抗生物質 ペニシリンこれらはβ-ラクタム系抗生物質です。 構造内のβ-ラクタム環の存在によって結合されるβ-ラクタム抗生物質β-ラクタムには、ペニシリン、セファロスポリン、カルバペンが含まれます。
殺菌作用のあるエメスとモノバクタム。 化学構造の類似性は、最初に、すべてのβ-ラクタムの同じ作用機序を決定します-ペニシリン結合タンパク質(PBP)の阻害、細菌の細胞壁の合成に関与する酵素(PBP阻害の条件では、このプロセス破壊され、細菌細胞の溶解を伴います)、そして第二に、一部の患者ではそれらに対する交差アレルギー。
β-ラクタム系抗生物質の標的である細菌の細胞構造が哺乳動物に存在しないことが不可欠であるため、これらの抗生物質では、マクロ生物に対する特定の毒性は一般的ではありません。
ペニシリン、セファロスポリン、モノバクタムは、多くのバクテリアによって生成される特別な酵素であるβ-ラクタマーゼの加水分解作用に敏感です。 カルバペネム系抗生物質は、β-ラクタマーゼに対する耐性が著しく高いという特徴があります。
高い臨床効果と低い毒性を考えると、β-ラクタム系抗生物質は長年抗菌化学療法の基礎となっており、ほとんどの細菌感染症の治療において主導的な地位を占めています。
ペニシリン抗生物質
ペニシリン-微生物によって生成された生物活性物質に基づいて開発された最初の抗菌薬。 すべてのペニシリンの祖先であるベンジルペニシリンは、40代前半に入手されました。 20世紀。 彼の発見は、第一に、必然的に致命的なカテゴリーから潜在的に治癒可能なものに多くの細菌感染を移したので、医学における一種の革命的な革命をマークしました、そして第二に、それは他の多くの抗菌薬がその後であったことに基づいて基本的な方向を決定しました発展した。
現在、ペニシリンのグループには10を超える抗生物質が含まれており、それらは生産源、構造的特徴、および抗菌活性に応じて、いくつかのサブグループに分けられます。 同時に、いくつかの抗生物質、特にカルボキシペニシリンとウレイドペニシリンは、本来の意味を失い、単剤として使用されていません。
ペニシリンの一般的な特性
ペニシリングループの抗菌薬には、次の特性があります。
- それらは殺菌効果があります。
- それらは体内によく分布しており、炎症を起こしていない髄膜、目、前立腺、臓器、組織を除いて、多くの臓器、組織、環境に浸透しています。 肺、腎臓、腸粘膜、生殖器官、骨、胸膜および腹腔液に高濃度を作り出します。
- 少量では、それらは胎盤を通過し、母乳に移行します。
- それらは、BBB(髄膜炎では透過性が増加し、脳脊髄液中のペニシリンの濃度は血清レベルの5%です)、血液眼科バリア(HBB)の前立腺への浸透が不十分です。
- 主に尿細管による活発な排泄によって、腎臓によって排泄されます。
- 半減期は0.5時間です。
- 血中の治療レベルは4-6時間以内にとどまります。
ペニシリンの副作用 ov
アレルギー反応(さまざまな情報源によると、症例の1〜10%):蕁麻疹; 発疹;クインケの浮腫; 熱; 好酸球増加症;気管支痙攣。
最も危険な アナフィラキシーショック、最大10%の死亡率を示します(米国では、アナフィラキシーショックによる死亡の約75%はペニシリンの導入によるものです)。
局所刺激作用 i / m投与(痛み、浸潤)を伴う。
神経毒性:非常に高用量のペニシリンを使用した子供、腎不全の患者、1万単位以上の腰椎内膜の導入でより頻繁に観察されるけいれん。
電解質の不均衡-心不全の患者では、大量のナトリウム塩を導入すると浮腫が増加する可能性があり、高血圧では増加する可能性があります 血圧(地獄)(100万IUには2.0ミリモルのナトリウムが含まれています)。
感作。一部の人々では、ペニシリンに対する感作の程度が時間とともに変化する可能性があることに留意する必要があります。 それらの78%で、皮膚テストは10年後に陰性になります。 したがって、生涯としてのペニシリンアレルギーについての声明 臨床診断適切ではありません。
予防策
既往歴の注意深い収集、新たに調製されたペニシリン溶液の使用、ペニシリンの最初の注射後30分以内の患者の観察、皮膚検査による過敏症の検出。
アナフィラキシーショックの発症の支援:開存性の確保 気道(必要に応じて挿管)、酸素療法、アドレナリン、糖質コルチコイド。
のために注意する必要があります 気管支ぜんそくおよび他のアレルギー性疾患では、ペニシリン(および他の抗生物質)に対するアレルギー反応を発症するリスクがわずかに増加し、それらが発生した場合、それらはより重症になる可能性があります。 しかし、アレルギー性疾患のある人にはペニシリンをまったく処方すべきではないという一般的な見方は誤りです。
ペニシリンの使用に関する適応症
- GABHSによって引き起こされる感染症:扁桃咽頭炎、丹毒、猩紅熱、急性リウマチ熱。
- 2歳以上の子供と成人の髄膜炎。
- 感染性心内膜炎(ゲンタマイシンまたはストレプトマイシンとの併用が必要)。
- 梅毒。
- レプトスピラ症。
- 炭疽菌。
- 嫌気性感染症:ガス壊疽、破傷風。
- 放線菌症。
天然ペニシリン製剤
天然ペニシリン製剤には以下が含まれます:
- ベンジルペニシリン;
- ベンジルペニシリンナトリウム塩;
- ベンジルペニシリンノボカイン塩;
- フェノキシメチルペンシリン;
- Ospin 750;
- ビシリン-1;
- リターペン。
フェノキシメチルペニシリン
経口投与を目的とした天然ペニシリン製剤。
活動の範囲に関しては、それは実質的にペニシリンと異ならない。 ペニシリンと比較して、それはより耐酸性です。 バイオアベイラビリティは40〜60%です(空腹時に服用するとわずかに高くなります)。
この薬は血中に高濃度を生成しません。0.5gのフェノキシメチルペニシリンを体内に摂取することは、30万単位のペニシリンi / mの導入にほぼ相当します。 半減期は約1時間です。
副作用
- アレルギー反応。
- 胃腸管(GIT)-腹痛または不快感、吐き気; 嘔吐、下痢の頻度は少ない。
適応症 使用する
- 脾臓摘出術後の人の肺炎球菌感染症の予防。
ベンザチンフェノキシメチルペニシリン
フェノキシメチルペニシリン誘導体。 それと比較して、それは胃腸管でより安定しており、より速く吸収され、よりよく許容されます。 生物学的利用能は食物とは無関係です。
適応症 使用する
- 軽度から中等度の重症度の連鎖球菌(GABHS)感染症:扁桃咽頭炎、皮膚および軟部組織の感染症。
長期のペニシリン製剤
徐放性ペニシリン薬、またはいわゆるデポペニシリンには、bが含まれます ベンジルペニシリンノボカイン塩と ベンザチンベンジルペニシリン、およびそれらに基づいて作成された併用薬。
副作用 徐放性ペニシリン製剤
- アレルギー反応。
- 痛み、注射部位に浸潤します。
- 彼女の症候群(Hoigne)-誤って動脈に導入されたときの四肢の虚血と壊疽。
- ニコラウ症候群は、静脈に注射されたときの肺と脳の血管の塞栓症です。
血管合併症の予防:注射技術の厳格な遵守-幅の広い針を使用して臀部の上部外側象限に筋肉内投与し、患者の水平位置を義務付けます。 挿入する前に、注射器のプランジャーを手前に引いて、針が容器内にないことを確認する必要があります。
適応症 使用する
- ペニシリンに非常に敏感な微生物によって引き起こされる感染症:連鎖球菌(GABHS)扁桃咽頭炎; 梅毒(神経梅毒を除く)。
- 胞子(ベンジルペニシリンノボカイン塩)との接触後の炭疽菌の予防。
- リウマチ熱の通年予防。
- ジフテリア、連鎖球菌性蜂巣炎の予防。
ベンジルペニシリンノボカイン塩
筋肉内投与では、血中の治療濃度は12〜24時間維持されますが、同等の用量のベンジルペニシリンナトリウム塩を導入した場合よりも低くなります。 半減期は6時間です。
局所麻酔効果があり、プロカイン(ノボカイン)アレルギーの場合は禁忌です。 過剰摂取の場合、精神障害が発生する可能性があります。
ベンザチンベンジルペニシリン
ベンジルペニシリンノボカイン塩よりも長く、最長3〜4週間作用します。 筋肉内投与後、ピーク濃度は子供では24時間後、大人では48時間後に観察されます。 半減期は数日です。
州で実施された国内薬ベンザチンベンジルペニシリンの薬物動態研究 科学センター抗生物質は、それらが使用された場合、血清中の治療濃度が14日以内しか持続しないことを示しており、これには、外国の対応するRetarpenよりも頻繁な投与が必要です。
併用薬ペニシリン
Bitsillin-3、Bitsillin-5。
イソキサゾリルペニシリン(抗ブドウ球菌ペニシリン)
薬イソキサゾリルペニシリン-オキサシリン。
抗ブドウ球菌活性を有する最初のイソキサゾリルペニシリンはメチシリンであり、これは、新しい類似体および腎毒性に対する利点がないため、後に中止された。
現在、ロシアのこのグループの主な薬はオキサシリンです。 ナフシリン、クロキサシリン、ジクロキサシリン、フルクロキサシリンも海外で使用されています。
オキサシリン
活動のスペクトル
オキサシリンは、黄色ブドウ球菌株の90%以上が産生するペニシリナーゼの作用に耐性があります。 したがって、それらはペニシリン耐性黄色ブドウ球菌(PRSA)と、天然ペニシリン、アミノ、カルボキシ、およびウレイドペニシリンの作用に耐性のある多くの表皮ブドウ球菌株に対して活性があります。 これがメインです 臨床的な意義この薬の。
同時に、オキサシリンは連鎖球菌(肺炎球菌を含む)に対して著しく活性が低くなります。 淋菌や腸球菌など、ペニシリンに敏感な他のほとんどの微生物では、実際には機能しません。
深刻な問題の1つは、イソキサゾリルペニシリンに耐性のある黄色ブドウ球菌株(特に院内感染)の蔓延であり、最初の菌株の名前に基づいて、MRSA(レチシリン耐性黄色ブドウ球菌)という略語を受け取りました。 実際、それらはすべてのペニシリンだけでなく、セファロスポリン、マクロライド、テトラサイクリン、リンコサミド、カルバペネム、フルオロキノロンおよび他の抗生物質にも耐性があるため、複数の耐性があります。
副作用
- アレルギー反応。
- 消化管-腹痛、吐き気、嘔吐、下痢。
- 中等度の肝毒性-特に高用量(6g /日以上)の導入による肝トランスアミナーゼの活性の増加; 原則として、それは無症候性ですが、時には発熱、吐き気、嘔吐、好酸球増加症を伴うことがあります(肝生検では、非特異的肝炎の兆候が見られます)。
- ヘモグロビンレベルの低下、好中球減少症。
- 子供の一時的な血尿。
適応症 使用する
さまざまな局在の黄色ブドウ球菌感染症が確認または疑われる(オキサシリンに対する感受性またはメチシリン耐性が広がるリスクがわずかにある):
- 骨や関節の感染症;
- 肺炎;
- 感染性心内膜炎;
- 髄膜炎;
- 敗血症。
アミノペニシリン
アミノペニシリンには以下が含まれます アンピシリンと アモキシシリン..。 天然ペニシリンと比較して イソキサゾリルペニシリンそれらの抗菌スペクトルは、腸内細菌科およびインフルエンザ菌のいくつかのグラム陰性菌のために拡大されています。
アンピシリン
抗菌活性のスペクトルにおけるペニシリンとの違い
- 多くのグラム(-)細菌に作用します:大腸菌、ミラビリス変形菌、サルモネラ菌、赤痢菌(後者は多くの場合耐性があります)、インフルエンザ菌(β-ラクタマーゼを産生しない菌株)。
- 腸球菌(E.フェカリス)およびリステリアに対してより積極的です。
- 連鎖球菌(GABHS、S。pneumoniae)、スピロヘータ、嫌気性菌に対してはやや活性が低い。
アンピシリンは、緑膿菌(P. aeruginosa)、クレブシエラ、セラータ、腸内細菌、アシネトバクテリアなどの院内感染のグラム陰性病原菌には作用しません。
ブドウ球菌ペニシリナーゼによって破壊されるため、ほとんどのブドウ球菌に対して不活性です。
副作用
- アレルギー反応。
- 胃腸障害-腹痛、吐き気、嘔吐、ほとんどの場合下痢。
- ほとんどの専門家によると、「アンピシリン」発疹(患者の5〜10%)は、ペニシリンに対するアレルギーとは関連していません。
発疹は本質的に斑状丘疹状であり、かゆみを伴わず、薬を中止せずに消えることができます。 危険因子:伝染性単核球症(発疹は症例の75-100%で発生します)、サイトメガロウイルス、慢性リンパ性白血病。
適応症 使用する
- 急性細菌性上気道感染症( 中耳炎、鼻副鼻腔炎-必要に応じて、非経口投与)。
- 市中肺炎(必要に応じて、非経口投与)。
- 感染症 尿路(MEP)-膀胱炎、腎盂腎炎(高レベルの病原体耐性のため、経験的治療には推奨されません)。
