفي البالغين (يُسمح بالعلاج الأحادي بالأملوديبين وتوليفه مع أدوية أخرى خافضة لضغط الدم) ؛ الذبحة الصدرية، والذبحة الصدرية برينزميتال (الذبحة الصدرية الوعائية التشنجية)، بما في ذلك العلاج الموصوف في الحالات التي لا يكون فيها للنترات وحاصرات ب التأثير المتوقع. مرض الشريان التاجيأمراض القلب، بما في ذلك المزمنة يمكن استخدام الدواء في المرضى الذين يعانون من قصور القلب المزمن والربو القصبي. اتجاهات للاستخدام
في علاج ارتفاع ضغط الدم الشرياني غير المعقد، تناول 2.5 ملغ من الدواء أملوديبين 1 مرة يوميا.
لارتفاع ضغط الدم المعقد بسبب أمراض القلب التاجية والذبحة الصدرية، تناول 5 ملغ من الدواء مرة واحدة يوميًا.
إذا لزم الأمر، يمكن زيادة جرعة الدواء إلى 10 ملغ.
الحد الأقصى الجرعة اليومية 10 ملغ.
في العلاج المعقد مع الأدوية الخافضة للضغط الأخرى، لا يتطلب أملوديبين تعديل الجرعة.
في المرضى الذين يعانون من الفشل الكلوي والمرضى المسنين، لا يلزم تغيير الجرعة. تأثيرات جانبية
من الخارج نظام القلب والأوعية الدمويةوالأنظمة المكونة للدم: ضيق في التنفس، وتورم في الأطراف، احتقان في الجزء العلوي من الوجه والجسم، وألم في صدر، انخفاض ضغط الدم، الصداع النصفي، خارج الرحم، الاضطرابات المحتملة معدل ضربات القلب. نقص الصفيحات، نقص الكريات البيض، ارتفاع السكر في الدم.
من الجانب المركزي الجهاز العصبي: الدوخة، وزيادة التعب، صداع، اضطراب النوم واليقظة. تشنجات، رعاش، وهن، فقدان الوعي، تنمل، عصبية، اكتئاب، زيادة القلق، اللامبالاة، فقدان الذاكرة.
من الجهاز الهضمي: ألم في منطقة شرسوفي، غثيان، قيء. تغيرات في نشاط إنزيمات الكبد، زيادة البيليروبين، جفاف الفم، اضطرابات البراز، انتفاخ البطن، زيادة الشهية، التهاب المعدة، التهاب البنكرياس.
أخرى: ضعف التبول، العجز الجنسي، احتمال تطور أمراض المفاصل، الوهن العضلي الوبيل.
احتمالية ضعف البصر (بما في ذلك ضعف القدرة على التكيف، وألم في العين، والشفع، والتهاب الملتحمة)، وطنين في الأذنين، وتغيرات في درجة حرارة الجسم، ونزيف في الأنف، وزيادة التعرق.موانع
موانع لاستخدام الدواء أملوديبينهي: زيادة الحساسية الفردية لمكونات الدواء، انخفاض ضغط الدم الشرياني، صدمة قلبيةوالانهيار والحمل والرضاعة.
يوصف الدواء بحذر في المرضى الذين يعانون من قصور القلب المزمن، ومرض السكري، واضطرابات التمثيل الغذائي للدهون، واختلال وظائف الكبد، والمرضى المسنين والأشخاص الذين تقل أعمارهم عن 18 عاما.
يوصف أيضًا بحذر للمرضى الذين أصيبوا باحتشاء عضلة القلب (خاصة في الشهر الأول بعد احتشاء عضلة القلب الحاد). الحمل
الأبحاث المتعلقة بسلامة الدواء أملوديبينلم يتم إجراؤها أثناء الحمل، لذلك لا يمكن تناول الدواء إلا تحت إشراف صارم من الطبيب المعالج، إذا كانت الفائدة المتوقعة للأم أعلى من المخاطر المحتملة على الجنين.
إذا كان من الضروري وصف الدواء أثناء الرضاعة، فمن الضروري اتخاذ قرار بشأن وقف الرضاعة الطبيعية لفترة العلاج. التفاعل مع أدوية أخرى
مستحضرات Ca2+ قد تقلل من التأثير أملوديبين. الأدوية المحاكية للودي والإستروجين والأدوية المضادة للالتهابات غير الستيرويدية تقلل أيضًا من فعالية أملوديبين. الأدوية التي تقلل من نشاط إنزيمات الكبد يمكن أن تعزز التأثير السام للأملوديبين وتساهم في ظهوره تأثيرات جانبية. مدرات البول، حاصرات B، مثبطات الإنزيم المحول للأنجيوتنسين، مضادات الذهان، النترات والأميودارون يمكن أن تعزز تأثير أملوديبين. لا يؤثر تناول أملوديبين على تناول جليكوسيدات القلب (بما في ذلك الديجوكسين). الاستخدام المتزامن مع أدوية الليثيوم يزيد من سميتها ويساهم في ظهور الآثار الجانبية وتكثيفها. جرعة زائدة
في حالة الجرعة الزائدة أملوديبينيعاني المرضى من انخفاض ضغط الدم وعدم انتظام دقات القلب والتوسع المفرط للأوعية المحيطية. في حالة الجرعة الزائدة، غسل المعدة، وتناول الممتزات، علاج الأعراضوالتي تتضمن الحفاظ على وظائف الجهاز القلبي الوعائي. يوصى بمراقبة ضغط الدم باستمرار وتغيير وضع جسم المريض بحيث تكون الأطراف في بعض الارتفاع. يظهر أيضا الإدارة عن طريق الوريدمستحضرات الكالسيوم والدوبامين. في حالة الجرعة الزائدة أملوديبينغسيل الكلى ليس له أي تأثير. شروط التخزين
أملوديبينيحفظ في مكان جاف بعيداً عن أشعة الشمس المباشرة، عند درجة حرارة لا تزيد عن 25 درجة مئوية. العمر الافتراضي – 2 سنة. الافراج عن النموذج
أقراص 2.5؛ 5 أو 10 ملغ من المادة الفعالة، 10 قطع. في نفطة، 1 أو 3 بثور في علبة من الورق المقوى.
5 أو 10 ملغ من المادة الفعالة، 100 قطعة. في وعاء مصنوع من مواد البوليمر، في صندوق من الورق المقوى. مُجَمَّع
1 قرص من الدواء أملوديبينيتضمن:
أملوديبين بيسيلات (من حيث أملوديبين) – 2.5; 5 أو 10 ملغ.
سواغ. المعلمات الأساسية
اسم: أملوديبين
رمز ايه تي اكس: C08CA01 -
أملوديبين هو مانع قنوات الكالسيوم الخلوية. تشارك أيونات الكالسيوم بشكل نشط في عدد من عمليات الطاقة الحيوية التي تحدث في الخلايا جسم الإنسان. ومع ذلك، فإن زيادة تركيزها ليس ظرفاً إيجابياً، بل على العكس: هناك تكثيف مفرط لعمليات التمثيل الغذائي الخلوي التي تتطلب الأكسجين الزائد. مثل هذا العمل الخلوي "للتآكل" يمكن أن يؤدي إلى عدد من التغييرات المدمرة غير المرغوب فيها. أملوديبين، الذي يمنع تغلغل أيونات الكالسيوم في الخلية، هو نوع من وحدات التحكم التي تحافظ على التوازن الكيميائي الحيوي في الفضاء خارج الخلايا وداخلها عند المستوى المناسب.
