Cijeli popis penicilinskih antibiotika, indikacije za uporabu. Popis penicilinskih antibiotika: opis i liječenje Moderni popis penicilinskih antibiotika

Sadržaj

Prvi antibiotici bili su penicilinski lijekovi. Lijekovi su pomogli spasiti milijune ljudi od infekcija. Lijekovi su i danas učinkoviti – stalno se modificiraju i poboljšavaju. Mnogi popularni antimikrobni agensi razvijeni su na temelju penicilina.

Opće informacije o penicilinskim antibioticima

Prvi antimikrobni lijekovi razvijeni na osnovi otpadnih produkata mikroorganizama su penicilini (Penicillium). Benzilpenicilin se smatra njihovim pretkom. Tvari pripadaju širokom spektru β-laktamskih antibiotika. Zajedničko obilježje beta-laktamske skupine je prisutnost četveročlanog beta-laktamskog prstena u strukturi.

Penicilinski antibiotici inhibiraju sintezu posebnog polimera - peptidoglikana. Proizvodi ga stanica za izgradnju membrane, a penicilini sprječavaju stvaranje biopolimera, što dovodi do nemogućnosti stvaranja stanica, uzrokuje lizu izložene citoplazme i smrt mikroorganizma. Lijek nema štetan učinak na staničnu strukturu ljudi i životinja jer u njihovim stanicama nema peptidoglikana.

Penicilini se dobro kombiniraju s drugim lijekovima. Njihova učinkovitost slabi kada složeno liječenje zajedno s bakteriostaticima. Penicilinska serija antibiotika učinkovito se koristi u moderna medicina. To je moguće zahvaljujući sljedećim svojstvima:

• Niska toksičnost. Među svim antibakterijskim lijekovima penicilini imaju najmanji popis nuspojava, pod uvjetom da su pravilno propisani i da se poštuju upute. Lijekovi su odobreni za primjenu u liječenju novorođenčadi i trudnica.
• Širok spektar djelovanja. Moderni antibiotici penicilini su aktivni protiv većine gram-pozitivnih i nekih gram-negativnih mikroorganizama. Tvari su otporne na alkalnu sredinu želuca i penicilinazu.
• Bioraspoloživost. Visoka razina apsorpcija osigurava sposobnost beta-laktama da se brzo šire kroz tkiva, prodirući čak iu cerebrospinalnu tekućinu mozga.

Klasifikacija penicilinskih antibiotika

Antimikrobna sredstva na bazi penicilina klasificiraju se prema mnogim kriterijima - pripadnosti, kompatibilnosti, mehanizmu djelovanja. Nesposobnost prirodnih penicilinskih tvari da se odupru penicilinazi odredila je potrebu za stvaranjem sintetskih i polusintetskih lijekova. Na temelju toga, klasifikacija ove vrste antibiotika prema načinu proizvodnje informativna je za razumijevanje farmakološka svojstva penicilini.

Biosintetski

Benzilpenicilin proizvode plijesni Penicillium chrysogenum i Penicillium notatum. Prema svojoj molekularnoj strukturi djelatna tvar je kiselina. Za lijekove se kemijski spaja s kalijem ili natrijem, što rezultira solima. Oni su osnova prašaka za injekcijske otopine, koji se brzo apsorbiraju u tkiva. Terapeutski učinak javlja se unutar 10-15 minuta nakon primjene, ali nakon 4 sata učinak tvari prestaje. To zahtijeva potrebu za višestrukim injekcijama.

Djelatna tvar brzo prodire u sluznice i pluća, a manjim dijelom u kosti, miokard, sinovijalnu i cerebrospinalnu tekućinu. Za produljenje djelovanja lijekova, benzilpenicilin se kombinira s novokainom. Nastala sol na mjestu ubrizgavanja stvara ljekovito skladište, odakle tvar polako i stalno ulazi u krv. To je pomoglo smanjiti broj injekcija na 2 puta dnevno uz održavanje terapeutskog učinka. Ovi lijekovi su usmjereni na dugotrajno liječenje sifilisa, streptokoknih infekcija i reumatizma.

Biosintetski penicilini su aktivni protiv većine patogenih mikroorganizama, osim spiroheta. Za liječenje umjerenih infekcija koristi se derivat benzilpenicilina, fenoksimetilpenicilin. Tvar je otporna na učinke klorovodične kiseline iz želučanog soka, pa se proizvodi u obliku tableta i koristi oralno.

Polusintetski antistafilokok

Prirodni benzilpenicilin nije aktivan protiv sojeva stafilokoka. Iz tog razloga je sintetiziran oksacilin, koji inhibira djelovanje beta-laktamaza patogena. U polusintetske peniciline spadaju meticilin, dikloksacilin, kloksacilin. Ovi lijekovi se rijetko koriste u modernoj medicini zbog njihove visoke toksičnosti.

Aminopenicilini

U ovu grupu antibiotika spadaju ampicilin, amoksicilin, talampicilin, bakampicilin, pivampicilin. Sredstva su aktivna protiv širokog spektra patogena i dostupna su u tabletama. Nedostatak lijekova je neučinkovitost amoksicilina i ampicilina protiv sojeva stafilokoka. Za liječenje takvih bolesti, tvari se kombiniraju s oksacilinom.