- 腸の感染症(サルモネラ症、赤痢)。
- 髄膜炎。
- 感染性心内膜炎。
- レプトスピラ症。
警告 および注意事項
アンピシリンは注射用水または0.9%塩化ナトリウム溶液にのみ溶解できます。 新たに調製した溶液を使用する必要があります。 1時間以上保管すると、薬剤の活性が急激に低下します。
アモキシシリン
これは、薬物動態が改善されたアンピシリン誘導体です。
抗菌スペクトルに関して、アモキシシリンはアンピシリンに近いです(ミクロフローラは両方の薬剤に対して交差耐性を示します)。
- アモキシシリンは、中程度のペニシリン耐性を有する肺炎球菌を含む、肺炎連鎖球菌に対するすべての経口ペニシリンおよびセファロスポリンの中で最も活性があります。
- アンピシリンよりやや強力で、E。フェカリスに作用します。
- in vitro感受性試験に関係なく、サルモネラ菌と赤痢菌に対して臨床的に効果がない。
- ピロリ菌に対してinvitroおよびinvivoで非常に活性が高い。
アンピシリンと同様に、アモキシシリンはβ-ラクタマーゼによって破壊されます。
副作用
- アレルギー反応。
- アンピシリン発疹。
- 消化管-主に中等度の腹部不快感、吐き気; 下痢はアンピシリンよりもはるかに一般的ではありません。
適応症 使用する
- 上気道感染症-急性中耳炎、急性副鼻腔炎。
- 下気道感染症-慢性閉塞性肺疾患(COPD)の悪化、市中肺炎。
- 尿路感染症-嚢胞炎、腎盂腎炎(高レベルの病原体耐性のため、経験的治療には推奨されません)。
- H.ピロリの根絶(抗分泌薬および他の抗生物質との組み合わせ)。
- ダニ媒介性ボレリア症(ライム病)。
- 感染性心内膜炎の予防。
- 炭疽菌の予防(妊婦と子供)。
警告
シゲロシスおよびサルモネラ症の治療には使用できません。
アモキシシリン製剤-アンピシリン-AKOS、アンピシリン-フェレイン、アンピシリンナトリウム塩、アモキシシリン、アモキシシリンサンド、アモシン、オスパモックス、フレモキシンソルタブ、ヒコントシル。
カルボキシペニシリン
カルボキシペニシリンには、カルベニシリン(中止され、現在は使用されていない)およびチカルシリン(チカルシリン/クラブラン酸併用薬の一部)が含まれます。
彼らの主な利点 長い時間緑膿菌、およびアミノペニシリンに耐性のあるいくつかのグラム陰性菌(腸内細菌、プロテウス、モルガン菌など)に対して活性がありました。 しかし、今日まで、カルボキシペニシリンは、緑膿菌および他の多くの微生物に対するそれらに対する高レベルの耐性、ならびに不十分な耐性のために、それらの「抗偽モナール」値を実質的に失っている。
それらはペニシリンの中で最大の神経毒性を持ち、血小板凝集障害、血小板減少症、電解質の不均衡(高ナトリウム血症、低カリウム血症)を引き起こす可能性があります。
ウレイドペニシリン
ウレイドペニシリンには、アズロシリン(現在は使用されていません)とピペラシリン(ピペラシリン+タゾバクタム併用薬で使用されています。カルボキシペニシリンと比較して、抗菌スペクトルが広く、忍容性がわずかに優れています。
当初、それらは緑膿菌に対してカルボキシペニシリンよりも活性が高かったが、現在ではほとんどの緑膿菌株がウレイドペニシリンに耐性がある。
阻害剤で保護されたペニシリン
β-ラクタム系抗生物質に対する細菌耐性の発生の主なメカニズムは、β-ラクタム環を破壊する特殊な酵素であるβ-ラクタマーゼの産生です。これは、これらの薬剤の最も重要な構造要素であり、殺菌効果を保証します。 この保護メカニズムは、黄色ブドウ球菌、インフルエンザ菌、カタラーリス菌、肺炎桿菌、フラジリス菌などの臨床的に重要な病原体の主要な病原体の1つです。
微生物によって産生されるβ-ラクタマーゼの体系化への単純化されたアプローチ、それらは作用の方向に応じていくつかのタイプに分けることができます:
1)ペニシリンを破壊するペニシリン;
2)I-II世代のセファロスポリンを破壊するセファロスポリン。
3)拡張スペクトルβ-ラクタマーゼ(ESBL)、最初の2つのタイプの特性と、第3世代および第4世代の破壊的なセファロスポリンを組み合わせたもの。
4)ほとんどすべてのβ-ラクタム(モノバクタムを除く)を破壊する金属-β-ラクタマーゼ。
この耐性のメカニズムを克服するために、β-ラクタマーゼを不活性化する化合物が得られました:クラブラン酸(クラブラン酸)、スルバクタムおよびタゾバクタム。
これに基づいて、ペニシリン抗生物質(アンピシリン、アモキシシリン、ピペラシリン、チカルシリン)とβ-ラクタマーゼ阻害剤の1つを含む複合製剤が作成されました。
このような薬は、阻害剤で保護されたペニシリンと呼ばれます。
ペニシリンとβ-ラクタマーゼ阻害剤の組み合わせの結果として、多くのブドウ球菌(MRSAを除く)、グラム陰性菌、非胞子形成嫌気性菌に対するペニシリンの自然な(一次)活性が回復し、それらの抗菌スペクトルも回復しますペニシリンに対する自然の耐性を持つグラム陰性菌(クレブシエラなど)の数のために拡大しました。
β-ラクタマーゼ阻害剤は、細菌耐性のメカニズムの1つだけを克服することを可能にすることを強調する必要があります。 したがって、たとえば、 タゾバクタムこの場合の耐性は、β-ラクタムに対する微生物細胞の外膜の透過性の低下によって引き起こされるため、ピペラシリンに対する緑膿菌の感受性を高めることはできません。
アモキシシリン+クラブラン酸塩
薬はアモキシシリンとクラブラン酸カリウムで構成されています。 経口投与用製剤中の成分の比率は2:1、4:1および8:1であり、非経口投与用の成分の比率は-5:1です。 カリウム塩として使用されるクラブラン酸は、微生物のβ-ラクタマーゼの最も強力な阻害剤の1つです。 したがって、クラブラン酸塩と組み合わせたアモキシシリンは、その活性の範囲を大幅に拡大するβ-ラクタマーゼによって破壊されません。
抗菌活性のスペクトル
アモキシシリン+クラブラン酸塩は、アモキシシリンに敏感なすべての微生物に作用します。 さらに、アモキシシリンとは異なり:
- より高い抗ブドウ球菌活性を有する:PRSAおよび表皮ブドウ球菌のいくつかの菌株に作用する。
- 腸球菌産生(3-ラクタマーゼ;
- ESBLプロデューサーを除くグラム(-)フローラプロデュース(3-ラクタマーゼ(H. influ enzae、M。catarrhalis、N。gonorrhoeae、E。coli、Proteus spp。、Klebsiella spp。など)に対してアクティブ。
- 高い抗嫌気性活性を持っています(B.フラジリスを含む)。
アミノペニシリンに耐性のあるグラム(-)細菌には影響しません:緑膿菌、エンテロバクター、シトロバクター、セレーション、プロビデンス、モルガン菌。
副作用
アモキシシリンのように。 さらに、クラブラン酸塩の存在のために まれなケース(高齢者でより頻繁に)肝毒性反応が可能です(トランスアミナーゼ活性の増加、発熱、吐き気、嘔吐)。
適応症 使用する
- 細菌性上気道感染症(急性および慢性副鼻腔炎、急性中耳炎、喉頭蓋炎)。
- 下気道の細菌感染症(COPDの悪化、市中肺炎)。
- 胆道感染症(急性胆嚢炎、胆管炎)。
- 尿路感染症( 急性腎盂腎炎、膀胱炎)。
- 腹腔内感染症。
- 骨盤内臓器の感染症。
- 骨と関節の感染症。
アモキシシリン+スルバクタム
この薬は、アモキシシリンとスルバクタムの比率が、経口投与の場合は1:1と5:1、非経口投与の場合は2:1で構成されています。
活動のスペクトルは、アモキシシリン+クラブラン酸塩に近いです。 スルバクタムは、β-ラクタマーゼを阻害することに加えて、ナイセリア属、M。カタラーリス、アシネトバクター属に対して中程度の活性を示します。
副作用
アモキシシリンなど。
使用の適応症
- MEP感染症(急性腎盂腎炎、膀胱炎)。
- 腹腔内感染症。
- 骨盤内臓器の感染症。
- 皮膚および軟部組織の感染症(咬傷後の創傷感染症を含む)。
- 骨と関節の感染症。
- 周術期の抗生物質予防。
アンピシリン+スルバクタム
この薬は、アンピシリンとスルバクタムが2:1の比率で含まれています。 経口投与には、アンピシリンとスルバクタムの化合物であるプロドラッグのスルタミシリンが意図されています。 吸収中にスルタミシリンの加水分解が起こりますが、アンピシリンとスルバクタムのバイオアベイラビリティは、従来のアンピシリンと同等の用量を服用した場合のバイオアベイラビリティを上回ります。
ほとんどのパラメーターでアンピシリン+スルバクタムは、アモキシシリン+クラブラン酸塩およびアモキシシリン+スルバクタムに近いです。
適応症 使用する
- 上気道の細菌感染症(急性および慢性副鼻腔炎、急性中耳炎、喉頭蓋炎)。
- 細菌性NDP感染症(COPDの悪化、市中肺炎)。
- GHV感染症(急性胆嚢炎、胆管炎)。
- MBP感染症(急性腎盂腎炎、膀胱炎)。
- 腹腔内感染症。
- 骨盤内臓器の感染症。
- 皮膚および軟部組織の感染症(咬傷後の創傷感染症を含む)。
- 骨と関節の感染症。
- 周術期の抗生物質予防。
アシネトバクターによって引き起こされる感染症に対しては、アモキシシリン+クラブラン酸塩よりも優れています。
警告
筋肉内投与する場合、薬剤は1%リドカイン溶液で希釈する必要があります。
チカルシリン+クラブラン酸塩
カルボキシペニシリンチカルシリンとクラブラン酸塩の30:1の比率での組み合わせ。 阻害剤で保護されたアミノペニシリンとは異なり、緑膿菌に作用し(ただし、多くの菌株は耐性があります)、院内細菌の院内菌株に対する活性においてそれらを上回ります。
- グラム陽性球菌:ブドウ球菌(PRSAを含む)、連鎖球菌、腸球菌(ただし、阻害剤で保護されたアミノペニシリンよりも活性が劣る)。
- グラム陰性桿菌:腸内細菌科の代表(大腸菌、クレブシエラ属、プロテウス属、エンテロバクター属、セラチア属、C。ダイバーサスなど); 緑膿菌(ただし、チカルシリンより優れているわけではありません); 非発酵細菌-S。マルトフィリア(活性において他のβ-ラクタムを上回ります)。
- 嫌気性菌:B。fragilisを含む、胞子形成性および非胞子形成性。
副作用
- アレルギー反応。
- 神経毒性(震え、けいれん)。
- 電解質障害(高ナトリウム血症、低カリウム血症-特に心不全の患者)。
- 血小板凝集の違反。
適応症 使用する
重度の、主にさまざまな局在の院内感染:
- 腹腔内感染症;
- 骨盤内臓器の感染症;
- 皮膚および軟部組織の感染症;
- 骨や関節の感染症;
- 敗血症。
ピペラシリン+タゾバクタム
ウレイドペニシリンピペラシリンとタゾバクタムの8:1の比率の組み合わせ。 タゾバクタムは、β-ラクタマーゼ阻害の点でスルバクタムよりも優れており、クラブラン酸塩とほぼ同等です。 ピペラシリン+タゾバクタムは、最も強力な阻害剤で保護されたペニシリンと見なされています。
抗菌活性のスペクトル
- グラム陽性球菌:ブドウ球菌(PRSAを含む)、連鎖球菌、腸球菌。
- グラム陰性桿菌:腸内細菌科の代表(大腸菌、クレブシエラ属、プロテウス属、エンテロバクター属、セラチア属、C。ダイバーサスなど); 緑膿菌(ただし、ピペラシリンより優れているわけではありません); 非発酵細菌-S。マルトフィリア。
- 嫌気性菌:B。fra-ilisを含む、胞子形成性および非胞子形成性。
副作用
チカルシリン+クラブラン酸塩と同じ。
適応症 使用する
多剤耐性および混合(好気性-嫌気性)ミクロフローラによって引き起こされる、さまざまな局在の重度の、主に院内感染:
- 下気道感染症(肺炎、肺膿瘍、膿胸);
- 複雑な尿路感染症;
- 腹腔内感染症;
- 骨盤内臓器の感染症;
- 皮膚および軟部組織の感染症;
- 骨や関節の感染症;
- 敗血症。
阻害剤で保護されたペニシリン製剤
(アモキシシリン+クラブラン酸塩)- Amovikomb、Amoxiclav、Amoxivan、Arlet、Augmentin、Baktoklav、Betaklav、Verklav、Klamosar、Medoklav、Panklav 2X、Rapiklav、Fibell、Flemoklav Solutab、Foraklav、Ekoklav。
(アモキシシリン+スルバクタム)-Trifamox IBL、Trifamox IBLDUO。
(アンピシリン+スルバクタム)— Ampisides、Libaccil、Sultasin。
(チカルシリン+クラブラン酸塩)-チメンチン。
(ピペラシリン+タゾバクタム)-サンタズ、タゾシン、タズロビダ、タシリンJ.