واحدة من المزايا الرئيسية للأملوديبين هو تأثيره المضاد للذبحة الصدرية: فهو يوسع الشريان التاجي والمحيطي الأوعية الدمويةمما يريح عضلة القلب بشكل كبير، ويقلل من حاجتها للأكسجين، ويقلل من مقاومة الأوعية الدموية، وهو أمر مهم بشكل خاص للذبحة الصدرية ونقص التروية. ميزة أخرى للأملوديبين، والتي يستخدمها أطباء القلب على نطاق واسع فيما يتعلق بمرضاهم، هي تأثيره الخافض لضغط الدم المستمر، بسبب نفس تأثير الدواء الموسع للأوعية الدموية. على سبيل المثال، في الأشخاص الذين يعانون من ارتفاع ضغط الدم الشرياني، حتى جرعة واحدة من أملوديبين توفر انخفاضًا ملحوظًا وفي نفس الوقت سلسًا في الضغط لمدة تصل إلى 24 ساعة.
يتم تناول أملوديبين في أي وقت، بغض النظر عن النظام الغذائي للمريض. من أجل منع نوبة الذبحة الصدرية وعلاج ارتفاع ضغط الدم، الجرعة الأولية من أملوديبين هي 5 ملغ يوميا، تؤخذ في المرة الواحدة. اعتمادا على التأثير الملحوظ، يمكن مضاعفة الجرعة (ولكن ليس أكثر). ينصح أطباء القلب بوضع جدول واضح لتناول الأملوديبين ومن ثم محاولة الالتزام به، مع تناول الدواء في نفس الوقت. كجزء من العلاج الدوائي المركب، أثناء تناول أدوية القلب الأخرى (مثبطات الإنزيم المحول للأنجيوتنسين، حاصرات بيتا، وما إلى ذلك)، لا يلزم تعديل جرعة أملوديبين.
المرضى الذين يعانون من أبعاد غير مثيرة للإعجاب، وكذلك أولئك الذين يعانون من أمراض الكبد، يأخذون جرعات أصغر من الدواء. لكن الأشخاص الذين يعانون من الفشل الكلوي أو كبار السن يتناولون أملوديبين بشكل عام. إن متلازمة الانسحاب الموجودة في بعض أدوية مجموعة القلب ليست نموذجية بالنسبة للأملوديبين، ومع ذلك، قبل التوقف عن العلاج، يوصى بالتخفيض التدريجي لجرعة الدواء في المرضى الذين يعانون من أمراض مثل النقرس. الربو القصبيأو داء السكرييمكن تناول أملوديبين دون أي قيود: فهو ليس له تأثير سلبي على نسبة الدهون في الدم ولا يؤثر على عملية التمثيل الغذائي.
علم الصيدلة
حاصرات قنوات الكالسيوم الانتقائية من الدرجة الثانية. يرجع التأثير الخافض لضغط الدم إلى تأثير الاسترخاء المباشر على العضلات الملساء الوعائية. من المفترض أن التأثير المضاد للذبحة الصدرية للأملوديبين يرتبط بقدرته على توسيع الشرايين الطرفية. وهذا يؤدي إلى انخفاض في مقاومة الأوعية الدموية الطرفية، ولا يحدث عدم انتظام دقات القلب المنعكس. ونتيجة لذلك، هناك انخفاض في الطلب على الأكسجين في عضلة القلب واستهلاك الطاقة من قبل عضلة القلب. من ناحية أخرى، يبدو أن أملوديبين يسبب تمدد الشرايين التاجية ذات العيار الكبير والشرايين التاجية في كل من المناطق السليمة والمناطق الإقفارية من عضلة القلب. وهذا يضمن إمداد عضلة القلب بالأكسجين أثناء تشنجات الشرايين التاجية.
الحرائك الدوائية
عند تناوله عن طريق الفم، يتم امتصاصه من الجهاز الهضمي ببطء وبشكل كامل تقريبًا، ويتم الوصول إلى Cmax في بلازما الدم خلال 6-9 ساعات، ويصل الارتباط بالبروتين إلى 95-98%. يخضع للحد الأدنى من استقلاب المرور الأول والاستقلاب الكبدي البطيء ولكن الكبير إلى المستقلبات ذات النشاط الدوائي القليل.
متوسط T1/2 35 ساعة وفي ارتفاع ضغط الدم الشرياني يمكن أن يزيد إلى 48 ساعة في المتوسط، في المرضى المسنين - ما يصل إلى 65 ساعة وفي حالة اختلال وظائف الكبد - ما يصل إلى 60 ساعة تفرز بشكل رئيسي في شكل مستقلبات: 59-62 % - الكلى 20-25% - عن طريق الأمعاء.
الافراج عن النموذج
10 قطع. - عبوات كونتور خلوية (1) - عبوات كرتونية.
10 قطع. - تغليف الخلايا الكنتورية (3) - عبوات كرتونية.
30 قطعة. - زجاجات بوليمر (1) - عبوات كرتونية.
100 قطعة. - عبوات بوليمر (1) - عبوات كرتونية.
100 قطعة. - زجاجات بوليمر (1) - عبوات كرتونية.
الجرعة
للبالغين، عند تناوله عن طريق الفم، الجرعة الأولية هي 5 ملغ مرة واحدة في اليوم. إذا لزم الأمر، يمكن زيادة الجرعة.
الجرعة القصوى: عندما تؤخذ عن طريق الفم - 10 ملغ / يوم.
تفاعل
من الممكن تعزيز التأثير المضاد للذبحة الصدرية والخافض لضغط الدم لحاصرات قنوات الكالسيوم البطيئة عند استخدامها مع مدرات البول الثيازيدية والحلقية ومثبطات الإنزيم المحول للأنجيوتنسين وحاصرات بيتا والنترات، بالإضافة إلى تعزيز تأثيرها الخافض لضغط الدم عند استخدامها مع حاصرات ألفا 1 ومضادات الذهان. .
على الرغم من أن التأثيرات السلبية على التقلص العضلي لم يتم ملاحظتها بشكل عام في دراسات الأملوديبين، إلا أن بعض حاصرات قنوات الكالسيوم قد تزيد من التأثيرات السلبية في التقلص العضلي للأدوية المضادة لاضطراب النظم المعروفة بإطالة فترة QT (على سبيل المثال، الأميودارون والكينيدين).
يؤدي الاستخدام المتكرر المتزامن للأملوديبين بجرعة 10 ملغ وسيمفاستاتين بجرعة 80 ملغ إلى زيادة التوافر البيولوجي للسيمفاستاتين بنسبة 77٪. في مثل هذه الحالات، يجب أن تقتصر جرعة سيمفاستاتين على 20 ملغ.
