Лекарственный справочник гэотар. Парацетамол — инструкция по применению Парацетамол детский инструкция по применению таблетки 200 мг

В детском возрасте довольно часто возникают ситуации, когда ребенку необходим прием лекарств, особенно распространенной патологией является жар. При лихорадке в основном врачи назначаю парацетамол 200 или средства, которые его содержат. В данной статье мы расскажем о правилах приема данного препарата и его дозировки для детей.

Как утверждает об медикаменте парацетамол 200 миллиграмм инструкция по применению для детей, его состав имеет ряд противопоказаний. Средство нельзя принимать при наличии у малыша гиперчувствительности к компонентам лекарства, в таких случаях средство заменяют альтернативными методами.

Также инструкция по применению парацетамола 200 в таблетках запрещает использование средства для лечения детей, возраст которых не достиг трех лет. В этом возрасте, как правило, таблетку делят на несколько частей.

Форма выпуска и состав

Таблетки парацетамол 200 мг согласно инструкции являются болеутоляющим и жаропонижающим средством со слабо выраженным противовоспалительным эффектом. Особенно они эффективны при лихорадке, вызванной инфекционными и вирусными патологиями.

Терапевтический эффект препарата основан на воздействии на болевые центры, в результате чего увеличивается порог восприятия боли. Главным достоинством лекарства является то, что он не оказывает пагубного воздействия на слизистые оболочки желудочно-кишечного тракта. Медикамент достаточно быстро попадает в кровь, не накапливается и полностью выводится из организма в течение четырех часов.

Действующим веществом средства является пара-ацетаминофен, он же парацетамол. Одним из преимуществ препарата является множество форм выпуска, рассмотрим их:

Суппозитории – применяются для лечения грудничков, начиная с трех месяцев. Достоинством такой формы выпуская является то, что ректальные свечи медленнее всасываются в кровь, поэтому эффект он них длится дольше.
Сироп – содержит сахар, поэтому противопоказан пациентам с сахарным диабетом. Рекомендован к использованию с двенадцати лет.
– содержит глицерол, сахарозу, ароматизаторы, сорбитол. Назначают новорождённым, начиная с одного месяца.
Капсулы и таблетки – рекомендованы малышам с трех лет. В аптеках продаются по 500 и 200 миллиграмм.

Обратите внимание! При терапии детей различного возраста особой популярностью пользуются суспензии и сиропы, однако они одержат большое количество вкусовых добавок и ароматизаторов, что может спровоцировать аллергию у маленького пациента. Наиболее предпочтительней в таком случае применение ректальных суппозиториев, которые являются более безопасными и щадящими.

Данный препарат является нестероидным анальгетиком, который не оказывает влияние на выработку ЦОГ и имеет меньше противопоказаний, чем другие препараты группы НВПС.

Помимо этого медикамент не раздражает слизистые ЖКТ и не нарушает водно-солевой баланс в организме. При этом парацетамол оказывает благоприятное воздействие на ЦОГ, этим обусловлены его болеутоляющие и жаропонижающие свойства.

Лекарство отлично впитывается из желудка, поэтому в форме таблеток он более эффективен при большой температуре, чем ректальные свечи. Действует медикамент достаточно быстро, спустя полчаса в организме наблюдается его наибольшая концентрация. Длительность эффекта длится около четырех часов.

Описание и свойства препарата

Парацетамол обладает мощным болеутоляющим и жаропонижающим эффектом. Противовоспалительные свойства его выражены слабо, поэтому средство применяется для лечения различного рода воспалений в комплексе с другими лекарствами НВПС группы.

Когда показан прием препарата, какую информацию несет в себе инструкция по применению таблеток парацетамол 200 мг для детей – об этом мы расскажем в следующих пунктах.

Показания к применению

Данный препарат назначают в следующих случаях:

Повышенная температура, вызванная инфекционными и вирусными заболеваниями;
Боли средней и слабой выраженности;
Мигрени;
Артралгия;
Зубная боль;
Невралгия;
Мышечные боли;
Болевые ощущения, возникшие при травмах и повреждениях кожных покровов;
Миалгия;
Болевой синдром при прорезывании зубов;
Альгодисменорея.

Противопоказания

Среди противопоказаний средства отмечают следующие состояния:

Индивидуальная непереносимость компонентов;
Грудной возраст до одного месяца;
Печеночная и почечная недостаточность;
Синдром Жильбера;
Беременность и ;
Дефицит глюкозы;
Раковые опухоли;
Вирусный гепатит;
Преклонный возраст;
Хронический алкоголизм;
Сахарный диабет (сироп).

Парацетамол 200 мг, какие дозировки разрешены детям? Этот вопрос интересует многих мам. Лекарство в таблетках принимать следует с большим количеством жидкости спустя час после приема пищи. Если не соблюдать данное правило, то парацетамол 200 мг детям в указанной дозировке не окажет должного эффекта.

При температуре 38 градусов парацетамол 200 мг детям в таблетках дают в следующих дозировках:

от 3 до 6 месяцев – 350 миллиграмм;
от 6 месяцев до года – 500 миллиграмм;
от 1 года до 3 лет – 750 миллиграмм;
от 3 лет до 6 лет – 1 грамм;
от 6 лет до 9 лет – 1,5 грамм;
от 9 лет до 12 лет – 2 грамма.

Детям до трех месяцев максимальную допустимую дозировку определяет врач в зависимости от веса, расчет делается в соотношении 1 мг/кг.

Дозировка парацетамола 200 мг в суспензии для детей следующая:

от 3 месяцев до года – 5 миллилитров;
от года 3 лет до 6 лет – 10 миллилитров;
от 6 до 12 лет – 20 миллилитров.

