Pomoćne supstance: laktoza monohidrat - 66,92 mg, metilceluloza - 580 mcg, talk - 1,3 mg, magnezijum stearat - 1,2 mg.
Sastav omotača kapsule: želatin - 98%, titanijum dioksid (E171) - 2%.
Tvrde želatinske kapsule, veličina br. 4, neprozirne, bijele ili bijele sa žućkasto-sivkastom nijansom. Sadržaj kapsula je homogeni žućkasto-bijeli prah.
Farmakološko djelovanje
Sulpirid je atipični antipsihotik iz grupe supstituisanih benzamida.Sulpirid ima umjerenu neuroleptičku aktivnost u kombinaciji sa stimulativnim i timoanaleptičkim (antidepresivnim) efektima.
Neuroleptički efekat je povezan sa antidopaminergičkim dejstvom. U centralnom nervni sistem sulpirid pretežno blokira dopaminergičke receptore limbičkog sistema, a ima blagi učinak na neostrijalni sistem; Periferni efekat sulpirida zasniva se na inhibiciji presinaptičkih receptora. Povećanje količine dopamina u centralnom nervnom sistemu povezano je s poboljšanjem raspoloženja, a smanjenje s razvojem simptoma depresije.
Antipsihotički efekat sulpirida se manifestuje u dozama većim od 600 mg/dan u dozama do 600 mg/dan, preovlađuje stimulativni i antidepresivni efekat.
Sulpirid nema značajan učinak na adrenergičke, holinergičke, serotoninske, histaminske i GABA receptore.
U malim dozama sulpirid se može koristiti kao dodatni lijek u liječenju psihosomatskih bolesti, posebno je efikasan u ublažavanju negativnih psihičkih simptoma. peptički ulkus stomak i duodenum. Kod sindroma iritabilnog crijeva sulpirid smanjuje intenzitet abdominalne boli i dovodi do poboljšanja kliničkog stanja pacijenta.
Male doze sulpirida (50-300 mg/dan) su efikasne za vrtoglavicu, bez obzira na etiologiju. Sulpirid stimuliše lučenje prolaktina i ima centralni antiemetički efekat (supresija centra za povraćanje) zbog blokade dopaminskih D2 receptora u triger zoni centra za povraćanje.
Indikacije za upotrebu
Kao monoterapija ili u kombinaciji s drugim psihotropnim lijekovima:- akutna i hronična šizofrenija;
- akutna deliriozna stanja;
- depresija različite etiologije;
- neuroze i anksioznost kod odraslih pacijenata, kada su konvencionalne metode liječenja neučinkovite (samo za kapsule od 50 mg);
- teški poremećaji ponašanja (agitacija, samopovređivanje, stereotipnost) kod djece starije od 6 godina, posebno u kombinaciji sa sindromima autizma (samo za kapsule od 50 mg).
Uputstvo za upotrebu
Neuroze i anksioznost kod odraslih pacijenata: dnevna doza je od 50 do 150 mg maksimalno 4 nedelje.Teški poremećaji ponašanja kod djece: dnevna doza je od 5 do 10 mg/kg tjelesne težine.
Doze za starije osobe: početna doza sulpirida treba biti 1/4-1/2 doze za odrasle.
Doze kod pacijenata sa oštećenjem bubrega
Zbog činjenice da se sulpirid izlučuje iz organizma prvenstveno putem bubrega, preporučuje se smanjenje doze sulpirida i/ili povećanje intervala između primjene pojedinačnih doza lijeka ovisno o QC pokazateljima:
CC (ml/min) | Doza sulpirida u poređenju sa standardnom (%) | Povećanje intervala između doza Sulpirida
30-60 ml/min | 70 | 1,5 puta
10-30 ml/min | 50 | 2 puta
manje od 10 ml/min | 30 | 3 puta
Interakcija
Kontraindicirane kombinacijeAgonisti dopaminergičkih receptora (amantadin, apomorfin, bromokriptin, kabergolin, entakapon, lizurid, pergolid, piribedil, pramipeksol, kinagolid, ropinirol), osim kod pacijenata koji boluju od Parkinsonove bolesti: postoji uzajamni antagonizam dopaminskih receptora i dopaminista. Kod ekstrapiramidnog sindroma izazvanog antipsihoticima, u takvim slučajevima se ne koriste agonisti dopaminergičkih receptora, već se koriste antiholinergici.
Sultopride: povećava se rizik od ventrikularnih aritmija, posebno atrijalne fibrilacije.
Kombinacije se ne preporučuju
Lijekovi koji mogu uzrokovati ventrikularne aritmije tipa “torsade de pointes”: antiaritmici klase Ia (kinidin, hidrokinidin, disopiramid) i klase III (amiodaron, sotalol, dofetilid, ibutilid), neki antipsihotici (tioridazin, triflupromazin, hlorpromazin, hlorpromazin , cijamemazin, amisulprid, tiaprid, haloperidol, droperidol, pimozid) i drugi lijekovi kao što su: bepridil, cisaprid, difemanil, intravenski eritromicin, mizolastin, intravenski vinkamin itd.
Etanol: pojačava sedativni učinak neuroleptika. Smanjenje pažnje stvara opasnost za vožnju vozila i rad na mašinama. Treba izbjegavati potrošnju alkoholna pića i upotreba lijekova koji sadrže etil alkohol.
Levodopa: Postoji uzajamni antagonizam između levodope i antipsihotika. Pacijentima koji boluju od Parkinsonove bolesti treba propisati minimalnu efektivnu dozu oba lijeka.