الأدوية المضادة للفيروسات (على سبيل المثال، ريتونافير) تزيد من تركيزات حاصرات قنوات الكالسيوم البطيئة في البلازما، بما في ذلك. أملوديبين.
مع الاستخدام المتزامن لمحاكيات الودي والإستروجين، قد ينخفض التأثير الخافض لضغط الدم بسبب احتباس الصوديوم في الجسم.
تعمل مضادات الذهان والإيزوفلوران على تعزيز التأثير الخافض لضغط الدم لمشتقات ديهيدروبيريدين. مع الاستخدام المتزامن للتخدير الاستنشاقي، قد يتم تعزيز تأثير انخفاض ضغط الدم.
مع الاستخدام المتزامن للأميودارون، قد يتم تعزيز التأثير الخافض لضغط الدم.
مع الاستخدام المتزامن لكربونات الليثيوم، من الممكن ظهور مظاهر السمية العصبية (بما في ذلك الغثيان والقيء والإسهال وترنح ورعشة و/أو طنين الأذن).
مع الاستخدام المتزامن، يقلل أورليستات من تأثير أملوديبين الخافض لضغط الدم، مما قد يؤدي إلى زيادة كبيرة في ضغط الدم وتطور أزمة ارتفاع ضغط الدم.
مع الاستخدام المتزامن للإندوميتاسين ومضادات الالتهاب غير الستيروئيدية الأخرى، قد يتم تقليل التأثير الخافض لضغط الدم للأملوديبين بسبب تثبيط تخليق البروستاجلاندين في الكلى واحتباس السوائل تحت تأثير مضادات الالتهاب غير الستيروئيدية.
مع الاستخدام المتزامن للكينيدين، قد يتم تعزيز التأثير الخافض لضغط الدم.
مكملات الكالسيوم قد تقلل من تأثير حاصرات قنوات الكالسيوم البطيئة.
مع الاستخدام المتزامن للديلتيازيم (مثبط الإنزيم CYP3A4) بجرعة 180 ملغ وأملوديبين بجرعة 5 ملغ في المرضى المسنين (من 69 إلى 87 عامًا) المصابين بارتفاع ضغط الدم الشرياني ، لوحظت زيادة في التوافر البيولوجي للأملوديبين بنسبة 57٪ . الاستخدام المتزامن للأملوديبين والإريثروميسين في متطوعين أصحاء (18 إلى 43 سنة من العمر) لا يؤدي إلى تغييرات كبيرة في التعرض للأملوديبين (زيادة بنسبة 22٪ في المساحة تحت المنحنى). بالرغم من أهمية سريريةهذه التأثيرات ليست واضحة تمامًا وقد تكون أكثر وضوحًا عند المرضى الأكبر سناً. قد تؤدي المثبطات القوية لإيزوزيم CYP3A4 (على سبيل المثال، الكيتوكونازول، إيتراكونازول) إلى زيادة تركيز البلازما للأملوديبين إلى حد أكبر من الديلتيازيم. يجب استخدام أملوديبين ومثبطات الإنزيم CYP3A4 بحذر.
لا توجد بيانات حول تأثير محفزات إيزوزيم CYP3A4 على الحرائك الدوائية للأملوديبين. يجب مراقبة ضغط الدم بعناية أثناء استخدام أملوديبين ومحفزات الإنزيم CYP3A4.
تأثيرات جانبية
من نظام القلب والأوعية الدموية: وذمة محيطية، عدم انتظام دقات القلب، احتقان جلد; عند استخدامه بجرعات عالية - انخفاض ضغط الدم الشرياني وعدم انتظام ضربات القلب وضيق التنفس.
من الخارج الجهاز الهضمي: غثيان وآلام في البطن. نادرا - تضخم اللثة.
من الجهاز العصبي المركزي والجهاز العصبي المحيطي: الصداع، التعب، النعاس، الدوخة. في الاستخدام على المدى الطويل- تنمل.
ردود الفعل التحسسية: طفح جلدي، حكة.
أخرى: مع الاستخدام المطول – ألم في الأطراف.
المؤشرات
ارتفاع ضغط الدم الشرياني (كعلاج وحيد أو كجزء من العلاج المركب).
الذبحة الصدرية المستقرة، والذبحة الصدرية غير المستقرة، والذبحة الصدرية برينزميتال (كعلاج وحيد أو كجزء من العلاج المركب).
موانع
انخفاض ضغط الدم الشرياني الشديد (ضغط الدم الانقباضي أقل من 90 ملم زئبقي) ؛ انسداد مجرى تدفق البطين الأيسر (بما في ذلك تضيق الأبهر الشديد) ؛ قصور القلب غير المستقر من الناحية الديناميكية بعد احتشاء عضلة القلب. الأطفال والمراهقين الذين تقل أعمارهم عن 18 عامًا (لم يتم إثبات الفعالية والسلامة)؛ فرط الحساسية للأملوديبين ومشتقات الديهيدروبيريدين الأخرى.
ميزات التطبيق
استخدم أثناء الحمل والرضاعة الطبيعية
لم يتم التأكد من سلامة أملوديبين أثناء الحمل، لذلك لا يمكن استخدامه إلا إذا كانت الفائدة المتوقعة للأم تفوق المخاطر المحتملة على الجنين.
لا توجد بيانات تشير إلى إفراز أملوديبين في حليب الثدي. ومع ذلك، فمن المعروف أن حاصرات قنوات الكالسيوم الأخرى (مشتقات ديهيدروبيريدين) تفرز في حليب الثدي. وفي هذا الصدد، إذا كان من الضروري استخدام أملوديبين أثناء الرضاعة، فيجب حل مسألة وقف الرضاعة الطبيعية.
يستخدم في حالات خلل وظائف الكبد
يستخدم بحذر في حالة وجود خلل في وظائف الكبد.يستخدم في حالات القصور الكلوي
يستخدم بحذر في حالة اختلال وظائف الكلى.استخدم في الأطفال
تعليمات خاصة
استخدم بحذر في المرضى الذين يعانون من قصور الكبد، وفشل القلب المزمن المسببات غير الإقفارية من الدرجة الوظيفية III-IV وفقًا لتصنيف NYHA، والذبحة الصدرية غير المستقرة، وتضيق الأبهر، وتضيق التاجي، واعتلال عضلة القلب الانسدادي الضخامي، واحتشاء عضلة القلب الحاد (وخلال شهر واحد). بعد ذلك)، SSS (عدم انتظام دقات القلب الشديد، بطء القلب)، انخفاض ضغط الدم الشرياني، عندما تستخدم في وقت واحد مع مثبطات أو محفزات إيزوزيم CYP3A4.
أثناء استخدام أملوديبين في المرضى الذين يعانون من قصور القلب المزمن (الفئتين الثالثة والرابعة وفقًا لتصنيف NYHA) من أصل غير إقفاري، لوحظ زيادة في حدوث الوذمة الرئوية، على الرغم من عدم وجود علامات تفاقم قصور القلب.