コンテンツ
最初の抗生物質はペニシリンシリーズの薬でした。 薬は何百万人もの人々を感染症から救うのに役立ってきました。 薬は私たちの時代にも効果的です-それらは絶えず修正され、改善されています。 多くの人気のある抗菌剤がペニシリンに基づいて開発されてきました。
ペニシリン抗生物質の概要
微生物の老廃物に基づいて開発された最初の抗菌薬はペニシリン(ペニシリウム)です。 ベンジルペニシリンは彼らの祖先と考えられています。 これらの物質は、さまざまなβ-ラクタム系抗生物質に属しています。 ベータラクタムグループの共通の特徴は、構造内に4員のベータラクタム環が存在することです。
ペニシリン抗生物質は、特殊なポリマーであるペプチドグリカンの合成を阻害します。 それは細胞によって生成されて膜を構築し、ペニシリンは生体高分子の形成を防ぎ、細胞形成の不可能性、露出した細胞質の溶解、および微生物の死をもたらします。 ペプチドグリカンが細胞内に存在しないため、この薬は人間や動物の細胞構造に悪影響を及ぼしません。
ペニシリンは他の人とうまく機能します 薬物..。 それらの有効性は次の場合に減少します 複雑な治療静菌剤と一緒に。 ペニシリン抗生物質は 現代医学..。 これは、次のプロパティにより可能です。
- 低毒性。 すべての抗菌薬の中で、ペニシリンは、正しく処方され、指示に従っている限り、副作用のリストが最も少なくなります。 医薬品は、新生児や妊婦の治療に使用することが承認されています。
- 幅広いアクション。 現代の抗生物質ペニシリンシリーズは、ほとんどのグラム陽性菌、一部のグラム陰性菌に対して活性があります。 物質は胃のアルカリ性環境とペニシリナーゼに耐性があります。
- バイオアベイラビリティ。 上級吸収は、ベータラクタムが組織全体に素早く広がり、脳脊髄液に浸透する能力を提供します。
ペニシリン抗生物質の分類
ペニシリンベースの抗菌剤は、帰属、適合性、作用機序など、多くの基準に従って分類されます。 天然のペニシリン物質がペニシリナーゼに抵抗できないことが、合成および半合成薬の作成の必要性を決定しました。 これに基づいて、製造方法によるこのタイプの抗生物質の分類は、ペニシリンの薬理学的特性を理解するために有益です。
生合成
ベンジルペニシリンは、ペニシリウム・クリソゲナムとペニシリウム・ノタタムのカビによって生産されます。 分子構造による 有効成分酸を指します。 薬の場合、カリウムやナトリウムと化学的に結合して塩になります。 それらは、組織に急速に吸収される注射液用の粉末の基礎です。 治療効果は投与後10〜15分以内に発生しますが、4時間後には効果がなくなります。 これにより、複数回の注射が必要になります。
活性物質は、粘膜や肺にすばやく浸透しますが、骨、心筋、滑膜、脳脊髄液にはそれほど浸透しません。 薬の作用を長引かせるために、ベンジルペニシリンはノボカインと組み合わされます。 注射部位で得られた塩は薬物貯蔵庫を形成し、そこから物質がゆっくりと絶えず血流に入ります。 これにより、治療効果を維持しながら、注射回数を1日2回に減らすことができました。 これらの薬は、梅毒、連鎖球菌感染症、リウマチの長期治療を目的としています。
生合成ペニシリンは、スピロヘータを除くほとんどの病原性微生物に対して活性があります。 中等度の感染症の治療には、ベンジルペニシリン誘導体であるフェノキシメチルペニシリンが使用されます。 この物質は胃液中の塩酸の影響に耐性があるため、錠剤の形で製造され、経口投与されます。
半合成抗ブドウ球菌
天然のベンジルペニシリンはブドウ球菌株に対して活性がありません。 このため、病原体のベータラクタマーゼの作用を阻害するオキサシリンが合成されました。 半合成ペニシリンには、メチシリン、ジクロキサシリン、クロキサシリンが含まれます。 これらの薬は毒性が高いため、現代医学ではめったに使用されません。
アミノペニシリン
この抗生物質のグループには、アンピシリン、アモキシシリン、タラミシリン、バカンピシリン、ピバンピシリンが含まれます。 基金はさまざまな病原体に対して有効であり、錠剤で入手できます。 薬の不利な点は、ブドウ球菌株に対するアモキシシリンとアンピシリンの効果がないことです。 そのような病気の治療のために、物質はオキサシリンと組み合わされます。
アミノペニシリンは急速に吸収され、長時間作用します。 医師の判断により、1日2〜3錠を処方します。 副作用のうち、アレルギー性発疹のみが観察され、薬が中止された後すぐに通過します。 薬は次の状態を治療するために使用されます:
- 上気道および尿路感染症;
- 副鼻腔炎;
- 腸炎;
- 耳炎;
- 胃潰瘍の原因物質(ヘリコバクターピロリ)。
緑膿菌
ペニシリングループの抗生物質は、アミノペニシリンと同様の効果があります。 例外はシュードモナスです。 これらの物質は、緑膿菌によって引き起こされる病気の治療に効果的です。 このグループの薬は次のとおりです。
阻害剤で保護された組み合わせ
このグループの製剤は、ほとんどの微生物に対する活性物質の耐性を高めるために人工的に合成されています。 薬は、ベータラクタマーゼに対する免疫を提供するクラブラン酸、タゾバクタム、スルバクタムと組み合わせることによって得られます。 保護されたペニシリンには独自の抗菌効果があり、主成分の作用を高めます。 薬は重度の院内感染の治療にうまく使用されています。
ペニシリン錠
錠剤でのペニシリンの使用は、患者にとって便利で有益です。 注射器にお金をかける必要はなく、自宅で自分で治療を行います。 ペニシリン抗生物質:
名前 |
有効成分 |
適応症 |
禁忌 |
価格、こすり |
アジスロマイシン |
アジスロマイシン二水和物 |
急性気管支炎、膿痂疹、クラミジア性尿道炎、ボレリア症、紅斑 |
腎臓病、成分不耐性、重症筋無力症 |
|
オキサシリン |
オキサシリン |
関節、骨、皮膚感染症、副鼻腔炎、細菌性髄膜炎、心内膜炎 |
ペニシリンに対する過敏症 |
|
アモキシシリンサンド |
アモキシシリン |
扁桃炎、細菌性咽頭炎および腸炎、市中肺炎、膀胱炎、心内膜炎 |
ペニシリン感受性、他のベータラクタム薬との交差アレルギー |
|
フェノキシメチルペニシリン |
フェノキシメチルペニシリン |
狭心症、気管支炎、肺炎、梅毒、淋病、破傷風、炭疽菌 |
咽頭炎、口内炎、ペニシリン感受性 |
|
アンピシリン |
アンピシリン三水和物 |
消化管感染症、気管支肺および尿路感染症、髄膜炎、敗血症、丹毒 |
リンパ性白血病、伝染性単核球症、肝機能障害 |
|
アモキシシリン |
アモキシシリン |
尿道炎、腎盂腎炎、肺炎、気管支炎、リステリア症、淋病、レプトスピラ症、ヘリコバクター |
アレルギー性素因、干し草熱、伝染性単核球症、喘息、リンパ性白血病、肝臓、血液、中枢神経系の疾患 |
|
アジスロマイシン |
軟部組織、皮膚、気道感染症、ライム病、子宮頸管炎、尿道炎 |
アジスロマイシン感受性、肝疾患、ジヒドロエルゴタミンおよびエルゴタミンとの併用 |
||
アモキシシリン |
アモキシシリン、クラブラン酸塩 |
肝疾患、リンパ性白血病、伝染性単核球症、ペニシリンに対する過敏症 |
注射で
注射には、ペニシリンGナトリウム塩50万または100万単位を使用しました。 粉末は、ゴム製のキャップで密封されたガラス瓶に入れて分配されます。 使用前に、製品を水で希釈します。 薬の例:
名前 |
有効成分 |
適応症 |
禁忌 |
価格、こすり |
アンピシリン |
アンピシリンナトリウム塩 |
膀胱炎、腎盂腎炎、細菌性副鼻腔炎、腹腔内および女性の生殖器感染症 |
肝臓と腎臓の障害、大腸炎、白血病、HIV |
|
Bitsillin-1 |
ベンザチンベンジルペニシリン |
梅毒、猩紅熱、細菌性皮膚感染症 |
コンポーネントへの不耐性、アレルギーへの傾向 |
|
ベンジルペニシリン |
ベンジルペニシリン |
敗血症、膿血症、骨髄炎、髄膜炎、ジフテリア、放線菌症、猩紅熱、ブレノレア |
ペニシリンとセファロスポリンに対する過敏症 |
|
Ospamox |
アモキシシリン |
肺炎、中耳炎、気管支炎、前立腺炎、子宮内膜炎、淋病、エリシペラ、腸チフス、リステリア症 |
てんかん、急性リンパ性白血病、喘息、アレルギー性鼻炎、干し草熱 |
|
ベンジルペニシリンノボカイン塩 |
ベンジルペニシリン |
集団性および限局性肺炎、梅毒、ジフテリア、髄膜炎、敗血症、出血 |
ペニシリン過敏症、てんかん-腰椎内注射用 |
最初のものは抗生物質ペニシリンでした。これは第二次世界大戦中に何千人もの命を救い、現代の医療行為に関連しています。 抗生物質療法の時代が始まったのは彼らと共にであり、彼らのおかげで他のすべての抗菌薬が手に入れた。
このセクションでは、現在関連する抗菌薬の完全なリストを提供します。 主な化合物の特性に加えて、すべての商品名と類似体が示されています。
メインネーム | 抗菌作用 | アナログ |
ベンジルペニシリンカリウムおよびナトリウム塩 | それらは主にグラム陽性菌に影響を及ぼします。 現在、ほとんどの菌株は耐性を発達させていますが、スピロヘータは依然としてこの物質に敏感です。 | Gramox-D、Ospin、Star-Pen、Ospamox |
ベンジルペニシリンプロカイン | 連鎖球菌および肺炎球菌感染症の治療に適応されます。 カリウム塩やナトリウム塩と比較して、筋肉内デポーからの溶解と吸収が遅いため、作用時間が長くなります。 | ベンジルペニシリン-KMP(-G、-Teva、-G 3メガ) |
ビシリン(1、3、5) | 予防目的の慢性リウマチ、および治療に使用されます 感染症連鎖球菌によって引き起こされるコースの中程度および軽い重症度。 | ベンザチン-1、モルダミン、エクスチンシリン、レターピン |
フェノキシメチルペニシリン | 以前のグループと同様の治療効果がありますが、酸性の胃の環境では分解しません。 錠剤の形で利用できます。 | V-ペニシリン、クリアシル、オスピン、ペニシリン-フォー、ベピコンビン、メガシリンオーラル、ペンオス、スターペン |
オキサシリン | ペニシリナーゼを産生するブドウ球菌に対して活性があります。 抗菌作用が低く、ペニシリンに対して不安定な菌に対しては全く効果がありません。 | Oxamp、Ampiox、Oxamp-Sodium、Oxamsar |
アンピシリン | 抗菌活性の拡張スペクトル。 消化管の炎症性疾患の主なスペクトルに加えて、エシェリキア菌、赤痢菌、サルモネラ菌によって引き起こされるものも治療します。 | アンピシリンAMP-KID(-AMP-Forte、-Ferein、-AKOS、-trihydrate、-Inotek)、Zetsil、Pentrixil、Penodil、Standacillin |
アモキシシリン | 呼吸器や尿路の炎症を治療するために使用されます。 胃潰瘍の細菌起源を発見した後、ヘリコバクターピロリの根絶に使用されます。 | フレモキシンソルタブ、ヒコンシル、アモシン、オスパモックス、エコボル |
カルベニシリン | 抗菌作用の範囲には、緑膿菌と腸内細菌が含まれます。 消化率と殺菌効果はカルベニシリンよりも高いです。 | セクロペン |
ピペラシリン | ただし、前のものと同様に、毒性のレベルが増加します。 | イシペン、ピペラシリン、ピペラシリン、ピプラックス |
アモキシシリン/クラブラン酸塩 | 阻害剤により、抗菌活性のスペクトルは、保護されていない薬剤と比較して拡大されます。 | Augmentin、Flemoklav Solutab、Amoxiclav、Amklav、Amovikomb、Verklav、Ranklav、Arlet、Klamosar、Rapiklav |
アンピシリン/スルバクタム | スラシリン、リボシル、ウナジン、スルタシン | |
チカルシリン/クラブラン酸塩 | 使用の主な適応症は院内感染です。 | ヒメンチン |
ピペラシリン/タゾバクタム | タゾシン |
提供される情報は情報提供のみを目的としており、行動のガイドではありません。 すべての予約は医師によって独占的に行われ、治療は医師の監督の下で行われます。
ペニシリンの毒性は低いにもかかわらず、それらの制御されていない使用は深刻な結果につながります:病原体の耐性の形成と治癒が困難な慢性型への病気の移行。 病原菌のほとんどの菌株が第1世代のABPに耐性があるのはこのためです。
抗生物質療法には、専門医が処方した薬を使用する必要があります。 見つけるための独立した試み 安いアナログお金を節約すると状態が悪化する可能性があります。
たとえば、ジェネリック医薬品の有効成分の投与量は上下に異なる可能性があり、治療過程に悪影響を及ぼします。
深刻な財政難のために薬を交換しなければならない場合、専門家だけが最良の選択肢を選ぶことができるので、それについて医師に尋ねる必要があります。
ペニシリングループの薬は、いわゆるベータラクタムに属します-それらの式にベータラクタム環を持っている化合物。
これ 構造コンポーネント細菌感染症の治療において決定的に重要です。それは、細胞壁を構築するために必要な、細菌による特別な生体高分子ペプチドグリカンの生成を防ぎます。 その結果、膜が形成できなくなり、微生物が死んでしまいます。 ペプチドグリカンが含まれていないため、ヒトや動物の細胞に破壊的な影響はありません。
カビ菌の老廃物をベースにした医薬品は、以下の特性により、あらゆる医療分野で広く使用されています。
- 高いバイオアベイラビリティ-薬物は急速に吸収され、組織全体に分布します。 脳の髄膜の炎症を伴う血液脳関門の弱体化も、脳脊髄液への浸透に寄与します。
- 幅広い抗菌作用。 第一世代の化学物質とは異なり、現代のペニシリンはグラム陰性菌とグラム陽性菌の大部分に対して効果的です。 また、ペニシリナーゼや胃の酸性環境にも耐性があります。
- すべてのABPの中で最も低い毒性。 それらは妊娠中であっても使用が許可されており、正しい受容(医師によって処方され、指示に従って)は副作用の発生をほぼ完全に排除します。
研究と実験の過程で、さまざまな特性を持つさまざまな薬が得られました。 たとえば、共通のシリーズに属する場合、ペニシリンとアンピシリンは同じものではありません。 すべてのペニシリン抗生物質は、他のほとんどの薬剤とよく適合します。 他の種類の抗菌薬との複雑な治療に関しては、静菌剤との併用はペニシリンの有効性を弱めます。
最初の抗生物質の特性の注意深い研究は、その不完全さを示しました。 かなり広い範囲の抗菌作用と低い毒性にもかかわらず、天然のペニシリンは、いくつかの細菌によって生成される特別な破壊酵素(ペニシリナーゼ)に敏感であることがわかりました。 さらに、それは酸性の胃の環境でその性質を完全に失ったので、それは注射の形でのみ使用されました。 より効果的で安定した化合物を求めて、さまざまな半合成 薬.
今日、ペニシリン抗生物質(その完全なリストを以下に示します)は、4つの主要なグループに分けられます。
ベンジルペニシリンは、ペニシリウム・ノタタムとペニシリウム・クリソゲナムのカビによって生成され、分子構造の酸です。 医療目的では、ナトリウムまたはカリウムと化学的に結合して塩を形成します。 得られた化合物は、急速に吸収される注射液を調製するために使用されます。
治療効果は投与後10〜15分以内に認められますが、持続時間は4時間以内であり、筋肉組織への頻繁な反復注射が必要です(特別な場合、ナトリウム塩は静脈内投与できます)。
これらの薬剤は、肺や粘膜によく浸透し、脳脊髄液や滑液、心筋、骨にはそれほど浸透しません。 しかし、髄膜の炎症(髄膜炎)に伴い、血液脳関門の透過性が高まり、治癒に成功します。
薬の効果を長引かせるために、天然のベンジルペニシリンはノボカインや他の物質と結合します。 結果として生じる塩(ノボカイン、Bitsillin-1、3および5) 筋肉内注射注射部位に薬物貯蔵庫を形成し、そこから活性物質が絶えず低速で血流に入る。 この特性により、カリウム塩とナトリウム塩の治療効果を維持しながら、1日2回までの注射回数を減らすことができます。
これらの薬は、慢性リウマチ、梅毒、A群連鎖球菌感染症の長期抗生物質療法に使用されます。
フェノキシメチルペニシリンは、中等度の感染症の治療を目的としたベンジルペニシリンの別の形態です。 塩酸に対する耐性が上記のものとは異なります 胃液.