Суппозитории:

от 3 до 6 месяцев – 80 миллиграмм 1 раз в день;
от 6 месяцев до года – 80 миллиграмм 2 раза в день;
от 1 года до 3 лет – 80 миллиграмм 3 в день;
от 3 лет до 6 лет – 150 миллиграмм 2 раза в день;
от 6 лет до 9 лет – 150 миллиграмм 3 раза в день;
от 9 лет до 12 лет – 200 миллиграмм.

Кратность лечения при температуре в независимости от формы выпуска составляет три дня с интервалом приема в четыре часа.

Применение при беременности и кормлении грудью

При беременности и во время кормления грудью препарат применяется редко и только по назначению врача. В первом случае вообще противопоказаны какие-либо медикаменты во избежание нанесения вреда здоровью будущего малыша. Во втором случае все дело в том, что средство накапливается в грудном молоке в небольшом количестве.

Побочные действия

При приеме лекарства в указанных в инструкции дозировках, как правило, не отмечается побочных эффектов. Побочные действия могут возникнуть при гиперчувствительности к компонентам и нарушении функций печени и почек.

В таких случаях больной отмечает появление следующих симптомов:

аллергия, сыпь, зуд, крапивница;
рвота и тошнота;
головокружение;
потеря ориентации в пространстве;
болевые ощущения в области желудка;
бессонница;
обострения патологий печени и почек;
болевые ощущения в области сердца;
расстройство пищеварения.

Особые указания

При применении лекарства для лечения детей необходимо соблюдать следующие правила:

Таблетки дают не более четырех раз в день.
Доза лекарства зависит от массы тела и возраста малыша.
Применяют средство при температуре выше 38 градусов.
Длительность лечения не должна превышать три дня.
Не нужно использовать лекарство в профилактических целях.
Не используют препарат в комплексе с другими лекарствами с аналогичным активным веществом.

Взаимодействие с другими лекарственными средствами

Парацетамол взаимодействует с различными медикаментами. Рассмотрим это влияние на их лечебные свойства:

Урикозурические – снижает терапевтические свойства;
Антикоагулянты – повышает их токсичность;
Этанол – сочетание провоцирует развитие острого панкреатина;
Барбитураты – снижает лечебный эффект;
Циметидин – повышают риск интоксикации организма;
НПВП – сочетание способствует развитию некроза;
Салицилаты – может спровоцировать рак мочевого пузыря и почем;
Миелотоксические вещества – повышает риск гематотоксичности;
Дифлунисал – повышает скопление вещества в крови.

Передозировка

При несоблюдении допустимых дозировок возможно развитие интоксикации организма в острой или хронической форме. Для ребенка опасной является разовая дозировка свыше 150 миллиграмм, которая может привести также к смертельным поражениям печени. Острая форма наступает спустя два часа после приема. Хроническая передозировка развивается в течение 24 часов после применения.

Передозировка сопровождается следующими симптомами:

Рвота;
Тошнота;
Диарея;
Обморок;
Изменение цвета кожных покровов;
Нарушения работы печени и почек.

При появлении первых больному необходимо вызвать скорую помощь и провыть желудок. Желудок промывают слабым раствором марганцовки до тех пор, пока выходящая жидкость не станет прозрачного цвета.

При развитии почечной или печеночной недостаточности больного необходимо госпитализировать. В некоторых случаях может понадобиться пересадка печени. Ребенок переносит интоксикацию гораздо легче, чем взрослый, это обусловлено особенностями метаболизма.

При развитии почечной или печеночной недостаточности больного необходимо госпитализировать. В некоторых случаях может понадобиться пересадка печени.

Условия хранения и сроки годности

Хранить лекарство следует в сухом прохладном месте при температуре воздуха не более 25 градусов и нормально влажности. Препарат нужно хранить в месте, куда не имеют доступа дети. Срок годности медикамента составляет три года со дня изготовления. Нельзя использовать лекарство после истечения срока годности.

Парацетамол является эффективным препаратом для нормализации тела и устранения болевого синдрома. Его часто применяют . Однако парацетамол имеет ряд противопоказания, которые способствую развитию тяжелых осложнений. Также необходимо при лечении данным веществом соблюдать допустимые дозы и кратность лечения, в противном случае велик риск тяжелой интоксикации организма. Не нужно использовать парацетамол без назначения врача и в профилактических целях.

Латинское название

Форма выпуска

Таблетки

Таблетки 1 таб. парацетамол 200 мг

Вспомогательные вещества: желатин, крахмал картофельный, кислота стеариновая, сахар молочный (лактоза).

Упаковка

Фармакологическое действие

Парацетамол - является обезболивающим и жаропонижающим средством. Блокирует синтез простагландинов в центральной нервной системе за счет угнетения циклооксигеназы 1 и циклооксегиназы 2, воздействуя на центры боли и терморегуляции. Не проявляет противовоспалительного эффекта. Отсутствие влияния на синтез простагландинов в периферических тканях обусловливает отсутствие у него отрицательного влияния на водно-солевой обмен (задержка натрия и воды) и слизистую желудочно-кишечного тракта.

Фармакокинетика

Парацетамол быстро и почти полностью абсорбируется из желудочно-кишечного тракта. Связывается с белками плазмы на 15 %. Парацетамол проникает через гематоэнцефалический барьер. Менее 1 % от принятой кормящей матерью дозы парацетамола проникает в грудное молоко. Терапевтически эффективная концентрация парацетамола в плазме достигается при его назначении в дозе 10-15 мг/кг веса. Период полувыведения составляет 1-4 ч. Парацетамол подвергается метаболизму в печени и выделяется с мочой, главным образом, в виде глюкуронидов и сульфированных конъюгатов, менее 5 % выделяется в неизменном виде с мочой.

Показания

Болевой синдром слабой и умеренной интенсивности различного генеза (в т.ч. головная боль, мигрень, зубная боль, невралгия, миалгия, альгодисменорея; боль при травмах, ожогах). Лихорадка при инфекционно-воспалительных заболеваниях.