Agonisti dopaminergičkih receptora (amantadin, apomorfin, bromokriptin, kabergolin, entakapon, lizurid, pergolid, piribedil, pramipeksol, kinagolid, ropinirol), kod pacijenata koji boluju od Parkinsonove bolesti: postoji međusobni antagonizam receptora dopagonista i dopaminista. Gore navedeni lijekovi mogu uzrokovati ili pogoršati psihozu. Ako je potrebno liječenje neuroleptikom za bolesnika koji boluje od Parkinsonove bolesti i prima dopaminergički antagonist, dozu potonjeg treba postupno smanjivati do prekida (naglo prestanak dopaminergičkih agonista može dovesti do razvoja malignog neuroleptičkog sindroma).
Halofantrin, pentamidin, sparfloksacin, moksifloksacin: povećava se rizik od ventrikularnih aritmija, posebno torsade de pointes. Ako je moguće, antimikrobni lijek koji uzrokuje ventrikularnu aritmiju treba prekinuti. Ako se kombinacija ne može izbjeći, prvo treba provjeriti QT interval i osigurati praćenje EKG-a.
Kombinacije koje zahtijevaju oprez
Lijekovi koji uzrokuju bradikardiju (blokatori kalcijumskih kanala sa bradikardnim djelovanjem: diltiazem, verapamil, beta-blokatori, klonidin, guanfacin, digitalis alkaloidi, inhibitori holinesteraze: donepezil, rivastigmin, takrin, ambenonijev hlorid, galantamin, nepiridostigmin hlor): aritmije, posebno "torsade de pointes". Preporučuje se klinički i EKG monitoring.
Lijekovi koji snižavaju razinu kalija u krvi (diuretici koji štede kalij, stimulativni laksativi, amfoterni B (iv), glukokortikoidi, tetrakozaktid): povećavaju rizik od ventrikularnih aritmija, posebno „torsade de pointes“. Prije propisivanja lijeka potrebno je otkloniti hipokalemiju i uspostaviti kliničko, kardiografsko praćenje, kao i praćenje nivoa elektrolita.
Kombinacije koje treba uzeti u obzir:
Antihipertenzivi: pojačan hipotenzivni efekat i povećana mogućnost posturalne hipotenzije (aditivni efekat).
Ostali depresivi CNS-a: derivati morfija (analgetici, antitusici i nadomjesna terapija), barbiturati, benzodiazepini i drugi anksiolitici, hipnotici, sedativi antidepresivi, sedativi histamin H1 receptor antagonisti, antihipertenzivi centralnog djelovanja, baklofen, depresija centralnog nervnog sistema, depresija centralnog sistema pažnja opasnost za vožnju vozila i rad na mašinama.
Sukralfat, antacidi koji sadrže Mg2+ i/ili A13+ smanjuju bioraspoloživost dozni oblici za oralnu primenu za 20-40%. Sulpirid treba propisati 2 sata prije uzimanja.
Nuspojava
Neželjeni događaji koji se razvijaju kao rezultat uzimanja sulpirida slični su nuspojavama uzrokovanim drugim psihotropnim lijekovima, ali je učestalost njihovog razvoja općenito manja.Izvana endokrini sistem: moguć razvoj reverzibilne hiperprolaktinemije čije su najčešće manifestacije galaktoreja, amenoreja, menstrualni ciklus, rjeđe - ginekomastija, impotencija i frigidnost. Tokom liječenja sulpiridom može doći do pojačanog znojenja i povećanja tjelesne težine.
Izvana digestivnog sistema: povećana aktivnost jetrenih enzima.
Sa strane centralnog nervnog sistema: sedacija, pospanost, vrtoglavica, tremor, rana diskinezija (spazmodični tortikolis, okulogične krize, trizmus), koja nestaje davanjem antiholinergičkog antiparkinsonika, retko - ekstrapiramidalni sindrom i prateći poremećaji , ponekad u kombinaciji sa hipertonusom mišića i delimično eliminisan propisivanjem antiholinergičkih antiparkinsonika, hiperkinezija-hipertonus, motorna agitacija, akatazija). Slučajevi tardivne diskinezije, koju karakteriziraju nevoljni ritmički pokreti, uglavnom jezika i/ili lica, prijavljeni su tokom dugih tokova liječenja, što se može primijetiti tokom tretmana svim antipsihoticima: upotreba antiparkinsonika je neefikasna ili može uzrokovati pogoršanje simptoma. Ako se razvije hipertermija, lijek treba prekinuti, jer Povećanje tjelesne temperature može ukazivati na razvoj neuroleptičkog malignog sindroma (NMS).
Izvana kardiovaskularni sistem: tahikardija, moguće povećanje ili smanjenje krvnog pritiska, u rijetkim slučajevima može se razviti ortostatska hipotenzija, produženje QT intervala, vrlo rijetki slučajevi razvoj sindroma "torsade depointes".
Alergijske reakcije: mogući osip na koži.
Kontraindikacije
- tumori ovisni o prolaktinu (na primjer, prolaktinomi hipofize i rak dojke);- hiperprolaktinemija;
- akutna intoksikacija etanol, hipnotici, opioidni analgetici;
- afektivni poremećaji, agresivno ponašanje, manične psihoze;
- feohromocitom;
- period dojenja;
- djetinjstvo do 18 godina (za tablete i otopinu za intramuskularnu primjenu);
- djeca mlađa od 6 godina (za kapsule);
- u kombinaciji sa sultopridom, agonistima dopaminergičkih receptora (amantadin, apomorfin, bromokriptin, kabergolin, entakapon, lizurid, pergolid, piribedil, pramipeksol, kinagolid, ropinirol);
- preosjetljivost na sulpirid ili neki drugi sastojak lijeka.