Aminopenicilini se brzo apsorbiraju i djeluju dugo vremena. Propisuju se 2-3 tablete dnevno prema odluci liječnika. Jedina uočena nuspojava je alergijski osip, koji brzo nestaje nakon prekida uzimanja lijeka. Lijekovi se koriste za liječenje sljedećih stanja:

• infekcije gornjih dišnih puteva i urinarnog trakta;
• upala sinusa;
• enterokolitis;
• otitis;
• uzročnik čira na želucu (Helicobacter pylori).

Antipseudomonas

Antibiotici penicilinska skupina imaju sličan učinak kao aminopenicilini. Iznimka je pseudomonas. Tvari su učinkovite u liječenju bolesti uzrokovanih Pseudomonas aeruginosa. U ovu skupinu spadaju lijekovi:

Kombinacija zaštićena inhibitorima

Lijekovi u ovoj skupini umjetno su sintetizirani kako bi se povećala otpornost aktivne tvari na većinu mikroorganizama. Lijekovi se dobivaju kombinacijom s klavulanskom kiselinom, tazobaktamom, sulbaktamom, koji osiguravaju imunitet na beta-laktamaze. Zaštićeni penicilini imaju vlastiti antibakterijski učinak, pojačavajući učinak glavne tvari. Lijekovi se uspješno koriste u liječenju teških nozokomijalnih infekcija.

Penicilinske tablete

Korištenje penicilinskih tableta je pogodno i korisno za pacijente. Nema potrebe trošiti novac na šprice za injekcije; liječenje se provodi kod kuće. Penicilinski antibiotici:

Ime	Aktivni sastojak	Indikacije	Kontraindikacije	Cijena, utrljati
Azitromicin	Azitromicin dihidrat	Akutni bronhitis, impetigo, klamidijski uretritis, borelioza, eritem	Bolest bubrega, netolerancija na komponente, miastenija gravis
oksacilin	oksacilin	Infekcije zglobova, kostiju, kože, sinusitis, bakterijski meningitis i endokarditis	Preosjetljivost na peniciline
Amoksicilin Sandoz	amoksicilin	Tonzilitis, bakterijski faringitis i enteritis, vanbolnička upala pluća, cistitis, endokarditis	Osjetljivost na penicilin, križna alergija s drugim beta-laktamima
fenoksimetilpenicilin	fenoksimetilpenicilin	Upala grla, bronhitis, upala pluća, sifilis, gonoreja, tetanus, antraks	Faringitis, aftozni stomatitis, osjetljivost na peniciline
ampicilin	ampicilin trihidrat	Infekcije gastrointestinalnog trakta, bronhopulmonalnog i urinarnog trakta, meningitis, sepsa, erizipel	Limfocitna leukemija, infektivna mononukleoza, disfunkcija jetre
Amoksicilin	amoksicilin	Uretritis, pijelonefritis, upala pluća, bronhitis, listerioza, gonoreja, leptospiroza, Helicobacter	Alergijska dijateza, peludna groznica, infektivna mononukleoza, astma, limfocitna leukemija, bolesti jetre, krvi i središnjeg živčanog sustava
	azitromicin	Infekcije mekih tkiva, kože, respiratorni trakt, Lajmska bolest, cervicitis, uretritis	Osjetljivost na azitromicin, bolest jetre, kombinacija s dihidroergotaminom i ergotaminom
Amoksiklav	amoksicilin, klavulanat	Akutna upala srednjeg uha, sinusitis, bronhitis, retrofaringealni apsces, upala pluća, kožne infekcije, ginekološke, bilijarnog trakta, povezivanje i koštano tkivo	Bolesti jetre, limfocitna leukemija, infektivna mononukleoza, preosjetljivost na peniciline

U injekcijama

Za injekcije se koristi natrijeva sol penicilina G 500 tisuća ili 1 milijun jedinica. Prašak se izdaje u staklenim bočicama koje su zatvorene gumenim čepom. Prije upotrebe proizvod se razrijedi vodom. Primjeri lijekova:

Ime	Aktivni sastojak	Indikacije	Kontraindikacije	Cijena, utrljati
ampicilin	natrijeva sol ampicilina	Cistitis, pijelonefritis, bakterijski sinusitis, intraabdominalne i ženske genitalne infekcije	Poremećaji jetre i bubrega, kolitis, leukemija, HIV
Bicilin-1	benzatin benzilpenicilin	Sifilis, šarlah, bakterijska infekcija kože	Netolerancija na komponente, sklonost alergijama
Benzilpenicilin	benzilpenicilin	Sepsa, pijemija, osteomijelitis, meningitis, difterija, aktinomikoza, šarlah, blenoreja	Preosjetljivost na peniciline i cefalosporine
Ospamox	amoksicilin	Pneumonija, upala srednjeg uha, bronhitis, prostatitis, endometritis, gonoreja, erizipel, trbušni tifus, listerioza	Epilepsija, akutna limfocitna leukemija, astma, alergijska dijateza, peludna groznica
Novokainska sol benzilpenicilina	benzilpenicilin	Lobarna i žarišna pneumonija, sifilis, difterija, meningitis, septikemija, blenoreja	Preosjetljivost na peniciline, epilepsija - za endolumbalne injekcije

Penicilinske antibiotike karakterizira niska toksičnost i prošireni spektar djelovanja. Penicilinski antibiotici imaju baktericidni učinak na većinu sojeva gram-pozitivnih i gram-negativnih bakterija, Pseudomonas aeruginosa.