Противопоказания

повышенная чувствительность к парацетамолу или любому другому ингредиенту препарата;
тяжелые нарушения функции печени или почек;
детский возраст (до 3 лет)

С осторожностью: применять с осторожностью при доброкачественных гипербилирубинемиях (в т.ч. синдром Жильбера), вирусном гепатите, алкогольном поражении печени, дефиците глюкозо-6-фосфат дегидрогеназы, алкоголизме, беременности, в период лактации, в пожилом возрасте. Препарат не следует принимать одновременно с другими парацетамол-содержащими препаратами.

Применение при беременности и кормлении грудью

Парацетамол проникает через плацентарный барьер. До настоящего времени не отмечено отрицательного воздействия парацетамола на плод у человека.

Парацетамол выделяется с грудным молоком: содержание в молоке составляет 0.04-0.23% дозы, принятой матерью.

При необходимости применения парацетамола при беременности и в период лактации (грудного вскармливания) следует тщательно взвесить ожидаемую пользу терапии для матери и потенциальный риск для плода или ребенка.

В экспериментальных исследованиях не установлено эмбриотоксическое, тератогенное и мутагенное действие парацетамола.

Способ применения и дозы

Внутрь или ректально у взрослых и подростков с массой тела более 60 кг применяют в разовой дозе 500 мг, кратность приема - до 4 раз/сут. Максимальная продолжительность лечения - 5-7 дней.

Максимальные дозы: разовая - 1 г, суточная - 4 г.

Разовые дозы для приема внутрь для детей в возрасте 6-12 лет - 250-500 мг, 1-5 лет - 120-250 мг, от 3 месяцев до 1 года - 60-120 мг, до 3 месяцев - 10 мг/кг. Разовые дозы при ректальном применении у детей в возрасте 6-12 лет - 250-500 мг, 1-5 лет - 125-250 мг.

Кратность применения - 4 раза/сут с интервалом не менее 4 ч. Максимальная продолжительность лечения - 3 дня.

Максимальная доза: 4 разовые дозы в сутки.

Побочные действия

В рекомендованных дозах препарат обычно хорошо переносится. Парацетамол редко вызывает побочные эффекты. Иногда могут наблюдаться аллергические реакции (кожная сыпь, зуд, крапивница, отек Квинке), мультиформная эксудативная эритема (в т.ч. синдром Стивенса-Джонсона), токсический эпидермальный некролиз (синдром Лайелла), головокружение, тошнота, эпигастральная боль; анемия, тромбоцитопения, агранулоцитоз; бессонница. При длительном применении в больших дозах - повышается вероятность нарушения функции печени и почек, а также кроветворной системы.

Со стороны пищеварительной системы: тошнота, боль в эпигастрии, повышение активности печеночных ферментов, гепатонекроз. Со стороны эндокринной системы: гипогликемия. При возникновении необычных симптомов следует обратиться к врачу.

Особые указания

С осторожностью применяют у пациентов с нарушениями функции печени и почек, с доброкачественной гипербилирубинемией, а также у больных пожилого возраста.

При длительном применении парацетамола необходим контроль картины периферической крови и функционального состояния печени.

Применяется для лечения синдрома предменструального напряжения в комбинации с памабромом (диуретик, производное ксантина) и мепирамином (блокатор гистаминовых H1-рецепторов).

Лекарственное взаимодействие

При одновременном применении с индукторами микросомальных ферментов печени, средствами, обладающими гепатотоксическим действием, возникает риск усиления гепатотоксического действия парацетамола.

При одновременном применении с антикоагулянтами возможно небольшое или умеренно выраженное повышение протромбинового времени.

При одновременном применении с антихолинергическими средствами возможно уменьшение всасывания парацетамола.

При одновременном применении с пероральными контрацептивами ускоряется выведение парацетамола из организма и возможно уменьшение его анальгетического действия.

При одновременном применении с урикозурическими средствами снижается их эффективность.

При одновременном применении активированного угля снижается биодоступность парацетамола.

При одновременном применении с диазепамом возможно уменьшение экскреции диазепама.

Имеются сообщения о возможности усиления миелодепрессивного эффекта зидовудина при одновременном применении с парацетамолом. Описан случай тяжелого токсического поражения печени.

Описаны случаи проявлений токсического действия парацетамола при одновременном применении с изониазидом.

При одновременном применении с карбамазепином, фенитоином, фенобарбиталом, примидоном уменьшается эффективность парацетамола, что обусловлено повышением его метаболизма (процессов глюкуронизации и окисления) и выведения из организма. Описаны случаи гепатотоксичности при одновременном применении парацетамола и фенобарбитала.

При применении колестирамина в течение периода менее 1 ч после приема парацетамола возможно уменьшение абсорбции последнего.

При одновременном применении с ламотриджином умеренно повышается выведение ламотриджина из организма.

При одновременном применении с метоклопрамидом возможно увеличение абсорбции парацетамола и повышение его концентрации в плазме крови.

При одновременном применении с пробенецидом возможно уменьшение клиренса парацетамола; с рифампицином, сульфинпиразоном - возможно повышение клиренса парацетамола вследствие повышения его метаболизма в печени.

При одновременном применении с этинилэстрадиолом повышается всасывание парацетамола из кишечника.

Передозировка

Признаки передозировки парацетамола - тошнота, рвота, боли в желудке, бледность кожных покровов, анорексия. Через сутки или двое определяются признаки поражения печени. В тяжелых случаях развивается печеночная недостаточность и коматозное состояние. Специфическим антидотом при отравлении парацетамолом является N-ацетилцистеин.