Zbog prisustva laktoze u lijeku, kontraindiciran je kod kongenitalne galaktozemije, sindroma malapsorpcije glukoze/galaktoze ili nedostatka laktaze.
sa oprezom:
Ne preporučuje se propisivanje sulpirida trudnicama, osim u slučajevima kada ljekar, procijenivši odnos koristi i rizika za trudnicu i fetus, odluči da je primjena lijeka neophodna.
Ne preporučuje se propisivanje sulpirida u kombinaciji sa etanolom, levodopom, lekovima koji mogu izazvati ventrikularne aritmije tipa „torsade de pointes” (antiaritmici klase 1a (kinidin, hidrokinidin, disopiramid) i klase III (amiodaron, sotalol, dofetilid). , ibutilid)), neki neuroleptici (tioridazein, hlorpromazin, levomepromazin, trifluoperazin, cijamemazin, amisulprid, tiaprid, pimozid, haloperidol, droperidol) i drugi lijekovi, kao što su: bepridil, cisaprid, difemanil, difemanil, intraventromin, intraventromin , pentamidin, loksacin, moksifloksacin itd.
Moraju se poduzeti mjere opreza pri propisivanju sulpirida pacijentima sa zatajenjem bubrega i/ili jetre, neuroleptičkim malignim sindromom u anamnezi, epilepsijom ili napadima u anamnezi, teškim srčanim oboljenjima, arterijskom hipertenzijom, pacijentima sa parkinsonizmom, dismenorejom i starijim osobama.
Upotreba tokom trudnoće i dojenja
Eksperimenti na životinjama nisu otkrili teratogene efekte. Kod malog broja žena koje su uzimale niske doze sulpirida (otprilike 200 mg/dan) tokom trudnoće nije bilo teratogenog efekta. Nema dostupnih podataka o upotrebi većih doza sulpirida. Takođe nema podataka o potencijalnom uticaju antipsihotika koji se uzimaju tokom trudnoće na razvoj mozga fetusa. Stoga, kao mjeru predostrožnosti, poželjno je ne koristiti sulpirid tokom trudnoće.
Međutim, ako se ovaj lijek koristi u trudnoći, preporučuje se što je moguće više ograničiti dozu i trajanje liječenja. Kod novorođenčadi čije su majke primile dugotrajno liječenje visoke doze antipsihotika, gastrointestinalni simptomi (napuhnutost, itd.) povezani s djelovanjem određenih lijekova sličnim atropinu (posebno u kombinaciji s antiparkinsonicima), kao i ekstrapiramidalni sindrom, rijetko su uočeni.
Uz produženo liječenje majke, ili kada se koriste visoke doze, kao i u slučaju propisivanja lijeka neposredno prije rođenja, opravdano je praćenje aktivnosti nervnog sistema novorođenčeta.
Lek prelazi u majčino mleko, tako da treba da prestanete da uzimate lek tokom dojenja.
Predoziranje
Iskustvo s predoziranjem suilpirida je ograničeno. Nema specifičnih simptoma, ali se mogu uočiti: diskinezija sa spazmodičnim tortikolisom, izbočenje i trzmus jezika, zamagljen vid, arterijska hipertenzija, sedacija, mučnina, ekstrapiramidni simptomi, suha usta, povraćanje, pojačano znojenje i ginekomastija, mogući razvoj NMS-a. Neki pacijenti imaju sindrom parkinsonizma.Liječenje: sulpirid se djelimično eliminiše hemodijalizom. Zbog nedostatka specifičnog antidota, potrebno je primijeniti simptomatsku i suportivnu terapiju, uz pažljivo praćenje respiratorne funkcije i stalno praćenje srčane aktivnosti (rizik od produženja QT intervala), koje treba nastaviti dok se pacijent potpuno ne oporavi antiholinergici se propisuju za razvoj teškog ekstrapiramidnog sindroma.
Posebna uputstva
Neuroleptički maligni sindrom: ako se razvije hipertermija nedijagnostikovanog porijekla, treba prekinuti primjenu sulpirida, jer to može biti jedan od znakova malignog sindroma opisanog primjenom neuroleptika (bljedilo, hipertermija, autonomna disfunkcija, oslabljena svijest, ukočenost mišića).Znakovi autonomne disfunkcije, kao što su pojačano znojenje i labilnost krvni pritisak, može prethoditi nastanku hipertermije i stoga predstavlja rani znakovi upozorenja.
Iako ovaj učinak antipsihotika može biti idiosinkratičnog porijekla, čini se da određeni faktori rizika mogu predisponirati za njega, kao što su dehidracija ili organsko oštećenje mozga.
Produženje QT intervala: Sulpirid produžava QT interval na način koji ovisi o dozi. Ovaj efekat, za koji se zna da povećava rizik od razvoja ozbiljnih ventrikularnih aritmija kao što je torsades de pointes, izraženiji je u prisustvu bradikardije, hipokalemije ili kongenitalnog ili stečenog produženja QT intervala (u kombinaciji sa lijekom za koji se zna da produžava QT interval ).