この品質により、経口投与用の錠剤の形で薬剤を製造することができます(1日4〜6回)。 スピロヘータを除くほとんどの病原菌は、現在、生合成ペニシリンに耐性があります。
参照:注射および錠剤でのペニシリンの使用に関する指示
天然のベンジルペニシリンは、ペニシリナーゼを産生するブドウ球菌株に対して不活性です(この酵素は活性物質のベータラクタム環を破壊します)。
長い間、ペニシリンはブドウ球菌感染症の治療に使用されませんでしたが、1957年にオキサシリンがそれに基づいて合成されました。 病原体のベータラクタマーゼの活性を阻害しますが、ベンジルペニシリンに感受性のある菌株によって引き起こされる病気には効果がありません。 このグループには、クロキサシリン、ジクロキサシリン、メチシリンなど、毒性が高いために現代の医療現場ではほとんど使用されていないものも含まれます。
これには、経口使用を目的とし、ほとんどの病原性微生物(グラム+とグラム-の両方)に対して殺菌効果を持つ抗菌剤の2つのサブグループが含まれます。
前のグループと比較して、これらの化合物には2つの重要な利点があります。 第一に、それらはより広範囲の病原体に対して活性であり、第二に、それらは錠剤の形で入手可能であり、それは使用を非常に容易にします。 欠点には、ベータラクタマーゼに対する感受性が含まれます。つまり、アミノペニシリン(アンピシリンとアモキシシリン)はブドウ球菌感染症の治療には不適切です。
ただし、オキサシリン(Ampiox)と組み合わせると、耐性があります。
薬はよく吸収され、長時間作用するため、24時間で使用頻度が2〜3回に減少します。 使用の主な適応症は、髄膜炎、副鼻腔炎、中耳炎、尿路および上気道の感染症、腸炎、およびヘリコバクター(胃潰瘍の原因物質)の根絶です。 アミノペニシリンの一般的な副作用は、離脱直後に消える特徴的な非アレルギー性発疹です。
それらは抗生物質の別個のペニシリンシリーズであり、その名前から目的が明らかになります。 抗菌活性はアミノペニシリン(シュードモナスを除く)に類似しており、緑膿菌に対して顕著です。
効率の程度に応じて、それらはに分けられます:
- カルボキシペニシリン、その臨床的重要性は最近減少している。 このサブグループの最初のカルベニシリンは、アンピシリン耐性のプロテウスに対しても効果的です。 現在、ほとんどすべての菌株がカルボキシペニシリンに耐性があります。
- ウレイドペニシリンは緑膿菌に対してより効果的であり、クレブシエラによって引き起こされる炎症に対しても処方することができます。 最も効果的なのはピペラシリンとアズロシリンであり、そのうち後者だけが医療行為に関連しています。
現在まで、緑膿菌株の大部分は、カルボキシペニシリンおよびウレイドペニシリンに耐性があります。 このため、それらの臨床的重要性は低下しています。
ほとんどの病原体に対して非常に活性のある抗生物質のアンピシリングループは、ペニシリナーゼ形成細菌によって破壊されます。 それらに耐性のあるオキサシリンの殺菌効果は、アンピシリンとアモキシシリンの殺菌効果よりも著しく弱いため、併用薬を合成しました。
スルバクタム、クラブラン酸塩、タゾバクタムと組み合わせて、抗生物質は2番目のベータラクタム環を獲得し、それに応じてベータラクタマーゼに対する免疫を獲得します。 さらに、阻害剤には独自の抗菌効果があり、主要な有効成分を強化します。
阻害剤で保護された薬剤は、重度の院内感染をうまく治療し、その菌株はほとんどの薬剤に耐性があります。
また読む:について 現代の分類パラメータのグループによる抗生物質
広域スペクトルの作用と優れた患者耐性により、ペニシリンは感染症の最適な治療法になりました。 抗菌薬の時代の黎明期には、ベンジルペニシリンとその塩が選択された薬でしたが、 この瞬間ほとんどの病原体はそれらに耐性があります。 ただし、錠剤、注射剤などに含まれる最新の半合成ペニシリン抗生物質 剤形医学のさまざまな分野で抗生物質療法の主要な場所の1つを占めています。
発見者はまた、呼吸器疾患の病原体に対するペニシリンの特別な有効性に注目しました。したがって、この薬はこの分野で最も広く使用されています。 それらのほとんどすべては、副鼻腔炎、髄膜炎、気管支炎、肺炎、および下気道と上気道の他の病気を引き起こす細菌に有害です。
阻害剤で保護された薬剤は、特に危険で持続的な院内感染さえも治療します。
スピロヘータは、ベンジルペニシリンとその誘導体に対する感受性を保持している数少ない微生物の1つです。 ベンジルペニシリンは淋菌に対しても効果的であり、患者の体への悪影響を最小限に抑えて梅毒や淋菌をうまく治療することができます。
病原性微生物叢によって引き起こされる腸の炎症は、耐酸性薬による治療に適しています。
特に重要なのは、ヘリコバクターの複雑な根絶の一部であるアミノペニシリンです。
産科および婦人科の診療では、リストにある多くのペニシリン製剤が、女性の生殖器系の細菌感染症の治療と新生児の感染症の予防の両方に使用されています。
ここでは、ペニシリン抗生物質も正当な位置を占めています。 目薬、注射用の軟膏および溶液は、角膜炎、膿瘍、淋菌性結膜炎および他の眼疾患を治療します。
細菌起源の泌尿器系の疾患は、阻害剤で保護された薬剤による治療にのみよく反応します。 病原菌株はそれらに対して非常に耐性があるため、残りのサブグループは効果がありません。
ペニシリンは、治療だけでなく、病原性微生物によって引き起こされる炎症の医学のほぼすべての分野で使用されています。 たとえば、 外科診療それらは術後合併症を防ぐために処方されています。
一般的に抗菌薬、特にペニシリンによる治療は、医師の指示に従ってのみ実施する必要があります。 薬自体の毒性は最小限ですが、その誤用は身体に深刻な害を及ぼします。 抗生物質療法が回復につながるためには、医学的推奨に従い、薬の特徴を知る必要があります。
ペニシリンおよびそれに基づくさまざまな薬物の医学への適用範囲は、特定の病原体に対する物質の活性によるものです。 静菌および殺菌効果は、以下に関連して現れます。
- グラム陽性菌-淋菌および髄膜炎菌;
- グラム陰性-さまざまなブドウ球菌、連鎖球菌および肺炎球菌、ジフテリア、緑膿菌および消毒桿菌、プロテウス;
- 放線菌とスピロヘータ。
毒性が低く、作用範囲が広いため、ペニシリングループの抗生物質は、アンギナ、肺炎(限局性および集団性の両方)、猩紅熱、ジフテリア、髄膜炎、血液中毒、敗血症、胸膜炎、発熱、急性および慢性型の骨髄炎の最適な治療法になります。敗血症性心内膜炎、皮膚、粘膜および軟組織の様々な化膿性感染症、丹毒、炭疽病、性腺炎、放線菌症、梅毒、ブレノレア、ならびに眼疾患および耳鼻咽喉科疾患。
厳格な禁忌には、このグループのベンジルペニシリンおよび他の薬物に対する個人の不耐性のみが含まれます。 また、内腰椎(注射 脊髄)てんかんと診断された患者への薬物投与。
妊娠中は、ペニシリン薬による抗生物質療法は細心の注意を払って治療する必要があります。 それらが最小限の催奇形性効果を持っているという事実にもかかわらず、胎児と妊婦自身へのリスクの程度を評価して、緊急の必要性の場合にのみピルと注射を処方する価値があります。
ペニシリンとその誘導体は血流から母乳に自由に浸透するため、治療中は母乳育児を拒否することをお勧めします。 この薬は、最初の使用時でさえ、赤ちゃんに重度のアレルギー反応を引き起こす可能性があります。 授乳が止まらないようにするには、定期的にミルクを搾り出す必要があります。
他の抗菌剤の中で、ペニシリンは低毒性で好意的に際立っています。
使用による望ましくない結果は次のとおりです。
- アレルギー反応。 最も一般的な症状は、皮膚の発疹、かゆみ、じんましん、発熱、腫れです。 重症の場合、アナフィラキシーショックが起こる可能性は非常にまれであり、解毒剤(アドレナリン)の即時投与が必要です。
- 腸内毒素症。 自然の微生物叢のバランスが崩れると、消化器系の障害(鼓腸、膨満、便秘、下痢、腹痛)とカンジダ症の発症につながります。 後者の場合、粘膜が影響を受けます。 口腔(子供)または膣。
- 神経毒性反応。 中枢神経系に対するペニシリンの悪影響は、反射興奮性の増加、悪心および嘔吐、けいれん、そして時には昏睡によって現れます。
体へのタイムリーな薬物サポートは、腸内毒素症の発症を防ぎ、アレルギーを回避するのに役立ちます。 抗生物質療法をプレバイオティクスとプロバイオティクスの摂取、および減感剤(感度が増加した場合)と組み合わせることをお勧めします。
子供は、起こりうる否定的な反応を考慮して、ピルと注射を注意深く処方されるべきであり、特定の薬の選択に注意深くアプローチする必要があります。
生後1年間、ベンジルペニシリンは敗血症、肺炎、髄膜炎、中耳炎の場合に使用されます。 呼吸器感染症、扁桃炎、気管支炎、副鼻腔炎の治療には、リストから最も安全な抗生物質が選択されます:アモキシシリン、オーグメンチン、アモキシシリン。
子供の体は大人よりもはるかに薬物に敏感です。 したがって、赤ちゃんの状態を注意深く監視し(ペニシリンはゆっくりと排泄され、蓄積するとけいれんを引き起こす可能性があります)、予防措置を講じる必要があります。 後者には、保護するためのプレバイオティクスとプロバイオティクスの使用が含まれます 腸内細菌叢、食事療法の順守と免疫システムの包括的な強化。
少し理論:
20世紀初頭に医学に真の革命をもたらした発見は偶然になされました。 カビの抗菌性は古くから人々に注目されていたと言わざるを得ません。
アレクサンダーフレミング-ペニシリンの発見者
たとえば、エジプト人は2500年前でさえ、カビの生えたパンからの湿布で炎症を起こした傷を治療しましたが、科学者は19世紀にこの問題の理論的な側面を取り上げただけでした。 ヨーロッパとロシアの研究者と医師は、抗生物質(他の微生物を破壊するいくつかの微生物の特性)を研究し、それから実際的な利益を引き出すことを試みました。
英国の微生物学者であるアレクサンダーフレミングはこれに成功し、1928年9月28日、ブドウ球菌のコロニーを含むペトリ皿にカビを発見しました。 彼女の胞子は、実験室のスタッフの怠慢によって作物に捕らえられ、発芽して病原菌を破壊しました。 関係するフレミングはこの現象を注意深く研究し、ペニシリンと呼ばれる殺菌性物質を分離しました。 何年もの間、発見者は人々の治療に適した化学的に純粋な安定した化合物の入手に取り組みましたが、他の人がそれを発明しました。
1941年、ErnstCheyneとHowardFloreyは、不純物からペニシリンを精製し、Flemingで臨床試験を実施することができました。 結果は非常に成功したので、43年までに、米国はこの薬の大量生産を組織し、戦争中に数十万人の命を救った。 フレミング、チェイン、フローリーの人類へのメリットは1945年に高く評価されました。発見者と開発者は、ノーベル賞を受賞しました。
その後、元の化学物質は絶えず改良されました。 これが現代のペニシリンの出現であり、胃の酸性環境に耐性があり、ペニシリナーゼに免疫があり、一般により効果的です。
魅力的な記事を読んでください:抗生物質の発明者または人間の救助の物語!
まだ質問がありますか? 今すぐ無料の医師の診察を受けてください!
ボタンをクリックすると、興味のあるプロファイルのスペシャリストによるフィードバックフォームを含む当社のWebサイトの特別なページが表示されます。
無料の医師の診察
きのこは生物の王国です。 きのこは異なります:それらのいくつかは私たちの食事に入る、いくつかの原因 皮膚疾患、一部は非常に有毒であるため、死に至る可能性があります。 しかし、ペニシリウム属の真菌は、病原菌から何百万もの人命を救います。
このカビに基づくペニシリン抗生物質(カビも真菌です) まだ医学で使用されています.