Симптомы: бледность кожных покровов, анорексия, тошнота, рвота; гепатонекроз (выраженность некроза прямо зависит от степени передозировки). При подозрении на передозировку необходимо немедленно обратиться за врачебной помощью. Токсическое действие препарата у взрослых возможно после приема свыше 10-15 г парацетамола: повышение активности "печеночных" трансаминаз, увеличение протромбинового времени (через 12-48 ч после приема); развернутая клиническая картина поражения печени проявляется через 1-6 дней. Редко нарушение функции печени развивается молниеносно и может осложняться почечной недостаточностью (тубулярный некроз).

Лечение: пострадавшему следует сделать промывание желудка в течение первых 4-х часов отравления, принять адсорбенты (активированный уголь) и обратиться к врачу, введение донаторов SH-групп и предшественников синтеза глутатиона - метионина через 8-9 ч после передозировки и N-ацетилцистеина - через 12 ч. Необходимость в проведении дополнительных терапевтических мероприятий (дальнейшее введение метионина, в/в введение N-ацетилцистеина) определяется в зависимости от концентрации парацетамола в крови, а также от времени, прошедшего после его приема.

Условия хранения

Хранить в сухом, защищенном от света и в недоступном для детей месте, при температуре не выше + 25 ° С.

Парацетамол 200мг №10 таблетки

ОБЩИЕ ХАРАКТЕРИСТИКИ. СОСТАВ:

Действующее вещество: 200 мг или 500 мг парацетамола в каждой таблетке.

Вспомогательные вещества: повидон, кроскармеллоза натрия, стеариновая кислота, крахмал картофельный.

ФАРМАКОЛОГИЧЕСКИЕ СВОЙСТВА:

Фармакодинамика. Парацетамол оказывает анальгезирующее и жаропонижающее действие.

Механизм действия связан с ингибированием активности циклооксигеназы I и II типов (ЦОГ-I и ЦОГ-II). В результате блокируются реакции арахидонового каскада синтеза эйкозаноидов и нарушается образование простагландинов PgE2, PgF2a, их эндоперекисей.

Парацетамол оказывает болеутоляющее действие, повышает порог возбудимости болевых центров таламуса. Одновременно снижает активность термоустановочного центра гипоталамуса, влияние на него эндогенных пирогенов, усиливает теплоотдачу. Он эффективен при болевом синдроме слабой и средней интенсивности, лихорадке инфекционного генеза. Используется как анальгетик и жаропонижающее, в первую очередь, у лиц с противопоказаниями к приему других нестероидных противовоспалительных средств: больных бронхиальной астмой, язвенной болезнью, дети с вирусными инфекциями.

Лекарственное средство лишено противовоспалительного действия и не обладает антиагрегантным эффектом. Это обусловлено его инактивацией в очаге воспаления под влиянием перекиси кислорода и свободных радикалов, которые в изобилии образуются в очаге воспаления. Таким образом, в зоне воспаления циклооксигеназа остается защищенной от действия парацетамола и противовоспалительный эффект не развивается.

Парацетамол может быть использован при лечении болевого синдрома у пациентов с нарушениями работы свертывающей системы крови (геморрагические диатезы, коагулопатии).

Фармакокинетика. После приема внутрь быстро абсорбируется преимущественно в тонком кишечнике, в основном путем пассивного транспорта. После однократного применения в дозе 500 мг максимальная концентрация в плазме достигается через 0,5 - 2 ч и составляет около 16 мкг/мл, после чего постепенно понижаясь достигает уровня 11 - 12 мкг/мл через 6 ч после приема. При многократном введении лекарственного средства его фармакокинетика не изменяется. Кумуляция лекарственного средства не отмечается.

В плазме около 10 - 15% лекарственного средства находится в связанном с белками состоянии. Хорошо проникает через гистогематические барьеры, равномерно распределяясь по органам и тканям (за исключением жировой ткани). Проходит через гематоэнцефалический барьер, плаценту, поступает в грудное молоко (менее 1% принятой дозы).

Объем распределения (Vd) составляет 0,95 л/кг.

Метаболизируется в печени по трем независимым путям: 1) конъюгацией с глюкуроновой кислотой (около 50%) с образованием неактивных метаболитов; 2) конъюгацией с сульфатами (около 30%) с образованием неактивных метаболитов; 3) гидроксилированием системой цитохрома Р450 с образованием активного промежуточного метаболита N-ацетил-бензоиминохинона (N-АБИ около 17%). N-АБИ в дальнейшем связывается с глутатионом и подвергается инактивации с образованием парацетамол-меркаптопурата при участии меркаптопурина и цистеина. При недостатке глутатиона N-АБИ может блокировать ферментные системы гепатоцитов и вызвать их некроз. У недоношенных детей, новорожденных и детей до 10 лет основным метаболитом парацетамола является парацетамола-сульфат, у детей старше 12 лет основной метаболит парацетамола-глюкуронид.

Период полуэлиминации (T1/2,) парацетамола составляет 2 - 3 ч. У детей он несколько меньше, у новорожденных, пожилых лиц и пациентов с нарушением функции печени - несколько больше. Выводится почками с мочой, 30,5 - 58,5 % в виде глюкуронида, 17,5 - 33,9% - в виде сульфата, 4,5 - 6,1% - в виде парацетамол-меркаптопурата, 0,4 - 5,9% - в виде парацетамол-цистеина и 3,5 - 4,5% - в неизмененном виде. Выводится в виде метаболитов с мочой.

ПОКАЗАНИЯ К ПРИМЕНЕНИЮ:

Для лечения легкой и умеренной боли, включая головную боль, мигрень, невралгии, зубную боль, боль в горле, боли при остеоартрозе, лихорадочный синдром при острых инфекционных, инфекционно-воспалителных заболеваниях.

СПОСОБ ПРИМЕНЕНИЯ И ДОЗЫ:

Применяют внутрь, предпочтительнее между приемами пищи.