في المرضى المسنين، قد يزيد T1/2 وقد تنخفض تصفية الأملوديبين. ليست هناك حاجة لتغيير الجرعة، ولكن من الضروري إجراء مراقبة أكثر دقة للمرضى في هذه الفئة.
لم يتم إثبات فعالية وسلامة أملوديبين في أزمة ارتفاع ضغط الدم.
على الرغم من عدم وجود متلازمة الانسحاب مع حاصرات قنوات الكالسيوم البطيئة، فمن المستحسن التوقف عن العلاج بالأملوديبين تدريجيا.
لا توجد بيانات سريرية حول استخدام أملوديبين في طب الأطفال.
في أغلب الأحيان، يكون اختيارهم هو سبب وكيفية استخدامه، وسوف تتعلم في مقالتنا.
يؤثر الدواء على الجسم بطريقتين: مضاد للذبحة الصدرية وخافض للضغط.. تركيب الدواء: أملوديبين بيسيلات، كروسبوفيدون، مونوهيدرات اللاكتوز، البوفيدون، ستيرات الكالسيوم. متوفر على شكل أقراص 5 و 10 ملغ.
التأثير المضاد للذبحة الصدرية هو القدرة على إيقاف النوبات ومنعها بشكل فعال عن طريق تطبيع عمل عضلة القلب وتحسين تدفق الدم التاجي. التأثير الخافض لضغط الدم هو انخفاض عن طريق تخفيف التشنجات مما يؤدي إلى تضييقها.
أملوديبين أقراص 10 ملغ
ويستند عمل الدواء على. بفضل هذا، يتم تحفيز انتقال أيونات الكالسيوم إلى العناصر الهيكلية لأوعية العضلات الملساء. مع زيادة الكمية الإجمالية لأيونات الكالسيوم، يقل حجم عضلات الأوعية الدموية، ويضيق ممر تدفق الدم، وبالتالي يرتفع ضغط الدم.
يمنع الدواء زيادة مقاومة الأوعية الدموية وسماكة جدران قنوات الدم، مما يؤدي إلى انخفاض ضغط الدم. يرجع التأثير الخافض لضغط الدم إلى التحكم في حالة العضلات الملساء الوعائية.
يزداد طول خلايا الأوعية العضلية الملساء، ويتوسع التجويف، ويتدفق الدم بشكل أسرع بسبب انخفاض مقاومة الأقنية. ينخفض ضغط الدم ويستمر التأثير لمدة يوم على الأقل.
يحدث التأثير المضاد للذبحة الصدرية على الجسم نتيجة لزيادة سالكية الشرايين والشرايين.
يتم تقليل الحمل على القلب، وتتلقى عضلة القلب كمية كافية من الأكسجين. وهذا مهم بشكل خاص للذبحة الصدرية ونقص التروية. يتم تقليل خطر الإصابة بتشنج الشريان التاجي. يتطلب IHD اهتمام خاصلمؤشرات ضغط الدم. يساعد الأمبلوديبين على تقليل درجة تضخم عضلة القلب، وله تأثير وقائي للقلب ومضاد لتصلب الشرايين على الأوعية الدموية.
يرجع التأثير الوقائي للقلب على عضلة القلب إلى التوصيل الفعال للأكسجين وانخفاض الحمل على القلب. تأثير الدواء يخفف من حالة المرضى ليس فقط الذين يعانون من مرض نقص تروية القلب، ولكن أيضا في شكله المزمن، ويقلل من خطر جلطات الدم في تصلب الشرايين.
عند تلقي جرعة يومية من أملوديبين، لاحظ المرضى الذين يعانون من الذبحة الصدرية الوعائية التشنجية انخفاضًا في الحاجة إلى النترات الأخرى وانخفاضًا في عدد النوبات.
مؤشرات للاستخدام
أملوديبين له استخدام واسع وفعال في وجود الأمراض التالية:
- الذبحة الصدرية.
- تشنج وعائي.
- مرض القلب التاجي.
- اعتلال عضلة القلب غير الإقفاري.
- الربو القصبي.
- الذبحة الصدرية.
تعليمات
عند وصف الدواء يركز المعالجون على الأمراض المزمنة التي يعاني منها المرضى، الصورة السريريةبشكل عام، العمر، الوزن.
يوصف أملوديبين لضغط الدم والذبحة الصدرية بجرعة 5 ملغ. يتم زيادة كمية الدواء حسب حالة المريض ومدى تحمله للمادة الفعالة، ولكن ليس أكثر من 4 مرات للاستخدام الواحد.
هناك عدة:
- لارتفاع ضغط الدم، يوصف 2.5-5 ملغ يوميا. موعد لمرة واحدة. عند أي ضغط لتناول الدواء يقرر الطبيب مع المريض. المؤشر الأمثل هو 140 -150 ملم زئبق. فن.؛
- بالنسبة للمرضى الذين يعانون من اضطرابات الكبد، تم وضع نظام جرعات منفصل. توصف جرعة 5 ملغ كاختبار، ويمكن زيادتها إلى 10 ملغ إذا نتيجة إيجابيةآثار الدواء.
- في حالة الذبحة الصدرية، يوصف أملوديبين لأغراض وقائية أو علاجية. للوقاية 10 ملغ يوميا، فيما يتعلق بالهجمات وعلاجها 5-10 ملغ.
- الجرعة اليومية المضادة للذبحة الصدرية هي 5 ملغ في المرضى من أي عمر. عند وصف الدواء في وقت واحد مع مثبطات الإنزيم المحول للأنجيوتنسين، مدرات البول، حاصرات الكظر، يتم الاحتفاظ بالجرعة في حدود 5-10 ملغ.
هذا الدواء غير مسموح به. يؤخذ لأغراض وقائية عندما الأمراض المزمنةنظام القلب والأوعية الدموية والعلاجية – في الكشف عن أمراض القلب الإقفارية وارتفاع ضغط الدم.
بشكل منفصل، يجب أن نتحدث عن جرعة زائدة من المخدرات.
إذا قمت بزيادة الجرعة من تلقاء نفسك وتناولتها عدة مرات في اليوم، فسوف يحتاج المريض إلى دخول المستشفى. داخل جدران العيادة يتم إجراء غسل المعدة، بمساعدة غلوكونات الكالسيوم والدوبامين، يتم استعادة عمل القلب والأوعية الدموية.
للتخفيف من أعراض الجرعة في المنزل، استخدم الكثير من السوائل والقيء وتناول الدواء الكربون المنشط(قرص واحد لكل 10 كجم من الوزن). إذا لم تتحسن الحالة، اتصل بالإسعاف.
يوصف للمرضى الذين يقل وزنهم عن 40 كجم وقصر القامة بجرعة يومية من أملوديبين لا تزيد عن 2.5 ملغ.
تأثيرات جانبية
أي دواء لديه. أقراص أملوديبين ليست استثناء.
تشمل الآثار الجانبية الشائعة لتناول أدوية ارتفاع ضغط الدم ما يلي:
- ، ضيق في التنفس؛
- تورم الوجه.
- يحمر على جلد الوجه.