前世紀の30年代に、アレクサンダーフレミングはブドウ球菌の実験を行いました。 彼は細菌感染症を研究しました。 栄養培地でこれらの病原体のグループを成長させた後、科学者は皿の周りに生きたバクテリアがいない領域があることに気づきました。 調査によると、古くなったパンに落ち着くのが大好きな一般的な緑色のカビが、これらの斑点のせいになっています。 カビはペニシリウムと呼ばれ、ブドウ球菌を殺す物質を生成しました。
フレミングは問題をより深く研究し、 すぐに分離された純粋なペニシリンは、世界初の抗生物質になりました..。 薬の作用の原理は次のとおりです:細菌細胞が分裂するとき、それぞれの半分は特別な助けを借りてその細胞膜を回復します 化学元素、ペプチドグリカン。 ペニシリンはこの要素の形成をブロックし、細菌細胞は単に環境に「吸収」されます。
しかし、すぐに困難が生じました。 細菌細胞は薬に抵抗することを学びました-彼らはベータラクタム(ペニシリンの基礎)を分解する「ベータラクタマーゼ」と呼ばれる酵素を生産し始めました。
次の10年間、ペニシリンを破壊する病原体とこのペニシリンを改変する科学者の間で目に見えない戦争がありました。 非常に多くのペニシリンの修飾が生まれ、今では抗生物質のペニシリンシリーズ全体を形成しています。
あらゆる種類のアプリケーションのための薬 すぐに体全体に広がります、そのほとんどすべての部分に浸透します。 例外:脳脊髄液、前立腺および視覚系。 これらの場所では、濃度は非常に低く、通常の状態では1パーセントを超えません。 炎症があると、最大5%の上昇が可能です。
抗生物質はペプチドグリカンを含まないため、人体の細胞には影響を与えません。
薬はすぐに体から排泄され、1〜3時間後にほとんどが腎臓から排泄されます。
このトピックに関するビデオを見る
すべての薬は、天然(短時間および長時間の作用)と半合成(抗ブドウ球菌、広域スペクトル薬、緑膿菌)に分けられます。
これらの薬 金型から直接入手..。 現時点では、病原体がそれらに対する免疫を獲得しているため、それらのほとんどは時代遅れです。 医学では、ベンジルペニシリンとビシリンが最も頻繁に使用され、グラム陽性菌と球菌、一部の嫌気性菌とスピロヘータに対して効果的です。 これらの抗生物質はすべて、胃の酸性環境がすぐにそれらを破壊するため、筋肉への注射の形でのみ使用されます。
ナトリウム塩およびカリウム塩の形のベンジルペニシリンは、天然の短時間作用型抗生物質に属します。 その効果は3〜4時間後に消えるので、繰り返し注射を頻繁に行う必要があります。
この欠陥を解消しようとして、薬剤師は長期作用の天然抗生物質を作成しました:ビシリンとベンジルペニシリンのノボカイン塩。 これらの薬は、筋肉に注入された後、その中に「デポ」を形成し、そこから薬がゆっくりと体内に吸収されるため、「デポフォーム」と呼ばれます。
薬物の例:ベンジルペニシリン塩(ナトリウム、カリウムまたはノボカイン)、Bitsillin-1、Bitsillin-3、Bitsillin-5。
ペニシリンを受け取ってから数十年 薬剤師はその主要な有効成分を分離することができ、変更プロセスが始まりました..。 改善後、ほとんどの薬は胃の酸性環境に対する耐性を獲得し、半合成ペニシリンが錠剤で生産され始めました。
イソキサゾールペニシリンはブドウ球菌に対して有効な薬です。 後者は、ベンジルペニシリンを破壊する酵素を生成することを学び、このグループの薬は酵素の生成を妨害します。 しかし、あなたは改善のためにお金を払わなければなりません-このタイプの薬は体内に吸収されにくく、天然のペニシリンと比較して作用の範囲が狭いです。 薬の例:オキサシリン、ナフシリン。
アミノペニシリンは広域スペクトル薬です。 それらは、グラム陽性菌との戦いにおいて強度においてベンジルペニシリンより劣っていますが、それらはより広い範囲の感染を捕らえます。 他の薬と比較して、それらは体内に長く留まり、体の障壁のいくつかをよりよく浸透します。 薬の例:アンピシリン、アモキシシリン。 あなたはしばしばAmpiox-アンピシリン+オキサシリンを見つけることができます。
カルボキシペニシリンおよびウレイドペニシリン- 緑膿菌に対して有効な抗生物質..。 現時点では、感染はすぐに耐性を獲得するため、実際には使用されていません。 時折、包括的な治療の一部としてそれらを見つけることができます。
薬の例:チカルシリン、ピペラシリン
ピル
Sumamed
有効成分:アジスロマイシン。
適応症:気道感染症。
価格:300-500ルーブル。
オキサシリン
有効成分:オキサシリン。
適応症:薬物感受性感染症。
価格:30-60ルーブル。
アモキシシリンサンド
適応症:呼吸器感染症(扁桃炎、気管支炎を含む)、泌尿生殖器系の感染症、皮膚感染症、およびその他の感染症。
禁忌:不寛容、3歳未満の子供。
価格:150ルーブル。
アンピシリン三水和物
適応症:肺炎、気管支炎、扁桃炎、その他の感染症。
禁忌:過敏症、肝不全。
価格:24ルーブル。
フェノキシメチルペニシリン
有効成分:フェノキシメチルペニシリン。
適応症:連鎖球菌性疾患、軽度から中等度の重症度の感染症。
価格:7ルーブル。
アモキシシリン
有効成分:アモキシシリン+クラブラン酸。
適応症:気道の感染症、泌尿器系、婦人科の感染症、アモキシシリンに敏感な他の感染症。
禁忌:過敏症、黄疸、単核球症およびリンパ性白血病。
価格:116ルーブル。
Bitsillin-1
有効成分:ベンザチンベンジルペニシリン。
適応症:急性扁桃炎、猩紅熱、創傷感染症、丹毒、梅毒、リーシュマニア症。
禁忌:過敏症。
価格:注射あたり15ルーブル。
Ospamox
有効成分:アモキシシリン。
適応症:下気道および上気道、胃腸管、泌尿生殖器系の感染症、婦人科および外科的感染症。
禁忌:過敏症、重度の胃腸感染症、リンパ性白血病、単核球症。
価格:65ルーブル。
アンピシリン
有効成分:アンピシリン。
適応症:呼吸器および尿路、胃腸管、髄膜炎、心内膜炎、敗血症、百日咳の感染症。
禁忌:過敏症、腎機能障害、小児期、妊娠。
価格:163ルーブル。
ベンジルペニシリン
適応症:重度の感染症、先天性梅毒、膿瘍、肺炎、丹毒、炭疽菌、破傷風。
禁忌:不寛容。
価格:注射あたり2.8ルーブル。
ベンジルペニシリンノボカイン塩
有効成分:ベンジルペニシリン。
適応症:ベンジルペニシリンと同様。
禁忌:不寛容。
価格:10回の注射で43ルーブル。
アモキシシリン、オスパモックス、オキサシリンは子供の治療に適しています。 しかし 薬を使用する前に、必ず医師に相談してください用量を調整します。
ペニシリングループの抗生物質が感染症に処方され、抗生物質の種類は感染症の種類に基づいて選択されます。 これらは、さまざまな球菌、スティック、嫌気性細菌などである可能性があります。
ほとんどの場合、抗生物質は気道および泌尿生殖器系の感染症を治療するために使用されます。
子供を治療する場合は、処方する医師の指示に従う必要があります 適切な抗生物質用量を調整します。
妊娠中の場合、抗生物質は胎児に浸透するため、細心の注意を払って使用する必要があります。 授乳中は、薬がミルクにも浸透するため、混合物に切り替えることをお勧めします。
医師は治療を処方する際に患者の腎臓と肝臓の状態を考慮に入れる必要がありますが、高齢者向けの特別な指示はありません。
主な、そして多くの場合、唯一の禁忌は個人の不寛容です。 それは頻繁に起こります-患者の約10%で。 追加の禁忌は特定の抗生物質に依存し、使用説明書に規定されています。
副作用が発生した場合は、すぐに連絡する必要があります 医療、薬をキャンセルし、対症療法を実行します。
ペニシリンカビはどこで育ちますか?
ほとんどどこでも。 このカビには数十の亜種が含まれており、それぞれに独自の生息地があります。 最も注目すべき代表的なものは、パンの上で成長するペニシリンカビ(リンゴにも感染し、リンゴを急速に腐らせる)と、いくつかのチーズの製造に使用されるカビです。
ペニシリン抗生物質を置き換える方法は?
患者がペニシリンにアレルギーがある場合は、非ペニシリン抗生物質を使用できます。 薬名:セファドロキシル、セファレキシン、アジスロマイシン。 最も人気のあるオプションはエリスロマイシンです。 しかし、エリスロマイシンはしばしば腸内毒素症や消化不良を引き起こすことを知っておく必要があります。
ペニシリン抗生物質- 強力な治療法さまざまな細菌によって引き起こされる感染症に対して。 それらの種類はかなり多く、病原体の種類に応じて治療法を選択する必要があります。
禁忌は過敏反応だけであるため、体に無害に見えますが、不適切な治療やセルフメディケーションは抗生物質に対する病原体の耐性を引き起こす可能性があり、より危険で効果の低い別の治療が必要になります選択されました。
関節や脊椎の痛みを忘れるには?
- 痛みはあなたの動きと充実した人生を制限しますか?
- 不快感、歯ごたえ、全身の痛みが心配ですか?