Взрослые, пожилые люди и подростки старше 12 лет: 1000 мг (2,5-5 таблеток с дозировкой 200 мг, 1-2 таблетки с дозировкой 500 мг) каждые 4 часа, максимальная доза до 4000 мг в течении 24 часов.

Дети 6-12 лет: 200 мг - 500 мг (1 таблетка с дозировкой 200 мг, ½ до 1 таблетки с дозировкой 500 мг) каждые 4 часа, максимальная доза до 2000 мг в течение 24 часов. У детей в возрасте до 6 лет применение таблеток не рекомендуется

ОСОБЕННОСТИ ПРИМЕНЕНИЯ:

Беременность и лактация. Применение парацетамола во время беременности и в период лактации противопоказано. При необходимости применения парацетамола в период лактации следует отлучать ребенка от груди на весь период лечения.

Таблетки не предназначены для применения у детей до 6 лет.

Длительное применение парацетамола. При необходимости регулярного применения парацетамола свыше 5 дней следует еженедельно контролировать картину периферической крови, функцию печени.

Влияние на лабораторные показатели. Во время лечения парацетамолом возможно повышение уровня глюкозы в плазме крови и искажение результатов определения гликемического профиля.

Влияние на способность к вождению автотранспорта и управление механизмами. Прием парацетамола не влияет на способность к управлению автотранспортом или иными механизмами в период применения лекарственного средства.

ПОБОЧНЫЕ ДЕЙСТВИЯ:

Аллергические реакции, кожная сыпь, крапивница, ангионевротический отек;

Гепатотоксическое действие при длительном использовании в дозе свыше 4000 мг/сут;

Тошнота, боль в эпигастрии;

Гемолитическая и апластическая анемия, тромбоцитопения, агранулоцитоз, панцитопения, метгемоглобинемия;

Нефротоксическое действие в виде почечной колики, асептической пиурии, интерстициального нефрита, папиллярного некроза;

Понижение артериального давления, гипогликемия, диспноэ, васкулит.

ВЗАИМОДЕЙСТВИЕ С ДРУГИМИ ЛЕКАРСТВЕННЫМИ СРЕДСТВАМИ:

При одновременном применении с индукторами цитохрома Р450 (фенитоин, алкоголь, барбитураты, рифампицин, фенилбутазон, трициклические антидепрессанты, комбинированные оральные контрацептивы) увеличивается продукция гидроксилированного токсичного метаболита N-АБИ и риск гепатотоксического действия парацетамола.

Алкоголь усиливает токсическое действие парацетамола на поджелудочную железу.

При одновременном применении с ингибиторами цитохрома Р450 (циме-тидин, омепразол, макролидные антибиотики) риск гепатотоксичного действия парацетамола уменьшается.

Парацетамол усиливает действие средств, угнетающих центральную нервную систему, алкоголя. Потенцирует гематотоксическое действие хлорамфе-никола. Ослабляет эффективность урикозурических средств (сульфинпиразона).

При одновременном применении с миотропными спазмолитиками (дрота-верин, папаверин, питофенон) и м-холиноблокаторами (фенпивериний бромид, платифиллин, атропин), холестирамином наблюдается замедление абсорбции парацетамола, вследствие замедления опорожнения желудка.

При одновременном применении с прокинетическими средствами (ме-токлопрамид), эритромицином наблюдается ускорение абсорбции парацетамола, вследствие ускорения опорожнения желудка.

Барбитураты ослабляют жаропонижающий эффект парацетамола.

При одновременном приеме с холестирамином, циметидином, омепразолом скорость всасывания парацетамола уменьшается. Парацетамол допустимо использовать не ранее одного часа после применения холестерамина, не ранее двух часов после применения циметидина, омепразола.

Антикоагулянтный эффект варфарина и других кумаринов может быть повышен при длительном регулярном применении парацетамола у пациентов с повышенным риском кровотечения. Разовые дозы не оказывают существенного антикоагулянтного эффекта.

ПРОТИВОПОКАЗАНИЯ:

Дефицит глюкозо-6-фосфатдегидрогеназы;

Повышенная чувствительность к парацетамолу;

Почечная и печеночная недостаточность;

Беременность и лактация;

Детям до 6 лет.

ПЕРЕДОЗИРОВКА:

Возникает при приеме парацетамола в дозе свыше 10 г/сут (или более 140 мг/кг/сут у детей). У пациентов с алкоголизмом, гепатитом токсическое действие парацетамола может проявиться даже при его применении в дозе 2,5 -4,0 г/сут.

Симптомы: Интоксикация протекает в 3 стадии. 1-я стадия продолжается 12 - 24 ч и характеризуется диспепсическими явлениями, симптомами раздражения желудочно-кишечного тракта, тошнотой, рвотой, потливостью.

2-я стадия продолжается 2 - 3 дня и характеризуется тошнотой, рвотой, повышением уровня трансаминаз, билирубина, увеличением протромбинового индекса до 2,0 - 2,5.

3-я стадия наблюдается у 20% лиц с интоксикацией и продолжается 3 - 5 дней. Характеризуется глубоким прогрессирующим некрозом гепатоцитов, тошнотой, неукротимой рвотой, желтухой, резким повышеним трансаминаз, билирубина, увеличением протромбинового индекса более 2,5. Появляются признаки печеночной недостаточности, гипогликемия, энцефалопатия, ступор. Развивается почечная недостаточность и миокардиодистрофия.

Лечение: включает отмену лекарственного средства, промывание желудка с активированным углем и назначение солевых слабительных для предотвращения всасывания лекарственного средства в желудке и кишечнике. Внутривенно начинают введение глюкозы (5 - 10 % раствор 200 - 400 мл).