Učinak lijekova s ​​popisa penicilinskih antibiotika određen je njihovom sposobnošću da izazovu smrt patogene mikroflore. Penicilini djeluju baktericidno u interakciji s bakterijskim enzimima, ometajući sintezu bakterijske stijenke.

Ciljevi za peniciline su bakterijske stanice koje se razmnožavaju. Antibiotici iz skupine penicilina sigurni su za ljude, budući da membrane ljudskih stanica ne sadrže bakterijski peptidoglikan.

Klasifikacija

Na temelju načina proizvodnje i svojstava postoje dvije glavne skupine penicilinskih antibiotika:

• prirodno - otkrio Flemming 1928.;
• polusintetski - prvi put stvoren 1957. godine, kada je izolirana aktivna jezgra antibiotika 6-APA.

Brojni prirodni penicilini dobiveni iz Penicillum microfungus nisu otporni na enzime bakterijske penicilinaze. Zbog toga je spektar djelovanja serije prirodnih penicilina sužen u odnosu na skupinu polusintetskih lijekova.

Klasifikacija serije penicilina:

• prirodno;
  • fenoksimetilpenicilin – Ospen i analozi;
  • benzatin benzilpenicilin - Retarpen;
  • benzilpenicilin – prokain penicilin;
• polusintetika;
  • aminopenicilini - amoksicilini, ampicilini;
  • antistafilokokni;
  • antipseudomonas;
    • karboksipenicilini;
    • ureidopenicilini;
  • zaštićen inhibitorima;
  • kombinirani.

Pod utjecajem raširene uporabe antibiotika, bakterije su naučile proizvoditi enzime beta-laktamaze, koje uništavaju peniciline u želucu.

Kako bi se nadvladala sposobnost bakterija koje proizvode beta-laktamaze da unište antibiotike, stvorena su kombinirana sredstva zaštićena inhibitorima.

Spektar djelovanja

Prirodni penicilini djeluju protiv bakterija:

• gram-pozitivni - stafilokoki, streptokoki, pneumokoki, listerija, bacili;
• gram-negativni - meningokoki, gonokoki, Haemophilus ducreyi - uzročnik šankroida, Pasteurella multocida - uzročnik pastereleze;
• anaerobi - klostridije, fuzobakterije, aktinomicete;
• spirohete - Leptospira, Borrelia, spirochete pallidum.

Spektar djelovanja polusintetskih penicilina je širi od prirodnog.

Polusintetske skupine antibiotika iz serije penicilina dijele se prema spektru djelovanja na:

• nije aktivan protiv Pseudomonas aeruginosa;
• antipseudomonas lijekovi.

Indikacije

Penicilinski antibiotici koriste se kao lijekovi prve linije za liječenje bakterijskih infekcija u liječenju:

• bolesti dišni sustav– upala pluća, bronhitis;
• ORL bolesti - otitis media, tonzilitis, tonzilofaringitis, šarlah;
• bolesti mokraćnog sustava - cistitis, pijelonefritis
• gonoreja, sifilis;
• infekcije kože;
• osteomijelitis;
• blenoreja novorođenčadi;
• bakterijske lezije sluznice, vezivnog tkiva;
• leptospiroza, aktinomikoza;
• meningitis.

Prirodni penicilini

Prirodne benzilpeniciline uništavaju i beta-laktamaze i želučani sok. Lijekovi ove skupine proizvode se kao lijekovi za injekcije:

• produljeno djelovanje - analozi s imenima bicilina označenih brojevima 1 i 5, novokainska sol benzilpenicilina;
• kratkog djelovanja - natrijeve, kalijeve soli benzilpenicilina.

Depo oblici penicilina pri intramuskularnoj primjeni kontinuirano se otpuštaju u krv, a nakon injekcije polako se otpuštaju iz mišića u krv:

• Bicellini 1 i 5 propisuju se jednom dnevno;
• Novokainska sol benzilpenicilina - 2-3 puta dnevno.

Aminopenicilini

Antibiotici s popisa aminopenicilina učinkoviti su protiv većine infekcija uzrokovanih bakterijama Enterobacteriaceae, Helicobacter pylori, Haemophilus influenzae i drugim nazivima pretežno gram-negativnih bakterija.

Popis aminopenicilinskih antibiotika penicilinske serije uključuje sljedeće lijekove:

• serija ampicilina;
  • Ampicilin trihidrat;
  • ampicilin;
• amoksicilin;
  • Flemoxin Solutab;
  • Ospamox;
  • Amosin;
  • Ecobol.

Djelovanje antibiotika s liste ampicilina i amoksicilina, spektri djelovanja lijekova iz ovih skupina penicilina su slični.

Antibiotici serije ampicilina imaju slabiji učinak na pneumokoke, međutim aktivnost ampicilina i njegovih analoga s imenima ampicilin Akos, ampicilin trihidrat je veća u odnosu na Shigella.

Propisani su antibiotici sljedećih skupina:

• ampicilin - oralno u tabletama i injekcijama IM, IV;
• amoksicilin - za oralnu primjenu.