Ako klinička situacija dozvoljava, preporučuje se da se prije propisivanja lijeka uvjerite da ne postoje faktori koji mogu doprinijeti nastanku ove vrste aritmije:
- bradikardija sa brojem otkucaja manjim od 55 otkucaja u minuti,
- hipokalemija,
- kongenitalno produženje QT intervala,
- istovremeno liječenje lijekom koji može uzrokovati tešku bradikardiju (manje od 55 otkucaja/min), hipokalemiju, usporavanje intrakardijalnog provođenja ili produženje QT intervala.
Osim u slučajevima hitne intervencije, pacijentima kojima je potrebno liječenje antipsihoticima preporučuje se EKG prilikom procjene statusa.
Osim u izuzetnim slučajevima, ovaj lijek se ne smije koristiti kod pacijenata koji boluju od Parkinsonove bolesti.
Kod pacijenata sa oštećenom funkcijom bubrega treba koristiti smanjene doze i pojačati praćenje; u teškim oblicima zatajenja bubrega preporučuju se povremeni kursevi liječenja.
Kontrolu tokom terapije sulpiridom treba pojačati:
- kod pacijenata sa epilepsijom, jer prag napadaja može biti snižen;
- u liječenju starijih pacijenata koji su osjetljiviji na posturalnu hipotenziju, sedaciju i ekstrapiramidne efekte.
Konzumacija ili upotreba alkohola lijekovi sadržavanje etilnog alkohola tokom liječenja lijekom je strogo zabranjeno.
Uticaj na sposobnost upravljanja vozilima i rada sa mašinama
Za vrijeme liječenja Eglonilom zabranjeno je upravljanje vozilima i rukovanje mašinama koje zahtijevaju povećanu pažnju, kao i konzumiranje alkohola.
1 ampula (2 ml) sadrži: aktivnu supstancu: sulpirid 100 mg; ekscipijenti: sumporna kiselina, natrijum hlorid, voda za
Opis doznog oblika
rastvor za injekciju
Farmakološko djelovanje
Eglonil je atipični antipsihotik iz grupe supstituisanih benzamida. Ima umjerenu neuroleptičku aktivnost u kombinaciji sa stimulativnim i timoanaleptičkim (antidepresivnim) djelovanjem.
Neuroleptički efekat je povezan sa antidopaminergičkim dejstvom. U centralnom nervnom sistemu sulpirid pretežno blokira dopaminergičke receptore limbičkog sistema i ima blagi efekat na neostrijatalni sistem; Periferni efekat sulpirida zasniva se na inhibiciji presinaptičkih receptora. Povećanje količine dopamina u centralnom nervnom sistemu povezano je s poboljšanjem raspoloženja, a smanjenje s razvojem simptoma depresije.
Antipsihotično dejstvo sulpirida se manifestuje u dozama većim od 600 mg/dan u dozama do 600 mg/dan, preovlađuje stimulativni i antidepresivni efekat.
Eglonil nema značajan uticaj na adrenergičke, holinergičke, serotoninske, histaminske i GABA receptore.
U malim dozama, Eglonil se može koristiti kao dodatni lijek u liječenju psihosomatskih bolesti, posebno je efikasan u ublažavanju negativnih psihičkih simptoma čira na želucu i dvanaestopalačnom crijevu. Kod sindroma iritabilnog crijeva sulpirid smanjuje intenzitet abdominalne boli i dovodi do poboljšanja kliničkog stanja pacijenta.
Male doze sulpirida (50-300 mg/dan) su efikasne za vrtoglavicu, bez obzira na etiologiju. Sulpirid stimuliše lučenje prolaktina i ima centralni antiemetički efekat (supresija centra za povraćanje) zbog blokade dopaminskih D2 receptora u triger zoni centra za povraćanje.
Eglonil: Indikacije
Kao monoterapija ili u kombinaciji s drugim psihotropnim lijekovima: akutna i kronična shizofrenija; akutna deliriozna stanja; depresije različite etiologije
Eglonil: Kontraindikacije
- preosjetljivost na sulpirid ili druge komponente lijeka.
- tumori ovisni o prolaktinu (na primjer, prolaktinom hipofize i rak dojke);
- hiperprolaktinemija;
- akutna intoksikacija etanolom, hipnoticima, opioidnim analgeticima;
- afektivni poremećaji, agresivno ponašanje, manične psihoze;
- feohromocitom;
- period dojenja;
- djeca mlađa od 18 godina (za tablete i otopinu za intramuskularnu primjenu);
- djeca mlađa od 6 godina (za kapsule);
- u kombinaciji sa sultopridom, agonistima dopaminergičkih receptora (amantadin, apomorfin, bromokriptin, kabergolin, entakapon, lizurid, pergolid, piribedil, pramipeksol, kinagolid, ropinirol);
Zbog prisustva laktoze u lijeku, kontraindiciran je kod kongenitalne galaktozemije, sindroma malapsorpcije glukoze/galaktoze ili nedostatka laktaze.
Ne preporučuje se propisivanje sulpirida u kombinaciji s etanolom, levodopom, lijekovima koji mogu uzrokovati ventrikularne aritmije kao što su "torsade de pointes" (antiaritmički lijekovi klase 1a (kinidin, hidrokinidin, dizopiramid) i klase III (amiodaron, sotalol, dofetilided, )), neki neuroleptici (tioridazein, hlorpromazin, levomepromazin, trifluoperazin, cijamemazin, amisulprid, tiaprid, pimozid, haloperidol, droperidol) i drugi lekovi, kao što su: bepridil, cisaprid, difemanil, intravenski erizolastin, pentravenin, erizolastin, vitromicin. , loksacin, moksifloksacin itd.