Вводят специфический антидот - N-ацетилцистеин (восстанавливает запасы глутатиона и устраняет его дефицит, при этом токсичный метаболит парацетамола нейтрализуется). 20% раствор N-ацетилцистеина применяют внутривенно и внутрь: первая доза 140 мг/кг (0,7 мл/кг), затем по 70 мг/кг (0,35 мл/кг). Всего вводят 17 доз. Наиболее эффективным является лечение, начатое в первые 10 часов после развития интоксикации. Если с момента интоксикации прошло более 36 часов лечение является неэффективным. При увеличении протромбинового индекса более 1,5 применяют витамин К1 (фитоменадион) 1 - 10 мг; при увеличении протромбинового индекса более 3,0 необходимо начать вливание нативной плазмы или концентрата факторов свертывания (1 - 2 единицы).

При лечении интоксикации противопоказано проведение форсированного диуреза, гемодиализа. Недопустимо использовать антигистаминные средства и глюкокортикостероиды.

УСЛОВИЯ ХРАНЕНИЯ:

В защищенном от света и влаги месте, при температуре не выше 25 ºС. Хранить в недоступном для детей месте. Срок годности - 3 года. Не использовать после окончания срока годности.

УСЛОВИЯ ОТПУСКА:

По рецепту

УПАКОВКА:

Таблетки 200 мг: в контурной ячейковой упаковке № 10 × 2, № 10 × 500; в контурной безъячейковой упаковке № 10 × 1, № 10 × 800.

таблетки

Владелец/регистратор

МЕДИСОРБ, ЗАО

Международная классификация болезней (МКБ-10)

K08.8 Другие уточненные изменения зубов и их опорного аппарата M79.1 Миалгия M79.2 Невралгия и неврит неуточненные N94.4 Первичная дисменорея N94.5 Вторичная дисменорея R50 Лихорадка неясного происхождения R51 Головная боль R52.0 Острая боль R52.2 Другая постоянная боль

Фармакологическая группа

Анальгетик-антипиретик

Фармакологическое действие

Анальгетик-антипиретик. Обладает анальгезирующим, жаропонижающим и слабым противовоспалительным действием. Механизм действия связан с ингибированием синтеза простагландинов, преимущественным влиянием на центр терморегуляции в гипоталамусе.

Фармакокинетика

После приема внутрь парацетамол быстро абсорбируется из ЖКТ, преимущественно в тонкой кишке, в основном путем пассивного транспорта. После однократного приема в дозе 500 мг C max в плазме крови достигается через 10-60 мин и составляет около 6 мкг/мл, затем постепенно снижается и через 6 ч составляет 11-12 мкг/мл.

Широко распределяется в тканях и в основном в жидких средах организма, за исключением жировой ткани и спинномозговой жидкости.

Связывание с белками составляет менее 10% и незначительно увеличивается при передозировке. Сульфатный и глюкуронидный метаболиты не связываются с белками плазмы даже в относительно высоких концентрациях.

Парацетамол метаболизируется преимущественно в печени путем конъюгации с глюкуронидом, конъюгации с сульфатом и окисления при участии смешанных оксидаз печени и цитохрома P450.

Гидроксилированный метаболит с негативным действием - N-ацетил-p-бензохинонимин, который образуется в очень небольших количествах в печени и почках под влиянием смешанных оксидаз и обычно детоксифицируется путем связывания с глютатионом, может накаливаться при передозировке парацетамола и вызывать повреждения тканей.

У взрослых большая часть парацетамола связывается с глюкуроновой кислотой и в меньшей степени - с серной кислотой. Эти конъюгированные метаболиты не обладают биологической активностью. У недоношенных детей, новорожденных и на первом году жизни преобладает сульфатный метаболит.

T 1/2 составляет 1-3 ч. У пациентов с циррозом печени T 1/2 несколько больше. Почечный клиренс парацетамола составляет 5%.

Выводится с мочой главным образом в виде глюкуронидных и сульфатных конъюгатов. Менее 5% выводится в виде неизмененного парацетамола.

Хронический алкоголизм, повышенная чувствительность к парацетамолу.

Со стороны пищеварительной системы: редко - диспептические явления, при длительном применении в высоких дозах - гепатотоксическое действие.

Со стороны системы кроветворения: редко - тромбоцитопения, лейкопения, панцитопения, нейтропения, агранулоцитоз.

Аллергические реакции: редко - кожная сыпь, зуд, крапивница.

Особые указания

При почечной недостаточности

С осторожностью применяют у пациентов с нарушениями функции почек.

При нарушении функций печен

С осторожностью применяют у пациентов с нарушениями функции печени.

Пожилым

С осторожностью применяют у больных пожилого возраста.

Применение при беременности и кормлении грудью

Парацетамол выделяется с грудным молоком: содержание в молоке составляет 0.04-0.23% дозы, принятой матерью.

В экспериментальных исследованиях не установлено эмбриотоксическое, тератогенное и мутагенное действие парацетамола.

Лекарственное взаимодействие

При одновременном применении с урикозурическими средствами снижается их эффективность.

При одновременном применении активированного угля снижается биодоступность парацетамола.

При одновременном применении с диазепамом возможно уменьшение экскреции диазепама.

Описаны случаи проявлений токсического действия парацетамола при одновременном применении с изониазидом.

При одновременном применении с ламотриджином умеренно повышается выведение ламотриджина из организма.

При одновременном применении с этинилэстрадиолом повышается всасывание парацетамола из кишечника.

Максимальные дозы: разовая - 1 г, суточная - 4 г.

Кратность применения - 4 раза/сут с интервалом не менее 4 ч. Максимальная продолжительность лечения - 3 дня.

Максимальная доза: 4 разовые дозы в сутки.

Описание

Таблетки белого или белого с кремоватым оттенком цвета, плоскоцилиндрические, с риской и фаской.