- الوهن.
- التهاب الأوعية الدموية.
- الصداع النصفي، واضطرابات ضربات القلب نادرة.
- النعاس.
- التعب السريع حتى مع الصغار.
- الاكتئاب، اضطراب النوم – الظواهر النادرة، تحدث في 1 من كل ألف مريض.
- العصبية.
- قلق؛
- زيادة التعرق.
- القيء.
- آلام في المعدة.
- نادرا – جفاف الفم، الإسهال أو الإمساك، تضخم الكبد، الانتفاخ.
- ألم عند التبول.
- تفاعلات حساسية الجلد (حكة، طفح جلدي)؛
- انخفاض الرغبة الجنسية.
- وذمة وعائية.
- التهاب المفاصل.
- ألم عضلي.
- ألم مفصلي.
- نادرا - الوهن العضلي الوبيل.
- التهاب الجلد والثعلبة.
- التهاب الأنف.
- التشنجات.
- انخفاض الرؤية
- و الرضاعة الطبيعية. يجب على النساء في سن الإنجاب تجنب الاتصال الجنسي غير المحمي عند العلاج بالأملوديبين، لأن استخدامه يسبب ضررًا كبيرًا لنمو الجنين أثناء الحمل. العنصر النشطينتقل الدواء إلى حليب الثدي، لذلك عندما يوصف الدواء للأم المرضعة، يتم نقل الطفل إلى التركيبة الاصطناعية؛
- صدمة قلبية.
- الحساسية لمكونات الدواء.
- الذبحة الصدرية غير المستقرة.
إذا كانت هناك موانع، يتم استبدال أملوديبين مع نظائرها. يجب استخدام الدواء المعني بحذر للأشخاص المشاركين في أعمال خطيرة تتطلب التركيز أو العمل مع الأجهزة والآليات التقنية أو قيادة السيارة. ويرجع ذلك إلى حقيقة أنه في المرحلة الأولى من العلاج، يسبب الدواء النعاس والخمول لدى نصف المرضى.
إن استخدام أملوديبين لمرض السكري من النوع 2 ليس له أي تأثير على زيادة مستويات السكر في الدم. يتناوله مرضى السكر كالمعتاد.
فيديو حول الموضوع
تعليمات استخدام عقار أملوديبين في الفيديو:
وفقا للرأي، أملوديبين هو أفضل علاجلتطبيع ضغط الدم. لقد اكتسب شعبية بين المعالجين ومرضاهم بسبب إدارته المريحة - مرة واحدة يوميًا، عمل طويل الأمد - لا يرتفع ضغط الدم لمدة 20-24 ساعة، أي حتى الجرعة التالية من الدواء.
الافراج عن النموذج
حبوب.
1 قرص يحتوي على:
العنصر النشط: أملوديبين بيسيلات من حيث أملوديبين 10 ملغ.
سواغ: ستيرات الكالسيوم، نشا البطاطس، اللاكتوز (سكر الحليب)، ستيرات المغنيسيوم، السليلوز الجريزوفولفين.
طَرد
الديناميكا الدوائية
أملوديبين، أحد مشتقات ديهيدروبيريدين، هو الجيل الثاني من حاصرات قنوات الكالسيوم البطيئة (SCCC) التي لها تأثيرات مضادة للذبحة الصدرية وخافضة للضغط. من خلال الارتباط بمستقبلات ديهيدروبيريدين، فإنه يمنع قنوات الكالسيوم ويقلل من انتقال الأيونات عبر الغشاء. يدخل الكالسيوم إلى الخلية (أكثر في خلايا العضلات الملساء الوعائية منه في الخلايا العضلية القلبية).
يرجع التأثير المضاد للذبحة الصدرية إلى توسع الشرايين والشرايين التاجية والمحيطية: في حالة الذبحة الصدرية، فإنه يقلل من شدة نقص تروية عضلة القلب. عن طريق توسيع الشرايين الطرفية، ويقلل من إجمالي مقاومة الأوعية الدموية الطرفية. يقلل من التحميل المسبق على القلب والطلب على الأوكسجين عضلة القلب. يوسع الشرايين التاجية الرئيسية والشرايين في المناطق الإقفارية وغير المتغيرة لعضلة القلب، ويزيد من إمدادات الأكسجين إلى عضلة القلب (خاصة في الذبحة الصدرية الوعائية التشنجية)؛ يمنع تطور تشنج الشرايين التاجية (بما في ذلك تلك الناجمة عن التدخين). في المرضى الذين يعانون من الذبحة الصدرية، جرعة يومية واحدة تزيد من القدرة على التحمل النشاط البدني، يؤخر تطور النوبة التالية للذبحة الصدرية والاكتئاب "الإقفاري" في الجزء ST؛ يقلل من تكرار نوبات الذبحة الصدرية واستهلاك النتروجليسرين.
أملوديبين له تأثير خافض لضغط الدم طويل الأمد يعتمد على الجرعة، والذي يرجع إلى تأثير توسع الأوعية المباشر على العضلات الملساء الوعائية. بالنسبة لارتفاع ضغط الدم الشرياني، توفر جرعة يومية واحدة من أملوديبين انخفاضًا ملحوظًا سريريًا في ضغط الدم (BP) على مدار 24 ساعة (في وضعية "الاستلقاء" و"الوقوف" للمريض).
يقلل من درجة تضخم عضلة القلب في البطين الأيسر، وله تأثير مضاد لتصلب الشرايين والقلب في أمراض القلب التاجية (CHD). لا يؤثر على انقباض عضلة القلب وتوصيلها، ويمنع تراكم الصفائح الدموية، ويزيد من سرعتها الترشيح الكبيبي، له تأثير ضعيف مدر للصوديوم. في اعتلال الكلية السكري، فإنه لا يزيد من شدة بيلة الزلالي الدقيقة. ليس له تأثير سلبي على التمثيل الغذائي وتركيز الدهون في البلازما. بداية التأثير العلاجي هي 2-4 ساعات، والمدة 24 ساعة.
الحرائك الدوائية
بعد تناوله عن طريق الفم، يمتص أملوديبين ببطء من الجهاز الهضمي. تناول الطعام لا يؤثر على امتصاص أملوديبين. متوسط التوافر الحيوي المطلق هو 64%. ويلاحظ الحد الأقصى للتركيز في مصل الدم بعد 6-9 ساعات. يتم تحقيق تركيز التوازن بعد 7-8 أيام من العلاج. التواصل مع بروتينات بلازما الدم 95٪. ويبلغ متوسط حجم التوزيع 21 لتر/كجم من وزن الجسم. يخضع الأملوديبين لعملية استقلاب بطيئة ولكن نشطة (90-97%) في الكبد دون أي تأثير مهم للمرور الأول. ليس لدى المستقلبات نشاط دوائي كبير.
متوسط عمر النصف (T1/2) هو 35 ساعة. T1/2 في المرضى الذين يعانون من ارتفاع ضغط الدم الشرياني هو 48 ساعة، في المرضى المسنين يزيد إلى 65 ساعة، في حالة فشل الكبد - ما يصل إلى 60 ساعة، لوحظت معلمات مماثلة لزيادة T1/2 في قصور القلب المزمن الشديد، وفي حالة في حالة اختلال وظائف الكلى فإنه لا يتغير.