- おそらくあなたはたくさんの薬、クリーム、軟膏を試しましたか?
- 関節の治療のための苦い経験によって教えられた人々は、使用します... >>
この問題に関する医師の意見を読む
抗生物質の起源は、スコットランドの科学者アレクサンダーフレミングにあります。 より正確には、彼の怠惰さ。 1928年9月、彼は長い旅から研究室に戻った。 この間、テーブルの上で忘れてしまったペトリ皿にカビの生えた部分が生え、その周りに死んだ微生物の輪ができました。 微生物学者が気づき、調査を始めたのはこの現象でした。
試験管の型には、フレミングがペニシリンと呼んだ物質が含まれていました。 しかし、ペニシリンが純粋な形で得られるまでに13年も経過し、その作用は最初に人間でテストされました。 新薬の大量生産は、1943年にウイスキーが以前に醸造されていた蒸留所で始まりました。
今日、抗菌効果のある約数千の天然および合成物質があります。 しかし、それらの中で最も人気があるのは、依然としてペニシリンシリーズの薬です。
血液や組織に侵入する病原性微生物は分裂し、成長し始めます。 ペニシリンの有効性は、細菌の細胞壁の形成を妨害する能力に基づいています。
ペニシリングループの抗生物質は、細菌膜の保護ペプチドグリカン層の合成に関与する特別な酵素をブロックします。 この層のおかげで、攻撃的な環境の影響に鈍感なままです。
合成障害の結果、外圧と細胞内の圧力の差に膜が耐えられなくなり、微生物が膨張して破裂します。
ペニシリンは静菌効果のある抗生物質です。つまり、分裂と新しい細胞膜の形成の段階にある活性微生物にのみ影響を及ぼします。
化学分類によると、ペニシリンシリーズの抗生物質はβ-ラクタム系抗生物質です。 それらの構造には、主な作用を決定する特別なベータラクタム環が含まれています。 今日まで、そのような薬のリストはかなり大きいです。
最初の天然ペニシリンは、そのすべての有効性にもかかわらず、1つの重大な欠点がありました。 彼は、ほとんどすべての微生物によって産生される酵素ペニシリナーゼに耐性がありませんでした。 したがって、科学者は半合成および合成類似体を作成しました。 今日、ペニシリングループの抗生物質には3つの主要なタイプがあります。
何年も前と同様に、それらはカビPenicilliumnotatumとPenicilliumchrysogenumを使用して得られます。 今日、このグループの主な代表者は、ベンジルペニシリンのナトリウム塩またはカリウム塩、およびそれらの類似体であるペニシリンのノボカイン塩であるビシリン-1、3、および5です。 これらの薬は胃の攻撃的な環境に耐性がないため、注射の形でのみ使用されます。
ベンジルペニシリンは、治療効果の急速な発現を特徴とし、文字通り10〜15分で発現します。 ただし、その期間は非常に短く、わずか4時間です。 Bitsillinは、ノボカインとの関係により、より優れた安定性を誇ることができ、その作用は8時間持続します。
このグループのリストにあるもう1つの代表的なフェノキシメチルペニシリンは、酸性環境に耐性があるため、子供が使用できる錠剤や懸濁液で入手できます。 ただし、作用時間にも差はなく、1日4〜6回処方することができます。
天然のペニシリンは、ほとんどの病理学的微生物がそれらに対する耐性を発達させているという事実のために、今日では非常にまれにしか使用されていません。
この抗生物質のペニシリングループは、さまざまな化学反応を使用して得られ、主要な分子に追加のラジカルを付加します。 わずかに変化した化学構造により、これらの物質には、ペニシリナーゼに対する耐性や幅広い作用範囲などの新しい特性が与えられています。
半合成ペニシリンは次のとおりです。
- 1957年に入手され、現在も使用されているオキサシリンや、毒性が高いため使用されていないクロキサシリン、フルクロキサシリン、ジクロキサシリンなどの抗ブドウ球菌薬。
- 緑膿菌によって引き起こされる感染症と戦うために作成されたペニシリンの特別なグループである抗緑膿菌。 これらには、カルベニシリン、ピペラシリン、およびアズロシリンが含まれます。 残念ながら、今日、これらの抗生物質はめったに使用されず、微生物の耐性のため、新薬はリストに追加されていません。
- 広域抗生物質のペニシリン範囲。 このグループは多くの微生物に作用すると同時に、酸性環境に耐性があります。つまり、注射液だけでなく、子供用の錠剤や懸濁液でも生成されます。 これには、アンピシリン、アンピオックス、アモキシシリンなど、最も一般的に使用されるアミノペニシリンが含まれます。 薬は長続きする効果があり、通常1日2〜3回適用されます。
半合成薬のグループ全体の中で、最も人気があり、入院治療と外来治療の両方で使用されているのは、幅広い作用のペニシリン抗生物質です。
昔々、ペニシリンの注射は敗血症を治すことができました。 今日、ほとんどの抗生物質は単純な感染症に対しても効果がありません。 この理由は、耐性、つまり微生物が獲得した薬剤に対する耐性です。 そのメカニズムの1つは、酵素ベータラクタマーゼによる抗生物質の破壊です。
これを回避するために、科学者たちはペニシリンと特殊な物質、つまりベータラクタマーゼ阻害剤、つまりクラブラン酸、スルバクタム、またはタゾバクタムとの組み合わせを作成しました。 そのような抗生物質は保護されていると呼ばれ、今日このグループのリストは最も広範囲です。
阻害剤がペニシリンをベータラクタマーゼの破壊作用から保護するという事実に加えて、それらはまたそれら自身の抗菌作用を持っています。 このグループの抗生物質の中で最も一般的なものは、アモキシシリンとクラブラン酸の組み合わせであるアモキシシリンと、アンピシリンとスルタミシリンの組み合わせであるアンピシッドです。 医師とその類似体が処方されています-薬AugmentinまたはFlemoklav。 保護された抗生物質は子供と大人を治療するために使用され、妊娠中の感染症の治療において第一選択の薬でもあります。
ベータラクタマーゼ阻害剤で保護された抗生物質は、他のほとんどの薬剤に耐性のある重度の感染症の治療にも使用されています。
統計によれば、抗生物質は、使用の普及率の点で鎮痛剤に次ぐ第2位です。 分析会社のDSMGroupによると、2016年の4分の1だけで5,546万パックが販売されました。 今日、薬局は240社が製造する約370の異なるブランドの薬を販売しています。
ペニシリンシリーズのものを含む抗生物質の全リストは、厳密な調剤の薬に言及しています。 したがって、それらを購入するには医師の処方箋が必要です。
ペニシリンの使用の適応症は、ペニシリンに敏感な感染症である可能性があります。 通常、医師はペニシリン抗生物質を処方します:
- 髄膜炎を引き起こす可能性のある髄膜炎菌や淋菌の発症を引き起こす淋菌などのグラム陽性菌によって引き起こされる疾患の場合。
- 肺炎球菌、ブドウ球菌、連鎖球菌などのグラム陰性菌によって引き起こされる病状で、上気道や下気道、泌尿生殖器系などの感染症の原因となることがよくあります。
- 放線菌およびスピロヘータによって引き起こされる感染症の場合。
ペニシリングループは他の抗生物質と比較して毒性が低いため、扁桃炎、肺炎、皮膚や骨組織のさまざまな感染症、目や耳鼻咽喉科の臓器の病気の治療に最も処方されている薬です。
このグループの抗生物質は比較的安全です。 場合によっては、それらの使用の利点がリスクを上回る場合、妊娠中であっても処方されます。 特に非ペニシリン系抗生物質が効果がない場合。
それらは授乳中にも使用されます。 ただし、抗生物質はミルクに浸透して赤ちゃんにアレルギーを引き起こす可能性があるため、抗生物質を服用している間は母乳育児をやめることをお勧めします。
ペニシリン薬の使用に対する唯一の絶対禁忌は、主成分と補助成分の両方に対する個人の不耐性です。 たとえば、ベンジルペニシリンのノボカイン塩は、ノボカインに対するアレルギーには禁忌です。
抗生物質は非常に攻撃的な薬です。 それらは人体の細胞に影響を与えませんが、それらの使用から不快な影響がある可能性があります。
ほとんどの場合、これらは次のとおりです。
- 主にかゆみ、発赤、発疹の形で現れるアレルギー反応。 まれに、浮腫が発生することがあり、温度が上昇します。 場合によっては、アナフィラキシーショックが発生することがあります。
- 障害、腹痛、膨満感、吐き気を引き起こす自然の微生物叢のバランスの崩壊。 まれに、カンジダ症が発症することがあります。
- 神経系への悪影響は、神経系への悪影響であり、その兆候は過敏性、興奮性、けいれんです。
現在まで、オープン抗生物質の全種類のうち、5%しか使用されていません。 この理由は、微生物の耐性の発達にあります。これは、薬物の不適切な使用から生じることがよくあります。 抗生物質耐性はすでに毎年70万人を殺しています。
抗生物質が可能な限り効果的であり、将来的に耐性の発生を引き起こさないためには、それは医師によって処方された投与量で、そして常にフルコースで飲まなければなりません!