Состав

1 таблетка содержит: действующего вещества – парацетамола – 200 мг или 500 мг; вспомогательные вещества: повидон, кроскармеллозу натрия, стеариновую кислоту, крахмал картофельный.

Фармакотерапевтическая группа

Прочие анальгетики и жаропонижающие средства. Анилиды. Код АТХ N02BE01.

Фармакологические свойства" type="checkbox">

Фармакологические свойства

Фармакокинетика
Быстро и практически полностью абсорбируется из ЖКТ, ТСmaх достигается через 0,5–1 ч; Сmах – 5–20 мкг/мл. Связь с белками плазмы – 20–30 %. Проникает через ГЭБ. Менее 1 % от принятой кормящей матерью дозы парацетамола проникает в грудное молоко. Терапевтически эффективная концентрация парацетамола в плазме достигается при его назначении в дозе 10–15 мг/кг.
Метаболизируется в печени (90–95 %): 80 % вступает в реакции конъюгации с глюкуроновой кислотой и сульфатами с образованием неактивных метаболитов; 17 % подвергается гидроксилированию с образованием 8 активных метаболитов, которые конъюгируют с глутатионом с образованием уже неактивных метаболитов. При недостатке глутатиона эти метаболиты могут блокировать ферментные системы гепатоцитов и вызвать их некроз. В метаболизме препарата также участвует изофермент CYP2E1. Период полувыведения (Т½ ) – 1–4 ч. Выводится почками (90–100 % принятой терапевтической дозы в первый день) в виде метаболитов, преимущественно конъюгатов, только 3 % в неизмененном виде. У пожилых больных снижается клиренс препарата и увеличивается период полувыведения.
Фармакодинамика
Парацетамол – анальгетик и антипиретик (обезболивающее и жаропонижающее средство). Блокирует циклооксигеназу в центральной нервной системе, воздействуя на центры боли и терморегуляции. Противовоспалительный эффект практически отсутствует.

Показания

Симптоматическая терапия в качестве анальгетика умеренной силы и жаропонижающего средства при большинстве болевых синдромов и лихорадочных состояний:
- при головной боли (включая мигрень и головные боли напряжения), зубной боли, боли в горле, боли в пояснице, мышечных болях, ревматической боли (нетяжелые артриты), болезненных менструациях;
- при повышенной температуре тела на фоне «простудных» заболеваний и гриппа.

Способ применения и дозы

Препарат предназначен для перорального приема.
Взрослые и подростки старше 12 лет: 400–500 мг (2 таблетки 200 мг или 1 таблетка 500 мг) каждые 4–6 ч при необходимости. Интервал между приемами – не менее 4 ч. Максимальная суточная доза парацетамола не должна превышать 4 г.
Детям в возрасте 6–12 лет доза парацетамола рассчитывается в зависимости от возраста и массы тела. Разовая доза составляет 10–15 мг/кг массы тела, максимальная суточная доза 60 мг/кг массы тела. Как правило, применяется в дозе 250–500 мг (½–1 таблетка по 500 мг) 3–4 раза в день по мере необходимости. Не следует принимать препарат чаще чем каждые 4 часа и более 4 раз в сутки. Не следует продолжать прием более 3 дней без консультации врача. Парацетамол в форме таблеток не рекомендуется для применения у детей в возрасте до 6 лет в связи с затруднениями при проглатывании твердых лекарственных форм.

Побочные действия

Нарушения со стороны иммунной системы: анафилаксия, кожные реакции гиперчувствительности, включая кожную сыпь, ангионевротический отек, синдром Стивенса-Джонсона/токсический эпидермальный некролиз.
Нарушения со стороны кроветворных органов: анемия, метгемоглобинемия, тромбоцитопения, агранулоцитоз.
Нарушения со стороны дыхательной системы: бронхоспазм у пациентов, чувствительных к аспирину и другим НПВП.
Нарушения со стороны печени: нарушение функции печени, включая случаи острой печеночной недостаточности, которые потребовали трансплантации печени или завершились летальным исходом.
В случае возникновения побочных реакций, в том числе не указанных в данной инструкции, следует прекратить прием лекарственного средства.

Противопоказания

Повышенная чувствительность к парацетамолу;
- возраст до 6 лет.
Не принимать одновременно с другими парацетамолсодержащими лекарственными средствами, комбинированными средствами для лечения симптомов простудных заболеваний и гриппа.
С осторожностью
Применять с осторожностью при доброкачественных гипербилирубинемиях (в т. ч. синдром Жильбера), вирусном гепатите, алкогольном поражении печени, в пожилом возрасте, в период беременности и лактации.

Взаимодействие с другими лекарственными средствами

Длительное совместное использование парацетамола и других НПВП повышает риск развития «анальгетической» нефропатии и почечного папиллярного некроза, наступление терминальной стадии почечной недостаточности.
Одновременное длительное назначение парацетамола в высоких дозах и салицилатов повышает риск развития рака почки или мочевого пузыря.
Миелотоксические лекарственные средства усиливают проявления гематотоксичности препарата.
Препарат при приеме в течение длительного времени усиливает эффект непрямых антикоагулянтов (варфарин и другие кумарины), что увеличивает риск кровотечений, разовые дозы не оказывают значительного эффекта.
Индукторы ферментов микросомального окисления в печени (барбитураты, фенитоин, карбамазепин, рифампицин, зидовудин, дифенин, фенитоин, этанол, флумецинол, фенилбутазон и трициклические антидепрессанты) повышают риск гепатотоксического действия при передозировках.
Метоклопрамид и домперидон увеличивают, а колестирамин снижает скорость всасывания парацетамола.
Этанол способствует развитию острого панкреатита.
Препарат может снижать активность урикозурических препаратов.