Moraju se poštovati mere opreza kada se Eglonil propisuje pacijentima sa zatajenjem bubrega i/ili jetre, neuroleptičkim malignim sindromom u anamnezi, epilepsijom ili napadima u anamnezi, teškim srčanim oboljenjima, arterijskom hipertenzijom, pacijentima sa parkinsonizmom, dismenorejom i starijim osobama.
Upute za upotrebu i doze
Tipično, liječenje počinje intramuskularnim injekcijama u dozi od 400-800 mg dnevno i nastavlja se 2 tjedna. Cilj terapije je postizanje minimalne efektivne doze.
U zavisnosti od kliničku sliku bolesti intramuskularne injekcije Sulpirid se propisuje 1-3 puta dnevno, što vam omogućava da brzo ublažite ili zaustavite simptome. Čim stanje pacijenta to dozvoljava, trebate nastaviti s uzimanjem lijeka oralno. Tok liječenja određuje ljekar.
Eglonil: Neželjeni efekti
Iz endokrinog sistema: moguć je razvoj reverzibilne hiperprolaktinemije čije su najčešće manifestacije galaktoreja, amenoreja, menstrualne nepravilnosti, a rjeđe - ginekomastija, impotencija i frigidnost. Tokom liječenja sulpiridom može doći do pojačanog znojenja i povećanja tjelesne težine. Iz probavnog sistema: povećana aktivnost jetrenih enzima. Sa strane centralnog nervnog sistema: sedacija, pospanost, vrtoglavica, tremor, rana diskinezija (spazmodični tortikolis, okulogične krize, trizmus), koja nestaje davanjem antiholinergičkog antiparkinsonika, retko - ekstrapiramidalni sindrom i prateći poremećaji , ponekad u kombinaciji sa hipertonusom mišića i delimično eliminisan propisivanjem antiholinergičkih antiparkinsonika, hiperkinezija-hipertonus, motorna agitacija, akatazija). Slučajevi tardivne diskinezije, koju karakteriziraju nevoljni ritmički pokreti, uglavnom jezika i/ili lica, prijavljeni su tokom dugih tokova liječenja, što se može primijetiti tokom tretmana svim antipsihoticima: upotreba antiparkinsonika je neefikasna ili može uzrokovati pogoršanje simptoma. Ako se razvije hipertermija, lijek treba prekinuti, jer Povećanje tjelesne temperature može ukazivati na razvoj neuroleptičkog malignog sindroma (NMS). Iz kardiovaskularnog sistema: tahikardija, moguće povećanje ili smanjenje krvnog pritiska, u rijetkim slučajevima razvoj ortostatske hipotenzije, produženje QT intervala, vrlo rijetki slučajevi razvoja sindroma torsade depointes. Alergijske reakcije: mogući osip na koži.
Interakcija
Smanjuje učinak levodope, povećava ozbiljnost smanjenja krvnog tlaka u pozadini antihipertenzivnih lijekova; nekompatibilan sa alkoholom i drugim lekovima koji depresuju centralni nervni sistem (međusobno pojačavaju sedativna svojstva).
Posebna uputstva
Neuroleptički maligni sindrom: ako se razvije hipertermija nedijagnostikovanog porijekla, Eglonil treba prekinuti, jer to može biti jedan od znakova malignog sindroma opisanog primjenom neuroleptika (bljedilo, hipertermija, autonomna disfunkcija, oštećenje svijesti, rigidnost mišića).
Znakovi autonomne disfunkcije, kao što su pojačano znojenje i povišen krvni pritisak, mogu prethoditi pojavi hipertermije i stoga predstavljaju rani znakovi upozorenja.
Iako ovaj učinak antipsihotika može biti idiosinkratičnog porijekla, čini se da određeni faktori rizika mogu predisponirati za njega, kao što su dehidracija ili organsko oštećenje mozga.
Produženje QT intervala: Sulpirid produžava QT interval na način koji ovisi o dozi. Ovaj efekat, za koji se zna da povećava rizik od razvoja ozbiljnih ventrikularnih aritmija kao što je torsades de pointes, izraženiji je u prisustvu bradikardije, hipokalemije ili kongenitalnog ili stečenog produženja QT intervala (u kombinaciji sa lijekom za koji se zna da produžava QT interval ).
Eglonil (sulpirid) je neuroleptički antipsihotik koji se koristi za liječenje psihosomatskih poremećaja (anoreksija nervoza, halucinoza, bulimija, amentija, alkoholizam, involuciona histerija, depresije različitog porijekla itd.). Eglonil se više od dvije decenije široko koristi u liječenju psihosomatskih poremećaja. Od ostalih antipsihotika razlikuje se po maloj učestalosti neželjenih nuspojava, kao i po stimulativnom djelovanju na centralni nervni sistem: lijek okrepljuje, popravlja raspoloženje i poboljšava ukupnu psihoemocionalnu pozadinu. Glavni efekti lijeka su antiastenični, anksiolitički, antidepresivni i antihipohondrijski. Treba napomenuti da je jačina antidepresivnih i anksiolitičkih efekata Eglonila uporediva sa onima kod klasičnih antidepresiva i anksiolitika. Klinička ispitivanja Eglonila su dokazala njegovu efikasnost kao pomoćnog sredstva u liječenju bolesti kardiološkog, pulmološkog, dermatološkog, neurološkog i gastroenterološkog profila. Sigurnost i dobra podnošljivost lijeka određuju karakteristike kao što su odsustvo ovisnosti, odsustvo supresivnog učinka na radnu sposobnost tokom dana i odsustvo toksičnosti za jetru i bubrege. Neželjena nuspojave(uglavnom ekstrapiramidni poremećaji) su relativno rijetki prilikom uzimanja lijeka i nestaju odmah nakon prekida terapije lijekovima.