Niz amoksicilina je učinkovit protiv Pseudomonas aeruginosa, ali neke članove skupine uništavaju bakterijske penicilinaze. Penicilini iz skupine ampicilinskih antibiotika rezistentni su na enzime penicilinaze.

Antistafilokokni penicilini

Grupa antistafilokoknih penicilina uključuje antibiotike sa sljedećim nazivima:

• oksacilin;
• dikloksacilin;
• nafcilin;
• meticilin.

Lijekovi su otporni na stafilokokne penicilinaze, koje uništavaju druge penicilinske antibiotike. Najpoznatiji iz ove skupine je antistafilokokni lijek Oxacillin.

Antipseudomonasni penicilini

Antibiotici ove skupine imaju širi spektar djelovanja od aminopenicilina i učinkoviti su protiv Pseudomonas aeruginosa, koja uzrokuje teški cistitis, gnojni tonzilitis i kožne infekcije.

Popis skupine antipseudomonasnih penicilina uključuje:

• karboksipenicilini – lijekovi;
  • Carbecin;
  • Piopen;
  • karbenicilin dinatrij;
  • Timentin;
• skupina ureidopenicilina;
  • Securopen;
  • Azlin;
  • Baypen;
  • piperacilin Picilin.

Karbenicilin je dostupan samo u obliku praha za intramuskularne i intravenske injekcije. Antibiotici ove skupine propisani su odraslima.

Timentin se propisuje za teške infekcije genitourinarnog i dišnog sustava. Azlocilin i analozi propisuju se injekcijom za gnojno-septička stanja:

• peritonitis;
• septički endokarditis;
• sepsa;
• apsces pluća;
• teške infekcije genitourinarnog sustava.

Piperacilin se prvenstveno propisuje za infekcije uzrokovane Klebsiella spp.

Kombinirani agensi zaštićeni inhibitorima

Penicilini zaštićeni inhibitorima uključuju kombinirane lijekove koji uključuju antibiotik i tvar koja blokira aktivnost bakterijskih beta-laktamaza.

Sljedeći su inhibitori beta-laktamaze, kojih ima oko 500 vrsta:

• klavulanska kiselina;
• tazobaktam;
• sulbaktam.

Za liječenje respiratornih i genitourinarnih infekcija koriste se uglavnom zaštićeni penicilinski antibiotici pod nazivima:

• amoksicilin + klavunat;
  • Augmentin;
  • Amoxiclav;
  • Amoxil;
• ampicilin + sulbaktam - Unazin.

Za infekcije koje se javljaju u pozadini oslabljenog imuniteta, propisano je sljedeće:

• tikarcilin + klavunat - Timentin;
• piperacilin + tazobaktam - Tazocin.

Lijekovi kombiniranog djelovanja uključuju antibakterijsko sredstvo Ampiox i njegov analog Ampiox-natrij, uključujući ampicilin + oksacilin.

Ampiox je dostupan u obliku tableta i praška za injekcije. Ampiox se koristi u liječenju djece i odraslih od teške sepse, septičkog endokarditisa i postporođajne infekcije.

Penicilini za odrasle

Popis polusintetskih penicilina, koji se široko koriste za tonzilitis, otitis, faringitis, sinusitis i upalu pluća, uključuje lijekove u tabletama i injekcijama:

• Hiconcil;
• Ospamox;
• Amoxiclav;
• Amoxicar;
• ampicilin;
• Augmentin;
• Flemoxin Solutab;
• Amoxiclav;
• piperacillin;
• Ticarcillin;

Penicilini se propisuju protiv gnojnog, kroničnog pijelonefritisa, bakterijskog cistitisa, uretritisa, endometritisa i salpingitisa kod žena:

• Augmentin;
• Amoxiclav;
• Ampicilin + sulbaktam;
• Honeyclave;
• Piperacilin + tazobaktam;
• Tikarcilin s klavulanatom.

Penicilini se ne koriste protiv prostatitisa, jer ne prodiru u tkivo prostate.

Ako je bolesnik alergičan na peniciline, moguća je urtikarija, anafilaktički šok, au slučaju liječenja cefalosporinima.

Kako biste izbjegli alergijsku reakciju, ako ste alergični na beta-laktamske antibiotike, a to su penicilini i cefalosporini, propisuju se makrolidni antibiotici.

Pogoršanje kroničnog pijelonefritisa u trudnica liječi se:

• ampicilin;
• Amoksicilin + klavulanat;
• Tikarcilin + klavulanat;
• Oxacillin - za stafilokokne infekcije.

Popis nepenicilinskih antibiotika koje liječnik može propisati tijekom trudnoće za grlobolju, bronhitis ili upalu pluća uključuje sljedeće lijekove:

• cefalosporini;
  • Cefazolin;
  • Ceftriakson;
• makrolidi;
  • azitromicin;
  • Klaritromicin.

Penicilini za liječenje djece

Penicilini su niskotoksični antibiotici, zbog čega se često propisuju djeci za zarazne bolesti.

U liječenju djece prednost se daje penicilinima zaštićenim inhibitorima za oralnu primjenu.

Popis penicilinskih antibiotika namijenjenih liječenju djece uključuje Amoksicilin i analoge, Augmentin, Amoxiclav, Flemoxin i Flemoclav Solutab.