حوالي 60٪ من الجرعة التي يتم تناولها عن طريق الفم تفرز عن طريق الكلى بشكل رئيسي في شكل مستقلبات، 10٪ دون تغيير، 20-25٪ - مع الصفراء ومن خلال الأمعاء في شكل مستقلبات، وكذلك مع حليب الثدي.
تبلغ التصفية الإجمالية للأملوديبين 0.116 مل/ثانية/كجم (7 مل/دقيقة/كجم، 0.42 لتر/ساعة/كجم).
أملوديبين يخترق حاجز الدم في الدماغ. لا يتم إخراجه أثناء غسيل الكلى.
المؤشرات
ارتفاع ضغط الدم الشرياني (علاج وحيد أو بالاشتراك مع أدوية أخرى خافضة للضغط) ؛
الذبحة الصدرية المستقرة والذبحة الصدرية برينزميتال (علاج وحيد أو بالاشتراك مع أدوية أخرى مضادة للذبحة الصدرية).
موانع
- فرط الحساسية للأملوديبين ومشتقات ديهيدروبيريدين الأخرى والمكونات الأخرى للدواء.
- انخفاض ضغط الدم الشرياني الشديد (ضغط الدم الانقباضي أقل من 90 ملم زئبق) ؛
- ينهار؛
- صدمة قلبية.
- الذبحة الصدرية غير المستقرة (باستثناء الذبحة الصدرية في برينزميتال)؛
- تضيق الأبهر الشديد.
- العمر أقل من 18 عامًا (لم يتم إثبات الفعالية والسلامة)؛
- عدم تحمل اللاكتوز، نقص اللاكتاز أو سوء امتصاص الجلوكوز والجلاكتوز.
- الحمل؛
- فترة الرضاعة.
بحذر:
خلل في وظائف الكبد، ومتلازمة الضعف العقدة الجيبية(بطء القلب الشديد، عدم انتظام دقات القلب)، قصور القلب المزمن لأسباب غير إقفارية من الدرجة الوظيفية III-IV وفقًا لتصنيف NYHA، تضيق الأبهر، تضيق التاجي، اعتلال عضلة القلب الانسدادي الضخامي، احتشاء عضلة القلب الحاد (وخلال شهر واحد بعد ذلك)، الشيخوخة.
استخدم أثناء الحمل والرضاعة الطبيعية
لم يتم العثور على أملوديبين ليكون ماسخًا في الدراسات على الحيوانات، ولكن لا توجد تجربة سريرية لاستخدامه أثناء الحمل والرضاعة. لذلك، لا ينبغي وصف أملوديبين للنساء الحوامل وأثناء الرضاعة، وكذلك للنساء في سن الإنجاب إذا لم يستخدمن وسائل موثوقة لمنع الحمل.
اتجاهات للاستخدام والجرعات
في الداخل، بغض النظر عن تناول الطعام.
لعلاج ارتفاع ضغط الدم الشرياني والوقاية من نوبات الذبحة الصدرية والذبحة الصدرية الوعائية التشنجية، الجرعة الأولية من أملوديبين هي 5 ملغ مرة واحدة في اليوم. إذا لزم الأمر، يمكن زيادة الجرعة اليومية إلى حد أقصى قدره 10 ملغ (مرة واحدة في اليوم).
في المرضى الذين يعانون من اختلال وظائف الكبد، يوصف أملوديبين بحذر كعامل خافض لضغط الدم، بجرعة أولية قدرها 2.5 ملغ (1/2 قرص من 5 ملغ)، وكعامل مضاد للذبحة الصدرية - 5 ملغ.
في المرضى المسنين، قد يزيد T1/2 وقد تنخفض تصفية الكرياتينين (CC). ليست هناك حاجة لتغيير الجرعة، ولكن من الضروري مراقبة المرضى بعناية أكبر.
ليس هناك حاجة لتغيير الجرعة عند تناوله بالتزامن مع مدرات البول الثيازيدية وحاصرات بيتا ومثبطات الإنزيم المحول للأنجيوتنسين. ليست هناك حاجة لتغيير الجرعة في المرضى الذين يعانون من الفشل الكلوي.
تأثيرات جانبية
من نظام القلب والأوعية الدموية: في كثير من الأحيان - خفقان، وذمة محيطية (تورم الكاحلين والقدمين)، نادرا - انخفاض مفرط في ضغط الدم، انخفاض ضغط الدم الانتصابي، التهاب الأوعية الدموية. نادرا - تطور أو تفاقم قصور القلب المزمن. نادرا جدا - اضطرابات الإيقاع (بطء القلب، عدم انتظام دقات القلب البطيني، الرجفان الأذيني)، واحتشاء عضلة القلب، وألم في الصدر، والصداع النصفي.
من الجهاز العصبي المركزي: في كثير من الأحيان - الصداع، والدوخة، وزيادة التعب. غير شائعة - الشعور بالضيق، والإغماء، والوهن، ونقص الحس، وتشوش الحس، والاعتلال العصبي المحيطي، والهزة، والأرق، والقدرة العاطفية، وأحلام غير عادية، والعصبية، والاكتئاب، والقلق. نادرا - التشنجات، واللامبالاة، والإثارة. نادرا جدا - ترنح وفقدان الذاكرة.
من الأعضاء المكونة للدم: نادرا جدا - نقص الصفيحات، نقص الكريات البيض، فرفرية نقص الصفيحات.
من الخارج الجهاز التنفسي: نادرا - ضيق في التنفس، التهاب الأنف. نادرا جدا - السعال.
من الجهاز الهضمي: في كثير من الأحيان - غثيان وآلام في البطن. غير شائعة – القيء، تغير في عادات الأمعاء (بما في ذلك الإمساك، وانتفاخ البطن)، وعسر الهضم، والإسهال، وفقدان الشهية، وجفاف الغشاء المخاطي للفم، والعطش. نادرا - تضخم اللثة، وزيادة الشهية. نادرا جدا - التهاب المعدة، التهاب البنكرياس، فرط بيليروبين الدم، اليرقان (عادة ركودي)، زيادة نشاط الترانساميناسات الكبد، التهاب الكبد.
من الجهاز البولي التناسلي: نادرا - بولاكيوريا، الرغبة المؤلمة في التبول، التبول أثناء الليل، العجز الجنسي. نادرا جدا - عسر البول، بوال.
من الجلد: نادرا - زيادة التعرق، نادرا جدا - عرق لزج بارد، جفاف الجلد، تساقط الشعر، التهاب الجلد، فرفرية، تغير في لون الجلد.
ردود الفعل التحسسية: نادرا - حكة في الجلد، طفح جلدي. نادرا جدا - وذمة وعائية، حمامي عديدة الأشكال، الشرى.
من الجهاز العضلي الهيكلي: نادرا - ألم مفصلي، وتشنجات العضلات، والتهاب المفاصل، وألم عضلي (مع الاستخدام على المدى الطويل)، وآلام الظهر. نادرا - الوهن العضلي.