U većini slučajeva nastaju kada se uzimaju submaksimalne i maksimalne doze. Bolesnici koji već imaju ekstrapiramidne poremećaje (parkinsonizam), kao i starije osobe, treba da uzimaju Eglonil sa velikim oprezom i pod medicinskim nadzorom. Kod pacijenata koji pate zatajenje bubrega u teškim oblicima, dozu treba prepoloviti ( moguća alternativa- povremeni kurs lijekova). Jedno od svojstava Eglonila je smanjenje praga konvulzivne spremnosti, što treba uzeti u obzir prilikom propisivanja lijeka osobama koje pate od epilepsije. Eglonil je nekompatibilan sa etanolom, tako da treba izbegavati konzumaciju alkohola tokom lečenja. Prilikom uzimanja Eglonila preporučuje se isključivanje aktivnosti koje su povezane sa povećanom pažnjom i koncentracijom (vožnja automobila, rad sa potencijalno opasnim mehanizmima). Inhibicijski učinak lijeka na centralni nervni sistem je pojačan kada se uzima zajedno sa opioidima, trankvilizatorima, klonidinom, hipnoticima i centralnim antitusicima. Eglonil pojačava učinak antihipertenzivnih lijekova kada se koristi zajedno i povećava rizik od ortostatske hipotenzije. Levodopa smanjuje efikasnost Eglonila. Litijum karbonat i fluoksetin za dijeljenje sa Eglonilom povećavaju rizik od razvoja ekstrapiramidnih reakcija.
Farmakologija
Antipsihotik (neuroleptik) iz grupe supstituisanih benzamida. Ima umjereno antipsihotično i antidepresivno djelovanje u kombinaciji sa aktivacijskim djelovanjem. Mehanizam antipsihotičkog djelovanja povezan je sa selektivnom blokadom centralnih dopaminskih D 2 receptora. Sedativni učinak je slab, alfa-adrenergička blokada je niska i praktički ne uzrokuje antimuskarinske efekte. Rijetko uzrokuje ekstrapiramidne poremećaje, stoga se klasificira kao “atipični” antipsihotik. Pospješuje zacjeljivanje ulceroznih lezija želuca i dvanaestopalačnog crijeva.
Farmakokinetika
Nakon intramuskularne primjene sulpirida u dozi od 100 mg, Cmax u plazmi se postiže nakon 30 minuta, nakon oralne primjene u dozi od 200 mg - nakon 4,5 sata, bioraspoloživost kada se uzima oralno je 25-35% i karakterizira je značajna pojedinačna varijabilnost.
Koncentracija sulpirida u plazmi je proporcionalna dozi.
Vezivanje za proteine plazme nije više od 40%. Sulpirid brzo prodire u sva tkiva u tijelu, brže u jetru i bubrege, sporije u moždano tkivo (glavna količina se akumulira u hipofizi). 0,1% se izlučuje u majčino mlijeko dnevna doza sulpirid.
Izlučuje se u nepromijenjenom obliku putem bubrega glomerularna filtracija(92%). Ukupni klirens (obično jednak klirensu bubrega) je 126 ml/min. T 1/2 - oko 7 sati.
Obrazac za oslobađanje
Tablete su bijele ili blago žućkaste boje sa prelomnom linijom na jednoj strani i imenom marke "SLP200" na drugoj.
Pomoćne supstance: krompirov skrob, laktoza monohidrat, metilceluloza, koloidni silicijum dioksid, talk, magnezijum stearat.
12 kom. - blisteri (1) - kartonska pakovanja.
12 kom. - blisteri (5) - kartonska pakovanja.
Doziranje
Oralno za odrasle - 100-300 mg/dan u 2-3 podijeljene doze. Ako je potrebno, primijeniti intramuskularno u dozi od 100-800 mg/dan. Kod djece se koristi u dnevnoj dozi od 5 mg/kg.
Maksimalna dnevna oralna doza za odrasle je 1,6 g.
Interakcija
Uz istovremenu primjenu lijekova koji depresiraju centralni nervni sistem (opioidni analgetici, hipnotici, sredstva za smirenje, klonidin, antitusici centralnog delovanja), pojačava se inhibitorni efekat na centralni nervni sistem.
Kada se koristi istovremeno s antihipertenzivnim lijekovima, pojačava se antihipertenzivni učinak i povećava rizik od razvoja ortostatske hipotenzije.
Kada se koristi istovremeno sa levodopom, smanjuje se efikasnost sulpirida.
Opisani su slučajevi razvoja teških ekstrapiramidnih reakcija uz istovremenu primjenu sulpirida s litij karbonatom.
Kada se koristi istovremeno sa fluoksetinom, mogu se razviti ekstrapiramidni simptomi i distonija.
Nuspojave
Sa strane centralnog nervnog sistema: agitacija, vrtoglavica, poremećaji spavanja, oralni automatizam, afazija.