医師がペニシリンやその他の抗生物質を処方している場合は、必ず次の規則に従ってください。
- 薬を服用する時間と頻度を厳密に観察してください。 同時に薬を飲むようにしてください。そうすれば、血中の活性物質の濃度が一定になるようになります。
- ペニシリンの投与量が少なく、薬を1日3回飲む必要がある場合、投与間の時間は8時間にする必要があります。 医師が処方した用量が1日2回(最大12時間)服用すると計算された場合。
- 薬を服用するコースは5日から14日の範囲であり、あなたの診断によって決定されます。 病気の症状が気にならなくなったとしても、常に医師が処方したコース全体を完全に飲んでください。
- 72時間以内に改善が見られない場合は、必ず医師にそのことを伝えてください。 おそらく彼が選んだ薬は十分に効果的ではなかった。
- ある抗生物質を別の抗生物質に置き換えないでください。 投与量や剤形を変更しないでください。 医師が注射を処方した場合、あなたの場合の錠剤は十分に効果的ではありません。
- 入場の指示に必ず従ってください。 食事と一緒に飲む必要のある抗生物質もあれば、直後に飲む抗生物質もあります。 普通の非炭酸水でのみ薬を飲んでください。
- 抗生物質治療の期間中は、アルコール、脂肪、燻製、揚げ物をやめます。 抗生物質は主に肝臓から排泄されるため、この期間中に追加で負荷をかけないでください。
ペニシリン抗生物質が子供に処方されている場合は、それらの服用に特に注意する必要があります。 子供の体は大人よりもこれらの薬にはるかに敏感であるため、赤ちゃんはより頻繁にアレルギーを経験する可能性があります。 子供用のペニシリンは、原則として、特別な剤形、懸濁液の形で製造されているため、子供用の錠剤を与えるべきではありません。 抗生物質を正しく、必要な場合にのみ医師の指示に従って飲んでください。
ペニシリン抗生物質は、グループに分けられるいくつかの種類の薬です。 医学では、薬は治療に使用されます さまざまな病気感染性および細菌性。 薬は禁忌の数が最小限であり、まださまざまな患者を治療するために使用されています。
かつて彼の研究室のアレクサンダーフレミングは病原体の研究に従事していました。 彼は栄養培地を作り、ブドウ球菌を増殖させました。 科学者は特にきれいではありませんでした、彼は単にビーカーとコーンを流しに置いて、それらを洗うのを忘れました。
フレミングが再び皿を必要としたとき、彼はそれらがカビで覆われていることに気づきました。 科学者は推測をテストすることを決定し、顕微鏡下で容器の1つを調べました。 彼は、カビがあるところにはブドウ球菌がないことに気づきました。
アレクサンダーフレミングは研究を続け、病原性微生物に対するカビの影響を研究し始め、真菌が細菌の膜に破壊的に影響を及ぼし、それらの死につながることを発見しました。 国民はその研究に懐疑的ではあり得なかった。
この発見は多くの命を救うのに役立ちました。 以前に人口の間でパニックを引き起こしたそれらの病気から人類を救いました。 当然のことながら、現代の薬は19世紀の終わりに使用された薬と比較的類似しています。 しかし、薬の本質、それらの作用はそれほど劇的に変わっていません。
ペニシリン抗生物質は医学に革命を起こすことができました。 しかし、発見の喜びは長くは続かなかった。 病原菌、細菌が変異する可能性があることが判明しました。 それらは変異し、薬物に対して鈍感になります。 これにより、ペニシリンなどの抗生物質に大きな変化がもたらされました。
科学者たちは、20世紀のほぼ全体にわたって微生物やバクテリアと戦い、理想的な薬を作ろうとしてきました。 努力は無駄ではありませんでしたが、そのような改善は抗生物質が大幅に変化したという事実につながりました。
新世代の薬はより高価で、より速く作用し、そして多くの禁忌があります。 カビから得られたこれらの準備について話す場合、それらにはいくつかの欠点があります。
- 吸収が不十分。 胃液は真菌に特別な方法で作用し、その効果を低下させます。これは間違いなく治療の結果に影響を与えます。
- ペニシリン抗生物質は天然由来の薬剤であるため、幅広い作用に違いはありません。
- 注射後約3〜4時間で、薬はすぐに体から排出されます。
重要:これらの薬には実質的に禁忌はありません。 抗生物質に対する個々の不耐性の存在下で、そして発達の場合にそれらを服用することは推奨されません アレルギー反応.
現代の抗菌剤は、おなじみのペニシリンとは大きく異なります。 今日、このクラスの薬を錠剤で購入するのは簡単であるという事実に加えて、それらの非常に多くの種類があります。 薬を理解することは分類、一般的に受け入れられているグループへの分割に役立ちます。
ペニシリングループの抗生物質は、従来、次のように分類されます。
- 自然。
- 半合成。
カビに基づくすべての薬は、天然由来の抗生物質です。 今日、そのような薬は実際には医学で使用されていません。 その理由は、病原性微生物がそれらに対する免疫を獲得したからです。 つまり、抗生物質は細菌に適切に作用しません。治療で望ましい結果が得られるのは、高用量の薬剤を導入することだけです。 このグループの資金には、ベンジルペニシリンとビシリンが含まれます。
薬は注射用の粉末の形で入手できます。 それらは効果的に作用します:嫌気性微生物、グラム陽性菌、球菌など。薬は天然由来であるため、長期的な効果を誇ることはできず、注射はしばしば3〜4時間ごとに行われます。 これにより、血中の抗菌剤の濃度を低下させないことが可能になります。
半合成起源のペニシリン抗生物質は、カビから作られた薬の変更の結果です。 このグループに属する薬は、なんとかいくつかの特性を与えることができました、まず第一に、それらは酸塩基環境に鈍感になりました。 これにより、錠剤で抗生物質を製造することが可能になりました。
また、ブドウ球菌に影響を与える薬が登場しました。 このクラスの薬は、天然の抗生物質とは異なります。 しかし、改善は薬の品質に大きな影響を与えました。 それらは吸収が不十分であり、そのような幅広い行動領域を持たず、禁忌があります。
半合成薬は次のように分類できます。
- イソキサゾルペニシリンはブドウ球菌に作用する薬のグループであり、例として、次の薬の名前を引用することができます:オキサシリン、ナフシリン。
- アミノペニシリン-いくつかの薬がこのグループに属しています。 それらは作用の広い分野で異なりますが、強度においては天然由来の抗生物質よりも著しく劣っています。 しかし、彼らは多数の感染症と戦うことができます。 このグループからの資金は、より長く血中に残ります。 このような抗生物質は、さまざまな病気の治療によく使用されます。たとえば、アンピシリンとアモキシシリンという2つの非常によく知られている薬が挙げられます。
注意! 薬のリストは非常に多く、それらには多くの適応症と禁忌があります。 このため、抗生物質を開始する前に医師に相談する価値があります。
ペニシリングループに属する抗生物質は、医師によって処方されます。 次のような場合は、薬を服用することをお勧めします。
- 感染性または細菌性の疾患(肺炎、髄膜炎など)。
- 気道感染症。
- 泌尿生殖器系の炎症性および細菌性の疾患(腎盂腎炎)。
- さまざまな原因の皮膚の病気(ブドウ球菌によって引き起こされる丹毒)。
- 腸の感染症および感染性、細菌性または炎症性の性質の他の多くの疾患。
参考:抗生物質は、広範囲の火傷や深い傷、銃創や刺し傷に処方されます。
場合によっては、薬を服用することで人の命を救うことができます。 しかし、あなたは自分でそのような薬を処方するべきではありません。これは中毒の発症につながる可能性があるからです。
薬の禁忌は何ですか:
- 妊娠中や授乳中は薬を服用しないでください。 薬は子供の成長と発達に影響を与える可能性があります。 彼らはミルクの品質とその味の特徴を変えることができます。 妊娠中の女性の治療のために条件付きで承認されている薬はたくさんありますが、医師はそのような抗生物質を処方しなければなりません。 医師だけが治療過程の許容可能な投与量と期間を決定することができるので。
- 治療のための天然および合成ペニシリンのグループからの抗生物質の使用は、子供の治療には推奨されません。 これらのクラスの薬は、子供の体に毒性の影響を与える可能性があります。 このため、薬は最適な投与量を決定する際に注意して処方されます。
- 目に見える兆候のない薬を使用しないでください。 薬物を長期間使用してください。
抗生物質の使用に関する直接禁忌:
- このクラスの薬物に対する個人の不寛容。
- さまざまな種類のアレルギー反応の傾向。
注意! 長期の下痢とカンジダ症は、投薬の主な副作用であると考えられています。 それらは、薬が病原体だけでなく有益な微生物叢にも影響を与えるという事実に関連しています。
抗生物質のペニシリンシリーズは、少数の禁忌の存在によって特徴付けられます。 このため、このクラスの薬は非常に頻繁に処方されます。 それらは病気に素早く対処し、通常の生活リズムに戻るのを助けます。
最新世代の医薬品は、幅広い作用によって区別されます。 このような抗生物質は、長期間服用する必要はなく、十分に吸収され、適切な治療を行うことで、3〜5日で「人を足元に置く」ことができます。
問題は、どの抗生物質が最適かということです。 修辞的と見なすことができます。 何らかの理由で医師が他の薬よりも頻繁に処方する薬はたくさんあります。 ほとんどの場合、薬の名前は一般によく知られています。 しかし、それでも薬のリストを研究する価値があります:
- Sumamedは上気道の感染症を治療するために使用される薬です。 有効成分はエリスロマイシンです。 この薬は、急性または慢性腎不全の患者の治療には使用されません。生後6か月未満の子供には処方されません。 Sumamedの使用に対する主な禁忌は、個々の抗生物質不耐性と見なされるべきです。
- オキサシリン-粉末の形で入手可能。 粉末を希釈した後、その溶液を筋肉内注射に使用します。 薬の使用の主な適応症は、この薬に敏感な感染症と見なされるべきです。 過敏症は、オキサシリンの使用に対する禁忌と見なされるべきです。