أخرى: نادرا - تساقط الشعر، وطنين الأذن، والتثدي، وزيادة / فقدان الوزن، وضعف البصر، والشفع، واضطراب الإقامة، وجفاف الملتحمة، والتهاب الملتحمة، وألم في العين، واضطراب الذوق، وقشعريرة، نزيف في الأنفزيادة التعرق. نادرا - التهاب الجلد. نادرا جدا - عرق لزج بارد، باروسميا، اضطراب تصبغ الجلد، ارتفاع السكر في الدم.
تعليمات خاصة
أثناء العلاج بالأملوديبين، من الضروري مراقبة وزن الجسم لدى المرضى وكمية ملح الصوديوم التي يستهلكونها. ويوصف نظام غذائي مناسب قليل الملح.
من الضروري الحفاظ على نظافة الأسنان وزيارة طبيب الأسنان بانتظام (لمنع الألم والنزيف وتضخم اللثة).
نظام جرعات أملوديبين في المرضى المسنين يشبه نظام جرعات المرضى من الفئات العمرية الأخرى. عند زيادة الجرعة، من الضروري مراقبة المرضى المسنين بعناية.
على الرغم من عدم وجود متلازمة الانسحاب في BMCC، يوصى بتخفيض الجرعة تدريجيًا قبل التوقف عن العلاج.
لا يؤثر أملوديبين على تركيزات أيونات البوتاسيوم والجلوكوز والدهون الثلاثية والكوليسترول الكلي والبروتينات الدهنية منخفضة الكثافة في الدم. حمض اليوريكوالكرياتينين ونيتروجين اليوريا.
يجب تجنب التوقف المفاجئ للدواء بسبب خطر تفاقم الذبحة الصدرية.
قد يحتاج المرضى الذين يعانون من انخفاض وزن الجسم والمرضى ذوي القامة القصيرة والمرضى الذين يعانون من اختلال وظيفي حاد في الكبد إلى جرعة أقل.
على عكس BMCCs الأخرى، ليس للأملوديبين تفاعلات مهمة سريريًا مع الأدوية المضادة للالتهابات غير الستيرويدية، وخاصة الإندوميتاسين.
تعمل مدرات البول الثيازيدية والحلقية وحاصرات بيتا والفيراباميل ومثبطات الإنزيم المحول للأنجيوتنسين والنترات على تعزيز التأثيرات المضادة للذبحة الصدرية أو الخافضة لضغط الدم للأملوديبين.
قد يؤدي الأميودارون والكينيدين وحاصرات ألفا 1 ومضادات الذهان (مضادات الذهان) والإيزوفلوران إلى تعزيز التأثير الخافض لضغط الدم للأملوديبين.
مكملات الكالسيوم قد تقلل من تأثير BMCC.
عند استخدام أملوديبين مع أدوية الليثيوم، من الممكن زيادة مظاهر السمية العصبية للأخيرة (الغثيان والقيء والإسهال وترنح والرعشة وطنين الأذن).
أملوديبين ليس له أي تأثير على المعلمات الدوائية للديجوكسين والوارفارين. لا يؤثر السيميتيدين على الحرائك الدوائية للأملوديبين.
تساعد الأدوية المضادة للفيروسات (ريتونافير) على زيادة تركيزات BMCC (بما في ذلك أملوديبين) في بلازما الدم.
جرعة زائدة
الأعراض: انخفاض ملحوظ في ضغط الدم مع احتمال تطور عدم انتظام دقات القلب المنعكس وتوسع الأوعية المحيطية المفرط (خطر انخفاض ضغط الدم الشرياني الشديد والمستمر، بما في ذلك تطور الصدمة والموت).
العلاج: غسل المعدة، واستخدام الفحم المنشط (خاصة في أول ساعتين بعد تناول جرعة زائدة)، والحفاظ على وظيفة الجهاز القلبي الوعائي، ومراقبة مؤشرات وظائف القلب والرئة، ووضعية ترندلينبورغ، ومراقبة حجم الدم وإدرار البول. لاستعادة نغمة الأوعية الدموية، استخدم أدوية مضيق للأوعية (في حالة عدم وجود موانع لاستخدامها)؛ للقضاء على آثار حصار قنوات الكالسيوم - إعطاء غلوكونات الكالسيوم عن طريق الوريد. غسيل الكلى غير فعال.
شروط التخزين
يحفظ في مكان جاف، بعيداً عن الضوء، عند درجة حرارة لا تزيد عن 25 درجة مئوية.
اسم:
أملوديبين
ُخمارة:
أملوديبين
رمز ايه تي اكس:
C08CA01.
تكوين لكل قرص:
العنصر النشط:
أملوديبين (على شكل بيسيلات) 5 أو 10 ملغ
سواغ:
السليلوز دقيق التبلور، فوسفات الكالسيوم ثنائي القاعدة (لا مائي)، جليكولات نشا الصوديوم، ستيرات المغنيسيوم.
المجموعة العلاجية الدوائية
حاصرات قنوات الكالسيوم. مشتقات ديهيدروبيرين.
الخصائص الدوائية
الديناميكا الدوائية.
حاصرات قنوات الكالسيوم الانتقائية من الدرجة الثانية. يرجع التأثير الخافض لضغط الدم إلى تأثير الاسترخاء المباشر على العضلات الملساء الوعائية. من المفترض أن التأثير المضاد للذبحة الصدرية للأملوديبين يرتبط بقدرته على توسيع الشرايين الطرفية. مما يؤدي إلى انخفاض في مقاومة الأوعية الدموية الطرفية لا يحدث عدم انتظام دقات القلب المنعكس. ونتيجة لذلك، هناك انخفاض في الطلب على الأكسجين في عضلة القلب واستهلاك الطاقة من قبل عضلة القلب. من ناحية أخرى، يبدو أن أملوديبين يسبب توسع الشرايين التاجية ذات العيار الكبير والشرايين التاجية في كل من المناطق السليمة والإقفارية في عضلة القلب. وهذا يضمن إمداد عضلة القلب بالأكسجين أثناء تشنجات الشرايين التاجية.
الحرائك الدوائية.
بعد تناوله عن طريق الفم، يتم امتصاصه ببطء من الجهاز الهضمي (بغض النظر عن تناول الطعام)، والتوافر البيولوجي هو 60-65٪، ويلاحظ C كحد أقصى في الدم بعد 6-12 ساعة ويتم تحقيق تركيز التوازن المستقر في البلازما 7-8 أيام بعد الإدارة المستمرة. إنه ذو حجم توزيع كبير - حوالي 20 لتر/كجم ويرتبط جيدًا بالبروتينات - أكثر من 95%. يتم استقلابه في الكبد لتكوين مستقلبات غير نشطة. يتم إخراج أقل من 10% من الجرعة دون تغيير، وحوالي 60% تفرز عن طريق الكلى في شكل مستقلبات غير نشطة. يتم إخراج 20-25٪ على شكل مستقلبات مع الصفراء ومن خلال الأمعاء وكذلك مع حليب الثدي. يخترق من خلال BBB. T1/2 هو 35-45 ساعة، في المرضى الذين يعانون من ارتفاع ضغط الدم الشرياني - 48 ساعة، في المرضى المسنين - 65 ساعة، في حالة فشل الكبد - ما يصل إلى 60 ساعة، في حالة اختلال وظائف الكلى - لا يتغير. ولا تتم إزالته عن طريق غسيل الكلى.