Sa strane probavnog sistema: suva usta, žgaravica, povraćanje, zatvor.
Iz kardiovaskularnog sistema: povišen krvni pritisak.
Iz endokrinog sistema: menstrualne nepravilnosti, smanjena seksualna aktivnost. Uz dugotrajnu primjenu u visokim dozama - galaktoreja, ginekomastija.
Alergijske reakcije: osip na koži, svrab.
Indikacije
Neurotična stanja praćena letargijom; psihosomatskih poremećaja, uklj. za peptički ulkus želuca i dvanaesnika, UC; akutne i kronične psihoze s prevladavanjem letargije, agrammatizma, abulije; akutne i hronične psihoze, praćene delirijumom ili konfuzijom, uklj. kod šizofrenije.
Kontraindikacije
Feohromocitom, arterijska hipertenzija, psihomotorna agitacija, povećana osjetljivost na sulpirid.
Karakteristike primjene
Upotreba tokom trudnoće i dojenja
U trudnoći i dojenju koristiti s oprezom i u minimalnim efektivnim dozama.Koristiti kod oštećenja bubrega
Kod teškog zatajenja bubrega preporučuje se smanjenje doze ili povremeno liječenje.Upotreba kod dece
Posebna uputstva
Koristiti s oprezom kod pacijenata sa parkinsonizmom i starijih osoba. Kod teškog zatajenja bubrega preporučuje se smanjenje doze ili povremeni tok liječenja.
Kod pacijenata sa epilepsijom, prije početka terapije potrebno je obaviti preliminarni klinički i elektrofiziološki pregled, jer sulpirid snižava prag konvulzivne spremnosti.
U slučaju hipertermije, koja je jedan od elemenata NMS-a, sulpirid treba odmah prekinuti.
Tokom perioda lečenja izbegavajte konzumiranje alkohola.
Koristiti s oprezom kod djece.
Uticaj na sposobnost upravljanja vozilima i rada sa mašinama
Tokom perioda liječenja, trebali biste se suzdržati od potencijalnih opasne vrste aktivnosti koje zahtijevaju povećanu pažnju i brze psihomotorne reakcije.
3D slike
Sastav i oblik oslobađanja
10 kom u blisteru; U kutiji se nalaze 3 blistera.
12 kom u blisteru; 1 blister u kutiji.
blister sadrži 6 ampula; 1 blister u kutiji.
u staklenim bocama od 200 ml.
Farmakološko djelovanje
Farmakološko djelovanje- antipsihotik.Blokira dopaminske receptore.
Farmakodinamika
U malim dozama, djelujući na nivou centralnih dopaminergičkih receptora, djeluje deinhibirajuće. U dozama iznad 600 mg/dan smanjuje produktivne simptome (sam antipsihotički učinak).
Farmakokinetika
Nakon parenteralne primjene od 100 mg Cmax (2,2 mg/l) se određuje nakon 30 minuta, nakon oralne primjene od 200 mg (0,73 mg/l) - nakon 4,5 sata bioraspoloživost nakon oralne primjene je 25-35% (može značajno varirati između pojedinačni pacijenti). Lako prodire u sve organe, posebno brzo u jetru i bubrege, sporije u moždano tkivo (glavna količina je koncentrisana u hipofizi). Vezivanje za proteine plazme - 40%. T 1/2 je oko 7 sati. Praktično se ne podvrgava biotransformaciji. Ukupni Cl - 126 ml/min. Izlučivanje se odvija uglavnom putem bubrega (92% primijenjene doze) glomerularnom filtracijom i sekrecijom; mali dio (oko 1% dnevne doze) se izlučuje u majčino mlijeko.
Indikacije za lijek Eglonil ®
Akutne i kronične psihoze (letargija, delirijum, konfuzija, agramatizam, abulija), shizofrenija; neurotična stanja praćena letargijom; psihosomatski simptomi (posebno kod peptičkog ulkusa želuca i dvanaesnika i hemoragičnog rektokolitisa).
Kontraindikacije
Preosjetljivost, sumnja na feohromocitom.
Upotreba tokom trudnoće i dojenja
At dugotrajna upotreba Pri visokim dozama (preko 200 mg/dan), ekstrapiramidni sindrom je ponekad uočen kod novorođenčadi. Stoga, ako je liječenje potrebno kod trudnica i dojilja, preporučuje se smanjenje doze i smanjenje trajanja liječenja.
Nuspojave
Uz dugotrajnu primjenu u visokim dozama, letargija, pospanost, hiperprolaktinemija, amenoreja, galaktoreja, ginekomastija, impotencija, frigidnost, debljanje, rani (spazmodični, tortikolis, okulomotorni poremećaji, spazam žvačnih mišića) i kasni, ekstrapiramidalni poremećaji ponekad su moguća ortostatska hipotenzija, maligni neuroleptički sindrom (hipertermija).
Interakcija
Smanjuje učinak levodope, povećava ozbiljnost smanjenja krvnog tlaka u pozadini antihipertenzivnih lijekova; nekompatibilan sa alkoholom i drugim lekovima koji depresuju centralni nervni sistem (međusobno pojačavaju sedativna svojstva).
Upute za upotrebu i doze
psihoze: i/m- 200-800 mg/dan tokom 2 nedelje; unutra- za negativne simptome - 200-600 mg/dan, za produktivne simptome - 800-1600 mg/dan, za motoričku retardaciju i psihosomatske poremećaje - 100-200 mg/dan, za peptički čir na želucu i dvanaestopalačnom crevu - 150 mg/dan za 4-6 sedmica. Djeca (po mogućnosti u obliku oralne otopine) - 5-10 mg/kg/dan (1 čajna žličica - 25 mg; 4 kapi - 1 mg).