- アモキシシリンは多くの合成抗生物質に属しています。 この薬は非常に有名で、狭心症、気管支炎、その他の気道感染症に処方されています。 アモキシシリンは、腎盂腎炎(腎臓の炎症)やその他の泌尿生殖器系の病気に使用できます。 抗生物質は3歳未満の子供には処方されていません。 薬に対する不耐性も直接禁忌と見なされます。
- アンピシリン-薬のフルネーム:アンピシリン三水和物。 薬の使用の適応症は、気道の感染症(扁桃炎、気管支炎、肺炎)と見なされるべきです。 抗生物質は腎臓と肝臓から体外に排泄されるため、急性肝不全の人にはアンピシリンは処方されていません。 子供の治療に使用できます。
- アモキシシリンは、複合組成を持つ薬です。 それは抗生物質の最新世代に属しています。 アモキシシリンは、呼吸器系、泌尿生殖器系の感染症の治療に使用されます。 婦人科でも使用されています。 薬の使用に対する禁忌は、過敏症、黄疸、単核球症などと見なされるべきです。
粉末の形で入手可能なペニシリン抗生物質のリストまたはリスト:
- ベンジルペニシリンノボカイン塩は天然由来の抗生物質です。 薬の使用の適応症は、先天性梅毒、膿瘍を含む深刻な感染症と見なすことができます 異なる病因、破傷風、炭疽菌、肺炎。 この薬には実質的に禁忌はありませんが、現代医学では非常にまれにしか使用されていません。
- アンピシリン-次の感染症の治療に使用されます:敗血症(血液中毒)、百日咳、心内膜炎、髄膜炎、肺炎、気管支炎。 アンピシリンは、重度の腎不全の子供や人々の治療には使用されません。 妊娠は、この抗生物質の使用に対する直接の禁忌と見なすこともできます。
- Ospamoxは、泌尿生殖器系の疾患、婦人科およびその他の性質の感染症の治療に処方されています。 発症のリスクが高い場合は術後に処方されます 炎症過程..。 抗生物質は、薬物に対する個々の不耐性の存在下で、胃腸管の重度の感染症には処方されません。
重要:抗生物質と呼ばれる薬は、体に抗菌効果を持たなければなりません。 ウイルスに影響を与えるこれらの薬はすべて、抗生物質とは何の関係もありません。
Sumamed-コストは300から500ルーブルまで変化します。
アモキシシリン錠-価格は約159ルーブルです。 パッキングごと。
アンピシリン三水和物-錠剤の費用は20-30ルーブルです。
注射用粉末状のアンピシリン-170ルーブル
オキサシリン- 平均の値段薬あたり40から60ルーブルまで異なります。
アモキシシリン-費用は120ルーブルです。
Ospamox-価格は65から100ルーブルまで変化します。
ベンジルペニシリンノボカイン塩-50ルーブル
ベンジルペニシリン-30ルーブル
ペニシリン抗生物質は、特定の細菌の老廃物から開発された最初のAMPと見なされています。 NS 一般的分類それらはベータラクタムクラスにあります。 ペニシリンに加えて、これにはカルバペネム、セファロスポリン、およびモノバクタムが含まれます。 類似性は、4員環があるという事実によるものです。 このグループのすべての薬は化学療法で使用されます。 それらは感染症の治療において重要な役割を果たします。
当初、ペニシリングループのすべての薬は通常のペニシリンから来ていました。 1940年代から医学で使用されています。 天然由来と合成由来の両方の多くのサブグループが作成されました。
- 天然ペニシリン。
- オキサシリン。
- アミノペニシリン。
天然のペニシリン薬は多くの場面で使用されます。 たとえば、ペニシリンの自然なグループに属する薬は、その病因がすでに知られているそれらの感染症の治療にのみ推奨されます。 たとえば、これは診断措置中に、またはによって確認することができます 特徴的な症状..。 病気の形態と重症度に応じて、内服薬または非経口薬が処方されます。 自然界のペニシリンは、リウマチ、猩紅熱、扁桃咽頭炎、丹毒、敗血症、肺炎の治療に役立ちます。
さらに、そのような資金は、連鎖球菌によって引き起こされる他の病気の治療のために処方されます。 たとえば、これは感染性タイプの心内膜炎に適用されます。 この病気には、このグループの抗生物質だけでなく、ストレプトマイシン、ゲンタマイシンなどの名前の薬も使用されます。髄膜炎菌型感染症によって引き起こされる病気は、天然のペニシリンでも治療できます。 それらの使用の適応症は、レプトスピラ症、壊疽、ライム病、梅毒、放線菌症です。
ちなみに、効果が長引く薬は血中濃度が高くないことを考慮する必要があるため、重症の病気の治療には処方されていません。 唯一の例外は、梅毒、扁桃咽頭炎、リウマチ、猩紅熱です。 このグループの以前の薬が淋病の治療に使用された場合、今では病気の原因物質がすぐに適応し、これらの薬に耐性を持つようになりました。
オキサシリンはブドウ球菌感染症が原因の場合にのみ処方され、その場所に依存しません。 感染は、実験室の条件ですでに確認されているか、疑われるだけかもしれません。
しかし、いずれにせよ、そのような薬を患者に処方する前に、細菌がそれらの作用を受けやすいかどうかを確認する必要があります。 敗血症、肺炎、髄膜炎、心内膜炎が原因の場合は、オキサシリングループの薬が処方されます 細菌感染、およびさまざまな骨病変を伴う、 肌、関節、感染症によって引き起こされる軟部組織。
アミノペニシリンは、病気が十分に軽度で、他の感染症の形で合併症がない場合に処方されます。 アミノペニシリンの阻害剤保護型は、再発の場合に使用されます 深刻な病気..。 ピル抗生物質を含む多くの薬があります。 物質は経口または非経口のいずれかで投与されます。 そのような資金は次の場合に処方されます 急性型膀胱炎、腎盂腎炎、肺炎、副鼻腔炎、慢性型の気管支炎の悪化。
さらに、使用の適応症は、感染症、心内膜炎、髄膜炎によって引き起こされる腸の病気です。 阻害剤保護誘導体は、術前の予防や皮膚や軟部組織の感染症の治療のために医師によって処方されることがあります。
他に何が適用できますか?
次の薬も使用されます:
- カルボキシペニシリン。 カルボキシペニシリングループの薬は、現在、医療での使用がますます少なくなっています。 それらは院内感染に対してのみ処方することができます。 このような薬は、緑膿菌に影響を与える可能性のある薬と一緒に、複雑な治療でのみ使用する必要があります。 使用の適応症として、カルボキシペニシリンは、皮膚、骨、 軟部組織、関節。 また、これらの薬は、膿瘍、肺炎、敗血症、骨盤内臓器の感染症に必要になります。
- ウレイドペニシリン。 ウレイドペニシリングループの薬は、アミノグリコシドと一緒にのみ処方されることがよくあります。 この組み合わせは、緑膿菌に対処するのに役立ちます。 使用の適応症は 感染症骨盤内臓、軟部組織、皮膚(糖尿病性足も含まれます)。 さらに、そのような資金は腹膜炎、肝膿瘍、肺炎、肺膿瘍に必要になります。
作用機序
ペニシリングループの薬には殺菌効果があります。それらは、すべての細菌に見られるペニシリン結合タンパク質に正確に影響を及ぼします。 これらの化合物は、微生物の壁の合成の最終段階ですでに関与している酵素として機能します。 その結果、物質の生成がブロックされ、細菌が死にます。 さらに、クラブラン酸、タゾバクタム、スルバクタムは、特定の酵素物質を抑制するために開発されました。 複雑なペニシリンに属する薬の組成に含まれているのはそれらです。
人体への影響については、胃液の一部である塩酸により、カルボキシペニシリン、ベンジルペニシリン、ウレイドペニシリンが人体で破壊されます。 したがって、非経口的にのみ使用できます。 逆に、オキサシリン、フェノキシメチルペニシリン、アミノペニシリンを含む製剤は、酸性環境の影響を受けにくく、内部で使用することができます。 ちなみに、アモキシシリンは臓器から最もよく吸収されます。 消化管..。 消化率の最悪の指標として、オキサシリンとアンピシリンのパラメーターはわずか30%です。
ペニシリン製剤を構成する物質は、体全体に完全に分布しており、組織、体液、臓器に影響を与えます。 高レベルの濃度は、腎臓、粘膜、腸、肺、生殖器、体液にあります。 少量は母乳と胎盤を通過することができます。 それらは実際には前立腺に入りません。 肝臓での有意な変化は、ウレイドペニシリンとオキサシリンの特徴です。 このグループの他の物質は、実質的に変化せずに体から排泄されます。 ほとんどの場合、排泄は腎臓によって行われます。 物質の除去にかかる時間は約1時間です。 患者が腎不全と診断された場合、時間が増加します。 ほとんどすべての種類のペニシリンは、血液透析によって体から排除されます。
禁忌と副作用
すべての薬と同様に、ペニシリンを含む薬には独自の禁忌があります。 基本的に、これはペニシリンアレルギーにのみ適用されます。 特定の成分に対する不耐性のためにアレルギー反応のリスクがある人は、これらの薬を使用しないでください。 同じことがノボカインに対するアレルギー反応にも当てはまります。
について 副作用、その後、薬物の過剰摂取または不適切な使用の場合、アレルギー反応のリスクがあります。 皮膚炎、発疹、じんましんの可能性があります。 まれに、クインケ浮腫、アナフィラキシーショック、気管支痙攣、発熱が見られます。 アナフィラキシーショックがある場合は、糖質コルチコイド、アドレナリン、酸素療法が必要になります。 また、呼吸器の働きを早急に確保する必要があります。
中枢神経系の働きの問題については、まれに震えや精神障害が現れることがあります。
時々患者は頭痛を持っています、けいれんが現れます。
基本的に、これは腎不全に苦しむ人々に起こります。
多くの場合、消化管の働きに問題があります。 人は気分が悪くなり、嘔吐し、腹痛を感じ、大腸炎が現れることがあります。 この場合、そのような薬を拒否する必要があります。 さらに、大腸炎が疑われる場合は、S状結腸鏡検査が処方されます。 健康を回復するには、水と電解質のバランスを正常に戻す必要があります。 ペニシリングループから薬を服用すると、これらのプロセスに違反することもあります。
これは高カリウム血症、高ナトリウム血症につながります。 その結果、血圧が変化し、浮腫が現れます。 場合によっては、肝臓、腎臓の機能、血液学的性質のさまざまな反応、状態の合併症に問題が現れることがあります 血管..。 まれに、口腔カンジダ症または膣カンジダ症が発症します。