Nepenicilinski oblici antibiotika Solutab također se koriste za liječenje djece; popis uključuje analoge s imenima:

• Vilprafen Solutab;
• Unidox Solutab.

Lijekovi u obliku Solutab disperzibilnih tableta nisu manje učinkoviti od injekcija i uzrokuju manje tuge i suza kod djeteta tijekom procesa liječenja. Pročitajte o antibioticima u disperzibilnom obliku šumeće tablete možete pronaći na stranici “Antibiotik Solutab”.

Od rođenja, lijek Ospamox i niz njegovih analoga, koji se proizvode u topivim tabletama, granulama i prahu za pripremu suspenzije, koriste se za liječenje djece. Doziranje propisuje liječnik ovisno o dobi i težini djeteta.

U djece se penicilin može nakupljati u tijelu zbog nezrelosti mokraćnog sustava ili bolesti bubrega. Povećane koncentracije antibiotika u krvi djeluju toksično na živčane stanice, koji se manifestira kao konvulzije.

Kada sličnih simptoma liječenje se prekida, a djetetu se penicilinski antibiotik zamjenjuje lijekom iz druge skupine.

Kontraindikacije, nuspojave penicilina

Kontraindikacije za primjenu penicilina su alergije na analoge penicilina i cefalosporine. Ako se tijekom liječenja pojavi osip, svrbež kože, trebate prestati uzimati lijekove i posavjetovati se s liječnikom.

Alergija na peniciline može se manifestirati kao angioedem i anafilaksija.

Popis nuspojava penicilina je mali. Glavna negativna manifestacija je suzbijanje korisne crijevne mikroflore.

Proljev, kandidijaza, osip na koži - to su glavne nuspojave od uporabe penicilina. Rjeđe se pojavljuju nuspojave lijekova iz ove serije:

• mučnina, povraćanje;
• glavobolja;
• pseudomembranozni kolitis;
• oteklina.

Primjena pojedinih skupina penicilinskog niza - benzilpenicilina, karbenicilina, može uzrokovati poremećaj ravnoteže elektrolita s pojavom hiperkalijemije ili hipernatrijemije, što povećava rizik od srčanog udara i povišenog krvnog tlaka.

Širi popis nuspojava za oksacilin i analoge:

• kršenje formule leukocita - nizak hemoglobin, niski neutrofili;
• iz bubrega kod djece - pojava krvi u mokraći;
• groznica, povraćanje, mučnina.

Da biste spriječili razvoj nuspojava, morate se pridržavati uputa za uporabu i uzimati lijek u dozi koju je propisao liječnik.

Pročitajte potpunije informacije o svakoj skupini penicilinskih antibiotika u odjeljku "Lijekovi".

Penicilinska skupina lijekova poznata je liječnicima gotovo 90 godina. ove antibakterijska sredstva bili su prvi otkriveni antibiotici i koristili su se za liječenje od 1940-ih. Iako su u to vrijeme svi penicilini bili samo prirodni, sada se broj njihovih sorti i imena značajno povećao.

Princip rada

Korištenjem penicilinskih antibiotika moguće je zaustaviti bakterijsku stanicu u proizvodnji tvari zvane peptidoglikan, od koje se uglavnom sastoji. Istodobno se zaustavlja rast i obnavljanje patogena, koji kasnije umire. U isto vrijeme, lijekovi, dok uništavaju bakterijske stanice, nemaju praktički nikakav učinak na ljudsko tijelo, koje gotovo ne sadrži peptidoglikane.

S vremenom je bakterija postala otporna na penicilinske antibiotike i počela proizvoditi beta-laktamazu. Za borbu protiv promijenjenih mikroorganizama, izumljeni su novi lijekovi koji se nazivaju zaštićeni penicilini.

Vrste lijekova i spektar djelovanja

Glavna klasifikacija penicilinske antibiotike dijeli u sljedeće skupine:

• prirodno;
• polusintetika;
• aminopenicilini proširenog spektra;
• potencirani penicilini, koji imaju maksimalan učinak na bakterije.

Prirodni lijekovi uključuju antibiotike kao što je benzilpenicilin, koji se obično jednostavno naziva penicilin, fenoksimetilpenicilin i benzatin benzilpenicilin. Takvi penicilini djeluju na mnoge gram-pozitivne i samo na mali dio gram-negativnih bakterija.

Semisintetička ili ampicilinska serija antibiotika, čija imena su poznata mnogima (među njima, na primjer, amoksicilin, koji se često koristi za liječenje bronhitisa, oksacilin i karbecilin), učinkovitiji su protiv svih vrsta bakterija. A ti se lijekovi dobivaju spajanjem amino skupine 6-aminopenske kiseline s različitim radikalima potrebnim za vezanje beta-laktamaze. Štoviše, prva generacija polusintetskih penicilina učinkovitija je protiv b-laktamaza, ali je usmjerena protiv ograničenog broja gram-pozitivnih bakterija. Dok peniciline II i III generacije karakteriziraju širi spektar, iako manje učinkoviti.

Sposobnosti aminopenicilina uključuju suzbijanje gram-pozitivnih koka i niza gram-negativnih bakterija. Posebno aktivni protiv čak i najopasnijih mikroorganizama su lijekovi kao što su ampicilin, tikarcilin i piperacilin.

Potencirani ili kombinirani penicilini, razvijeni zbog sve većeg broja rezistentnih bakterija, karakterizirani su prisutnošću beta-laktamskog prstena. Potrebno je vezati beta-laktamazu i zaštititi sam antibiotik od razaranja tim enzimima. Takvi lijekovi uključuju, na primjer, ampicilin/sulbaktam ili piperacilin/tazobaktam.

Značajke primjene

Izdan penicilinski antibiotici u raznim oblicima – od sirupa do tableta i injekcija. Štoviše, u potonjem slučaju radi se o prahu koji se stavlja u staklene bočice i zatvara gumenim čepovima s metalnim čepovima. Otopi se i koristi ili za injekciju intramuskularno ili, što se mnogo rjeđe koristi, supkutano. Postoje i prašci i granule od kojih se priprema suspenzija za oralnu primjenu.

Prilično čest oblik oralne primjene penicilina su tablete. Moraju se apsorbirati ili isprati (ispravna metoda navedena je u uputama za antibiotik). Štoviše, najbolje je koristiti običnu vodu kao tekućinu. sobna temperatura, a ne npr. sokove ili, pogotovo, mlijeko. Tipično, penicilinske pastile sadrže 5000 jedinica penicilina. A u pripravcima za oralnu primjenu već je 10 puta više jedinica. Tablete penicilina koje sadrže natrijev citrat mogu sadržavati 50 ili 100 tisuća jedinica.

Koja je poanta na razne načine uzimanje lijekova? Ispostavilo se da neke penicilinske antibiotike, čiji nazivi pokazuju da pripadaju ureidopenicilinima (na primjer, azlocilin, mezlocilin i piperocilin), i sam primarni penicilin uništava želučani sok. I treba ih davati samo u obliku injekcija.

Kontraindikacije

Penicilini se ne smiju koristiti u sljedećim slučajevima:

• ako ste prije uzimanja lijekova poznavali intoleranciju na određene lijekove ili skupine;
• kada se nakon uzimanja penicilinskih antibiotika javi alergijska reakcija.

Nuspojave

Kada uzimate antibiotike iz skupine penicilina, trebali biste biti svjesni glavnih nuspojava do kojih mogu dovesti. Prije svega, prirodno je raznih oblika alergije povezane s povećanom osjetljivošću tijela nakon prethodne uporabe lijekova. Uostalom, u pravilu, prva uporaba bilo kojeg antibiotika uzrokuje nuspojave mnogo rjeđe nego ponovljena uporaba.

Osim toga, nakon početka liječenja penicilinima može se dogoditi sljedeće:

• povraćanje i mučnina;
• neurotoksične reakcije;
• napadaji;
• koma;
• osip;
• eozinofilija;
• edem.

Ponekad temperatura raste i javlja se osip. I to u vrlo u rijetkim slučajevima Može se zabilježiti čak i anafilaktički šok, što dovodi do smrti (uglavnom kod starijih osoba). Kako bi se izbjegao ovaj rizik, intravenski adrenalin treba primijeniti odmah nakon pojave prvih znakova anafilaksije.

Penicilini također mogu izazvati toksične učinke. Na primjer, gljivične infekcije kao što su oralna kandidijaza, vaginalna kandidijaza.

Penicilinski antibiotici su univerzalni lijekovi koji omogućuju osobi da se riješi bakterijskih patologija na vrijeme i učinkovito. Ovi lijekovi temelje se na gljivama, živim organizmima koji svake godine spašavaju milijune ljudi diljem svijeta.

Povijest otkrića antibakterijskih sredstava iz serije penicilina datira iz 30-ih godina 20. stoljeća, kada je znanstvenik Alexander Fleming, koji je proučavao bakterijske infekcije, slučajno je identificirao područje na kojem bakterije ne rastu. Kako je pokazalo dodatno istraživanje, takvo mjesto u zdjeli bila je plijesan koja obično prekriva stari kruh.

Kako se pokazalo, ova tvar je lako ubila stafilokoke. Nakon dodatnih istraživanja, znanstvenik je uspio izolirati penicilin u čistom obliku, koji je postao prvi antibakterijski agens.

Princip djelovanja ove tvari je sljedeći: tijekom diobe bakterijske stanice, za obnavljanje vlastite oštećene membrane, ove tvari koriste elemente koji se nazivaju peptidoglikani. Penicilin ne dopušta da se ova tvar formira, zbog čega bakterije gube sposobnost ne samo reprodukcije, već i daljnjeg razvoja i uništavaju se.

Međutim, nije sve išlo glatko, nakon nekog vremena bakterijske stanice su počele aktivno proizvoditi enzim beta-laktamazu, koji je počeo uništavati beta-laktame, koji čine osnovu penicilina. Da bi se riješio ovaj problem, dodane su dodatne komponente u sastav antibakterijskih sredstava, na primjer, klavulonska kiselina.

Spektar djelovanja

Nakon prodiranja u ljudsko tijelo, lijek se lako širi kroz sva tkiva i biološke tekućine. Jedina područja u koja prodire u vrlo malim količinama (do 1%) su cerebrospinalna tekućina, organa vidnog sustava i prostate.

Lijek se eliminira izvan tijela putem bubrega, nakon otprilike 3 sata.

Antibiotski učinak prirodne vrste lijeka postiže se borbom protiv sljedećih bakterija:

• gram-pozitivni (stafilokoki, pneumokoki, streptokoki, bacili, listerija);
• gram-negativni (gonokoki, meningokoki);
• anaerobni (klostridije, aktiminocete, fuzobakterije);
• spirohete (blijedi, leptospira, borelije);
• učinkovit protiv Pseudomonas aeruginosa.

Penicilinski antibiotici koriste se za liječenje različitih patologija:

• zarazne bolesti umjerena ozbiljnost;
• bolesti ENT organa (škrlah, tonzilitis, otitis media, faringitis);
• respiratorne infekcije (bronhitis, upala pluća);
• bolesti genitourinarnog sustava (cistitis, pijelonefritis);
• gonoreja;
• sifilis;
• infekcije kože;
• osteomijelitis;
• blenoreja koja se javlja kod novorođenčadi;
• leptospiroza;
• meningitis;
• aktinomikoza;
• bakterijske lezije sluznice i vezivnog tkiva.

Klasifikacija antibiotika

Penicilinski antibiotici imaju različite načine proizvodnja, kao i svojstva, što vam omogućuje da ih podijelite u 2 velike skupine.

1. Prirodne koje je otkrio Fleming.
2. Polusintetički, stvoreni su nešto kasnije 1957. godine.

Stručnjaci su razvili klasifikaciju antibiotika iz skupine penicilina.

U prirodne spadaju:

• fenoksilmetilpenicilin (Ospen, kao i njegovi analozi);
• benzatin benzilpenicilin (Retarpen);
• natrijeva sol benzilpenicilina (prokain penicilin).

Skupina polusintetičkih proizvoda obično uključuje:

• aminopenicilini (amoksicilini, ampicilini);
• antistafilokokni;
• antipeseudomonas (ureidopenicilini, karboksipenicilini);
• zaštićen inhibitorima;
• kombinirani.

Prirodni penicilini

Prirodni antibiotici imaju jednu slabost: može ih uništiti beta-laktamaza, kao i želučani sok.

Lijekovi koji se svrstavaju u ovu skupinu su u obliku otopina za injekcije:

• s produženim djelovanjem: ovo uključuje zamjenu za penicilin - bicilin, kao i novokainsku sol benzilpenicilina;
• s malim učinkom: natrijeve i kalijeve soli benzilpenicilina.

Dugodjelujući penicilini daju se intramuskularno jednom dnevno, a novokainska sol 2 do 3 puta dnevno.

Biosintetski

Penicilinska serija antibiotika sastoji se od kiselina, koje se, kroz potrebne manipulacije, kombiniraju s natrijevim i kalijevim solima. Takve spojeve karakterizira brza apsorpcija, što im omogućuje upotrebu za injekcije.

U pravilu, terapijski učinak je vidljiv unutar četvrt sata nakon primjene lijeka i traje 4 sata (dakle, lijek zahtijeva ponovljenu primjenu).

Da bi se produžio učinak prirodnog benzilpenicilina, kombiniran je s novokainom i nekim drugim komponentama. Dodavanje novokainskih soli glavnoj tvari omogućilo je produljenje postignutog terapijskog učinka. Sada je postalo moguće smanjiti broj injekcija na dvije ili tri dnevno.

Biosintetski penicilini koriste se za liječenje sljedećih bolesti:

• kronični reumatizam;
• sifilis;
• streptokok.

Za liječenje srednje teških infekcija koristi se fenoksilmetilpenicilin. Ova je sorta otporna na destruktivne učinke klorovodične kiseline koja se nalazi u želučanog soka.

Ova tvar je dostupna u tabletama, koje se mogu uzimati oralno (4-6 puta dnevno). Biosintetski penicilini djeluju protiv većine bakterija, s izuzetkom spiroheta.

Polusintetski antibiotici iz serije penicilina

Ova vrsta lijekova uključuje nekoliko podskupina lijekova.

Aminopenicilini aktivno djeluju protiv: enterobakterija, Haemophilus influenzae, Helicobacter pylori. To uključuje sljedeće lijekove: serija ampicilina (Ampicillin), amoksicilin (Flemoxin Solutab).

Djelovanje obje podskupine antibakterijskih sredstava proteže se na slične vrste bakterija. Međutim, ampicilini nisu vrlo učinkoviti protiv pneumokoka, ali neke od njihovih sorti (na primjer, ampicilin trihidrat) lako se nose sa Shigella.

Lijekovi u ovoj skupini koriste se kako slijedi:

1. Ampicilin kod intravenskih i intramuskularnih infekcija.
2. Amoksicilin za oralnu primjenu.

Amoksicilini se aktivno bore protiv Pseudomonas aeruginosa, ali, nažalost, neki od predstavnika ove skupine mogu biti uništeni pod utjecajem bakterijskih penicilinaza.

Antistafilokokna podskupina uključuje: meticilin, naficilin, oksacilin, fluksocilin, dikloksacilin. Ovi lijekovi su otporni na stafilokoke.

Podskupina antipseudomonasa, kao što naziv govori, aktivno se bori protiv Pseudomonas aeruginosa, što izaziva pojavu teških oblika tonzilitisa i cistitisa.

Ovaj popis uključuje dvije vrste lijekova:

1. Karboksipenicilini: karbecin, timentin (za liječenje teških lezija urinarnog trakta i dišnih organa), piopen, dinatrijev karbinicilin (koristi se samo kod odraslih bolesnika intramuskularno, intravenska primjena).
2. Ureidopenicilini: Picilin piperacilin (češće se koristi za patologije uzrokovane Klebsiella), Securopen, Azlin.

Kombinirani antibiotici iz serije penicilina

Kombinirani lijekovi inače nazvani inhibitorima zaštićeni, to znači da blokiraju bakterijske beta-laktamaze.

Popis inhibitora beta-laktamaze je vrlo velik, a najčešći su:

• klavulonska kiselina;
• sulbaktam;
• tazobaktam.

U svrhu liječenja patologija dišnog i genitourinarnog sustava koriste se sljedeći antibakterijski spojevi:

• amoksicilin i klavulonska kiselina (Augmentin, Amoxil, Amoxiclav);
• ampicilin i sulbaktam (Unasin);
• tikarcilin i klavulonska kiselina (Timentin);
• piperacilin i tazobaktam (Tazocin);
• ampicilin i oksacilin (Ampiox sodium).

Penicilini za odrasle

Polusintetski lijekovi se aktivno koriste za borbu protiv sinusitisa, otitisa, upale pluća, faringitisa i tonzilitisa. Za odrasle postoji popis najviše učinkoviti lijekovi:

• Augmentin;
• Amoxicar;
• Ospamox;
• Amoxicillin;
• Amoxiclav;
• Ticarcillin;
• Flemoxin Solutab.

Da biste se riješili pijelonefritisa (gnojnog, kroničnog), cistitisa (bakterijskog), uretritisa, salpingitisa, endometritisa, koristite:

• Augmentin;
• Honeyclave;
• amoksiklav;
• Tikarcilin s klavulonskom kiselinom.

Kada pacijent pati od alergije na penicilinske lijekove, može doživjeti alergijska reakcija kao odgovor na uzimanje takvih lijekova (to može biti jednostavna urtikarija ili teška reakcija s razvojem anafilaktički šok). Ako se pojave takve reakcije, pacijentu se savjetuje korištenje lijekova iz skupine makrolida.

• ampicilin;
• Oksacilin (ako je patogen stafilokok);
• Augmentin.

Ako imate intoleranciju na skupinu penicilina, liječnik može preporučiti upotrebu skupine rezervnih antibiotika u odnosu na peniciline: cefalosporine (Cefazolin) ili makrolide (Clarithromycin).

Penicilini za liječenje djece

Mnogi antibakterijski agensi stvoreni su na temelju penicilina, neki od njih su odobreni za upotrebu u pedijatrijskih pacijenata. Ove lijekove karakterizira niska toksičnost i visoka učinkovitost, što omogućuje njihovu upotrebu kod mladih pacijenata.

Za djecu se lijekovi zaštićeni inhibitorima koriste oralno.

Djeci se propisuju sljedeći antibiotici:

• Flemoklav Solutab;
• Augmentin;
• Amoxiclav;
• Amoxicillin;
• Flemoksin.

Nepenicilinski oblici uključuju Vilprafen Solutab, Unidox Solutab.

Riječ "solutab" znači da se tablete otapaju kada su izložene tekućini. Ta činjenica olakšava malim pacijentima uzimanje lijekova.

Mnogi antibiotici penicilinske skupine proizvode se u obliku suspenzija koje izgledaju poput slatkog sirupa. Za određivanje doze za svakog bolesnika potrebno je uzeti u obzir njegovu dob i tjelesnu težinu.

Samo stručnjak može propisati antibakterijska sredstva za djecu. Samoliječenje s upotrebom takvih lijekova nije dopušteno.

Kontraindikacije nuspojave penicilina

Upotreba penicilinskih lijekova, unatoč njihovoj učinkovitosti i prednostima, nije moguća za sve kategorije pacijenata, upute za lijekove sadrže popis uvjeta kada je uporaba takvih lijekova zabranjena.

Kontraindikacije:

• preosjetljivost, osobna netolerancija ili jake reakcije na komponente lijeka;
• prethodne reakcije na cefalosporine, peniciline;
• disfunkcija jetre i bubrega.

Svaki lijek ima svoj popis kontraindikacija, s njim se morate upoznati prije nego što počnete. terapija lijekovima.

U pravilu, pacijenti dobro podnose penicilinske antibiotike. No, u rijetkim slučajevima može doći do više negativnih manifestacija.

Nuspojave:

• alergijske reakcije manifestiraju se osipom na koži, urtikarijom, oticanjem tkiva, svrbežom, drugim osipima, Quinckeovim edemom, anafilaktičkim šokom;
• iz gastrointestinalnog trakta mogu se pojaviti mučnina, epigastrična bol i probavni poremećaji;
• krvožilni sustav: povećanje pokazatelja krvni tlak, poremećaji srčanog ritma;
• jetra i bubrezi: razvoj insuficijencije u radu ovih organa.

Da biste spriječili razvoj nuspojava, vrlo je važno uzimati antibiotike samo onako kako je propisao liječnik, svakako koristite pomoćna sredstva (na primjer, probiotike) koja on preporučuje.