Mjere predostrožnosti
Propisivati s oprezom pacijentima sa zatajenjem bubrega, epilepsijom, parkinsonizmom, starijim osobama i novorođenčadi; tokom rada, vozači vozila i ljudi čija je profesija povezana sa povećanom koncentracijom pažnje.
Uslovi skladištenja za lek Eglonil ®
Na temperaturi koja ne prelazi 30 °C.Čuvati van domašaja djece.
Rok trajanja lijeka Eglonil ®
3 godine.Ne koristiti nakon isteka roka trajanja navedenog na pakovanju.
Sinonimi nozoloških grupa
| MKB-10 rubrika | Sinonimi bolesti prema ICD-10 |
|---|---|
| F20 Shizofrenija | Dementia praecox |
| Bleulerova bolest | |
| Troma šizofrenija | |
| Usporena šizofrenija sa apatoabuličnim poremećajima | |
| Egzacerbacija šizofrenije | |
| Akutni stadijum šizofrenije sa agitacijom | |
| Akutni oblik šizofrenije | |
| Akutna šizofrenija | |
| Akutni šizofreni poremećaj | |
| Akutni napad šizofrenije | |
| Psihoza neskladna | |
| Psihoza šizofrenog tipa | |
| Rana demencija | |
| Febrilni oblik šizofrenije | |
| Hronična šizofrenija | |
| Hronični šizofreni poremećaj | |
| Cerebralna organska insuficijencija kod shizofrenije | |
| Šizofrenična stanja | |
| Shizofrena psihoza | |
| Shizofrenija | |
| F22 Hronični deluzijski poremećaji | Hronični deluzioni poremećaj |
| Delusioni poremećaji | |
| Delusionalni sindrom | |
| Paranoja | |
| Hronična afektivno-deluziona stanja | |
| F48 Ostali neurotični poremećaji | Neuroza |
| Neurološke bolesti | |
| Neurotski poremećaji | |
| Neurotično stanje | |
| Psihoneuroza | |
| Anksiozno-neurotska stanja | |
| Hronični neurotični poremećaji | |
| Emocionalni reaktivni poremećaji | |
| K25 Čir na želucu | Helicobacter pylori |
| Bolni sindrom sa čirom na želucu | |
| Upala želučane sluznice | |
| Upala gastrointestinalne sluznice | |
| Benigni čir na želucu | |
| Pogoršanje gastroduodenitisa na pozadini peptičkog ulkusa | |
| Egzacerbacija peptičkog ulkusa | |
| Pogoršanje čira na želucu | |
| Organska gastrointestinalna bolest | |
| Postoperativni čir na želucu | |
| Ponavljanje čira | |
| Simptomatski čir na želucu | |
| Helikobakterioza | |
| Hronična upalna bolest gornjeg gastrointestinalnog trakta povezana s Helicobacter pylori | |
| Erozivne i ulcerativne lezije želuca | |
| Erozivne lezije želuca | |
| Erozija želučane sluznice | |
| Peptički ulkus | |
| Čir na želucu | |
| Čir na želucu | |
| Ulcerativne lezije želuca | |
| K26 Duodenalni ulkus | Bolni sindrom u duodenalnom ulkusu |
| Bolni sindrom kod čira na želucu i dvanaestopalačnom crijevu | |
| Bolest želuca i dvanaestopalačnog crijeva povezana s Helicobacter pylori | |
| Egzacerbacija peptičkog ulkusa | |
| Pogoršanje čira na dvanaestopalačnom crijevu | |
| Peptički čir na želucu i dvanaestopalačnom crijevu | |
| Ponavljanje duodenalnog ulkusa | |
| Simptomatski čir na želucu i dvanaestopalačnom crijevu | |
| Helikobakterioza | |
| Eradikacija Helicobacter pylori | |
| Erozivne i ulcerativne lezije duodenuma | |
| Erozivne i ulcerativne lezije duodenuma povezane s Helicobacter pylori | |
| Erozivne lezije duodenuma | |
| Duodenalni ulkus | |
| Ulcerativne lezije duodenuma | |
| K51 Ulcerozni kolitis | Akutni ulcerozni kolitis |
| Ulcerozno-hemoragični kolitis, nespecifičan | |
| Ulcerozno-trofični kolitis | |
| Ulcerozni kolitis | |
| Idiopatski ulcerozni kolitis | |
| Ulcerozni nespecifični kolitis | |
| Nespecifični ulcerozni kolitis | |
| Ulcerozni proktokolitis | |
| Rektokolitis hemoragijski gnojni | |
| Rektokolitis ulcerozni hemoragijski | |
| Nekrotizirajući ulcerozni kolitis | |
| R41.0 Dezorijentacija, nespecificirana | Dezorijentacija |
| Oslabljena svijest | |
| Poremećaj svijesti toksičnog porijekla | |
| Poremećaj svijesti traumatskog porijekla | |
| Poremećaji orijentacije | |
| Sopor | |
| Stanje dezorijentacije | |
| Konfuzija | |
| R46.4 Letargija i spora reakcija | Anergija |
| Letargija | |
| Idejna retardacija | |
| Motorna retardacija | |
| Psihomotorna retardacija | |
| Fenomen ideomotorne retardacije |