Меры предосторожности

Если пациент страдает от артрита более чем умеренной степени тяжести или нуждается в регулярном применении противоболевых средств назначение парацетамола должно проводиться только после консультации с врачом.
Препарат не рекомендуется применять более 3 дней без назначения врача. Не превышать рекомендованную дозу. При сохранении болевого синдрома или лихорадки более 3 дней необходимо прекратить лечение и обратиться к лечащему врачу.
Во избежание токсического поражения печени необходимо предупредить пациентов о недопустимости приема алкоголя во время лечения.
Не принимать одновременно с другими парацетамолсодержащими средствами.
Следует предупредить пациента об обязательном обращении к врачу в случае превышения рекомендуемых доз, даже если пациент чувствует себя хорошо, так как существует риск отсроченного серьезного поражения печени, а также, в случаях появления признаков аллергической реакции (отек лица, рта, горла, затрудненное дыхание, зуд или сыпь).
Получены сообщения о случаях серьезного нарушения функции печени после приема парацетамола, включая случаи острой печеночной недостаточности, которые потребовали трансплантации печени или завершились летальным исходом.
Следует применять с осторожностью у лиц с дефицитом глюкозо-6-фосфатдегидрогеназы, при почечной и печеночной недостаточности. Риск передозировки парацетамола выше у пациентов с нецирротической формой алкогольной болезни печени.
Сообщалось о редких случаях анафилаксии и других реакций гиперчувствительности после приема парацетамола.

Применение у детей

Таблетки не предназначены для применения у детей до 6 лет.

Применение у лиц с нарушением функции печени и почек

Применение у пожилых лиц

Специальной коррекции дозы и частоты приема у данной группы лиц не требуется, однако, в связи с высокой вероятностью развития передозировки у данной группы лиц не рекомендуется превышать максимальную дозу парацетамола в 2,5 г в сутки (5 таблеток по 500 мг или 12 таблеток по 200 мг).

Применение в период беременности или кормления грудью

Беременность . Назначение препарата возможно лишь в случае, если ожидаемая польза для матери превышает потенциальный риск для плода.
Период кормления грудью. Парацетамол попадает в грудное молоко, но в клинически незначительных количествах. Доступные опубликованные данные не содержат противопоказаний относительно кормления грудью.

Влияние на лабораторные показатели

Во время лечения парацетамолом возможно повышение уровня глюкозы в плазме крови и искажение результатов определения гликемического профиля.
Необходимо указать пациенту о необходимости сообщить врачу о приеме парацетамола при проведении анализов на определение мочевой кислоты и уровня сахара в крови. Дефицит глутатиона вследствие расстройства пищевого поведения, кистозного фиброза, ВИЧ-инфекции, голодания, истощения обуславливает возможность развития тяжелого поражения печени при небольших передозировках парацетамола (5 г и более).

Влияние на способность к вождению автотранспорта и управление механизмами

Прием парацетамола не влияет на способность к управлению автотранспортом или иными механизмами.

Передозировка

Следует предупредить пациента об обязательном обращении к врачу в случае превышения рекомендуемых доз, даже если пациент чувствует себя хорошо, так как существует риск отсроченного серьезного поражения печени.
Передозировка парацетамола особенно опасна у пациентов пожилого возраста и у маленьких детей. Передозировка в результате некорректного дозирования или случайного отравления может привести к летальному исходу.
Поражение печени у взрослых возможно при приеме 10 и более граммов парацетамола.
Прием 5 и более граммов парацетамола может привести к поражению печени у пациентов, имеющих следующие факторы риска:
- продолжительное лечение карбамазепином, фенобарбиталом, фенитоином, примидоном, рифампицином, препаратами зверобоя продырявленного или другими препаратами, стимулирующими ферменты печени;
- регулярное употребление алкоголя в избыточных количествах;
- возможно, имеющаяся недостаточность глутатиона (нарушения питания, муковисцидоз, ВИЧ-инфекция, голодание, истощение).
Признаками острого отравления парацетамолом в первые 24 ч являются тошнота, рвота, боли в желудке, потливость, бледность кожных покровов. Поражение печени может стать очевидным через 12–48 ч после передозировки. Могут возникать нарушения метаболизма глюкозы и метаболический ацидоз. При тяжелом отравлении печеночная недостаточность может прогрессировать в энцефалопатию, кровотечение, гипогликемию, отек мозга и летальный исход. Острая почечная недостаточность с острым некрозом канальцев может проявляться сильной поясничной болью, гематурией, протеинурией и развиться даже при отсутствии тяжелого поражения печени. Отмечались также сердечная аритмия и панкреатит.
Лечение: при передозировке необходима незамедлительная медицинская помощь. Пациента следует немедленно доставить в больницу, даже если отсутствуют ранние симптомы передозировки. Симптомы могут ограничиваться тошнотой и рвотой или могут не отражать тяжести передозировки или риска поражения органов. Следует рассмотреть лечение активированным углем, если чрезмерная доза парацетамола была принята в пределах 1 ч. Плазменные концентрации парацетамола должны оцениваться через 4 ч и позже после приема препарата (раннее определение концентрации ненадежно).
Лечение N-ацетилцистеином можно проводить приблизительно в течение 24 ч после приема парацетамола, однако максимальный защитный эффект получают при его применении на протяжении 8 ч после приема. Эффективность антидота резко снижается после этого времени. При необходимости пациенту внутривенно вводят N-ацетилцистеин согласно установленному перечню доз. При отсутствии рвоты можно применять метионин перорально как соответствующую альтернативу в отдаленных районах за пределами больницы.

Облепиха и другие из семейства лоховые (Elaegnaceae) Облепиха при лечении простуды

Православная молитва от трудностей и неприятностей на работе Молитва для тех, кого собираются уволить

Сало в рассоле – вкусные рецепты в банке

Платят ли ИП взносы в ФСС?