مؤشرات للاستخدام
- ارتفاع ضغط الدم الشرياني (في شكل علاج وحيد وبالاشتراك مع مدرات البول الثيازيدية ومثبطات الإنزيم المحول للأنجيوتنسين وحاصرات ألفا وبيتا) ؛
- الذبحة الصدرية المستقرة وغير المستقرة (بما في ذلك الذبحة الصدرية برينزميتال).
اتجاهات للاستخدام والجرعات
يؤخذ عن طريق الفم، بغض النظر عن تناول الطعام، مع كمية كافية من الماء.
لارتفاع ضغط الدم الشرياني، يوصف أملوديبين بجرعة أولية قدرها 2.5 ملغ / يوم. للوقاية من نوبات الذبحة الصدرية - 5 ملغ / يوم. جرعة الصيانة الموصى بها لارتفاع ضغط الدم الشرياني والذبحة الصدرية هي 5 ملغ / يوم. إذا لزم الأمر، يمكن زيادة الجرعة اليومية إلى 10 ملغ.
لا ينصح بتجاوز الجرعة اليومية الأولية المرضى الذين يعانون من اختلال وظائف الكبد والمرضى المسنين والمرضى الذين يعانون من انخفاض وزن الجسم.
الحد الأقصى للجرعة اليومية هو 10 ملغ.
مع الاستخدام المتزامن لمدرات البول الثيازيدية أو حاصرات بيتا أو مثبطات الإنزيم المحول للأنجيوتنسين، لا يلزم تعديل نظام جرعات الأملوديبين.
أثر جانبي
من نظام القلب والأوعية الدموية: خفقان، وضيق في التنفس، وانخفاض مفرط في ضغط الدم، والإغماء، والتهاب الأوعية الدموية، وتورم في الكاحلين والقدمين، والهبات الساخنة. نادرا - اضطرابات ضربات القلب (بطء القلب، عدم انتظام دقات القلب البطيني، الرفرفة الأذينية)، ألم في الصدر، انخفاض ضغط الدم الانتصابي.
من الجهاز العصبي المركزي والجهاز العصبي المحيطي:الدوخة والصداع والنعاس وزيادة التعب. نادرا - الوهن، وتغيرات المزاج، والتشنجات، وألم عضلي، وعدم وضوح الرؤية، وتشوش الحس.
من الجهاز الهضمي: أعراض عسر الهضم والغثيان وآلام في البطن. نادرا - زيادة نشاط الترانساميناسات الكبدية، واليرقان (الناجم عن ركود صفراوي داخل الكبد)، وتضخم اللثة، والتهاب البنكرياس، وتشويه الذوق، وجفاف الفم.
من نظام المكونة للدم:نادرا - نقص الصفيحات، نقص الكريات البيض.
ردود الفعل الجلدية: طفح جلدي، حكة. نادرا - حمامي عديدة الأشكال، تغير في لون الجلد.
آحرون:نادرا - التثدي، والعجز الجنسي، وزيادة التبول، وزيادة / نقصان في وزن الجسم.
موانع الاستعمال:
انخفاض ضغط الدم الشرياني الشديد.
فرط الحساسية لمشتقات ديهيدروبيريدين.
الحمل والرضاعة عند استخدامه
لم يتم التأكد من سلامة استخدام أملوديبين أثناء الحمل والرضاعة. الاستخدام ممكن فقط في الحالات التي تكون فيها الفائدة المتوقعة للأم تفوق المخاطر المحتملة على الجنين أو الطفل.
جرعة زائدة من أملوديبين
أعراض:انخفاض ملحوظ في ضغط الدم، عدم انتظام دقات القلب، توسع الأوعية المحيطية المفرط.
علاج:الحفاظ على وظيفة الجهاز القلبي الوعائي، ومراقبة أداء القلب والرئتين، والوضع المرتفع للأطراف، ومراقبة حجم الدورة الدموية وإدرار البول. لاستعادة نغمة الأوعية الدموية - وصف أدوية مضيق للأوعية (في حالة عدم وجود موانع لاستخدامها)؛ للقضاء على عواقب حصار قنوات الكالسيوم - إعطاء غلوكونات الكالسيوم عن طريق الوريد. غسيل الكلى غير فعال.
ميزات التطبيق
استخدم بحذر في حالات ضعف الكبد وتضيق الأبهر وفشل القلب المزمن. المرضى الذين يعانون من اختلال وظائف الكلى، وكذلك المرضى المسنين، لا يحتاجون إلى تخفيض الجرعة. من الممكن استخدام أملوديبين لعلاج المرضى الذين يعانون من اعتلال عضلة القلب التوسعي (غير الإقفاري)، المصحوب بشكل حاد من قصور القلب المزمن.
لا توجد بيانات سريرية عن استخدام أملوديبين لدى الأطفال.
تفاعلات أملوديبين مع أدوية أخرى
مع الاستخدام المتزامن للأملوديبين مع أدوية أخرى خافضة للضغط، قد يتم تعزيز تأثير انخفاض ضغط الدم. مع أدوية التخدير عن طريق الاستنشاق - قد يتم تعزيز التأثير الخافض لضغط الدم. مع مستحضرات الليثيوم - من الممكن ظهور مظاهر السمية العصبية، بما في ذلك. الغثيان، والتقيؤ، والإسهال، وترنح، والهزات و/أو طنين الأذن. مع مقلدات الودي - من الممكن حدوث انخفاض في تأثير انخفاض ضغط الدم.
قد يقلل الإندوميتاسين ومضادات الالتهاب غير الستيروئيدية الأخرى من التأثير الخافض لضغط الدم للأملوديبين عن طريق تثبيط تخليق البروستاجلاندين في الكلى و/أو التسبب في احتباس السوائل.
الاستخدام المتزامن للأملوديبين والديجوكسين لا يغير مستوى تركيز الديجوكسين في مصل الدم أو التصفية الكلوية للديجوكسين.
الاستخدام المشترك للأملوديبين والسيميتيدين لا يغير الحرائك الدوائية للأملوديبين.
لم تغير الإدارة المصاحبة للأملوديبين تأثير الوارفارين بشكل ملحوظ على زمن البروثرومبين لدى المتطوعين الذكور الأصحاء.
عند استخدامه مع مستحضرات الليثيوم، قد تحدث سمية عصبية.
شروط التخزين
يحفظ في مكان جاف، بعيداً عن الضوء، عند درجة حرارة لا تزيد عن +25 درجة مئوية. يُحفظ بعيدًا عن متناول الأطفال.
الأفضل قبل التاريخ
2.5 سنة.
الشركة المصنعة:
